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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells -IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells . Cisplatin-resistant cells -IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells ).
HY-130995
HY-N9339
(+)-Norglaucine
Others
Cancer
Norglaucine ((+)-Norglaucine) 是一种细胞毒生物碱,对 B16-F10、HepG2、K562 和 HL-60 细胞具有细胞毒性。
HY-N10265
HY-119529
3,8-Quinolinediol
Others
Cancer
Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
HY-118327
HY-N1555
HY-W028690
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
HY-133667
Apoptosis
Cancer
一溴一碘乙酰胺
Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 引起细胞毒性。
HY-13767
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone
DNA/RNA Synthesis
Cancer
替拉扎明
Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧 细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂 。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
HY-131058
ADC Cytotoxin
Cancer
Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
HY-N8198
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-113845
HY-N8088
HY-139705
Others
Cancer
Anticancer agent 12 在维持恶性细胞的细胞毒性活性的同时,出人意料地没有肝毒性。
HY-139813
HY-N6622
Others
Others
Tazettine 是一种生物碱,对哺乳动物细胞系的细胞毒性低 (CC50 >100 μg/mL)。
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Of atumumab 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂,抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-N7199
HY-125131
HY-129583
HY-N8015
HY-N12122
Fungal
Neurological Disease
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC50 8.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
HY-N9534
HY-147971
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-126989
Arp2/3 Complex
Cancer
19-O-Acetylchaetoglobosin A 是一种细胞松弛素生物碱,是一种真菌代谢物,可从 C. globosum 中分离得到。具有肌动蛋白聚合抑制和细胞毒活性。 19-O-Acetylchaetoglobosin A 对 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性。
HY-121087
Phosphatase
Cancer
BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia of ficinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-100861
HY-N10127
HY-15276
PARP
Cancer
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-N7287
Others
Others
(+)-Matairesinol 是一种木酚素。(+)-Matairesinol 对人胰腺 PANC-1 癌细胞没有细胞毒性。
HY-N3800
Others
Cancer
Eichlerialactone 是一种可以从Chisocheton penduliflorus 中分离得到的倍半萜化合物。Eichlerialactone 对乳腺癌细胞具有弱细胞毒性。
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-N12288
Others
Cancer
Wangzaozin A 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物。Wangzaozin A 对 HepG2 细胞和 Tb 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 1.41 μM 和 0.32 μM。
HY-N0849
HY-113332
HY-N9321
Others
Cancer
Cathayanon H 是从纸桑树中分离出来。Cathayanon H 对人卵巢癌细胞具有细胞毒性。
HY-143641
HY-N10687
NSC 648341
Others
Cancer
Saprorthoquinone (NSC 648341) 是一种二萜类化合物,存在于 salvia atropatana 中。Saprorthoquinone 对 PC3 细胞具有细胞毒性。
HY-N11572
Others
Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂,对人癌细胞具有细胞毒性。
HY-126156
Desacetoxymatricarin
Others
Cancer
Leucodin 是一种来源于 Gynoxys verrucosa 的倍半萜内酯。Leucodin 具有对人类白血病细胞的细胞毒性活性。
HY-114569A
HY-N8015S
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-N7011
HY-129356A
HY-N4306
HY-13640
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-113636
HY-146162
Others
Cancer
Colletotrichalactones A 是一种聚酮化合物,对 MCF7 细胞具有胞毒活性,IC50 值为 35.06 µM。
HY-123647
Others
Cancer
Satratoxin H 是一种具有细胞毒活性的单端孢霉烯。 Satratoxin H 可用于淋巴样细胞系的细胞毒理学研究。
HY-N8718
Others
Others
Izalpinin 是一种二氢查尔酮,对癌细胞具有细胞毒作用。Izalpinin 可以从文定果 (Muntingia calabura ) 的叶子中分离得到。
HY-N2835
Others
Others
Alboctalol 可以从桑树中分离出来。Alboctalol 对 P-388 细胞有微弱的细胞毒性。
HY-122657
Others
Cancer
AI-10-104 是一种 runt 相关转录因子 (RUNX ) 抑制剂,可增强骨髓瘤细胞的细胞毒性。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-153051
Others
Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-101280
NAMPT
Cancer
LB-60-OF 61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-B1878
HY-N8882
Others
Cancer
Oleoside 11-methyl ester 是一种裂环烯醚萜苷,对 Hep-G2 细胞具有很强的细胞毒活性。
HY-N9737
HY-16036A
12'-Methylthiovinblastine hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
HY-N7562
Others
Cancer
Ustusolate E 是一种 drimane 倍半萜,对 HL-60 细胞具有中等细胞毒性,IC50 值为 9.0 μM。
HY-D2318
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-158227
HY-133654
Others
Others
2,3,3-Tribromopropenoic acid 是以丙烯酸为基础的 2,3,3-二溴产物。3,3-Dibromopropenoic acid 是饮用水在氯化过程中,极性芳香溴化的副产物。2,3,3-Tribromopropenoic acid 在慢性细胞毒性实验中,表现出细胞毒性作用。
HY-P99392
CD3
Cancer
特立妥单抗
Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
HY-P99113
HY-108730
HY-N1427
HY-N2815
Acetylursolic acid; 3-Acetylursolic acid
Others
Cancer
熊果酸乙酸酯
Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid),分离于Ficus microcarpa 的气根中,对 KB 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 8.4 μM。
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性,对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-N1081A
(S)-Viteralone
Others
Cancer
Viteralone (compound 5) 是一种天然产物,可以从黄荆中分离出来。Viteralone 对 HL-60 癌细胞具有细胞毒性。
HY-13640A
GS-9219 succinate; VDC-1101 succinate
Others
Cancer
Rabacfosadine (GS-9219) succinate, 是核苷类似物 PMEG 的新型前体,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
HY-141646
HY-157975
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-136490S
Galactosylsphingosine-d5
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d5
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-136490S1
Galactosylsphingosine-d7
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d7
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-B1878S
HY-N9046
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production ) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
HY-100005A
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的,竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki =4.5 μM),具有营养依赖性细胞毒性。
HY-111606
HY-N4151
Others
Cancer
大黄酚苷
Chrysophanein 是来自芦荟 (Aloe hijazensis ) 叶和根的大黄酚糖苷。Chrysophanein 对几种癌细胞系显示出中等的细胞毒活性。
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-136591
HY-101179
HY-N2213
Others
Cancer
Matairesinol 4′-O-β-D-glucopyranoside 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 47.1 μM。
HY-N3968
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物,可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-P5604
Bacterial
Infection
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5605
Bacterial
Infection
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-12456
HY-100746
Autophagy
Cancer
STF-62247 是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM。
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性,对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-N12687
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-130996
ADC Cytotoxin
Cancer
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
HY-N5093
HY-N7321A
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
cis-Tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-Tiliroside在 A549 细胞系中表现出比 trans-Tiliroside 更好的细胞毒性。
HY-N10207
HY-N10160
12-Oleanene-3,6-diol
Others
Cancer
Daturadiol (12-Oleanene-3,6-diol) 是一种三萜类化合物,对人类癌细胞系表现出中等的细胞毒活性。
HY-N0984
Diacetylvilasinin
Others
Cancer
1,3-Diacetylvilasinin (Diacetylvilasinin) 是一种来自Melia volkensii 的活性三萜类化合物,对某些肿瘤细胞系具有微弱的细胞毒性。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-142102
(+)-T988C
Others
Cancer
T988C 是一种七环 epidithiodioxopiperazine (ETP) 天然产物。T988C 对培养的 P388 白血病细胞表现出较强的细胞毒性。
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-N9161
Others
Cancer
Echitoveniline 是一种单萜吲哚生物碱,可以从 Alstonia mairei 中分离出来。Echitoveniline 对癌细胞没有明显的细胞毒性 (IC50 : > 40 μM)。
HY-N3042
Platyphyllone
Others
Cancer
Platyphyllonol (Platyphyllon) 可以从 A. japonica 中分离出来。Platyphyllonol 对 MCF-7 细胞具有细胞毒性作用,IC50 值为 46.9 μg/mL。
HY-161461
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶
Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-N1324
Others
Others
Sanggenon N 是一种异戊二烯类黄酮化合物,可以从桑根皮中分离得到。Sanggenon N 对 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞毒性具有肝保护作用,EC50 为 23.45 μM。
HY-N12142
Others
Cancer
Anticancer agent 156 (compound 11) 是基于 Miliusanes (抗癌先导分子) 的强效抗癌剂。Anticancer agent 156 有效抑制人源癌细胞的生长,对胃癌细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-Y1881B
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-112900
ADC Cytotoxin
Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-N3514
HY-130013
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-146029
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导因子,可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
HY-N8979
HY-N10073
Others
Cancer
Eupahualin C 是一种倍半萜内酯,可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。
HY-N8679
HY-N10936
Others
Others
Denudaquinol 是一种酚类衍生物。Denudaquinol 可从 M. denudata 中分离得到。Denudaquinol 对 SFME 和 r/mHMSFME-1 细胞系具有细胞毒性。
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-133219
HY-155278
Others
Cancer
Anticancer agent 162 (compound 1d) 是一种有效的抗癌治疗剂。Anticancer agent 162 具有亲脂性和细胞毒性选择性,能诱导 Hela 细胞癌变。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-144655
Others
Cancer
IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
HY-147726
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性,对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
HY-16189
NSC 264137; Celiptium
DNA Stain
Cancer
Elliptinium acetate (NSC 264137) 是一种 DNA 插层剂,对 L1 210 细胞具有较强的细胞毒性,并且能与 L1210 细胞的核酸共价结合。Elliptinium acetate 可用于癌症,尤其是转移性乳腺癌的研究。
HY-156033
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-126841
Others
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素,具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM),并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂,可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-13743
HY-120870
Myosin
Metabolic Disease
para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II ) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-122698
Apoptosis
Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
HY-N10201
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-122944
Others
Cancer
20-Deoxocarnosol (compound 7) 是一种有效的抗癌剂,可在Salvia deserta 的根中找到。20-Deoxocarnosol 在癌细胞中显示出细胞毒性。
HY-122948
Others
Cancer
Isogambogenic acid 是从藤黄中分离得到的天然产物。Isogambogenic acid 对癌细胞具有细胞毒性,IC50 值为 0.4327-5.942 μmol/L。
HY-N7572
Parasite
Infection
Eupatoriopicrin 是一种抗锥虫试剂,IC50 为 1.2 μM (T. b. rhodesiense )。Eupatoriopicrin 对 L6 细胞具有细胞毒性,IC50 为 1.6 μM。
HY-135770
Others
Cancer
9-DeHydroxyeurotinone 是一种蒽醌衍生物,可以从 Eurotium rubrum 中分离得到。9-DeHydroxyeurotinone 对 SW1990 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 25 µg/mL。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-N9003
Others
Cancer
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK-0A-3 具有细胞毒性。
HY-N3563
HY-163078
Others
Cancer
C2-Gal-Dox 是一种半乳糖偶联物,具有高细胞毒性。C2-Gal-Dox 可抑制多种癌细胞的生长。
HY-N12525
HY-113845R
HY-10498
HY-10498A
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-122751
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Others
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-15582
HY-N2323
Others
Cancer
4'-去甲基鬼臼毒素
4'-Demethylpodophyllotoxin 是 Podophyllum hexandrum 根和 P. peltatum 中含有的一种木脂素类化合物。4'-Demethylpodophyllotoxin 对多种癌细胞系具有潜在的细胞毒性。
HY-19118
FFC14A
Apoptosis
Cancer
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-N8658
HY-N10852
Others
Cancer
希柯勘宁
Shikokianin 是一种二萜类化合物,对 HL-60 和 A-549 细胞显示出显着的细胞毒性,IC50 值分别为 3.4 μM 和 18.8 μM。
HY-N10985
HY-N10071
Others
Cancer
茯苓酸G
Poricoic acid G 是一种可以从 Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用,是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
HY-N7803
Apoptosis
Cancer
De-O-Mmethyllasiodiplodin 是一种细胞毒性化合物,可以从 Ludwigia hyssopifolia 中分离出来。De-O-Mmethyllasiodiplodin 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制 Hep-2 细胞生长。
HY-N3687
Others
Cancer
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值为 20 ug/mL。
HY-N12469
Others
Others
Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。
HY-N12782
Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside
Others
Others
Strospeside (Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside) 是一种强心内酯,可以从 Cuscuta shoot 中分离得到。Strospeside 对肾癌细胞系和前列腺癌细胞系具有有效的细胞毒性。
HY-162515
HY-163641
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂,可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-N10206
Endogenous Metabolite
Cancer
11-epi-Chaetomugilin I 是一种在 Chaetomium globosum 中发现的代谢物。11-epi-Chaetomugilin I 对小鼠 P388 白血病细胞系、人类 HL-60 白血病细胞系、小鼠 L1210 白血病细胞系和人类 KB 表皮样癌细胞系具有显著的细胞毒性活性。
HY-122534
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-N11638
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid R 是一种有效的抗癌剂。Ganoderic acid R 通过诱导肿瘤细胞系凋亡 (apoptosis ) 来抑制生长。 Ganoderic acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
HY-N4265
HY-13259C
(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al
Proteasome
Cancer
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
HY-N2081
HY-119784
Others
Cancer
Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT-116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
HY-N3916
(+)-Galanolactone
Fungal
Infection
高良姜萜内酯
Galanolactone 是一种能从 Alpinia galanga 的种子中分离出的天然产物。Galanolactone 显示出抗真菌活性。Galanolactone 对 KB 细胞具有细胞毒性,EC50 为 38.5 µg/ml。
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-148180
HY-N11056
HY-129148
GAAM1
Others
Cancer
Ganoderic acid AM1 (GAAM1) 是一种天然产物,存在于 ganoderma lucidum 中。Ganoderic acid AM1 显示细胞毒性,对 HeLa 细胞的 IC50 值为 19.8 µM。
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-N7585
Others
Others
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性,其IC50 为 10.5 μM。
HY-129144
Others
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-N12153
Others
Cancer
Theasaponin E2 对 K562 和 HL60 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 14.7 μg/mL)。Theasaponin E2 可以从茶树中分离出来。
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-108730A
HY-D2215
HY-N7063S
HY-125443
Others
Cancer
Lucialdehyde A 是一种三萜醛,从灵芝的子实体中分离出来的。Lucialdehyde A 对肿瘤细胞显示出细胞毒性作用,包括 Lewis lung carcinoma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, 以及 Meth-A 肿瘤细胞系。
HY-N7340
Others
Cancer
Withaperuvin C 是一种可以从 Physalis Minima 中分离出来的醉茄内酯。Withaperuvin C 对 HepG2、SK-LU-1 和 MCF7 细胞等癌细胞具有中等细胞毒性 (IC50 : 19.5, 14.65, 11.74 μg/mL)。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-N6986
Liquiritigenin-7-apiosylglucoside
Others
Cancer
芹糖新甘草苷
Liquiritigenin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-apiof uranoside (Liquiritigenin-7-apiosylglucoside) 是一种从 Glycyrrhiza 根中提取的类黄酮类化合物,对几种肿瘤细胞和正常细胞具有较弱的毒性。
HY-N6642
HY-125098
HY-146096
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物,对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-B2054S
Apoptosis
Others
虫酰肼-d9
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-14949
HY-117240
HY-N6997
HY-135008
HY-B2054
Apoptosis
Others
虫酰肼
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136295
HY-N10363
Others
Cancer
Pixinol 是一种天然糖苷,对人肺癌 GLC4 和腺癌 COLO 320 细胞株具有细胞毒性 (IC50 分别为 71 µM,43 µM)。
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-N3041
Agoniadin; NSC 609065
Fungal
Infection
Cancer
Plumieride 是一种抗真菌剂。Plumieride 对一些皮肤真菌有很强的毒性。Plumieride 对 P388 白血病细胞株具有微弱的细胞毒活性,其 IC50 为 85 μg/mL。
HY-154797
Others
Cancer
N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50 s < 0.3 μM)。
HY-N7058S
HY-12458
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
Flucytosine (Standard) 是 Flucytosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-18976
HY-N1912
HY-77572
7-epi-10-deacetyltaxol; 10-Deacetyl-7-epipaclitaxel
ADC Cytotoxin
Cancer
7-表-10-去乙酰基紫杉醇
7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (7-epi-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物,对 HeLa 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 85 μM。
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupalinilide B 是一种愈创木酚型倍半萜内酯,存在于 Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-101280A
NAMPT
Cancer
LB-60-OF 61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,LB-60-OF 61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-151564
Others
Cancer
Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂,对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
HY-149327
Others
Cancer
HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
HY-N9159
Others
Cancer
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50 =5.69 μmol*L-1 )。
HY-N2779
Others
Cancer
8-Lavandulylkaempferol 是一种从 Sophora flaWescens 中分离得到的黄酮。8-Lavandulylkaempferol 对 KB 表皮样癌细胞有细胞毒活性,其 IC50 为 15.1 μg/mL.
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT-116 细胞有细胞毒性,IC50 =5.0 μM。
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-126556
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-N0753
Others
Cancer
野马追内酯B
Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549,BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-N1318
HY-N1637
HY-N8098
Others
Cancer
白头翁皂苷E2
Pulchinenoside E2 (Compound 8) 是从 Pulsatilla chinensis 的根中分离出的三萜皂苷。Pulchinenoside E2 对 HL-60 白血病细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2.6 µg/mL。
HY-P1103
CXCR
Cancer
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-N0006S
HY-124414
HY-N3097
Others
Cancer
Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147532
HY-146985
HY-147875
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Aldose reductase-IN-6 (Compound 3) 是一种竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,IC50 为 3.164 μM,Ki 值为 0.018 μM。Aldose reductase-IN-6 对健康细胞无细胞毒性。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-P99152
HY-N10890
Others
Cancer
Alpinoid D 是一种二芳基庚烷类化合物,可从高良姜 (Alpinia of ficinarum Hance) 根茎甲醇提取物中分离得到。Alpinoid D 对 IMR-32 人成神经细胞瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-149996
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-118726
Topoisomerase
Cancer
Luotonin F 是一种在 P. nigellastrum Bunge 里发现的生物碱。Luotonin F 通过抑制人拓扑异构酶 II 显示对小鼠白血病 P-388 细胞的细胞毒活性。
HY-B1878R
Fungal
Infection
灭菌丹 (标准品)
Faltan (Standard) 是 Faltan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯,对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-N6951
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-N7154
Others
Cancer
2,3-O-Isopropylidenyl euscaphic acid 是一种来自黑莓 (Rubus fructicosus ) 种子的三萜类化合物,对 HL-60 人白血病细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 72.8 μM。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-N8754
HY-N8859
16-Hydroxyiridal
Others
Others
Isoiridogermanal 可从鸢尾根茎提取物中分离得到。Isoiridogermanal 对 MCF-7 和 C32 细胞系具有细胞毒性 ,IC50 值为 11 μM 和 23 μM。
HY-N7760
Others
Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物,对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性,IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。
HY-160129
HY-108900
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-147916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素,抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II) ,IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性,对正常细胞的毒性更低。
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ,对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-160691
Others
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-106014
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-10332
(Z)-SU5416
c-Met/HGFR
Cancer
(Z)-司马沙尼
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-N0377A
HY-P99634
PankoMab
Mucin
Cancer
Gatipotuzumab (PankoMab) 是一种人源化单克隆抗体,可识别黏蛋白-1 的肿瘤特异性表位 (TA-MUC1 )。 Gatipotuzumab 具有有效的肿瘤特异性抗体依赖细胞毒性 (ADCC)。
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花,叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-153043
Drug Metabolite
Cancer
DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂,来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物,对 H1703、H1975、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。
HY-N7321
Others
Cancer
Eucomol 对 KKU-M156 和 HepG2 细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值分别为 7.12 和 25.76? μg/mL。Eucomol可以从 D. cochinchinensis 的乙醇提取物中分离出来。
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N3123
Dihydrooxochelerythrine
Others
Cancer
Oxychelerythrine 是一种从 Zanthoxylum integrifoliolum 中分离得到的生物碱。Oxychelerythrine 对 P-388 和 HT-29 细胞株有细胞毒性,ED50 分别为 3.25 和 5.48 μg/mL。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-157554
HY-W338764
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-139882
Others
Cancer
Anticancer agent 16 对 HCT-116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性,IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-N10229
Fungal
Antibiotic
Infection
Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物,可从 Trichoderma harzianum 中分离得到。Harzianum A 对小仓鼠肾细胞没有细胞毒性,对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌没有活性,但在 100 μg/mL 时具有适度的抗真菌活性。
HY-146692
Microtubule/Tubulin
Cancer
IQTub4P 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。IQTub4P 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,其 EC50 为 170 nM。IQTub4P 抑制微管结构和功能。IQTub4P 在体内时耐受良好。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-N10789
Others
Cancer
(2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan 是一种黄烷。黄烷 (4 ' -羟基-7-甲氧基黄烷) 对人白血病 Molt 4 细胞具有重要的细胞毒作用。
HY-N10846
Others
Others
Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-151236
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-30 是一种抗结核分枝杆菌的抗菌药物 (MIC=50 μg/mL)。Antitubercular agent-30 对小鼠巨噬细胞的细胞毒作用很小 (LD85 =~100 μg/mL)。
HY-N8464
Bacterial
Cancer
Juncuenin D 在 HT22 细胞中诱导 caspase-3 介导的细胞毒性。Juncuenin D 还具有对 MRSA 菌株的抗菌活性。Juncuenin D 可以从 J. effusus 中分离出来。
HY-N12128
Others
Cancer
Ophiopogonin R (compound 3) 是一种甾体皂苷。Ophiopogonin R 是从天然麦冬中分离纯化得来的。Ophiopogonin R 对五种人类肿瘤细胞系 (HepG2、HLE、BEL7402、BEL7403和Hela) 都不具有细胞毒性。
HY-162132
GLUT
Cancer
WZB117-PPG 是葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,具有抗癌活性。WZB117-PPG 可见光照射下具有显著的光解效率和对癌细胞的细胞毒性。
HY-121582
(E)-EPH 116
Others
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-14374
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-157935
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF ),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-N3057
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物,对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性,IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-N9194
Parasite
Infection
5-Methoxycanthin-6-one 是一种具有口服活性的利什曼虫抑制剂,对 Ailanthus altissima 细胞有毒性,IC50 值为 5.44 μg/mL。
HY-147933
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50 =80.95 μM)。
HY-13589
HY-147348
Others
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 µM。
HY-N10765
HY-N1065
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素,可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性,IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-156617A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-144712
G-quadruplex
Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-16984
HY-12406
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-N8105
Fungal
Infection
Cancer
Protoneogracillin 是一种呋甾醇糖苷,具有抑制植物病原真菌 P.oryzae 的活性 (MMDC=94.0 μM),对 K562 癌细胞的细胞毒活性 (IC50 =6.6 μM)。
HY-147652
DNA Stain
Others
G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的 G-quadruplex DNA 靶向荧光探针。G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞,具有低细胞毒性。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞表现出良好的细胞毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-132164
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同,对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-129225
Others
Cancer
WRR139 是一种肽乙烯基砜,参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
HY-N2906
Atalantof lavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantof lavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-N11644
Others
Cancer
Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid,又称灵芝酸 24。Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性,例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-156119
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-147728
HY-147724
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-147934
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC 50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-N10952
Others
Cancer
Epicornuin F 是一种异戊二烯化的黄酮类化合物。Epicornuin F 可以从 Epimedium brevicornu 的叶子中分离得到。Epicornuin F 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 33.4 μM。Epicornuin F 可用于癌症研究。
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotinone 是一种可从 Ricinodendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotinone 对 SMMC-7721,A549 和 Hela 细胞具有毒性,IC50 值分别为 21.68,16.04 和 10.67 μM。
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-N8719
HY-N7302
Others
Cancer
Anthracophyllon 是一种马兜铃倍半萜烯,可以从蘑菇 Anthracophyllum 中分离出来。Anthracophyllone 对 MCF-7、KB、NCI-H187、Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 32.97, 18.02, 15.17, 18.06 μM)。
HY-N3191
Others
Others
N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine (compound 4) 是一种抗癌化合物,可从莲心草 (Alternanthera philoxeroides) 中分离得到。N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine Hela 细胞具有细胞毒性,在 30 μg/mL 浓度下的抑制率为 72.2%。
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-160768
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-152206
Myosin
Neurological Disease
JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (nonmuscle myosin ) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。
HY-N11792
Others
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-19625A
Reactive Oxygen Species
Cancer
(E/Z)-MCB-613 是一种泛类固醇受体辅激活剂 (SRC ) 刺激剂。(E/Z)-MCB-613 刺激癌细胞中的 SRC 活性,导致活性氧 (ROS ) 过度生成,从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis )。(E/Z)-MCB-613 是一种细胞毒性分子,在癌症中发挥重要作用。
HY-N6679
Antibiotic
Cancer
(R)-10,11-Dehydrocurvularin 是从弯孢菌中分离出来的一种次生代谢产物。(R)-10,11-Dehydrocurvularin 对一些癌细胞具有浓度依赖性细胞毒性,平均 IC50 值为 1.25 µM。
HY-N7108
HY-N3000
Others
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种从 M. cordata 果实中分离出的生物碱,6-Methoxydihydrosanguinarine 对 MCF-7 和 SF-268 细胞系具有强的细胞毒性,IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.54 μM。
HY-134262
8-Bromoadenosine 5'-triphosphate; 8-Br-ATP
P2X Receptor
Cancer
8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549,SK-OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性,在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-N9149
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-W039865
Biochemical Assay Reagents
Cancer
1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 在 HeLa 细胞和人眼晶状体上皮细胞 CECH 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 >250 和 >200 μM。1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 具有中等抗癌活性。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-155382
Monocarboxylate Transporter
Others
Cancer
Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter 。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中,IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-N9912
Others
Cancer
Physalin D 是从 Physalis angulate 的地上部分中分离出来的。Physalin D 对几种癌细胞系表现出相当大的细胞毒性,其 IC50 值在 0.28 至 2.43 microg/mL 的范围内。Physalin D 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-N1649
Others
Cancer
2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 是一种双黄酮类化合物,可从 Quintinia acutifolia 的叶片中分离得到。2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 对 P388 小鼠淋巴细胞白血病细胞具有一定的细胞毒性作用,其 IC50 值为 8.2 µg/mL。
HY-N1622
Others
Cancer
1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid (compound 10) 是一种环阿坦型三萜。1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid 对小鼠结肠癌细胞 26-L5 具有细胞毒性,EC50 值为 62.38 μM。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素,可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 具有细胞毒性。
HY-B2054R
Apoptosis
Others
虫酰肼 (标准品)
Tebufenozide (Standard) 是 Tebufenozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101556
CBS-211A
Others
Cancer
Namirotene (CBS-211A) 是一种视黄酸类似物,可用于局部眼部给药。Namirotene 在 U937 细胞中增强 1α,25-dihydroxyvitamin D3 诱导的细胞毒性,并诱导 U937 细胞分化。
HY-122259
Others
Cancer
AMPte-Glu-γ-Glu 是叶酰聚-γ-谷氨酸合成酶 (FPGS ) 的底物。AMPte-Glu-γ-Glu 对中国仓鼠卵巢细胞具有细胞毒性,对其衍生细胞系 Pro3,R2 和 43-10 的 IC50 分别为 20, 350 和 3 nM。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-12522
HY-115949
Others
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-N8796
Others
Cancer
2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种从 Iryanthera juruensis Warb 中分离得到的二氢查耳酮化合物。在针对一组癌细胞系进行测试时,2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种主要的细胞毒性代谢物。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-N9596
Bacterial
Infection
Cancer
Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核(antitubercular )剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性,IC50 为 0.3 mM。
HY-N10847
Others
Cancer
1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone (compound 5) 是一种倍半萜内酯,能够从欧亚旋覆花 (Inula britannica ) 中分离得到。1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone 对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-13562
AQ4N
NO Synthase
Cancer
Banoxantrone (AQ4N) 作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素。Banoxantrone 可被还原为 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。Banoxantrone 通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantrone 显示出强大的细胞毒性和低氧选择性效应,且能被辐射增强。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-N6048
HIV
Infection
Lancifodilactone F 可以从五味子的叶和茎中分离出来。Lancifodilactone F 具有抗 HIV 活性,EC50 =20.69 μg/mL。 Lancifodilactone F 对 C8166 细胞具有细胞毒性 (CC50 > 200 μg/mL)。
HY-163276
HY-161614
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460,BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性,IC50 分别为 0.96,0.66 和 0.61 nM。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neof ormans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-125136
(-)-Chaetominine
PI3K
Akt
Keap1-Nrf2
Cancer
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性,MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性,在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-N3761
(-)-Maculatin; Methylarctigenin
Others
Others
Dimethylmatairesinol (compound 8) 是一种从Hernandia nymphaeifolia 的种子中分离出来的木脂素化合物。Dimethylmatairesinol 对 KKU-M156 和 HepG2 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.4 μM (Emax 59%) 和 5.2 μM (Emax 78%)。
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-N9892
Sirtuin
Others
Guttiferone G 抑制重组人 SIRT1 和 SIRT2 (IC50 分别为 9 和 22 μM)。Guttiferone G 在 A2780 人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性 (IC50 : 8.0 μg/mL)。Guttiferone G 可以从 Garcinia macrophylla 中分离出来。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-N3627
NSC 680073
Others
Cancer
Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性,IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶,IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞,GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-113860
HCV
Infection
Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物,对丙型肝炎病毒 (HCV ) 具有抗病毒活性,EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性,CC50 为 21.3 μM。
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N7450
HY-N10259
Bacterial
Infection
Cancer
Norfunalenone 有弱的细胞毒性活性,在小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系 (ATCC TIB-18) 中,IC50 为 70 μM。Norfunalenone 对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性 (MIC=100 μg/mL; IC50 =265 μM)。
HY-145908
Others
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-N1631
1-Hydroxyrutaecarpine
Others
Others
1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性,P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
HY-147788
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N10850
Bacterial
Cancer
Blepharotriol 是一种酚类三萜,可在 Maytenus blepharodes 中找到。Blepharotriol 显示出抗菌活性,对 Bacillus subtilis 的 MIC 值为 8-4 µg/ml。Blepharotriol 显示细胞毒性活性,对 HeLa、Hep-2、Vero 细胞的 IC50 值分别为 12.2、>20、>20 µM。
HY-148944
HY-N11651
Others
Others
Peganumine A 是一种天然产物,可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性,对 HL-60、MCF-7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC50 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM[1]< /sup>。
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-44 是 SARS-CoV-2 的抑制剂,抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS-CoV-2-IN-44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究。
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-W670700
Others
Others
2,5-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 可以从北川白薇根的 80% 甲醇提取物中分离得到。2,5-DiHydroxy-4-methoxyacetophenone 抑制海马 HT22 细胞系中谷氨酸诱导的细胞毒性 。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-156920
HY-N6951R
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-143466
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-N10307
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-105846
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素,对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-146437
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA-Top1 裂解复合物,并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-147040
c-Met/HGFR
Cancer
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
HY-N7934
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-45 (Compound 8p) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制,EC50 为 0.5 μM,且无明显细胞毒作用。
HY-N8462
Scutebatin C
Others
Cancer
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-N2852
Others
Others
α-Terthienylmethanol 是从 E. prostrata 的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol 对人子宫内膜癌细胞 (Hec1A 和 Ishikawa) 具有有效 细胞毒活性 (IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol 会增加细胞内 ROS 的水平并降低 GSH 的水平。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-157487
Others
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-155337
Others
Cancer
eIF4E-IN-6 (compound 4b) 是针对 eIF4E 并抑制其与 cap mRNA 结合而合成的 GMP 类似物。eIF4E-IN-6 对 Caco-2、HepG-2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 31、 27 和 21 μM。
HY-B0608
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-15588
DNA/RNA Synthesis
Cancer
L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用,IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性,单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
HY-114322
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-N2228
(-)-EGCG-3''-O-ME
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate ((-)-EGCG-3''-O-ME) 是可以从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
HY-P9923
HY-W001187
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection
Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-120574
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-136976
Fluorescent Dye
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-N1833
Others
Cancer
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性,IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-145379
HY-100624
CDK
Cancer
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4 K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-112328
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-151159
HY-151573
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-129152
Influenza Virus
Infection
灵芝酸T-N
Ganoderic acid T-N 是一种三萜类化合物,一种 H5N1 和 H1N1 流感神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂,IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF7 细胞的细胞毒性 (CC50 =28.2 μM)。
HY-N7161
HY-N10023
HY-136506
Others
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-139181
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物,可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-P99730
TAK-079
CD38
Cancer
Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
HY-153547
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albof ungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albof ungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albof ungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-N9505
Kadsulactone acid
Others
Cancer
Schisanlactone E 是一种从 Kadsura heteroclita 中分离得到的三萜类化合物。Schisanlactone E 对 Bel-7402、BGC-823、MCF-7 和 HL-60 细胞系具有中等的细胞毒活性,IC50 sub> 分别为 68.33、100、>100、73.37 μM。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-W014940
HY-161156
HY-163206
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-77 (compound 11e) 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,Ki 值分别为 111 nM 和 103 nM。SARS-CoV-2-IN-77 在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV-2 ,EC50 值为 38.4 nM,且未表现出细胞毒性。
HY-157762
HY-158109
Others
Cancer
M3554 是基于人源化 ch14.18 抗 GD2 抗体设计的新型抗 GD2 ADC,具有抗肿瘤活性。M3554 对 GD2 阳性神经母细胞瘤细胞系 CHP134 的细胞毒性处于亚纳摩尔 IC50 范围内。
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-18981
HY-126250
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂,IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性,IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-N0367
(E)-Anethole
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cancer
茴香烯
Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-128947
ADC Linker
Cancer
CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
HY-130082
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthof luorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthof luorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthof luorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-147727
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-136731
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜,能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-149985
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 12 是一种 C20-苯基硫脲,具有杀锥虫和细胞毒活性。Antitrypanosomal agent 12 具有抗锥虫活性,造成 50% 生长抑制 (GI50 ) 的浓度为 0.22 μM。Antitrypanosomal agent 12 在血流形式的锥虫中诱导细胞肿胀。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-155717
Autophagy
Pim
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性,IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ),抑制黑色素生成 (IC50 为 22.4 μM),因此可用作美白剂。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-18620
Others
Inflammation/Immunology
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki =17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-147704
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-155035
Others
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂,可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少,并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-112099
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可降解的 ADC linker,可用于连接 MMAE 和抗体,从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE,对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性,IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Infection
Cancer
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99107
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-N3816
Others
Others
ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 是一种可以从苦参叶中分离得到的贝壳杉烯二萜。ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 对人前列腺 LNCaP2 细胞有细胞毒性,
IC50 为 17.63 mg/mL。
HY-N12586
Reactive Oxygen Species
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性,对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力,IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-N12821
Others
Cancer
Visamminol-3'-O-glucoside (Compound 4) 是一种色酮糖苷,最初从 Saposhnikovia divaricata 中分离出来。Visamminol-3'-O-glucoside 对癌细胞 PC-3,SK-OV-3 和 H460 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 93.91,>100 和 >100 μM。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-135124
ADC Cytotoxin
Cancer
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
HY-135123
ADC Cytotoxin
Cancer
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
HY-N6693
HY-121300
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-115950
Others
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-144612
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-146083
Others
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-144715
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound V-25i) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 2.57 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >8.55)。
HY-144714
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound II-13c) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 5.14 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >9.51)。
HY-146421
HY-P99542
HY-W272217
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-149760
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍),以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 具有抗癌活性。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-134205A
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-N1655
Others
Cancer
2,3-Dihydroamentof lavone 7,4'-dimethyl ether 是一种双黄酮类化合物,可从 Selaginella delicatula 的地上部分分离得到。2,3-Dihydroamentof lavone 7,4'-dimethyl ether 对 P-388 和 HT-29 细胞系表现出细胞毒性,ED50 (半数有效剂量)分别为 3.50 和 5.25 μg/mL。
HY-P99492
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-N12147
Others
Cancer
Cannogenol 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside (Compound 12) 是一种强心苷,可以从 Thevetia peruvian 的种子中分离出来。Cannogenol 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside 对 SW1990 和 MGC-803 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 9.52 和 7.70 μM)。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ,ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-161344
Others
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-113763
Others
Others
TWEAK-Fn14-IN-1 (Compound L524-0366) 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。TWEAK-Fn14-IN-1 特异性结合 Fn14 表面,KD 为 7.12 μM。TWEAK-Fn14-IN-1 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移,且没有任何潜在的细胞毒性作用。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-153894
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-138822
2,3-DPG pentasodium salt
Others
Cardiovascular Disease
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-15221
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-151369
HY-N3497
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用,IC50 为 39 μM。
HY-153016
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-155679
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 是 SARS-CoV-2 nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 nsp14 methyltransferase ) 的抑制剂 (IC50 为19 nM)。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 无细胞毒性,且具有细胞渗透性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 用于 COVID-19 研究。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性,IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用,IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用,IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-139248
Others
Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50 s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
HY-B0608R
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Necroptosis
Infection
Cancer
氯己定二葡糖酸盐 (标准品)
Chlorhexidine (digluconate) (Standard) 是 Chlorhexidine (digluconate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorhexidine digluconate 是一种氯苯基双胍,对革兰氏 (+) 和 (-) 细菌和真菌具有广泛的抗菌 作用。Chlorhexidine digluconate 是一种广谱防腐剂和消毒剂。Chlorhexidine digluconate 通过杀死唾液和舌头中的细菌,有效预防和控制口腔传染病。Chlorhexidine digluconate 是一种细胞毒剂,可诱导细胞坏死和凋亡。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-162006
PKC
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂,其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性,其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-N0368S2
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N1746
HY-128952
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-D0190
HTTA; TTA; TTFA
Biochemical Assay Reagents
Infection
Others
Cancer
2-噻吩甲酰三氟丙酮
2-Thenoyltrifluoroacetone 是一种螯合剂。2-Thenoyltrifluoroacetone 可用于各种金属离子的络合,包括 Mn(II)、Co(III)、Ni(II) 等。2-Thenoyltrifluoroacetone 具有抗结核和细胞毒活性。2-Thenoyltrifluoroacetone 也被用作线粒体电子通量抑制剂,并用于分析内皮细胞功能障碍。此外,与铜 (II) 的复合物对 K562 细胞具有抗癌活性。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137307
(22S)-Hydroxycholesterol
Others
Inflammation/Immunology
22(S)-羟基胆固醇
Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol ((22S)-Hydroxycholesterol) 是一种口服有效的兹醇,对人前核细胞白血病细胞无明显细胞毒性,氧化和/或炎症作用。Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol 在大鼠模型中会抑制体重增加,增加血清中三酰甘油 (TAG) 水平。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-N0674B
HY-155851
HY-108447
Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
Infection
Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-156348
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-148452
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性,LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-158201
Others
Neurological Disease
ATF4-IN-1 (Compound 21) 是一种 ATF4 抑制剂。ATF4-IN-1 抑制 Thapsigargin (HY-13433) 刺激的
HEK-293T 细胞中 ATF4 表达,IC50 值为 32.43 nM。ATF4-IN-1 比 ISRIB (HY-12495A) 更有活性。ATF4-IN-1 表现出低细胞毒性 (对 HEK-293T 细胞的 IC50 为 96 μM)。ATF4-IN-1 可用于神经退行性疾病研究。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-121618
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶心疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-151459
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂,具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成,可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果,并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性,对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性,其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-162116
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N0755
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-N1683
Others
Others
20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 是一种三萜烯。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 可以从白桦 Betula platyphylla 的花穗中分离出来。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-N11650
Bacterial
Infection
(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid (compound 15) 是一种抗结核剂,对结核分枝杆 H37Ra 的 MIC 值为 12.5 μg/mL。(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid 显示细胞毒性,对 Vero 细胞的 IC50 值为 32 μM。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-N12466
PKC
p38 MAPK
ROCK
Cancer
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-103241
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-153843
Others
Others
RNA Aptamer Corn (sodium) 是一种28个核苷酸组成的的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHO(红色荧光蛋白固有荧光团的可溶性类似物)结合后显示出明亮的红色荧光。RNA Aptamer Corn (sodium) 可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。Corn-DFHO 在照射时不会产生明显的细胞毒性。最重要的是,与其他核酸适配体-发光基团复合物相比,Corn-DFHO 在体外和体内都表现出显著提高的光稳定性。(36 nt Corn construct: 5'-GGCGCGAGGAAGGAGGUCUGAGGAGGUCACUGCGCC-3' 由最短的28-nt Corn序列组成,且延伸出4个碱基对的构成茎。)
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L023
94 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 94 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-130013
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-D2318
HY-141646
HY-D2215
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-136976
Dyes
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1881B
HY-W013508
HY-N1555
HY-158227
DexMA
3D Bioprintig
甲基丙烯酰化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Cell Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-W110888
HY-W039865
Biochemical Assay Reagents
1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 在 HeLa 细胞和人眼晶状体上皮细胞 CECH 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 >250 和 >200 μM。1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 具有中等抗癌活性。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5604
Bacterial
Infection
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5605
Bacterial
Infection
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-105019
HY-P4099
Peptides
Others
Cys(Npys)-(D-Arg)9 是一种两亲性 R9 细胞穿透肽 (CPP)。Cys(Npys)-(D-Arg)9 对小孢子细胞具有高于 1 nmol 的细胞毒性。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P4067
Peptides
Others
Colistimethate 是一种多粘菌素,对肾小管细胞有细胞毒性。Colistimethate 在体内无活性。对 6 株铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 无明显抑制作用。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-P1103
CXCR
Cancer
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-13589
HY-P4667
Peptides
Metabolic Disease
VLHDDLLEA 是一种多肽,可从 MHC 复合体 HLA-A*0201 分子中分离。VLHDDLLEA 能被 HLA-A*0201-限制性细胞毒 T 细胞 (CTLs) 识别。VLHDDLLEA 可用于移植物抗宿主病 (GvHD) 研究。
HY-P1940
Cyclo(Tyr-Pro)
Peptides
Cancer
Maculosin 是一种寄生于的斑痣病菌的寄主特异性毒素。Maculosin 是一个参与铜绿假单胞菌的细胞-细胞通信的群体感应分子。Maculosin 也是调控罗伊氏乳杆菌毒力基因表达的信号分子。Maculosin 具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。Maculosin 对人肝癌细胞株具有细胞毒性,其 IC50 为 48.90 μg/mL。
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-106374
Peptides
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P10376
Peptides
Cancer
Lucicebtide (Compound ST101) 是 CCAAT/增强子结合蛋白 β (C/EBPβ ) 的选择性拮抗剂。Lucicebtide 与 C/EBPβ 的亮氨酸拉链结构域结合,防止其二聚化,并泛素依赖性地降解 C/EBPβ。Lucicebtide 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。Lucicebtide 在癌细胞中表现出细胞毒性。Lucicebtide 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并且抑制肿瘤生长。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-N6693
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒,是一种基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K1090
MCE LDH Assay Kit 是通过分析释放到培养上清液中的 LDH 活性而测定细胞损伤的试剂盒。配合使用 CCK-8 (HY-K0301) 可获得死细胞、活细胞数据。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Of atumumab 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99392
CD3
Cancer
特立妥单抗
Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
HY-P99113
HY-108730
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-108730A
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-P990076
14.18 mAb; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-P99152
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-P99634
PankoMab
Mucin
Cancer
Gatipotuzumab (PankoMab) 是一种人源化单克隆抗体,可识别黏蛋白-1 的肿瘤特异性表位 (TA-MUC1 )。 Gatipotuzumab 具有有效的肿瘤特异性抗体依赖细胞毒性 (ADCC)。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-P99055
HY-P99013
GC33; RO5137382
Inhibitory Antibodies
Cancer
Codrituzumab 是一种靶向 GPC3 (glypican-3) 的单克隆抗体。GPC3 是一种表达于肝细胞癌 (HCC) 细胞表面的癌胚蛋白。Codrituzumab 诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99746
3C23K; GM102
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P9923
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99730
TAK-079
CD38
Cancer
Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99381
Inhibitory Antibodies
Cancer
XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99542
HY-P99492
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。 Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-136490S
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-136490S1
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-B1878S
Faltan-d4 是 Faltan 的氘代物。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-N7063S
Nerol-d2 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-B2054S
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7058S
cis-?Jasmone-d2 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-N0006S
Demethoxycurcumin-d7 是 Demethoxycurcumin 的氘代物。Demethoxycurcumin 是姜黄素的一种主要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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