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degrade

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1452

抑制剂 & 激动剂

10

化合物筛选库

7

荧光染料

23

生化试剂

50

多肽产品

3

MCE 试剂盒

6

抗体抑制剂

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同位素标记物

32

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142662A
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic

    		PROTACs Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 <em>degrade</em>-1 formic
  • HY-142662
    PROTAC IRAK3 degrade-1

    		PROTACs Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 <em>degrade</em>-1
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-156152
    CARM1 degrader-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-161108
    PROTAC Chk1 degrader-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) PROTACs Cancer
    PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂，DC50 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。
    PROTAC Chk1 degrader-1
  • HY-156591
    PROTAC MLKL Degrader-1

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-145073
    PROTAC ER Degrader-10

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。
    PROTAC ER Degrader-10
  • HY-160531
    IKZF1-degrader-1

    		IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 蛋白降解剂，DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-degrader-1
  • HY-162331
    STING Degrader-1

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统依赖性途径诱导 STING 降解。
    STING Degrader-1
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1

    		NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-162245
    PROTAC SMARCA2 degrader-3

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-3 是 SWI/SNF ATPase 亚基 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-3 具有抗癌作用 (WO2023244764A1; Compound 153)。
    PROTAC SMARCA2 degrader-3
  • HY-128839
    PROTAC ERRα Degrader-2

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα Degrader-2
  • HY-160221
    Androgen receptor degrader-4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
    Androgen receptor degrader-4
  • HY-157763
    PROTAC BTK Degrader-8

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂。
    PROTAC BTK Degrader-8
  • HY-138632
    PROTAC BRD4 Degrader-9

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
    PROTAC BRD4 Degrader-9
  • HY-137488
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-135382
    PROTAC IRAK4 degrader-2

    		PROTACs IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
    PROTAC IRAK4 degrader-2
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-156244
    PROTAC GDI2 Degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    PROTAC GDI2 Degrader-1
  • HY-163152
    PROTAC BRM degrader-1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂， 对 BRM 和 BRG1 测 DC50值分别为 93 pM 和 4.9 nM。
    PROTAC BRM degrader-1
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    		PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-163582
    PROTAC SOS1 degrader-7

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))
    PROTAC SOS1 degrader-7
  • HY-161093
    PROTAC BRD4 Degrader-23

    		PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
    PROTAC BRD4 Degrader-23
  • HY-153023
    PROTAC STAT3 degrader-2

    		PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 degrader-2
  • HY-163440
    PROTAC NAMPT Degrader-1

    		PROTACs NAMPT Cancer
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
  • HY-162281
    PROTAC SOS1 degrader-6

    		Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 degrader-6
  • HY-158036
    PROTAC STING Degrader-2

    		PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式，与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合，诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-152145
    PROTAC SOS1 degrader-3

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 degrader-3
  • HY-152154
    Nampt degrader-2

    		PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-135345
    PROTAC FKBP Degrader-3

    		PROTACs FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    PROTAC FKBP Degrader-3
  • HY-130499
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-145159
    SHP2 protein degrader-1

    		SHP2 PROTACs Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。
    SHP2 protein degrader-1
  • HY-161173
    PROTAC SOS1 degrader-5

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-132194
    ERα degrader-2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-133737
    PROTAC BRD4 Degrader-5

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。
    PROTAC BRD4 Degrader-5
  • HY-144304
    PROTAC EGFR degrader 2

    		PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC50 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC EGFR degrader 2
  • HY-130620
    PEG3-C4-OBn

    		PROTAC Linkers Cancer
    PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader-1 是一种 PROTAC，专门降解 SGK3。
    PEG3-C4-OBn
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA

    		c-Myc Cancer
    MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂，可恢复 pRB1 蛋白活性，并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-146349
    PROTAC EGFR degrader 4

    		PROTACs EGFR Autophagy Cancer
    PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
    PROTAC EGFR degrader 4
  • HY-133736
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3

    		PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3
  • HY-158142
    PROTAC TYK2 degrader-1

    		PROTACs JAK Cancer
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC TYK2 degrader-1
  • HY-139309
    PROTAC Bcl-xL degrader-2

    		Bcl-2 Family PROTACs Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-131188
    PROTAC Bcl-xL degrader-1

    		PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-1
  • HY-155361
    PROTAC BRD9 Degrader-7

    		PROTACs Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂，其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性， Cmax为 3436.95 ng/mL。
    PROTAC BRD9 Degrader-7
  • HY-153425
    PROTAC SMARCA2 degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-2
  • HY-149295
    PROTAC ERα Degrader-4

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1

    		PROTACs Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 degrader-1

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