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dimerization

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (5) Autophagy (4) Bacterial (2) c-Fms (1) c-Myc (4) Calcium Channel (1) EGFR (2) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (2) FKBP (3) Fluorescent Dye (2) Fungal (2) G-quadruplex (1) HIV (4) HIV Protease (2) HuR (1) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) MAP3K (1) MyD88 (2) NF-κB (2) NO Synthase (2) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (6) Phosphatase (1) Potassium Channel (2) PROTAC Linkers (1) PROTACs (2) Reactive Oxygen Species (1) SARS-CoV (2) STAT (4) Survivin (2) Toll-like Receptor (TLR) (1) Trk Receptor (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (31) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (8) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)

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Akt (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122678

LQZ-7F	Survivin Apoptosis	Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC₅₀ 分别为 2.99 和 2.47 µM。

HY-131015

HaXS8	Others	Others
HaXS8 是一种二聚体，可以促进 HaloTag 和 SNAP-tagged 的目标蛋白质发生共价和不可逆的细胞内二聚化。HaXS8 不会干扰 PI3K/mTOR 信号传导。

HY-136538

LQZ-7I	Survivin	Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。

HY-120402

BMS-200	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
BMS-200 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。BMS-200 可以诱导 PD-L1 二聚化。

HY-P10114

STAT3-IN-24, cell-permeable PpYLKTK-mts; STAT3 PI	STAT	Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。

HY-103692

STX-0119	STAT	Cancer
STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC₅₀ 为 74 μM。

HY-153890

NVOC cage-TMP-Halo	Others	Others
NVOC cage-TMP-Halo 是一种细胞渗透性的，可被光激活的蛋白质二聚化诱导剂。NVOC cage-TMP-Halo 能快速、可逆的控制活细胞中蛋白质的定位，可用于动态细胞过程的实验探索研究。

HY-144121

Ph-Ph+	Bacterial Fungal Apoptosis	Infection Cancer
Ph-Ph+ 是一种半质子型化合物，由菲咯啉 (ph) 二聚化产生。Ph-Ph+ 具有抗肿瘤、抗菌和抗真菌活性。

HY-12124

BBS-4	NO Synthase	Cardiovascular Disease
BBS-4 是一种有效的、选择性诱导型一氧化氮合酶 (NOS2) 二聚抑制剂，IC₅₀ 值为 0.49 nM。BBS-4 可以保护小鼠免受败血症的心血管功能障碍的影响。

HY-18061

Ochromycinone 2 篇文献验证 (Rac)-STA-21	STAT Bacterial	Infection Cancer
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素，也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性，STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。

HY-100669

Mycro 3 5 篇文献验证	c-Myc Autophagy	Cancer
Mycro 3 是一种具有口服活性的、有效的选择性 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。

HY-102011

BMS-1166 1 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-111009

Swinholide A	Fungal	Infection
Swinholide A 是结合肌动蛋白的一种海洋聚酮化合物，可将肌动蛋白二聚化，K_d 约为 50 nM。 Swinholide A 是一种破坏海洋毒素的微丝，可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。Swinholide A 破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。具有抗真菌 (antifungal)活性。

HY-126558

GA3-AM	Others	Others
GA3-AM 是可渗透细胞的植物激素赤霉素的类似物，可充当化学二聚体或二聚体化学诱导剂。

HY-16046

Rimiducid 30 篇以上引用文献 AP1903	FKBP Apoptosis	Cancer
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N11101

Procyanidin A5'	Others	Others
Procyanidin A5' 是一种二聚 A 型原花青素。

HY-18932

DEL-22379 1 篇文献验证	ERK Apoptosis	Cancer
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，K_d 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC₅₀ 约为 0.5 μM。

HY-N12840

Logmalicid B	Others	Metabolic Disease
Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。

HY-124500

AC-4-130 3 篇文献验证	STAT Apoptosis	Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

HY-P3833

Yp537 Anti-estrogen	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。

HY-100996

10074-G5 2 篇文献验证	c-Myc Autophagy	Cancer
10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂，IC₅₀值为146 μM。

HY-P3833A

Yp537 TFA Anti-estrogen TFA	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。

HY-150252A

ATIC-IN-1 acetate	Others	Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂，K_i 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。

HY-114771

α-Truxillic acid	Others	Inflammation/Immunology
α-Truxillic acid 是由两个 α-trans-cinnamic acid 分子构成的二聚体，具有抗炎活性。

HY-150252

ATIC-IN-1	Others	Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂，K_i 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。

HY-P9912A

Pertuzumab (PBS)	EGFR	Cancer
Pertuzumab (PBS) 是一种人源化单克隆抗体，是一种 HER2 二聚抑制剂。可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

HY-127041

Virstatin	Others	Infection
4-(N-(1,8-萘酰亚胺))-N-丁酸 Virstatin 抑制菌毛系统合成并阻止 A. baumannii 生物膜的形成。Virstatin 还抑制转录激活剂 ToxT 的二聚化。

HY-12702

10058-F4 30 篇以上引用文献	c-Myc Autophagy	Cancer
10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。

HY-P9912

Pertuzumab 3 篇文献验证	EGFR	Cancer
帕妥株单抗 Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。

HY-160783

SRI-43265	HuR	Cancer
SRI-43265 (compound 40) 是人抗原 R 蛋白 (HuR) 二聚化抑制剂，HuR 多聚体与癌症和炎症病理发生有关。

HY-13992

AP20187 20 篇以上引用文献 B/B Homodimerizer	FKBP	Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

HY-N8307

Syringaresinol	Others	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
丁香脂素 Syringaresinol 是一种木酚素，可从龙血树的龙血中提取。Syringaresinol 具有抗炎活性。Syringaresinol 也会引起血管舒张。Syringaresinol 通过内皮 NO 合酶的磷酸化和二聚化提高 NO 的产生。

HY-50937

ST 2825 最多引用文献 64 篇文献验证	MyD88	Inflammation/Immunology
ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。

HY-126316

Zapalog 1 篇文献验证	FKBP	Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体，可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化，直到暴露于光下导致其光解。

HY-122702

PEG6-(CH2CO2H)2	PROTAC Linkers	Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker，用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。

HY-139186

PROTAC KRAS G12C degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRAS^G12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRAS^G12C。

HY-145560

Claficapavir A1752	HIV	Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂，IC₅₀ 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(K_d=20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。

HY-E70291

N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 GALNT4	MAP3K p38 MAPK JNK NF-κB	Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶4 N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 (GALNT4) 是一种能够抑制 ASK1 激活的糖基转移酶。N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 通过直接结合ASK1，抑制其 N 端二聚化和随后的磷酸化，从而导致下游JNK/p38和 NF-κB 信号的强烈失活，进而改善肝脏手术的预后。

HY-15148

Tipranavir 5 篇以上引用文献 PNU-140690	HIV Protease HIV SARS-CoV	Infection
替拉那韦 Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC₅₀ 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-W154295

Purple-β-D-Gal	Fluorescent Dye	Others
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase) 底物。细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子，这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。

HY-122063

FR260330	NO Synthase	Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 选择性抑制剂，通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累，IC₅₀ 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。

HY-150259

MDEG-541	PROTACs c-Myc	Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。

HY-P99245

Emactuzumab RG 7155; RO 5509554	c-Fms	Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

HY-146812

DIZ-3	G-quadruplex	Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面，稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。

HY-134884

INCB086550 PD-1/PD-L1-IN-8	PD-1/PD-L1	Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC₅₀ 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。

HY-102011A

BMS-1166 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-15148S1

Tipranavir-d7 PNU-140690-d7	HIV Protease HIV SARS-CoV Isotope-Labeled Compounds	Infection
替拉那韦-d₇ Tipranavir-d₇ 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC₅₀ 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-W014223

2,4′-Dihydroxybenzophenone Ultraviolet absorber UV-0	Toll-like Receptor (TLR) Reactive Oxygen Species MyD88 IRAK NF-κB	Inflammation/Immunology
二苯甲酮 -1 2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。

HY-144258

PD-1/PD-L1-IN-14	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC₅₀ 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

HY-13750

Ebselen 10 篇以上引用文献 SPI-1005; PZ-51; CCG-39161	Calcium Channel Virus Protease HIV Phosphatase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
依布硒 Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 M^pro (IC₅₀=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L008

JAK/STAT 化合物库

424 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 424 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-136277

DFHO	Fluorescent Dyes/Probes
DFHO 是 Corn 荧光适体的荧光配体。RNA 适体, Corn 结合 DFHO 的 K_d 值为 70 nM，并将其转化为荧光形式，从而使 RNA 在细胞中成像。

HY-W154295

Purple-β-D-Gal	Fluorescent Dyes/Probes
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase) 底物。细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子，这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3833A

Yp537 TFA Anti-estrogen TFA	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。

HY-P5321

bFGF (119-126)	Peptides	Others
bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)