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dk9/cyclin T1

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279

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

荧光染料

4

生化试剂

12

多肽产品

1

MCE 试剂盒

1

抗体抑制剂

26

天然产物

96

重组蛋白

5

同位素标记物

37

抗体

1

点击化学

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P0229
    Ribonulease T1, Aspergillus oryzae

    Rnase T1

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    核糖核酸酶T1 Ribonulease T1, Aspergillus oryzae (Rnase T1)，常用于生化研究。Ribonuclease T1 是一种内切酶，可特异性降解单链 RNA。Ribonuclease T1 能够形成核苷 2′，3′-环磷酸中间体，以切割 3′-鸟苷残基与邻近核苷 5′-OH 基团之间的磷酸二酯键，产生 3′-GMP 末端寡核苷酸。
    Ribonulease <em>T1</em>, Aspergillus oryzae
  • HY-111595
    SAHA chloroalkane T1

    		Others Cancer
    SAHA chloroalkane T1 是一种通过 Vorinostat (SAHA) 和氯代烷烃 T1 链结合的捕获标记。
    SAHA chloroalkane <em>T1</em>
  • HY-156296
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK<em>9</em>-<em>Cyclin</em> <em>T1</em> PPI-IN-<em>1</em>
  • HY-N11648
    Ganoderic acid T1

    		Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3，从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生，从而产生促氧化活性和细胞毒性。
    Ganoderic acid <em>T1</em>
  • HY-112624A
    Dextran T1 (MW 1,000)

    Dextran 1; Dextran D1; Dextran T1(MW 800-1200)

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    Dextran T1 MW 1,000 (Dextran 1; Dextran D1; Dextran T1 MW 800-1200) 是平均分子量为 1000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T1 MW 1,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性，可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
    Dextran <em>T1</em> (MW <em>1</em>,000)
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride

    		CDK Cancer
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742 dihydrochloride
  • HY-137478
    KB-0742

    		CDK Cancer
    KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742
  • HY-100429
    CAN508
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
    CAN508
  • HY-100950
    ABC1183

    		GSK-3 CDK Inflammation/Immunology Cancer
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。
    ABC1183
  • HY-156084
    LL-K9-3

    		CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K<em>9</em>-3
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    		 CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-139328
    CDK12-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-5
  • HY-139327
    CDK12-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-4
  • HY-139329
    CDK12-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-6
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    		 CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
    MC180295
  • HY-18944
    FIT-039

    		CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
    FIT-039
  • HY-111356
    IIIM-290

    		CDK Cancer
    IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2/A和CDK9/T1的IC50分别为90和94 nM。
    IIIM-290
  • HY-162385
    COX-2-IN-42

    		COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-42 (Compound T1) 是一种 COX-2 抑制剂，可保护斑马鱼免受 PTZ 引起的神经元损伤
    COX-2-IN-42
  • HY-145362
    S1P1 agonist 4

    		LPL Receptor Others
    S1P1 agonist 4 在效价（EC50 < 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现 （t1/2 ∼ 5 天）。
    S<em>1</em>P<em>1</em> agonist 4
  • HY-128900
    11-cis-Vaccenyl acetate

    		Endogenous Metabolite Others
    11-cis-Vaccenyl acetate 是介导雄性和雌性果蝇聚集行为的雄性特异性脂质，它能激活雄性和雌性果蝇触角 T1 感器内的几十个嗅觉神经元。
    11-cis-Vaccenyl acetate
  • HY-P10219
    Brevicidine analog 22

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Brevicidine analog 22 (22) 具有广谱抗微生物活性和良好的稳定性（t1/2 = 40.98 h），对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的MIC为2-16 μM。
    Brevicidine analog 22
  • HY-157334
    DEG-77

    		Casein Kinase Cancer
    DEG-77 是一种基于 PROTAC 的 IKZF2 和 CK1α 降解剂，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t1/2=8h)。
    DEG-77
  • HY-148571
    TP0597850

    		MMP Inflammation/Immunology Cancer
    TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。
    TP0597850
  • HY-153822
    JG-23

    		Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。
    JG-23
  • HY-16219
    Gadoxetate Disodium

    Gd-EOB-DTPA Disodium; ZK 139834

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    钆塞酸二钠 Gadoxetate Disodium (Gd-EOB-DTPA Disodium) 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂，在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium (Gd-EOB-DTPA Disodium) 用于评估局灶性肝脏病变，如肝细胞癌或 T1 加权成像的肝转移。
    Gadoxetate Disodium
  • HY-160287
    NVS MLLT-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NVS MLLT-1 (compound 3) 是一种有效的选择性 MLLT1 抑制剂，对野生型，T1 和 T3 突变型的 Kd 值分别为 0.18 µM、0.24 µM、0.22 µM。
    NVS MLLT-<em>1</em>
  • HY-139721
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium

    		HIV Infection
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium
  • HY-100866B
    F1324 acetate

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324 acetate
  • HY-100866
    F1324

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ，对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324
  • HY-N12728
    Heteroclitin G

    		Others Others
    Heteroclitin G 是一种可从滇鸡血藤中提取的木脂素。Heteroclitin G (2.0 mg/kg, 静脉注射) 的 C5min 为 665.97 ± 29.89 ng/mL，T1/2z 为 5.04 ± 1.84 h。
    Heteroclitin G
  • HY-100866A
    F1324 TFA

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324 TFA
  • HY-162406
    UNC8969

    		Others Cancer
    UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2。
    UNC8969
  • HY-146054
    CXCR4 modulator-2

    		CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-162408
    PAR4 antagonist 3

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 97.6 min。
    PAR4 antagonist 3
  • HY-162409
    PAR4 antagonist 4

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-128947
    CL2 Linker

    		ADC Linker Cancer
    CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
    CL2 Linker
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-155065
    SB-1295

    		Reactive Oxygen Species Apoptosis CDK Cancer
    SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
    SB-1295
  • HY-158090
    Triptolide palmitate

    		Others Cancer
    Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
    Triptolide palmitate
  • HY-158055
    Keap1-Nrf2-IN-20

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-20 (Compound ZC9) 是 Keap-Nrf2 通路的抑制剂，KD2 为 51 nM。Keap1-Nrf2-IN-20 具有良好的细胞通透性、细胞活性和代谢稳定性 (血清中的半衰期为 t1/2 > 24 h)。
    Keap<em>1</em>-Nrf2-IN-20
  • HY-118717
    mTOR inhibitor WYE-28

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50=0.08 nM)。也抑制 PI3Kα，IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2) 为 13 min。
    mTOR inhibitor WYE-28
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-149663
    BMS-986172

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    BMS-986172 是一种具有口服活性的，高选择性 MGAT2 抑制剂，对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2>120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
    BMS-986172
  • HY-157167
    mTORC1-IN-1

    		mTOR Neurological Disease Cancer
    mTORC1-IN-1 (compound T1) 是一种雷帕霉素同源物 (rapalog) 和选择性 mTORC1 抑制剂。mTORC1 调控细胞生长和代谢，与癌症在内的多种疾病有关。mTORC1-IN-1 通过结合 FKBP12-FRB 复合物（对接分数为−11.6 kcal/mol），靶向 mTORC1。
    mTORC<em>1</em>-IN-<em>1</em>
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2

    		NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-144731
    gp120-IN-2

    		HIV Inflammation/Immunology
    gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂，IC50 为 7.5 µM，CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
    gp120-IN-2

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