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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99852
ABT165; PR1283233
VEGFR
Cancer
Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白,靶向 delta 样配体 4 (DLL4 ) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
HY-13956S
HY-117570
PDI
Neurological Disease
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15098
Apoptosis Activator VII
HSP
Apoptosis
Cancer
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-141799
HY-153992
STAT
Inflammation/Immunology
STAT6-IN-3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50 = 44 nM)。STAT6-IN-3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
HY-150400
HY-139287
HY-149935
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P99104
COVI-AMG; STI-2020
SARS-CoV
Infection
Plutavimab 是一种人源 IgG1-κ 抗 SARS-CoV-2 抗体,靶向 Spike (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD)。
HY-157332
HY-125399
HBED-CC-PSMA
PSMA
Cancer
PSMA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。PSMA-11 通过与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。
HY-162175
Fluorescent Dye
Cancer
TAMRA-isoADPr 是一种荧光标记的 iso-ADP-ribose 示踪化合物。TAMRA-isoADPr 是 RNF146 WWE 域的高亲和力示踪剂,Kd 为 45.2 nM。
HY-18377
DR5 Activator
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂,与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd 为 1.2 μM,Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,导致细胞凋亡。
HY-19820A
HY-19820
HY-122737
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂,对人 RORγt-LBD (ligand binding domain ) 作用的 IC50 值为 19 nM。
HY-115383
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡。
HY-141798
HY-136268
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-150047
Apoptosis
Cancer
BK60106 是一种 CD99 抑制剂,直接结合 CD99 的胞外结构域。BK60106 选择性杀死尤文肉瘤 (ES) 细胞。BK60106 可诱导 ES 细胞凋亡 (apoptosis ),且 DNA 损伤较少。
HY-153242
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-131346
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂,具有口服活性,通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD ) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-158009
Others
Cancer
SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29 )-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN-1 具有抗白血病的特性。
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂,对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-112210
Shld1
FKBP
Others
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP ) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP ) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
HY-13956R
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮(Standard)
Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-129527
HY-102068
HIV
Infection
Clathrin-IN-1 是一种选择性网格蛋白介导的内吞 (CME ) 抑制剂。Clathrin-IN-1 选择性抑制两性蛋白与网格蛋白氨基末端结构域的结合,IC50 值为 12 μM。Clathrin-IN-1 干扰受体介导的内吞作用,HIV 的进入和突触小泡的回收。
HY-150096
HY-110013
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-104001
Others
Cancer
BAY-524 是一种有效的 Bub1 激酶抑制剂。BAY-524 抑制人 Bub1 的重组催化结构域,IC50 为 450 nM。BAY-524 可与其他试剂联合用于抗癌研究。
HY-N2521
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-125016
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力(KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-16786
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-103076
Others
Neurological Disease
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE ) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-126666
ADC Cytotoxin
Inflammation/Immunology
Cancer
PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素 ,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
HY-W102456
L-4-Acetylphenylalanine
Others
Others
H-Phe(4-Ac)-OH 是一种含酮氨基酸,可由含乙酰基的 α- 酮酸转化而成。H-Phe(4-Ac)-OH 可以加入到琥珀位置,形成突变的 Z 结构域蛋白。
HY-P10105
Akt
Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-18627A
HY-18627
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-E70229
COX-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
环加氧酶 1
Cyclooxygenase 1, sheep (COX-1) 是一种 71 kDa 的膜结合蛋白,主要存在于内质网中。Cyclooxygenase 1, sheep 具有三个结构域:表皮生长因子 (EGF) 样结构域、酶结构域和膜结合结构域。Cyclooxygenase 1, sheep 介导前列腺素合成,并受非甾体类抗炎药物的调节。
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-104068
HY-124808
Ras
Apoptosis
Cancer
IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins ) 激动剂,可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合,IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用,从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
HY-18975
HY-13638
IAP
Cancer
GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,可以与 XIAP ,cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域,以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM,17 nM,43 nM 和 14 nM。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl-2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-150269
Others
Cancer
RS5517 是 NHERF1 的特异性 PDZ1 结构域拮抗剂,可阻止其异位核进入。RS5517 可用于大肠癌的研究。
HY-19546A
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-145416
Bacterial
Infection
G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
HY-P5341
HY-P5342
HY-151634
Syk
STAT
ERK
Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性,与造血恶性肿瘤相关,包括急性髓系白血病(AML)
HY-P5328
HY-115671
HY-157393
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-125292
HY-P5329
NADPH Oxidase
Others
r8-Gly-Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。(这种细胞渗透性肽源自 Noxa A 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 17 至 36。在肽的氨基末端添加了 8 个 D-精氨酸残基和一个甘氨酸接头残基。)
HY-145103
HY-120196
HY-P5330
HY-153859
Others
Others
Ser-SNAC TFA 是 NRPS C 结构域的小分子底物。至于 NRPS,是指非核糖体肽合成酶,是大型多结构域蛋白质,可催化生物活性天然产物的形成。Ser-SNAC TFA 可用于表征 C 结构域催化肽键形成的底物特异性。
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-111549
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-101084
HY-52101A
HY-112904
HY-149761
HY-148187
HY-108829
CTLA4lg; BMS-188667
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-100337
HY-112861
HY-P3590
HCV
Others
PQDVKFP 是一个合成肽,可识别丙型肝炎病毒 (HCV) 核心蛋白的抗原域。
HY-P99385
HY-P0300
HY-114157
HY-145409
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd =3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd =30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
HY-112292
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-136300
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-112647
STAT
Cancer
Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
HY-153888
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-P990017
CD19-4-1BBL; RO7227166; RG6076
CD19
Cancer
Englumafusp alfa (CD19-4-1BBL; RO7227166) 是一种融合构建体,由与人 41BBL 的三聚化胞外域融合的 CD19 特异性抗体域组成。Englumafusp alfa 促进 T 细胞和 NK 细胞表面的 CD19 特异性 4-1BB 交联。
HY-P1377
HY-147311
HY-136546
STAT
Cancer
Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i =10.9 μM, IC50 =22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
HY-101524
HY-119254
HY-P1377A
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-117666
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-12134
HY-100015
HY-102055
JAK
Others
JAK2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK2 JH2 结构域的荧光探针,Kd 值为 0.2 μM。
HY-112798
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-N7177
HY-P99969
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-119024
Others
Infection
BCI-137 是一种竞争性 AGO2 抑制剂,IC50 值为 342 μM。BCI-137 与 Mid 结构域的多个残基紧密结合。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-16046
AP1903
FKBP
Apoptosis
Cancer
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡 。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0795
mTOR
Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-111381
HY-128352
HY-120177
MAGL
Others
KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
HY-120215
HY-101628
HY-P2565
HY-115867
HY-117772
HY-162288
Others
Cancer
FAZ-3532(化合物 G3Ia)是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3532 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-162289
Others
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-19776
HY-P1755
MDM-2/p53
Cancer
p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
HY-110286
HY-150403
HY-P99317
Immunoglobulin G1, anti-(human β-amyloid) (human-mouse monoclonAnti-Human Abeta Recombinant Antibody
Amyloid-β
Neurological Disease
索拉珠单抗
Solanezumab 是一种针对 amyloid-β (Aβ) 肽中间结构域的人源化单克隆 IgG1 抗体。Solanezumab 具有阿尔茨海默症研究的潜力。
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-117690
HY-P4747
HY-124137
Others
Cancer
Runx1-CBFβ interaction inhibitor 1 是一种 Runt 结构域-CBFβ 相互作用的变构抑制 (IC50 =3.2 μM)。
HY-119165
HY-115604
Apoptosis
Cancer
Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂,可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME )。Pitstop 2 有潜力用于抗癌的研究。
HY-132203
HY-152078
HY-152242
Others
Others
YEATS4-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的选择性 YEATS4 结合剂,可以与 YEATS 结构域的 KAc 识别位点结合,其 Ki 值为 33 nM。
HY-152243
Others
Others
YEATS4 binder-1(4e) 是一种有效的选择性 YEATS4 结合剂,可以与 YEATS 结构域的 KAc 识别位点结合,其 Ki 值为37 nM。
HY-157428
Others
Others
USP3 ZnF-UBD ligand-1 (compound 59) 是一个与 USP3 的锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 结合的配体,KD 为 14 μM。
HY-138067
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-12063
Akt
Apoptosis
Cancer
PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
HY-17513
BAY314666; BAY-MKH 3586
Others
Others
胺唑草酮
Amicarbazone(BAY-MKH3586; BAY314666) 通过与光系统II(PSII)的 Qb 结构域结合而成为光合电子传递的有效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
HY-N0135
HY-100695
HY-122234
Others
Cancer
VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录,并直接与 ERG-ETS 结构域结合,并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。
HY-18205
HY-P990052
MAD-0004J08
SARS-CoV
Infection
Simaravibart (MAD-0004J08) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1κ 抗体。
HY-P2794
HY-18749
HY-19730
HM61713, BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-100691
HY-D0842
HY-112862
HY-106723
HSP
Cancer
AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-D1398
HY-P99040
JNJ-61610588
PD-1/PD-L1
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
HY-122883
HY-147304
Bacterial
Others
BPH-1086 (compound 10) 是一种 IspH 抑制剂,IspH 蛋白通过与核糖体蛋白 (RPS1) 融合,能够结合 mRNA 或组成细菌核糖体。
HY-156597
AT-752 free base
SARS-CoV
Infection
Arbemnifosbuvir 是一种核病毒 RdRp 相关核苷酸基转移酶 (NiRAN) 非结构蛋白 12 (nsp12) 干扰药物。可用于 SARS-CoVs 感染的研究。
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-148739
HY-P10212
HY-117287
BMS-986165
JAK
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-50898
HY-15649
HY-18937
RIP kinase
Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9 ) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
HY-153692
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 1 (example 7) 是一种 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 WRN 抑制剂,能够抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 1 具有研究癌症的潜力。
HY-145641
BMS-986413; C-144-LS
SARS-CoV
Infection
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
HY-46225
HY-160519
Bacterial
Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂,IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-15839
HY-100871
HY-P1586
HIV-1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-120097
HY-106723A
HSP
Cancer
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-136257
PROTACs
Others
CMP98 是一种 PROTAC,但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
HY-148756
ATGL
Cancer
NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL ) 抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-155374
HY-50898A
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-U00447
HY-50898B
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR
Ferroptosis
Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-124722
HY-P99696
HY-149204
Others
Cancer
SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM,配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channels ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-12600
IAP
Apoptosis
Cancer
AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC 50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13428
HY-N0170
HY-110346
IAP
Apoptosis
Cancer
AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC 50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-143886
HY-143887
HY-143888
HY-P99750
CT-P23
Influenza Virus
Infection
Navivumab (CT-P23) 是一种甲型流感病毒 (influenza A virus ) 血凝素 HA 单克隆抗体。Navivumab 通过与 HA2 中的茎融合结构域结合来中和 H1、H2、H5 和 H9 甲型流感病毒。
HY-P10173
HY-157430
HY-161135
Bacterial
Infection
TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。TBAJ-5307 在体外和体内抑制非结核分枝杆菌。
HY-15989
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
HY-19328
HY-15989A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
HY-114173
HY-124711
DOCK
Cancer
TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。
HY-P1396
HY-P1396A
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-120300
HY-153768
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-12345
HY-104021
HY-P99030
EGFR
Cancer
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-148480
HY-18899
RIP kinase
Cancer
Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC50 : 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-162040
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
HY-139064
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-101457
HY-15369
Akt
Apoptosis
Cancer
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120210
HY-P9807
HY-P2467
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-141430
HY-23999
HY-151101
PROTACs
Cancer
MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2 ) PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-P99346
HY-P99467
BMS 4182137; VIR 7832
SARS-CoV
Infection
Beludavimab (BMS 4182137; VIR 7832) 是一种针对 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab 与重组刺突蛋白受体结合域 (S-RBD) 结合,EC50 值为 14.9 ng/mL,Kd 为 0.21 nM。
HY-152469
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂,IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
HY-157144
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
HY-162333
HY-13322
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
HY-103666
HY-108697
HY-126316
FKBP
Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
HY-141796
HY-P99415
HY-P4114
HIV
Others
TAT-NSF700scr 包含完整的 TAT 结构域和甘氨酸接头,然后是随机排列的 NSF 氨基酸。TAT-NSF700scr 用作不抑制 SNARE 介导的胞吐作用的对照肽。
HY-149892S
JAK
Cancer
TYK2 JH2-IN-1-d3 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC50 =0.1 nM)。
HY-NP001
HY-143417
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-16 (Compound 12) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-16 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 3.69 μM。SARS-CoV-2-IN-16 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-16 是一种有效的 NPro 配体。
HY-143418
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-17 (Compound 16) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 2.18 μM。SARS-CoV-2-IN-17 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-17 是一种有效的 NPro 配体。
HY-149604
HY-N12387
Others
Infection
Laccaic acid C 是 RNase H 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。Laccaic acid C 还能抑制病毒在细胞内的增殖。
HY-100112
RIP kinase
Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-13818
HY-125378
SBI-0636457; SB1-0636457
IAP
Cancer
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-112800
HY-50898S1
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-128760
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-W127703
Fluorescent Dye
Others
Octadecyl Rhodamine B chloride 是一种阳离子两亲物,可用于细胞膜染色。可用于多种研究,包括在有机分子组装、膜结构及蛋白质结构域中的电子能量转移。
HY-50898S2
HY-156095
Wnt
Cancer
F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50 : 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-P0295
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-114311
HY-139831
Galectin
Cancer
Galectin-8-IN-1 是 galectin-8N 的选择性配体,Kd为 48 μM,选择性是 galectin-3 的 15 倍,甚至比其他哺乳动物 galectins 的选择性更好。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-50898S3
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-P99556
AZD8895
SARS-CoV
Infection
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
HY-P99621
NPC-21; EV2038
CMV
Infection
Fiztasovimab (NPC-21; EV2038) 是一种全人 IgG1λ 单克隆抗体,具有抗人巨细胞病毒 (hCMV ) 活性。Fiztasovimab 通过结合 hCMV 包膜上糖蛋白 B 的抗原结构域 1 发挥中和活性。Fiztasovimab 还抑制 hCMV 的细胞间传播。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-100653
Others
Cancer
AZD5153 (Compound 13) 是一种三价三唑吡嗪的溴结构域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制剂。AZD5153 具有c-Myc基因下调和肿瘤生长抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制剂的研究。
HY-P10072
HY-163312S
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂,可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合,Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB (syntenin 的下游效应物)的活性。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-N5024
Histone Methyltransferase
Cancer
新藤黄酸
Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge ) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
HY-136179
HY-P0175A
740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-132232
HY-148384A
Others
Cancer
UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域 剪接抑制剂,Kd 值为 79 µM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF65 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。
HY-50898S
HY-108822
Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
HY-163035
HY-N12613
HY-50898R
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-100530B
HY-100530C
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素瘤细胞活力。
HY-P99470
GEN1029
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
贝奴妥单抗
Benufutamab (GEN1029) 是一种死亡受体 5 (DR5 ) 特异性激动性抗体。Benufutamab 是 2 种非竞争性 DR5 特异性 IgG1 抗体的混合物,每种抗体的 Fc 结构域都有一个 E430G 突变。Benufutamab 具有抗肿瘤作用。
HY-P10039
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-16) rat 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是淀粉样蛋白的金属结合域片段。β-Amyloid (1-16) rat 中有与人不同的三个氨基酸取代,使大鼠和小鼠不易遭受 AD 样神经退行性病变。
HY-W688687
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Others
XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域,可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy )。
HY-161276
HY-P0316
HY-111547
HY-135401
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-139397
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P99930
FGFR
Metabolic Disease
Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-P99721
HY-E70219
Others
Others
SpCas9 D10A Nickase 是Cas9 蛋白的突变体。SpCas9 D10A Nickase 保留了Cas9 核酸酶一个切割结构域的功能,对 target 单链进行特异性切割形成缺口。SpCas9 D10A Nickase 可以降低脱靶效应。
HY-15827
MMP
Cardiovascular Disease
Cancer
NSC 405020 是一种特异性 MMP14 抑制剂。NSC 405020 可直接与 MMP14 的 血液结合蛋白结构域相互作用。NSC 405020 可降低全长和活性剪切 Notch3 (NICD3) 的表达。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
HY-100573
Mixed Lineage Kinase
Cancer
Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-124699
Others
Cancer
MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
HY-100869
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-103661
HY-126428
HY-148093
HY-P99940
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂,ATP 竞争性抑制剂,可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域,作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM,IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-152471
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂,IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达,能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
HY-153608
Histone Demethylase
Cancer
JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM ) 抑制剂,其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
HY-13999
Others
Neurological Disease
NSI-189,苄基哌嗪-氨基吡啶,是一种具有脑治疗特性的多域神经源性化合物。NSI-189可以在体外刺激人海马源性神经干细胞的神经发生,并在体内刺激小鼠海马的神经发生。NSI-189 可用于精神疾病的研究。
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-W317853
Proton Pump
Others
Protonstatin-1 是一种选择性质膜 (PM) H+ -ATP 酶 (H+ -ATPase ) 抑制剂 (IC50 of 3.9 μM),可抑制生长素转运。 Protonstatin-1 与 PM H+ -ATPase 中央环相互作用,因此可能阻碍 N 和/或 P 结构域的功能,从而抑制泵活性。
HY-P0175
740YPDGFR; PDGFR 740Y-P
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-111550
Others
Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
HY-100869A
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-125402
HY-127111
ATP Citrate Lyase
Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
HY-P0316A
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human),是 25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-B1322A
HY-113649
HY-124838
Others
Cancer
EG1 是一种特异性 Pax2<.b> 抑制剂,直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd =1.35-1.5 μM) 并抑制 Pax2-DNA 相互作用。EG1 可以抑制胚胎肾脏发育,此过程直接依赖于Pax2活性。
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-100624
CDK
Cancer
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4 K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-152038
Others
Others
SPEN-IN-1 (compound X1) 是蛋白因子 SPEN 的抑制剂,其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN-1 对 RepA 具有高选择性,RepA 是 Xist(非编码 RNA 原型)中的一个 431 个核苷酸结构域,由 8.5 个负责基因沉默的 GC-rich 基序组成。
HY-110005
HY-131649
Others
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-153698
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
HY-115539
HY-P5790
HY-158185
GABA Receptor
Others
Isocycloseram 是一种异恶唑啉类杀虫剂和杀螨剂,被广泛认为是 GABA 门控氯离子通道变构调节剂。Isocycloseram 对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目和双翅目害虫具有活性。Isocycloseram 可靶向无脊椎动物 Rdl GABA 受体,但 Rdl GABA 受体第三跨膜结构域中的 G335M 突变可能介导抗性。
HY-NP131
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
HY-12283
PST 2238
Na+/K+ ATPase
RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-B1322
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-110258
LH601A
Keap1-Nrf2
Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-136555
HY-B1322B
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-115739
Ras
Neurological Disease
Cancer
RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂,抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC50 值为 2.3 µM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。
HY-W019996
MER-29
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis ) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
HY-148096
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR 1 和 VEGFR 2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR 。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
HY-152152
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-150239
BAY-299N
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-364 (BAY-299N) 是 TAF1 中第二个溴结构域的抑制剂。BAY-364 抑制 Kasumi-1 细胞、CD34+ 细胞和 K562 细胞中的 TAF1,IC50 值分别为 1.0 µM、10.4 µM 和 10.0 µM。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-108801A
HY-13956S1
HY-124418
Others
Metabolic Disease
SBI-477 是一种化学探针,通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导,导致胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和抑制蛋白结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协调地抑制三酰基甘油酯 (TAG) 合成并增强人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-117833
HY-139782
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂,其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM,IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-147702
HY-147561
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-157555
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路,并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡,可用于AML研究。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-115531
Others
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-149489
Others
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-13271A
HY-U00444
HY-112937
Deubiquitinase
Cancer
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
HY-13271
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Beta-lactamase
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-100573S
Mixed Lineage Kinase
Cancer
Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM),抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-138280
HSP
Cancer
DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig),并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-14392
DRB
CDK
Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-W187305
Others
Others
MASM7 是一种 mitofusin 激活剂,可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR,在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM,并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合,其 Kd 值为 1.1 μM。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-155815
HY-129201
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-160662
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4-IN-5 (example 51) 是一种 BRD4 抑制剂,对 BRD4 的两个结构域 BDI_K57-E168 和 BDII_E352-M457 的 Ki 值分别为 0.0097 μM 和 0.0161 μM。BRD4-IN-5 可用于癌症研究。
HY-101872
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-B0563B
HY-B1322AS
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-N0460
NF-κB
Cancer
1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。
1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。
HY-114855
Bcl-2 Family
Metabolic Disease
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK ) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。
HY-B0563
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-101872A
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-112338
CPD188
STAT
Cancer
C188是一种STAT3 抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC 50 = 0.7 μM)。
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-148122
p97
Cancer
NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-100573A
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-13271B
TSA TFA
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-156405
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂,结合 MYOF-C2D 结构域,KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM,对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效,可用于癌症研究。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-P10223
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-B0563A
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针,也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-122816
HY-123905
MicroRNA
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
HY-110100
DOCK
Inflammation/Immunology
CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5 ,对 DOCK9 的抑制活性较少。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151541
HY-151542
HY-147089
HY-151972
HY-115581A
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate tetrasodium; pdTp tetrasodium
Apoptosis
MicroRNA
Cancer
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium 是葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,MicroRNA 调控复合体 RISC 亚基) 与 [3,5-2 H2 ] 酪氨酸核酸酶 ( [3,5-2 H2 ] tyrosyl nuclease ) 的选择性抑制剂。Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium 具有抗肿瘤活性,在生化反应也可用作催化剂。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-125378A
(7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457
Others
Cancer
(7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-156247
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2 ) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-B1322AS1
HY-162371
Others
Infection
NRPSs-IN-1 (Compound 7) 是一种非核糖体肽合成酶 (NRPSs ) 的抑制剂,且可以穿透细胞。NRPSs-IN-1 K可抑制短杆菌肽 S 合成酶 A (GrsA),Kd 值为 16.6 nM。
HY-50845
BMS-708163
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-131948
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
3-氯二苯胺
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer )。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC ) 的 N 端结构域可以结合 (Kd =6 µM )。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK)
Autophagy
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-153898
Others
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-103463
FAAH
MAGL
Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6 ; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
HY-B0563C
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P2264
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R ) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-149263
HY-100869B
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA,是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合,IC50 为 0.90 nM,并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶 活性,IC50 >12.7nM。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体 4(FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸(C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌(HCC)的研究。
HY-B1322R
HY-124314
MAGL
Metabolic Disease
LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α /ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14 C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。
HY-137818
HY-126621
YAP
Cancer
DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用,IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-112610
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-N2025
PPAR
Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-117727
MIN-102; Hydroxypioglitazone
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-100671
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-105231
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-117977
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-10235S
HY-144120
SARS-CoV
Infection
αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-B0563S1
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-150407
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-148366
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-133121
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-153357
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM,DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
HY-B0563BS
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-155412
Biochemical Assay Reagents
Others
PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针,针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-B0563AR
HY-161574
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2,DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。(蓝色:CRBN 配体(HY-14658),黑色:连接子(HY-40002);粉色:NSD2 抑制剂(HY-161575))。
HY-10108
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase
Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-133670
HY-133669
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-155237
Others
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂,与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM),阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-100348R
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-B1201R
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
HY-146034
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-137488
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-156190
Others
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-135985
Others
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-145685
Others
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN-1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN-1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞,IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-117727S
MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156104
PROTACs
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-101508
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-156190A
Others
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-12725
Histone Demethylase
HSV
CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-151746
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-136794
p38 MAPK
Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology
Cancer
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50 =1.7 µM)、p38α (Kd =0.47 nM)、BRDT (1) (IC50 =18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50 =3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生,抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-L119
215 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel)、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel)、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel)和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel)。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含215种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L0083V
8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains .
HY-L024
629 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 629 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L0078V
9,352 compounds
A unique collection of 9 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L0066V
40,640 compounds
A unique collection of 40,640 diverse compounds designed for discovery of novel Protein-Protein Interaction (PPI) inhibitors has been offered.
HY-L005
1,249 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,249 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L158
4,694 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,694 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L045
2,545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,545 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0842
HY-CP002
HY-108848
BM 06.022
Biochemical Assay Reagents
Reteplase (BM 06.022) 是一种重组纤溶酶原 (plasminogen) 激活剂,由人组织型纤溶酶原激活剂的 kringle 2 和蛋白酶结构域组成。Reteplase 将纤溶酶原转化为纤溶酶,从而促进血栓溶解。
HY-NP001
cBSA, chemically modified cationic bovine serum albumin
Native Proteins
阳离子牛血清白蛋白,阳离子BSA
Cationic Bovine Serum Albumin 是由三个同源全 α 结构域组成的 583 个氨基酸的蛋白质。Cationic Bovine Serum Albumin 联合 Tanshinone IIA (HY-N0135) 对缺血性脑卒中具有显著的神经保护作用。
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4998
HY-P1900
Peptides
Infection
SEB Domain (152-161) 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1900A
Peptides
Infection
SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-P10108
Hxk2VBD peptide
Hexokinase
Neurological Disease
Hexokinase II VDAC binding domain peptide (Hxk2VBD peptide) 是可渗透细胞的己糖激酶 II VDAC 结合域。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制己糖激酶 2 (HXK2 ) 的线粒体定位。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制神经营养因子导向的轴突生长。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P5454
Peptides
Others
RS Domain derived peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Clk/Sty 的底物,并被 Clk/Sty 蛋白激酶 (Km=102 microM) 磷酸化。)
HY-P4924
HY-P4927
HY-P4966
HY-P2516
HY-P4972
HY-P4977
HY-P4968
Tau Protein
Others
Tau Peptide (337-368) (Repeat 4 Domain ) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4830
Tau Protein
Others
Acetyl-Tau Peptide (244-274) (Repeat 1 Domain ) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4933
Tau Protein
Others
Tau Peptide (255-314) (Repeat 2 Domain ) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-146127
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-146127A
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain 的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain 的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P2298
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P2298A
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 TFA 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 TFA 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P10366
Peptides
Infection
WEYIPNV是 SurA 的配体,特异性与 SurA 的 P1 结构域结合(Kd :1-14μM)。WEYIPNV 的结合促进了 P1 结构域从核心结构域的释放。
HY-P4525
Peptides
Others
Ala-Ala-Ala-Ala 是聚-L-丙氨酸 (PLA) 序列。PLA 是蜘蛛丝和野蚕丝晶域的关键元素。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P10152
HY-P0306
Heparin Binding Peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide (Heparin Binding Peptide) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P0306A
Heparin Binding Peptide TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA (Heparin Binding Peptide TFA) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P10105
Akt
Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
HY-P4110
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl-2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-P10331
Peptides
Cancer
KSL 128114是一种 syntenin 肽抑制剂,与syntenin的PDZ1结构域结合,亲和力达到纳摩尔级。KSL 128114在人血浆和鼠肝微粒体中不易被降解,并且对syntenin具有PDZ结构域选择性。
HY-P5341
HY-P5342
HY-P3787
HY-P4076
HY-P5328
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P5329
NADPH Oxidase
Others
r8-Gly-Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。(这种细胞渗透性肽源自 Noxa A 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 17 至 36。在肽的氨基末端添加了 8 个 D-精氨酸残基和一个甘氨酸接头残基。)
HY-P5330
HY-P5346
Peptides
Others
Smac-based peptide 是一种有生物活性的肽。(来自 SMAC 与 BIR3 结构域结合的肽)
HY-P3590
HCV
Others
PQDVKFP 是一个合成肽,可识别丙型肝炎病毒 (HCV) 核心蛋白的抗原域。
HY-P0300
HY-P1377
HY-P1377A
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P5807
HY-P5424
Peptides
Others
RyR1(3614-3643) 是一种有生物活性的肽。(与所有脊椎动物中 RyR1 的 CaM 结合结构域相对应的绝对保守的肽)
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P5421
Peptides
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-P2565
HY-P1755
MDM-2/p53
Cancer
p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
HY-P4747
HY-P1199
Peptides
Others
pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) 是 pp60c-src 羧基末端调控域对应的肽段,Tyr527 位点磷酸化。
HY-P3996
Peptides
Cancer
Properdistatin 是一种来源于备解素的血小板反应蛋白 1 (TSP-1) 结构域的肽。Properdistatin 抑制血管生成并改善血管功能。Properdistatin 具有用于黑色素瘤研究的潜力。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-P2794
HY-P5436
Peptides
Others
SK-MLCK M13 是一种有生物活性的肽。(M-13 是一种肽,代表钙调蛋白 (CaM) 靶蛋白的 CAM 结合域。 CaM 是一种普遍存在的 Ca2+ 结合蛋白。)
HY-P10212
HY-P1586
HIV-1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-P10173
HY-P1396
HY-P1396A
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4025
Peptides
Others
ELDKWA 是 gp41 胞外域中高度保守的氨基酸。ELDKWA 可以用作针对人类免疫缺陷病毒 1 型的中和单克隆抗体 2F5 (mAb 2F5) 的表位。
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域(残基 278-290),并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-P1798
HY-P2467
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-P10385
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P3509
Peptides
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P4114
HIV
Others
TAT-NSF700scr 包含完整的 TAT 结构域和甘氨酸接头,然后是随机排列的 NSF 氨基酸。TAT-NSF700scr 用作不抑制 SNARE 介导的胞吐作用的对照肽。
HY-P3509A
Peptides
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P3972
Peptides
Cancer
H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH 是来自 C7 的五肽,具有支持细胞附着的结构域。H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH 还是与血小板反应蛋白 1 (TS1 ) 受体结合的最小序列片段。
HY-P0295
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P2490
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5433
Peptides
Others
IRS1-derived peptide 是一种有生物活性的肽。(这是胰岛素受体底物-1 的肽片段 (979-989),含有序列基序 YMXM,已知可与磷酸肌醇 3-激酶 85kDa 亚基上的 SH2 的两个结构域结合。)
HY-P1610
Peptides
Cancer
Asudemotide (S-588410) 是一种含有人 DEP 结构域的蛋白 1A 的肽。阿苏莫肽是一种免疫刺激剂 。阿苏莫肽的序列为 Asudemotide (S-588410) 是一种含有人 DEP 结构域的蛋白 1A-(294-302)-肽。Asudemotide 是一种免疫刺激剂 。Asudemotide 的序列为 H-Glu-Tyr-Tyr-Glu-Leu-Phe-Val-Asn-Ile-OH。Asudemotide 可诱导食道癌的肿瘤免疫反应。
HY-P10072
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-P0175A
740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-P10119
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10270
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而促进磷酸肌醇的产生和有丝分裂反应。
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
HY-P10039
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-16) rat 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是淀粉样蛋白的金属结合域片段。β-Amyloid (1-16) rat 中有与人不同的三个氨基酸取代,使大鼠和小鼠不易遭受 AD 样神经退行性病变。
HY-P0316
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P5912
Peptides
Neurological Disease
GluN1 (356-385) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 脑炎的抗原肽。GluN1 (356-385) 具有降低了海马神经元中的表面 NMDAR 簇密度的作用。GluN1 (356-385) 可用于研究抗 NMDAR 脑炎的发病机制。
HY-P0175
740YPDGFR; PDGFR 740Y-P
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-P0316A
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human),是 25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-P5790
HY-P1834
Peptides
Inflammation/Immunology
MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylated 是一种由豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物蛋白 (MARCKS) 基本效应域片段组成的磷酸化多肽,MARCKS Peptide (151-175) 的磷酸化逆转了它对磷脂酶 C (PLC) 催化磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸 (PIP2) 水解的抑制作用。
HY-P4112
Peptides
Others
TAT-NSF222scr Fusion Polypeptide, scrambled 是一种 TAT-NSF700 Fusion Peptide (HY-P4113) 的对照肽,TAT-NSF222scr Fusion Polypeptide, scrambled 由完整的 TAT 结构域和后面的 NSF 222-243 氨基酸残基组成,顺序为乱序。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-P5452
Peptides
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-P10384
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10223
HY-P5389
Peptides
Others
Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于优势血管连接蛋白 (Cx40) 第二个细胞外环的 GAP27 结构域,称为 40Gap 27。它用于研究氧化应激损害通过间隙连接的通讯的机制。给药后,40Gap27 可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
HY-P5487
Peptides
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10224
Peptides
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P2264
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P5472
Peptides
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-113893
Peptides
Inflammation/Immunology
β-Interleukin I (163-171), human,人 IL-1β 肽的免疫刺激片段,是一种 T 细胞激活剂。β-Interleukin I (163-171), human 不是 IL-1β 中的 IL-1R 结合结构域。β-Interleukin I (163-171), human 是一种有效的佐剂,可增强多种实验中的免疫反应。
HY-P5947
Peptides
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-P10385A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10376
Peptides
Cancer
Lucicebtide (Compound ST101) 是 CCAAT/增强子结合蛋白 β (C/EBPβ ) 的选择性拮抗剂。Lucicebtide 与 C/EBPβ 的亮氨酸拉链结构域结合,防止其二聚化,并泛素依赖性地降解 C/EBPβ。Lucicebtide 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。Lucicebtide 在癌细胞中表现出细胞毒性。Lucicebtide 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并且抑制肿瘤生长。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-158104
Peptides
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-P10383
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P2262
TDE
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P2262A
TDE TFA
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P5387
Peptides
Others
Connexin mimetic peptide 40,37GAP26 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于主要血管连接蛋白 (Cx37、Cx40) 胞外环的 GAP26 结构域,根据 Cx 同源性指定为 37、40Gap 26。它用于研究间隙连接在环吡嗪酸 (CPA) 穿过啮齿动物髂动脉壁引起的内皮超极化扩散中的作用。由 Cx37 和 Cx40 构建的间隙连接斑块在内皮细胞中含量丰富。该肽对内膜下超极化具有抑制作用。)
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-P10383A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99202
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vibostolimab 是一种 anti-TIGIT (T cell immunoglobulin and ITIM domain ) 单克隆抗体。Vibostolimab 显示抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤的研究。
HY-P9802
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Single-domain Antibodies; Humanized Single domain Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD Single Domain mAb 是一种 CHO 细胞来源的羊驼的单克隆抗体 VHH-huFc,与 SARS-CoV-2 RBD 有力且特异性结合。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-P99852
ABT165; PR1283233
VEGFR
Cancer
Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白,靶向 delta 样配体 4 (DLL4 ) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
HY-P99104
COVI-AMG; STI-2020
SARS-CoV
Infection
Plutavimab 是一种人源 IgG1-κ 抗 SARS-CoV-2 抗体,靶向 Spike (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD)。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD ) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P99479
L19-IL2
Inhibitory Antibodies
Cancer
Bifikafusp alfa (L19-IL2) 是一种免疫研究融合蛋白,由与人细胞因子白细胞介素2 (IL2) 融合的人 L19 抗体组成。Bifikafusp alfa 对纤连蛋白的 EDB 域具有特异性。Bifikafusp alfa 具有抗癌活性。
HY-P9986
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Others
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P99518
BMS 986089; RG 6206; RO 7239361; BHV2000
Inhibitory Antibodies
Others
Taldefgrobep alfa (BMS 986089; RG 6206; RO 7239361) 是一种有效的抗体抑制剂,靶向人类肌生成抑制素 (myostatin )。Taldefgrobep alfa 是一种融合蛋白,由人 IgG1-Fc 结构域和 Adnectin 结构域组成。Taldefgrobep alfa 可用于脊髓性肌萎缩 (SMA) 的研究。
HY-108829
CTLA4lg; BMS-188667
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-P99385
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-P990017
CD19-4-1BBL; RO7227166; RG6076
CD19
Cancer
Englumafusp alfa (CD19-4-1BBL; RO7227166) 是一种融合构建体,由与人 41BBL 的三聚化胞外域融合的 CD19 特异性抗体域组成。Englumafusp alfa 促进 T 细胞和 NK 细胞表面的 CD19 特异性 4-1BB 交联。
HY-P99508
HY-P99969
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P99317
Immunoglobulin G1, anti-(human β-amyloid) (human-mouse monoclonAnti-Human Abeta Recombinant Antibody
Amyloid-β
Neurological Disease
索拉珠单抗
Solanezumab 是一种针对 amyloid-β (Aβ) 肽中间结构域的人源化单克隆 IgG1 抗体。Solanezumab 具有阿尔茨海默症研究的潜力。
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99460
HY-P990052
MAD-0004J08
SARS-CoV
Infection
Simaravibart (MAD-0004J08) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1κ 抗体。
HY-P99040
JNJ-61610588
PD-1/PD-L1
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
HY-145641
BMS-986413; C-144-LS
SARS-CoV
Infection
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
HY-P990079
HY-P99696
HY-P99750
CT-P23
Influenza Virus
Infection
Navivumab (CT-P23) 是一种甲型流感病毒 (influenza A virus ) 血凝素 HA 单克隆抗体。Navivumab 通过与 HA2 中的茎融合结构域结合来中和 H1、H2、H5 和 H9 甲型流感病毒。
HY-P9990
HY-P99030
EGFR
Cancer
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-P9807
HY-P99346
HY-P99467
BMS 4182137; VIR 7832
SARS-CoV
Infection
Beludavimab (BMS 4182137; VIR 7832) 是一种针对 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab 与重组刺突蛋白受体结合域 (S-RBD) 结合,EC50 值为 14.9 ng/mL,Kd 为 0.21 nM。
HY-P99415
HY-P99556
AZD8895
SARS-CoV
Infection
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
HY-P99621
NPC-21; EV2038
CMV
Infection
Fiztasovimab (NPC-21; EV2038) 是一种全人 IgG1λ 单克隆抗体,具有抗人巨细胞病毒 (hCMV ) 活性。Fiztasovimab 通过结合 hCMV 包膜上糖蛋白 B 的抗原结构域 1 发挥中和活性。Fiztasovimab 还抑制 hCMV 的细胞间传播。
HY-108822
Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
HY-P99763
BGB-A1217
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ociperlimab 是一种人源化 IgG1 抗 TIGIT 抗体。Ociperlimab 以高亲和力结合人 TIGIT 的细胞外结构域 (KD = 0.135 nM)。Ociperlimab 阻断 TIGIT 与其配体 PVR 或 PVR-L2 之间的相互作用。Ociperlimab 可用于癌症研究。
HY-P99470
GEN1029
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
贝奴妥单抗
Benufutamab (GEN1029) 是一种死亡受体 5 (DR5 ) 特异性激动性抗体。Benufutamab 是 2 种非竞争性 DR5 特异性 IgG1 抗体的混合物,每种抗体的 Fc 结构域都有一个 E430G 突变。Benufutamab 具有抗肿瘤作用。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P99930
FGFR
Metabolic Disease
Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-P99721
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99940
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR 1 和 VEGFR 2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR 。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-108801A
HY-P990059
Inhibitory Antibodies
Cancer
Puxitatug 是一种免疫球蛋白 G1-κ,抗 [Homo sapiens VTCN1 (包含 T 细胞激活抑制剂 1、B7 家族成员 H4、B7H4、B7-H4 的 Vset 结构域)] Homo sapiens 单克隆抗体。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-P99777
TTI-621
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD4 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-P990031
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P990025
ARGX-117
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种针对补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,防止 C3 原转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典途径和凝集素途径激活。Empasiprubart 表现出 pH 和钙依赖性靶标结合。Empasiprubart 在自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥的体外模型中预防补体介导的细胞毒性。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-149892S
TYK2 JH2-IN-1-d3 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC50 =0.1 nM)。
HY-50898S1
Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S2
Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S3
Lapatinib-d4 -1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-163312S
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-50898S
Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-100573S
Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-B1322AS
Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-B1322AS1
Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82501
HY-P81820
HY-P80931
HY-P81356
HY-P83013
HY-P82156
HY-P83243
HY-P83393
HY-P80582
HY-P82531
HY-P83537
HY-P82400
HY-P83208
HY-P81348
HY-P83109
HY-P82537
HY-P83622
HY-P82390
HY-P81285
HY-P81285A
HY-P82732
HY-P82791
HY-P82070
HY-P83586
HY-P80548
PYCARD; ASC; CARD5; TMS1; Apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD; hASC; Caspase recruitment domain -containing protein 5; PYD and CARD domain -containing protein; Target of methylation-induced silencing 1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat
ASC Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 22 kDa, targeting to ASC. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81827
HY-P80522
HY-P82649
HY-P81941
HY-P81363
HY-P81192
StARD1; Cholesterol trafficker; Luteinizing hormone induced protein; Mitochondrial steroid acute regulatory protein; StAR related lipid transfer (START) domain containing 1; StARD1; START domain containing protein 1; Steroidogenic Acute Regulatory Protein; Steroidogenic acute regulatory protein mitochondrial; STAR_HUMAN.
WB, IHC-P, IHC-F, FC, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
StAR Antibody is an unconjugated, approximately 32 kDa, rabbit-derived, anti-StAR polyclonal antibody. StAR Antibody can be used for: WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, cow, horse background without labeling.
HY-P81319
HY-P81230
DF 5L; DF5L; DFNA 5L; DFNA5L; FKSG 10; FKSG10; FLJ12150; Gasdermin D; Gasdermin domain containing 1; Gasdermin domain containing protein 1; Gasdermin domain -containing protein 1; Gasdermin-D; GasderminD; GSDMD_HUMAN; GSDMDC 1; GSDMDC1; Gasdermin-D, N-terminal; GSDMD-NT; hGSDMD-NTD; Gasdermin-D, C-terminal; GSDMD-CT; hGSDMD-CTD.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human
GSDMD Antibody is an unconjugated, approximately 53 kDa, rabbit-derived, anti-GSDMD polyclonal antibody. GSDMD Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, and predicted: mouse, rat background without labeling.
HY-P81950
HY-P81531
HY-P81186
HAVCR; HAVCR 1; HA; Vcr-1; hepatitis A virus cellular receptor 1; HKIM-1; Kidney Injury Molecule1; KIM1; KIM 1; KIM-1; TIM-1; TIMD 1; TIMD1; KM-1; TIMD1_HUMAN; T cell immunoglobin domain and mucin domain protein 1; T-cell immunoglobulin and mucin domain -containing protein 1; T-cell membrane protein 1. 肾脏损伤分子1
WB, ELISA, FC,
Human, Mouse
HAVCR1 Antibody is an unconjugated, approximately 39 kDa, rabbit-derived, anti-HAVCR1 polyclonal antibody. HAVCR1 Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt, expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog, pig, cow background without labeling.
HY-P81213
Fibronectin type III domain containing 5; Fibronectin type III domain -containing protein 5; Fibronectin type III repeat containing protein 2; Fibronectin type III repeat-containing protein 2; FNDC 5; FNDC5_HUMAN; FRCP2; Irisin.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human, Mouse
FNDC5 Antibody is an unconjugated, approximately 12/20 kDa, rabbit-derived, anti-FNDC5 polyclonal antibody. FNDC5 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, chicken, dog, rabbit background without labeling.
HY-P80916
HY-P83087
HY-P83257
HY-P81481
HY-P83344
HY-P83151
HY-P81153
Basic helix loop helix PAS protein MOP2; Basic-helix-loop-helix-PAS protein MOP2; bHLHe73; Class E basic helix-loop-helix protein 73; ECYT4; Endothelial PAS domain containing protein 1; Endothelial pas domain protein 1; Endothelial PAS domain -containing protein 1; EPAS 1; EPAS-1; EPAS1; EPAS1_HUMAN; HIF 1 alpha like factor; HIF-1-alpha-like factor; HIF-2-alpha; HIF2-alpha; HIF2A; HLF; Hypoxia inducible factor 2 alpha; Hypoxia inducible factor 2 alpha subunit; Hypoxia-inducible factor 2-alpha; Member of PAS protein 2; Member of pas superfamily 2; MOP 2; MOP2; PAS domain -containing protein 2; PASD2.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, FC, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HIF 2 alpha Antibody is an unconjugated, approximately 96 kDa, rabbit-derived, anti-HIF 2 alpha polyclonal antibody. HIF 2 alpha Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: pig, cow, horse background without labeling.
HY-P83414
HY-P81214
Mannose Receptor; C-type lectin domain family 13 member D; CD 206; CD206; CD206 antigen; CLEC13D; CLEC13DL; Macrophage mannose receptor; Mannose receptor C type 1; MMR; MRC 1; MRC-1; MRC1_HUMAN; Macrophage mannose receptor 1; MRC1L1; C-type lectin domain family 13 member D-like; Macrophage mannose receptor 1-like protein 1.
WB, ELISA, FC
Human
MRC1 Antibody is an unconjugated, approximately 160 kDa, rabbit-derived, anti-MRC1 polyclonal antibody. MRC1 Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt expriments in human, and predicted: mouse, rat, chicken, dog, pig, cow, horse, sheep, guinea pig background without labeling.
HY-P81249
CLR19.3 antibody; FCAS2 antibody; Monarch 1 antibody; Monarch-1 antibody; NACHT, leucine rich repeat and PYD containing 12 antibody; NACHT, LRR and PYD containing protein 12 antibody; NACHT, LRR and PYD domain s-containing protein 12 antibody; NAL12_HUMAN antibody; NLR family, pyrin domain containing 12 antibody; NLRP12 antibody; Nucleotide-binding oligomerization domain , leucine rich repeat and pyrin domain containing 12 antibody; OTTHUMP00000067227 antibody; PAN6 antibody; PYPAF7 antibody; PYRIN containing APAF1 like protein 7 antibody; PYRIN-containing APAF1-like protein 7 antibody; Regulated by nitric oxide antibody; RNO antibody; RNO2 antibody;
ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human, Rat, Mouse, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep
HY-P81528
HY-P83327
HY-P83433
HY-P81692
HY-P80731
HY-P80744
HY-P81738
HY-P82621
HY-P83492
HY-P81089
C-X-C chemokine receptor type 4; CXC-R4; CXCR-4; Stromal cell-derived factor 1 receptor; SDF-1 receptor; Fusin; Leukocyte-derived seven transmembrane domain receptor; LESTR; CD184 antigen; CXCR4_HUMAN.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, FC, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
CXCR4 Antibody is an unconjugated, approximately 40 kDa, rabbit-derived, anti-CXCR4 polyclonal antibody. CXCR4 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: cow, rabbit background without labeling.
HY-P81353
HY-P81643
HY-P82209
HY-P82687
HY-P83614
HY-P81310
HY-P81310A
HY-P81479
HY-P82486
HY-P83560
HY-P80644
HY-P81207
BRICD4; BRICHOS domain containing 4; CHM1 LIKE; CHM1L; Chondromodulin I like; Chondromodulin I like protein; Chondromodulin-1-like protein; Chondromodulin-I-like protein; hChM1L; hTeM; Myodulin; TEM; Tendin; Tenomodulin; Tenomodulin protein; TNMD; TNMD_HUMAN; UNQ771/PRO1565.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
TNMD Antibody is an unconjugated, approximately 37 kDa, rabbit-derived, anti-TNMD polyclonal antibody. TNMD Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P81782
HY-P81998
HY-P83063
HY-P81429
HY-P81536
HY-P82843
HY-P80905
HY-P81293
HY-P81293A
HY-P80004
HY-P81048
Alpha 1 (VI) chain (61 AA) antibody; CO6A1_HUMAN antibody; COL6A1 antibody; Collagen alpha-1(VI) chain antibody; Collagen type VI alpha 1 antibody; Collagen VI alpha 1 polypeptide antibody; Collagen VI antibody; Human mRNA for collagen VI alpha 2 C terminal globular domain antibody; OPLL antibody; PP3610 antibody
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Collagen VI Antibody (YA893) is an unconjugated, approximately 109 kDa, rabbit-derived, anti-Collagen VI (YA893) monoclonal antibody. Collagen VI Antibody (YA893) can be used for: WB, IF-Cell, IF-Tissue, IHC-P expriments in human, mouse, rat background without labeling.
HY-P81201
Arresten; Canstatin; COL4A1; HANAC; ICH; POREN1; Collagen Alpha 1(IV) Chain; Collagen IV Alpha 1 Polypeptide; Collagen Of Basement Membrane Alpha 1 Chain; Collagen Of Basement Membrane Alpha 2 Chain; Collagen Type IV Alpha 1; DKFZp686I14213; FLJ22259; collagen alpha-1(IV) chain preproprotein; collagen alpha-1(IV) chain preproprotein; Col4a1 protein; collagen of basement membrane, alpha-1 chain; collagen IV, alpha-1 polypeptide; collagen alpha-1(IV) chain; COL4A1 NC1 domain ; CO4A1_HUMAN; Collagen Ⅳ; Collagen Type Ⅳ.
ELISA, IHC-P, IHC-F, FC, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Collagen IV Antibody is an unconjugated, approximately 165 kDa, rabbit-derived, anti-Collagen IV polyclonal antibody. Collagen IV Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, dog, pig, cow, horse, rabbit background without labeling.
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-117570
炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151746
叠氮化物
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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