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histone " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-124696
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合,因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
HY-106409
CHR-2845
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-114566
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Fluorescent Dye
Others
固绿 FCF
Fast Green FCF 是一种海绿色三芳基甲烷食用染料,最大吸收范围为 622 至 626 nm。Fast Green FCF 广泛的应用于酸提取 DNA 后在碱性 pH 下组蛋白的定量染色剂,以及电泳中的蛋白质染色剂。Fast Green FCF 具有致癌性,并通过抑制神经系统中神经递质的释放来充当突触前位点。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-139348
HY-100671
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ,导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力,诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具,例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。
HY-154854
HY-44062
HY-152235
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-121093
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-150586
HDAC
Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-141429
HY-141429C
HY-141429A
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼
Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8 ,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-W015239
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116227
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-111048
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-136859
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-18362
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-112308
HY-123604A
HY-123604
HY-B0350
HY-B0350A
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-15593
HY-15774A
HY-15774
HY-124960
HY-D1397
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-18935
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 的荧光底物。
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-16914
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。
HY-19772
HDAC
Cancer
HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-103085
HY-121493
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-138945
HY-134621
HY-122182
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase
Cancer
Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-114005
CMV
Infection
SB-734117 是一种人类巨细胞病毒(HCMV )复制抑制剂,可防止 CREB 和组蛋白 H3 翻译后修饰。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-B0350S
HY-112445
HY-P0324
HY-B0809S
HY-139560
HY-142093
HY-154944
HY-148807A
HY-112623
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-19612B
HY-100757
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-P0324A
HY-145813
HY-N0005
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-15489
HY-19612A
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-A0298
HY-143441
HY-143442
HY-143440
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
HY-B0350S1
HY-121095
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV
CMV
Infection
马立巴韦
Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-101928
HY-19980A
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-N1988
Hemslecin A
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
HY-N2019
HY-145613
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-109109
CKD-581
HDAC
Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-13808
HY-147230
HY-161419
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-19328
HY-107455
HY-12310
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂,IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-112316
HY-N6735
OSI 2040
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物,是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-136285
HY-128875
HY-13322
HY-15273
HY-114303
HY-120290
HY-156455
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-12186
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Histone Methyltransferase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-139600
HY-139601
HY-P5285
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-135129
HY-135128
HY-135127
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-17447B
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂,IC50为0.6 nM。
HY-153390
HY-160029
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-118672
HY-12186G
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-139561
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-156757
Sirtuin
Cancer
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂,可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。
HY-18643
HY-N2345
HY-N0005S
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-147290
Histone Acetyltransferase
Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
HY-154993
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用,并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-10930
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-110127
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF ),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12037A
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-12725
Histone Demethylase
HSV
CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-100719
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物,是一种 NSD 抑制剂,IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase ),也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-156285
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-136557
HY-107842
NSC693627
Others
Cancer
(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-138691
HY-138691A
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-136557A
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性,IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究,包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-155815
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-138691B
JADA82 dihydrochloride; PCK82 dihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-163282
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-132197
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-126249
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-13593
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-107569
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-150680
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-133121
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-146285
HY-19553
HY-143443
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
HY-143339
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
HY-100574A
HY-100574
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-B0809
HY-100574B
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase
PDGFR
VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase
VEGFR
PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-19554
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-19554A
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-146440
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146678
HY-146679
HY-149418
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-138097
HY-146293
HDAC
HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-147697
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-N6625
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-L024
629 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 629 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L005
1,249 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,249 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L0081V
2 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone -chaperone ASF1a complex (ASF 1-histone interaction).
HY-L0078V
9 compounds
A unique collection of 9 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Dyes
固绿 FCF
Fast Green FCF 是一种海绿色三芳基甲烷食用染料,最大吸收范围为 622 至 626 nm。Fast Green FCF 广泛的应用于酸提取 DNA 后在碱性 pH 下组蛋白的定量染色剂,以及电泳中的蛋白质染色剂。Fast Green FCF 具有致癌性,并通过抑制神经系统中神经递质的释放来充当突触前位点。
HY-12186G
DZNep hydrochloride (GMP); NSC 617989 hydrochloride (GMP); 3-Deazaneplanocin hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12186G
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2258
Peptides
Others
Histone H3 (1-34) 是一种来源于组蛋白 3.1 亚型中的多肽。组蛋白是真核细胞染色质的主要蛋白质组分。组蛋白变体和组蛋白修饰调节染色质结构,确保与基因组 DNA 相关的细胞过程的精确调节。
HY-P2509
Peptides
Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段,是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase/demethylase enzymes) 的底物。
HY-P2557
Peptides
Others
Histone H3 (5-23),来源于氨基酸组蛋白 H3 5-23 个氨基酸,可作为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 检测的底物。
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44),源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸,通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P2465
Peptides
Cancer
Histone H3 (1-35) 是含 35 个氨基酸的组蛋白 H3 肽片段。Histone H3 是参与真核细胞染色质结构的五个主要组蛋白之一。
HY-P2554
Peptides
Others
Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide,作为 HMT G9a 的底物,比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基,这些残基可被甲基化和乙酰化。
HY-P2465A
Peptides
Cancer
Histone H3 (1-35) TFA 是含 35 个氨基酸的组蛋白 H3 肽片段。Histone H3 是参与真核细胞染色质结构的五个主要组蛋白之一。
HY-P10111
HY-P2552
Peptides
Others
Histone H3 (1-21) 来源于组蛋白 H3 1-21 氨基酸,通常用作甲基转移酶 (k4 和 K9) 和乙酰基转移酶 (k9 和K14) 分析的底物。
HY-P1958
HSV
Infection
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
HY-P2553
Peptides
Others
Histone H3 (116-136), C116-136,是组蛋白 H3 的 C 端的肽,对应氨基酸 116 到 136。
HY-P2480
Peptides
Others
Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽,肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列。
HY-P3931
HY-P5087
Peptides
Others
Histone H3 (1-20) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5113
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10111A
H3(1-15)K9me3 TFA
Peptides
Others
组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 用作底物。 组蛋白 H3K9me3 是一种组蛋白翻译后修饰 (PTM),是着丝粒周围异染色质的标志。
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽,可作为 PKA 底物。
HY-P2257
Peptides
Others
H3K4(Me3) (1-20),一种组蛋白多肽,组蛋白 H3 对赖氨酸 4 (H3K4 me3) 的三甲基化在活性的常染色质中发现。
HY-P2252
Peptides
Cancer
H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽,也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2256
Peptides
Others
H3K4(Me2) (1-20) 是一种组蛋白多肽。H3K4me2 调节DNA损伤后蛋白质生物合成和稳态的恢复。
HY-P2253
Peptides
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2255
Peptides
Others
H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽,H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰,与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
HY-P2254
Peptides
Cancer
H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-P0324
HY-P0324A
HY-P5285
HY-P5812
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P5922
Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2
Peptides
Cancer
PTD2 (Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2)是一种有效的选择性WHSC1 抑制剂。PTD2 对WHSC1 表现出微摩尔亲和力。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-19554
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113038AS
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-113038AS1
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83261
histone H1c; histone H1s-2
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P83304
histone H1b; histone H1s-4
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P83263
histone H2A.2
WB
Human, Rat
HY-P80166
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, ChIP
Human, Mouse, Rat
Histone H3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,ChIP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80178
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H4 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 11 kDa, targeting to Histone H4. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80157
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse
Histone H1.0 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 21 kDa, targeting to Histone H1.0. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80158
WB, ICC/IF, IHC-P, ChIP
Human, Mouse, Rat
Histone H1.2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 21 kDa, targeting to Histone H1.2. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,ChIP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80163
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Histone H2B Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80177
WB, ICC/IF, IHC-P, ChIP
Human, Mouse
Histone H3.3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3.3. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,ChIP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80176
H3K9me3; H3 histone family member E pseudogene; H3 histone family, memberA; H3/A; H31_HUMAN; H3F3; H3FA; Hist1h3a; HIST1H3B; HIST1H3C; HIST1H3D; HIST1H3E; HIST1H3F; HIST1H3G; HIST1H3H; HIST1H3I; HIST1H3J; HIST3H3; histone 1, H3a; histone cluster 1, H3a; histone H3 3 pseudogene; histone H3.1; histone H3/a; histone H3/b; histone H3/c; histone H3/d; histone H3/f; histone H3/h; histone H3/i; histone H3/j; histone H3/k; histone H3/l; H3K9me2; histone H3(trimethylK9)
WB, ICC, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H3 (tri methyl K9) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (tri methyl K9). It can be used for WB,ICC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80161
WB, IF, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Histone H2A.X Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H2A.X. It can be used for WB,IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80162
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse
Histone H2A.Z Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2A.Z. It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P81287
H3K79me; H3 histone ; HIST1H3A; histone cluster 1; H3a
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P80643
H3K27me2; H3 histone ; HIST1H3A; histone cluster 1; H3a
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
DiMethyl-Histone H3 Antibody (YA783) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to DiMethyl-Histone H3 (Lys27) (5F6). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80922
H3K27me3; H3 histone ; HIST1H3A; histone cluster 1; H3a
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP, ChIP
Human, Rat
TriMethyl-Histone H3 (Lys27) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to TriMethyl-Histone H3 (Lys27). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP,ChIP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80167
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, SNAP-ChIP, CUT&Tag-seq
Human, Mouse, Rat
Histone H3 (acetyl K14) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (acetyl K14). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,SNAP-ChIP,CUT&Tag-seq assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80168
WB, IHC-P
Human, Rat
Histone H3 (acetyl K18) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (acetyl K18). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80169
WB, ICC, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Histone H3 (acetyl K27) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (acetyl K27). It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80170
WB, ICC/IF, IHC-P, ChIP, CUT&Tag-seq
Human, Mouse
Histone H3 (acetyl K56) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (acetyl K56). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,ChIP,CUT&Tag-seq assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80179
WB, IHC-P, FC, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Histone H4 (acetyl K16) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 11 kDa, targeting to Histone H4 (acetyl K16). It can be used for WB,IHC-P,FC,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80180
WB, ICC, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H4 (acetyl K8) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 11 kDa, targeting to Histone H4 (acetyl K8). It can be used for WB,ICC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80182
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, ChIP, CUT&Tag-seq
Human, Mouse, Rat
Histone H4 (acetyl K5) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 11 kDa, targeting to Histone H4(acetyl K5). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,ChIP,CUT&Tag-seq assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80159
WB, ICC/IF, IHC-P, ChIP, CUT&Tag-seq
Human, Mouse
Histone H2A(acetyl K9) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2A(acetyl K9). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,ChIP,CUT&Tag-seq assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80160
WB, IHC-P
Human, Mouse
Histone H2A (hydroxyl Y39) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2A(hydroxyl Y39). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80164
WB, ICC/IF, IHC-P, FC, IP, ChIP, CUT&Tag-seq
Human, Mouse
Histone H2B (acetyl K20) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B(acetyl K20). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC,IP,ChIP,CUT&Tag-seq assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80171
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H3 (di methyl K9) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (di methyl K9). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80172
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse
Histone H3 (mono methyl K18) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (mono methyl K18). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80173
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Histone H3 (mono methyl K36)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (mono methyl K36). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80174
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Histone H3 (mono methyl R2)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (mono methyl R2). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80181
WB, IHC-P
Human, Mouse
Histone H4 (tri methyl K20) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 11 kDa, targeting to Histone H4 (tri methyl K20). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80706
H2BK5ac; H2B 1A; H2B; H2B histone family; H2B2f; H2Ba; H2Bf; HIST2H2BF; histone H2B; histone H2B type 1; histone H2B type 2-F
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H2B Antibody (YA737) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B (7E2). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80165
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse
Histone H2B (mono methyl R79) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B(mono methyl R79). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P83401
HDAC7; HDAC7A; histone deacetylase 7; HD7; histone deacetylase 7A; HD7a
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80175
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H3 (mono+di+tri methyl K79) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (mono+di+tri methyl K79). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83299
H2AK9ac; H2A; H2A1B; H2AFM; HIST1H2A; histone H2A.2; histone H2A/a
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P83222
histone deacetylase 9; HD9; histone deacetylase 7B; HD7; HD7b; histone deacetylase-related protein; MEF2-interacting transcription repressor MITR; HDAC9; HDAC7; HDAC7B; HDRP; KIAA0744; MITR
WB, IHC-P
Human
HY-P80699
HDAC2; histone deacetylase 2; HD2
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat, Monkey
HDAC2 Antibody (YA742) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 55 kDa, targeting to HDAC2 (2D9). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P83139
HDAC11; HD11; histone deacetylase 11
WB, IP
Human
HY-P83497
histone lysine demethylase MINA; MDIG; MINA; NO52; ROX
WB, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P80941
H2A.X; H2AFX; H2a/x; HIST5-2AX; histone H2A.X; gamma H2A.X
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Phospho-Histone H2A.X (Ser139) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H2AX. It can be used for WB,ICC/IF assays with N-6*His-tag, in the background of Human, Mouse.
HY-P81256A
H4K16ac; H4F2; HIST; HIST1H4A; histone H4.AC-H4K5; H4K5
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80821
H2A.X; H2AFX; H2a/x; HIST5-2AX; histone H2A.X; gamma H2A.X
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-Histone H2A.X (Ser139) Antibody (YA191) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Phospho-Histone H2A.X (Ser139). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83587
H2A.1; H2A/c; H2A1; H2AFC:; H2AFD; H2AFI; H2AFN; H2AFP; HIST1H2AG; HIST1H2AI; HIST1H2AK; HIST1H2AL; HIST1H2AM; histone cluster 1; H2ai; histone H2A type 1; histone H2A/p
WB, IHC-P
Human, Mouse
HY-P80700
EC 3.5.1.98; HA6116; HD 4; HD4; HDAC 4; HDAC A; HDAC4; HDAC4_HUMAN; HDACA; histone Deacetylase 4; histone Deacetylase A; KIAA0288.
WB, IP
Human, Mouse, Rat, Monkey
HDAC4 Antibody (YA741) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to HDAC4 (4A3). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P80701
HDAC6; KIAA0901; JM21; histone deacetylase 6; HD6
WB
Human, Rat
HDAC6 Antibody (YA740) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to HDAC6 (3B2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P83249
HDAC8; HDACL1; CDA07; histone deacetylase 8; HD8
WB, IP
Human
HY-P80775
EP300; P300; histone acetyltransferase p300; p300 HAT; E1A-associated protein p300
ICC/IF, WB, IHC-F, IHC-P, ELISA
Human, Mouse, Rat
p300 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 264 kDa, targeting to p300. It can be used for ICC/IF,WB,IHC-F,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82579
histone lysine demethylase PHF8; MRXSSD; PHD finger protein 8; PHF8; ZNF422
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81657
DOT 1; DOT1L; KMT4; histone methyltransferase DOT1L; H3 lysine-79 specific
WB, IHC-P
Human, Mouse
HY-P83623
histone deacetylase complex subunit Sin 3a; Paired amphipathic helix protein Sin 3a; SIN3 homolog A
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83151
histone H3-K4 methyltransferase SETD7; Lysine N-methyltransferase 7; SET domain-containing protein 7; SET7; SET9
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83329
Wolf Hirschhorn syndrome candidate 1 like 1; WHSC1L1; NSD3; pp14328; histone -lysine N-methyltransferase NSD3; Protein whistle
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81319
JMJD6; KIAA0585; PTDSR; Bifunctional arginine demethylase and lysyl-hydroxylase JMJD6; histone arginine demethylase JMJD6; JmjC domain-containing protein 6; Jumonji domain-containing protein 6; Lysyl-hydroxylase JMJD6; Peptide-lysine 5-diox
WB, ICC/IF
Human
HY-P83638
AOF1; KDM1B; LSD2; Lysine-specific histone demethylase 1B; Lysine-specific histone demethylase 2
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80463
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Phospho-Histone H2A.X (Ser139) Antibody (YA190) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Phospho-Histone H2A.X(S139). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81287A
H3K14me; H3.4; H3/g; H3FT; H3t
WB, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P81256
H4K5ac; H4; H4/n; H4F2; H4FN; FO108; HIST2H4
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83301
H4K16me; H4; H4/n; H4F2; H4FN; FO108; HIST2H4
WB, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P82791
KDM4B; JHDM3B; JMJD2B; KIAA0876; Lysine-specific demethylase 4B; JmjC domain-containing histone demethylation protein 3B; Jumonji domain-containing protein 2B
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83586
KDM4A; JHDM3A; JMJD2; JMJD2A; KIAA0677; Lysine-specific demethylase 4A; JmjC domain-containing histone demethylation protein 3A; Jumonji domain-containing protein 2A
WB, IP
Human
HY-P80731
KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2
WB
Human, Mouse, Monkey
KDM1A Antibody (YA718) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 93 kDa, targeting to KDM1A (1B2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
HY-P80529
H3K14ac; H3/j; H3C1; H3C2; H3C3; H3C4; H3C6; H3C7; H3C8; H3FJ; H3C10; H3C11; HIST1H3J
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
Acetyl-Histone H3 (Lys14) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Acetyl-Histone H3 (Lys14). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80530
H3K27ac; H3/j; H3C1; H3C2; H3C3; H3C4; H3C6; H3C7; H3C8; H3FJ; H3C10; H3C11; HIST1H3J
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP, ChIP
Human
Acetyl-Histone H3 (Lys27) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Acetyl-Histone H3 (Lys27). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP,ChIP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80531
H3K4ac; H3/j; H3C1; H3C2; H3C3; H3C4; H3C6; H3C7; H3C8; H3FJ; H3C10; H3C11; HIST1H3J
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Acetyl-Histone H3 (Lys4) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Acetyl-Histone H3 (Lys4). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针,可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性,IC50 小于 5 μM。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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