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human hepatocytes

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26

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137397
    8-Hydroxyefavirenz

    8-OH-EFV

    		 Apoptosis JNK Cancer
    8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物，8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis)。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
    8-Hydroxyefavirenz
  • HY-B0822
    Fipronil

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-12281
    FPH2

    BRD-9424

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-110134
    S07662

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC50 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。
    S07662
  • HY-N7790
    Citrusinol

    		Others Cancer
    Citrusinol 是一种天然产物，从 D. caudatum 中分离得到。Citrusinol 具有抗癌活性，可以抑制人肝细胞 HepG 2 增殖和迁移。
    Citrusinol
  • HY-N10426
    (+)-Cembrene A

    		Glucosidase Metabolic Disease
    (+)-Cembrene A (Compound 5) 是一种 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 30.31 μM。(+)-Cembrene A 对人正常肝细胞 (LO2) 无毒性。
    (+)-Cembrene A
  • HY-100590
    FPH1

    BRD6125

    		 Others Others
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
    FPH1
  • HY-149392
    HBV-IN-35

    		HBV Infection
    HBV-IN-35 (Compound 88) 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-35 在小鼠和人肝细胞中具有抗 HBV 活性 (EC50 分别为 100 nM 和 400 nM)。
    HBV-IN-35
  • HY-112540B
    Acetoacetic acid sodium
    3 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰乙酸钠 Acetoacetic acid sodium 是一种非酯化脂肪酸代谢物，参与人类糖尿病的发展。Acetoacetic acid sodium 诱导氧化应激，抑制牛肝细胞中极低密度脂蛋白的组装。
    Acetoacetic acid sodium
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-P99196
    Ficlatuzumab

    		c-Met/HGFR Cancer
    Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活，抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
    Ficlatuzumab
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-128029
    Glycogen phosphorylase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa) ，可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成，IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
    Glycogen phosphorylase-IN-1
  • HY-163131
    Glucosylceramide synthase-IN-4

    		Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，其 IC50 为 6.8 nM。Glucosylceramide synthase-IN-4 在人肝细胞中表现出良好的 PK 特性和稳定性。Glucosylceramide synthase-IN-4 具有良好的中枢神经系统穿透性和良好的 PXR 选择性。
    Glucosylceramide synthase-IN-4
  • HY-18056
    PF-915275

    		Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-108614
    GPi688

    		Others Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-P4672
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)

    		GCGR Metabolic Disease
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性，但其活性较低，这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)
  • HY-120103
    PF-06649298

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
    PF-06649298
  • HY-163324A
    2-Me PeER

    		Cytochrome P450 Others
    2-Me PeER 是基于罗丹明染料的荧光探针，可检测 CYP3A4 活性。在基于 CYP3A4 活性的荧光激活细胞分选 (FACS) 中，借助 2-Me PeER，能够获得均质、功能强大的人诱导多能干细胞 (hiPSC) 衍生的肝细胞和肠上皮细胞。
    2-Me PeER
  • HY-120270
    PF-06679142

    		AMPK Metabolic Disease
    PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂，对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
    PF-06679142
  • HY-12564
    Phthalazinone pyrazole

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-124364
    RO6889678

    		HBV Cytochrome P450 Infection Metabolic Disease
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
    RO6889678
  • HY-14391
    PSI-353661

    GS-558093

    		 HCV Infection
    PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
    PSI-353661
  • HY-148781
    HBV-IN-30

    		HBV Infection
    HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-30
  • HY-148780
    HBV-IN-29

    		HBV Infection
    HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-29
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 (标准品) Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil (Standard)

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