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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131261

    Others Inflammation/Immunology
    布洛芬EP杂质P Ibuprofen alcohol 是一种非甾体类抗炎活性分子,对酸敏感的离子通道有几乎没有活性。
    Ibuprofen alcohol
  • HY-14834A

    ATI-2042 tartrate

    Potassium Channel Sodium Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone (HY-14187) 的化学类似物,具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。
    Budiodarone tartrate
  • HY-B0402A
    Amantadine hydrochloride
    3 篇文献验证

    1-Adamantanamine hydrochloride; 1-Adamantylamine hydrochloride; 1-Aminoadamantane hydrochloride

    Influenza Virus Orthopoxvirus SARS-CoV Apoptosis Bcl-2 Family CDK Infection Neurological Disease Cancer
    盐酸金刚烷胺 Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine hydrochloride 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌 活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine hydrochloride
  • HY-B0402
    Amantadine
    3 篇文献验证

    1-Adamantanamine; 1-Aminoadamantane

    Influenza Virus Orthopoxvirus SARS-CoV Apoptosis CDK Bcl-2 Family Infection Neurological Disease Cancer
    金刚烷胺 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine
  • HY-75867

    Influenza Virus Infection
    M2 ion channel blocker 能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。
    M2 ion channel blocker
  • HY-B0402B

    1-Adamantanamine sulfate; 1-Aminoadamantane sulfate

    Influenza Virus Orthopoxvirus SARS-CoV Apoptosis CDK Bcl-2 Family Infection Neurological Disease Cancer
    Amantadine (1-Adamantanamine) sulfate 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine sulfate 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine sulfate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine sulfate 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine sulfate
  • HY-W653905

    Isotope-Labeled Compounds Infection Neurological Disease Cancer
    Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine-d15 hydrochloride
  • HY-147556

    Potassium Channel Cancer
    SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
    SK3 Channel-IN-1
  • HY-B0402S1

    1-Adamantanamine-d6; 1-Aminoadamantane-d6

    Apoptosis CDK SARS-CoV Bcl-2 Family Influenza Virus Orthopoxvirus
    金刚烷胺-d6 Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine-d6
  • HY-N0322A
    Cholesterol (Water Soluble)
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    Liposome Others
    Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。Cholesterol 是细胞膜的一个组成部分,调节脂质双层中离子通道的活动。
    Cholesterol (Water Soluble)
  • HY-118387

    Potassium Channel Neurological Disease
    AVE-0118 是一种非选择性 Kv1.5 阻滞剂,IC50 为1.1 μM。AVE-0118 是一种多通道抑制剂,对 Kv1.5 和其他离子通道具有弱的微摩尔活性。它对 IKs、IKATP 和 l 型 Ca+ 通道无活性。
    AVE-0118
  • HY-111013

    Others Cardiovascular Disease
    VK-II-86 是一种 Carvedilol (HY-B0006) 类似物,在低钾血症中缺乏 β-肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86 通过多通道效应预防低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86 可预防所有低钾血症诱导的离子通道活性和氧化应激变化。
    VK-II-86
  • HY-N4097

    Others Neurological Disease
    因香酚 Incensole 是一种从烯属植物的香精油和乳香树脂中分离出的 14-membered 二萜类化合物。Incensole 具有激活脑中离子通道以减轻焦虑或抑郁的能力,因此具有抗炎和抗抑郁的作用。
    Incensole
  • HY-B0402S

    1-Adamantanamine-d15; 1-Aminoadamantane-d15

    Influenza Virus Orthopoxvirus SARS-CoV Apoptosis Infection Neurological Disease Cancer
    金刚烷胺-d15 Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
    Amantadine-d15
  • HY-131868

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPV3 antagonist 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。TRPV3 antagonist 74a 对其他离子通道面板显示无显著活性。TRPV3 antagonist 74a 可用于神经性疼痛的研究。
    TRPV3 antagonist 74a
  • HY-N8264
    Moringin
    1 篇文献验证

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    辣木籽素 Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 不会激活或非常微弱地激活香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8。Moringin 具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性。
    Moringin
  • HY-116838

    Bacterial Infection
    TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
    TAM-16
  • HY-14744B

    (S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Levamlodipine hydrochloride ((S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
    Levamlodipine hydrochloride
  • HY-130605
    BAY-1797
    2 篇文献验证

    P2X Receptor Neurological Disease
    BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
    BAY-1797
  • HY-108512
    PD 144418
    1 篇文献验证

    Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418
  • HY-14336

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
    SB 271046
  • HY-A0082

    Difenidol hydrochloride

    mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride
  • HY-A0270

    mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol
  • HY-108512A

    Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-103550

    mGluR Neurological Disease
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
    A-841720
  • HY-14336A

    SB 271046A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
    SB 271046 Hydrochloride
  • HY-119101
    AZD-5672
    1 篇文献验证

    CCR Potassium Channel P-glycoprotein Inflammation/Immunology
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
    AZD-5672
  • HY-12946A

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048 phosphate
  • HY-12946

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048
  • HY-107544

    PKA Metabolic Disease
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM
  • HY-103117

    5-HT Receptor Neurological Disease
    S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂(Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM)。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂(两者的 Ki=5.8 nM)。在 80 种受体、酶和离子通道组中,S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞(EC50s 分别为 38 和 18.6 nM)和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞(EC50s 分别为 38 和 18.6 nM)中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时,它可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    S 32212 hydrochloride

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