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ligand " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132942
HY-132942A
HY-145922
HY-111823
VHL ligand 6
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
HY-151476
HY-130270
E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 57
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AhR Ligand -Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand -Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
HY-139656
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-141724
HY-U00126
HY-139906
HY-161382
Others
Neurological Disease
NPFF2-R ligand 1 (Compound 16a) 是一种 NPFF2-R 配体,对 NPFF1-R 和 NPFF2-R 的 Ki 值分别为 228 和 27 nM。NPFF2-R ligand 1 可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-161495
HY-129939
HY-157417
HY-147810
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 1 (Compound 5c) 是一种 5-HT7 receptor 配体,Ki 值为 8 nM。5-HT7 receptor ligand 1 无肝毒性,与 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的其他活性分子存在中度潜在相互作用。
HY-161234
Others
Cancer
KRAS ligand 3 (compound 1) 是 BTX-6654 靶点结合配体,可结合 KRAS 抑制剂并发挥协同肿瘤生长抑制作用。
HY-101626
HY-101626A
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-LIGAND -1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体,在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM,19 nM。Sigma-LIGAND -1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
HY-111845
HY-150803
HY-154844
Others
Cancer
FAP Ligand 1(FL)是一种高亲和力 FAP 小分子配体,用于将附着的药物靶向表达 FAP 的成纤维细胞,可用于靶向癌症的放射成像研究。
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
HY-157428
Others
Others
USP3 ZnF-UBD ligand -1 (compound 59) 是一个与 USP3 的锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 结合的配体,KD 为 14 μM。
HY-151475
HY-125906
HY-126351
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα ) 反向激动剂,对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50 =5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50 =61.3 nM) 高效约 11 倍。
HY-111843
HY-128820
HY-128816
HY-128819
HY-128818
HY-128813A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 34 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128812
HY-128817
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128821
HY-128814
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 35 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128823
HY-128825
HY-128824
HY-128826
HY-128822
HY-128816A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-156499
HY-148179
HY-P99133
HY-115729A
HY-157587
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157594
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157595
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157599
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157600
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157635
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157636
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157637
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157747
HY-157748
HY-157756
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-KT001
HY-132970
HY-44148
HY-146076
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6/5-HT2A receptor ligand -1 (化合物 33) 是一种 5-HT6 /5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 2 nM 和 11 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand -1 具有用于神经和精神疾病研究的潜力。
HY-146077
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6/5-HT2A receptor ligand -2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT6 /5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand -2 具有促认知特性。
HY-138539
HY-U00388
HY-128836
MDM2 ligand 2; E3 ligase ligand 15
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-157590
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157598
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
Ligands for E3 Ligase
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-111839
HY-P4205
Aminopeptidase
Cancer
Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 是一种靶向 CD13 的多肽,可作为载体介导细胞内传递。Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 常用于癌症研究。
HY-144980
HY-144983
HY-144985
HY-163216
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-49514
HY-147225
HY-141486A
HY-49515
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-163215
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-P5889
HY-132943
HY-44012A
HY-44012
HY-44012B
HY-153990
FKBP
Neurological Disease
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand 2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V -选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand 2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand 2 可与FKBP51 F67V结合,但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。
HY-163224
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136306
HY-U00425
HY-139655
HY-157563
HY-163218
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-139707
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-163214
HY-132943A
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-157589
HY-162188
HY-162201
HY-163219
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-112618
Cereblon ligand -Linker Conjugates 11; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 25
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107439
HY-107438
HY-111824
VHL ligand -Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 29
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand -Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
HY-128716B
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-161452
HY-128941
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
CCK2R Ligand -Linker Conjugates 1 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
HY-103613
HY-103614
Cereblon ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-P1868
DGEA peptide
Integrin
Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-130521
Cereblon ligand -Linker Conjugates 22; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 55
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-112618A
Cereblon ligand -Linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-107440
HY-126458
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129608
Cereblon ligand -linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand -linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-156743
Others
Others
DCAF1 binder 2 是一种 E3 连接酶的配体 (ligand s for E3 Ligase ),参与 BRD9、激酶和选择性 BTK 降解。
HY-W087383
HY-148406
HY-W145436
HY-128716A
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-138965A
HY-147192
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-157588
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-126456
VH032-propargyl; VHL ligand 7
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115953
HY-163234
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130948B
HY-158142
PROTACs
JAK
Cancer
PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-156994
Others
Others
ASGPRligand -1 是一种脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体化合物。ASGPRligand -1可用于多种疾病的研究。
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-133484B
HY-130964B
HY-136156
HY-131998
HY-161494
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-161498
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-138862
HY-136163A
HY-157553
FAK
Cancer
FAK-IN-19 (ligand 3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN-19 具有抗癌作用。
HY-138861
HY-138861A
HY-100930
HY-163237
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163238
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131308
HY-131959
HY-131912
HY-163236
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136269
HY-136269A
HY-131647
Pomalidomide-PEG5-CO2H
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
HY-161201
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-161200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161202
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-157760
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-149934
HY-130854
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-112617B
HY-162450
HY-161186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131875
HY-160241
HY-148556
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-160077
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-161187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161450
PROTACs
Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂,其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker;Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligand s ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-143276
HY-139332
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161209
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-161194
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161207
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-137537
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131890
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-131887
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C6-COOH 是基于 pomalidomide 的 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 CRBN 蛋白。 Pomalidomide-6-OH可以通过接头连接至蛋白质配体以形成PROTAC。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand , 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-W259932
HY-161188
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-160094
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligand s for Target Protein for PROTAC ,包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTACs 。
HY-W020790
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-157232
Others
Others
AC Antibody purification resin 2 亲和树脂是基于球形,高度交联琼脂糖珠,具有狭窄的尺寸分布和高机械稳定性。用于单抗、双抗、多抗及Fc融合蛋白等复杂抗体的分离纯化。
Substrate:高交联琼脂糖微球;;Particle size: 65μm;Ligand :耐碱重组蛋白A;ADC纯化树脂。
HY-157566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶,用于后续化学反应,生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
HY-158048
PROTACs
STING
Inflammation/Immunology
UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Srtucture Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-139218
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-111194
HY-121867
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-103612
HY-21930
Cereblon ligand -Linker Conjugates 1; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 1
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-132130
HY-161197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163220
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-152538
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-132128
HY-N0596
HY-115560
HY-152537
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-41549
Cereblon ligand -Linker Conjugates 9; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-163440
PROTACs
NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-W454906
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligand s ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-W190956
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS8709 (10) 具有抗癌活性,是首创的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 (10) 是基于G9a/GLP 抑制剂UNC0642 和VHL E3 连接酶配体合成 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-112599
Cereblon ligand -Linker Conjugates 8; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 22
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-128716
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-125884
Cereblon ligand -Linker Conjugates 21; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 54
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),用于PROTAC 的研发,包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体,末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-115560A
HY-158062
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ,能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中,能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand ; Black: Linker)。
HY-128846A
HY-W761299
HY-128846
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-101763A
VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-W584525
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-120217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-125554
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-153337A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155258
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-132856
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL ligand -Linker Conjugates 2; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
HY-130965B
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156160
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156161
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156159
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156172
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-125883
Cereblon ligand -Linker Conjugates 20; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 53
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
HY-103611
HY-112617A
HY-P5072
HY-155266
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155267
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155268
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155265
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155263
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155270
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-133869
cGMP-HaloTag-ligand
Autophagy
Cancer
cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-130716
HY-148662
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130979
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-155255
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155256
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155257
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-148834
HY-W584527
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584528
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-161369
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-130963B
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149573
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149574
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149575
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149576
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130949B
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149572
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156171
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149567
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149568
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149569
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149570
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149571
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149559
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149560
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149561
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149562
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149563
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149564
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149565
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156170
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease
Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂,IC50 值为 18.04 μM,且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性,其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用,α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-133486
HY-112600
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL ligand -Linker Conjugates 16; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
HY-155269
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL ligand -Linker Conjugates 4 ; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-128848
Cereblon ligand -Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 49
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-125743
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-138551A
HY-W017424
HY-W584534
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584535
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-123802
Integrin
Cancer
BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-112600A
HY-W168754
Others
Others
DB28 是一种新型 MR1 配体。DB28 降低 MR1 的细胞表面表达,通过激动剂配体竞争性地抑制MAIT 细胞的活化。
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性,配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-103615
Cereblon ligand -Linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 18
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112617
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-W584529
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584530
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584531
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584533
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-PEG2-NH-BOC 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-PEG2-NH-BOC 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-PEG2-NH-BOC 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-P3136
HY-P3136A
HY-163169
Ligands for E3 Ligase
Others
Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 是一种羧酸功能化的小脑配体,可用于 PROTAC 降解剂的开发。Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 与 PROTAC 结合具有更好的水解稳定性和效力。
HY-W020035
GPR55
Neurological Disease
L-α-lysophosphatidylinositol Soy sodium 是 GPR55 的内源性配体。L-α-lysophosphatidylinositol Soy sodium 是一种内源性溶血磷脂和内源性大麻素神经递质,属于溶血磷脂类。
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL ligand -Linker Conjugates 3 ; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-N10634
C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)
Others
Inflammation/Immunology
D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine (C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)) 是一种具有免疫刺激活性的内源性 Mincle 配体。
HY-W584532
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-O-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-O-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-O-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-157559
Others
Others
KDRLKZ-2 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-2 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 0.068 μM。
HY-157560
1NEG
Others
Others
KDRLKZ-3 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-3 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 4.1 μM。
HY-136424
HY-142952
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-144734
Others
Neurological Disease
Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK) ) 调节剂,对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体,包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究,专利号WO2022051326A1。
HY-N8641
HY-P1438
HY-150202
HY-D1386
HY-128839
HY-P3137
HY-119782
Fluorescent Dye
Others
L-Argininamide 是一种亲水性氨基酸衍生物,可作为配体 结合 DNA aptamer 的化合物。L-Argininamide 具有开发荧光适体传感器的潜力。
HY-139334
HY-W007648
β-Alanine methyl ester hydrochloride
Others
Others
Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 是由 Β-Alanine (I) 酯化制备的。Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 可用于双齿吡啶酸配体的合成。
HY-148650
HY-148665
FABP
Others
FABP-IN-2 是一种新型的 FABP3 配体。FABP-IN-2 抑制 FABP3/FABP4 的 IC50 分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。
HY-138550A
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-122136
HY-150879
HY-142954
HY-145368
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-NHS ester 是溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC),也是 asialoglycoprotein receptor (ASGPR) 的配体。ASGPR 是一种在肝细胞上特异性表达的溶酶体靶向受体,用于降解包括膜蛋白在内的细胞外蛋白。Tri-GalNAc-NHS ester 可作为蛋白质降解剂,可用于 LYTAC的研究。
HY-114872
HY-161043
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-142953
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-148070
FLT3
FAK
Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-114872A
HY-134761
c-Myc
Cancer
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
HY-147558
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-147559
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-103246
Androgen Receptor
Cancer
TFM-4AS-1?是一种选择性雄激素受体调节剂?(SARM) 。?TFM-4AS-1?是一种有效的雄激素受体(AR) ?配体,IC50 ?为?38 nm。?TFM-4AS-1?也是一种基因选择性激动剂。
HY-149935
HY-W074975
5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Carbonic Anhydrase
Cancer
CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种人碳酸酐酶B (HCA-B ) 抑制剂。CL 5343 可作为 CA9 配体,以实现将美登素靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。
HY-126534
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-119102
HY-120842
HY-128832
MDM2 ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 48
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148476
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155560
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) (Compound 24g) 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物 ,由 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。Pomalidomide-C7-NH2 可用于合成 PROTACs。
HY-130982
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-118438
HY-125843
Cereblon ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 50
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150235
Galectin
Inflammation/Immunology
Galectin-8N-IN-1 (compound 19a) 是一种有效的选择性 galectin-8N 抑制剂,Kd 值为 1.8 μM。Galectin-8N-IN-1 是一种 galectin-8N 配体。Galectin-8N-IN-1可用于免疫系统的研究。
HY-P2159
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 10; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-148340
Others
Others
24RBPyBC 是一种双核大环配体,含有酚吡啶、联吡啶和形成双核 Fe(II) 和 Fe(III) 络合物的氨基。
HY-157749
HY-130798
HY-W584514
Ligands for E3 Ligase
SHP2
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是烷基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 SHP2 蛋白的 PROTAC 小分子。
HY-130813
HY-109149
KP 106
Others
Neurological Disease
Lomardexamfetamine (KP 106) 是一种具有口服活性的中枢神经系统激活剂,由 d-amphetamine 和配体组成。Lomardexamfetamine 可用于注意缺陷多动障碍的研究。
HY-123109
VH032-Boc
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-157200
HY-P99021
HY-141495A
HY-P1483
HY-P1483B
HY-107686
5-I A-85380 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 7; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-W584513
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W229874
Others
Cancer
EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
HY-P1483A
HY-D1605
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-120102
G-quadruplex
Cancer
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体 ,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
HY-133799
HY-133189
PROTAC Linkers
Endocrinology
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W584515
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
HY-W584520
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-139516
AZ13040214; NAV4614
Amyloid-β
Others
AZD4694 Precursor (AZ13040214) 是合成 [18 F] AZD4694 的前体,用于合成 [18 F] AZD4694。AZD4694 Precursor 是一种淀粉样蛋白 -β 成像配体,对淀粉样蛋白 -β 斑块具有高亲和性。
HY-150029
HY-152152
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
HY-150734
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-W584516
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584517
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584522
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584524
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-149933
HY-103608
VHL ligand -Linker Conjugates 11; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-D0020
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 646 TFA (JF646 TFA) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor® 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-122737
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂,对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
HY-136277
Fluorescent Dye
Others
DFHO 是 Corn 荧光适体的荧光配体。RNA 适体, Corn 结合 DFHO 的 Kd 值为 70 nM,并将其转化为荧光形式,从而使 RNA 在细胞中成像。
HY-139403
HY-112210
Shld1
FKBP
Others
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP ) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP ) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 12; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-145399
HY-134592
HY-151387
Others
Neurological Disease
A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是 A2AAR (adenosine A2A receptor) 的拮抗剂,Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 具有高配体效率,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-113884B
HY-123109A
(S,S,S)-VH032-Boc
Others
Cancer
(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-151107
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-135236
HY-131295
HY-42771
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W877989
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-113330
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-156305
Fluorescent Dye
Others
Coumarin-C2-exoBCN is a dye derivative of Coumarin (HY-N0709). Coumarin-C2-exoBCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand exo-BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to generate stable triazoles under catalyst-free conditions.
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-144712
G-quadruplex
Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-121764
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-161466
HY-155327A
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG2-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 2 PEG units. Cy3-PEG2-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG3-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120A
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG3-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG7-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121A
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2149
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 7 PEG units. Cy5-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-142521
HY-103076
Others
Neurological Disease
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE ) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-114091
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-N12687
HY-150028
HY-75706
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
PARP
Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-115531
Others
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-161132
HY-151801
mAChR
Others
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-160481
Tau Protein
MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-132944
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-136772
HY-151792
HY-130952
HY-147012
Others
Others
GalNAc-L96 是一种 三触角 N-乙酰半乳糖胺分子,可用于合成GalNAc-siRNA。 GalNAc 是去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的靶向性配体, 在体外和体内促进 siRNA 靶向递送到肝细胞。
HY-157512
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体,可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
HY-17360
HY-130295
HY-138783
HY-139549
HY-148142
HY-148143
HY-151716
ADC Linker
Others
Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag配体偶联物。
HY-153184
Others
Others
GalNAc-L96 free base 是一种三触角 N-乙酰半乳糖胺分子 (GalNAc),可用于合成GalNAc- siRNA 。 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc) 是去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的靶向性配体, 在体外和体内促进 siRNA 靶向递送到肝细胞。
HY-139340
Others
Others
Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质,能够通过光调控蛋白降解。
HY-136274
HY-136273
HY-136272
HY-139345
HY-104046
HY-N1427A
HY-134983
HY-A0003S2
HY-131185
HY-141014
HY-141010
HY-138773
HY-138774
HY-138775
HY-138790
HY-138791
HY-138792
HY-131889
HY-131876
HY-131874
HY-131880
HY-138860
HY-138783A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
HY-136005
Ligands for E3 Ligase
Others
VH032-C7-COOH 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发。VH032-C7-COOH 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-138780
HY-138781
HY-138782
HY-130950
HY-130951
HY-138771
HY-138772
HY-141010A
HY-141887
HY-136164
HY-133484
HY-130965
HY-138784
HY-138845
HY-131888A
HY-131888
HY-138845A
HY-141010B
HY-138784A
HY-113413
HY-112797
HY-129704
HY-130708
HY-103634
PROTACs
FKBP
Cancer
dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
HY-136237
HY-23095
HY-138788
HY-138789
HY-138787
HY-W076696
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-OH 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130948
HY-138846
HY-134986
HY-134985
HY-131867
HY-138859
HY-138859A
HY-129704B
HY-138858
HY-138858A
HY-133817A
HY-133817
HY-133816A
HY-133816
HY-138846A
HY-138847
HY-139539
HY-117992
HY-161368
HY-130639
HY-111879
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 biotin。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1泛素连接酶细胞抑制剂的配体。
HY-129704A
HY-131388
HY-134984A
HY-138849
HY-138849A
HY-138850
HY-138850A
HY-138851
HY-138851A
HY-138852
HY-138852A
HY-138853
HY-138853A
HY-W072954
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W077589A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W077589
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-134984
HY-141423
HY-138881
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-6-F 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-6-F 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139540
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-OH 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139547
HY-138788A
HY-138789A
HY-134985A
HY-U00228
HY-107438A
HY-112618B
HY-136166
HY-136161
HY-111878
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 benzoyl-amide。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1 泛素连接酶的配体。
HY-138785
HY-138786
HY-122694
HY-107439A
HY-141423A
HY-W093272
HY-138785A
HY-138786A
HY-17360S
HY-122694A
HY-114420
HY-136162
HY-133485
HY-130963
HY-130949
HY-135250
HY-138847A
HY-138848
HY-138848A
HY-133485B
HY-136162A
HY-17360S1
HY-131886
HY-15238
HY-131159
HY-136183
HY-137531
HY-122710
HY-138854
HY-138854A
HY-138855
HY-138855A
HY-138856
HY-138856A
HY-138857
HY-138857A
HY-123324
5-Hydroxy pomalidomide; CC-17368
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-OH (5-hydroxy pomalidomide) 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139227
HY-112599B
HY-122710A
HY-114176B
HY-114176A
HY-130981
HY-139546
HY-123215
7-Hydroxy pomalidomide; Pomalidomide metabolite M16
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC。
HY-161129
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
HY-161128
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
HY-161130
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
HY-161134
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
HY-17360R
BA679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-129703
HY-136165
HY-133144
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
HY-129703B
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-139541
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139542
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-153337
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 是基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 可以通过连接子连接到蛋白质的配体上,形成 PROTAC。
HY-156111
HY-W021042
THPTA
Biochemical Assay Reagents
Others
Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine (THPTA, compound 3) 是铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAC) 中的加速配体。Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine 能够以与配体浓度成比例的方式保护生物分子的组氨酸部分。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-75035
HY-P0183
HY-100583
HY-W011051
HY-111663
HY-106547
HY-152270
HY-153806
ZZY05-092
FKBP
Cancer
RapaBlock 是有效的、非免疫抑制的和无法透过血脑屏障的 FKBP12 配体。
HY-47851
HY-106875
HY-122825
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-110 由 IAP 配体和雌激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(ER)-110 诱导雌激素受体 (estrogen receptor ; ER ) 蛋白降解,处理 4 小时和 48 小时后,DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。
HY-129703A
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-131872
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
HY-139543
HY-107440A
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-130648
HY-15265
VD/VDR
Cancer
Impurity F of Calcipotriol是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。
HY-156981
HY-121545
HY-160644
HY-161367
HY-160244
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-122725B
HY-130737
HY-131717
HY-122725A
HY-139333
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139339
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-158052
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂,IC50 为 23.78 nM。
HY-100486
HY-114229
HY-116677
TBTA
Others
Others
Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
HY-N3171A
Wikstromol
Apoptosis
PI3K
Cancer
(+)-Nortrachelogenin (Wikstromol) 是来自 wikstroemia indica 的一个药理学配体,具有抗白血病的生物活性。
HY-120953
HY-A0266
HY-148152
HY-160653
HY-P99325
IDEC-131; Anti-Human CD40 ligand Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
托拉珠单抗
Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154) 的人源化单克隆抗体 (mAb),由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L,从而阻止 CD40 信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂,具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞激活蛋白的治疗配体。FAPI-2 是合成 68Ga- FAPI-2 的配体,是一种 PET 示踪剂。FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-N2388
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-131190
HY-131646
HY-W129872
HY-132288
HY-139545
HY-133699
Ligands for E3 Ligase
Others
Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
HY-157514
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-130269
β-NF-CH2-OH
Ligands for E3 Ligase
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-156568A
HY-108829
CTLA4lg; BMS-188667
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-135572
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-101909
HY-44177
HY-101338
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RS-79948-197 是一种非咪唑啉 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂。RS-79948-197 对大鼠 α2A、大鼠 α2B、大鼠 α2C、人 α2A、人 α2B 和人 α2C 的 Kd 值分别为 0.42 nM、0.18 nM、0.19 nM、0.60 nM、0.46 nM 和 0.77 nM。
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-110399
HY-114434
HY-135324
HY-144768
HY-148152A
PSMA
Others
PSMA I&S (TFA) 是 99mtc 标记的 PSMA 靶向配体的前体。
HY-P99723
HY-155378
HY-103172
HY-125845A
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-131186
HY-130849
HY-133487A
HY-N0277
HY-112398
HY-112609
HY-142240
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-P4198
HY-W127822
(1Z,4Z,10Z,15Z)-5,10,15-Triphenyl-22,24-dihydro-21H-corri
Biochemical Assay Reagents
Others
5,10,15-三苯甲酚
5,10,15-tris(phenyl)corrole 是一种咔咯衍生物,用作过渡金属的三阴离子配体。
HY-P4803
HY-108515
HY-W343750
HY-162009
Others
Cancer
CaMKK2-IN-1 是一种选择性配体有效的 CaMKK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
HY-116380
HY-126457
HY-130641
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C10-methyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 alkyl/ether 类。Br-C10-methyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子 (包括 MS432)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 VHL 配体部分,另一种是靶蛋白配体。
HY-155259
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155260
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155261
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155262
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155264
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-161445
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 是 E3 泛素酶 VH032 的 VHL 配体和 Linker 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 的 Linker 可以进一步与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子。
HY-15264
Impurity A of Calcipotriol
VD/VDR
Cancer
MC 1046(Impurity A of Calcipotriol)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。
HY-19945
HY-101861
HY-103628
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
HY-111850
PROTAC IAP binding moiety 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Bestatin-amido-Me 是一种基于 Bestatin 的 IAP 配体,可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
HY-139482
LYTACs
Cancer
tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体,可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
HY-139544
HY-139548
HY-139620
HY-103223
HY-D1288A
HY-124211
HY-130847
HY-131178
PROTACs
Others
HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL)-033 的配体。SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 值为 0.3 μM。
HY-P3676
HY-15266
PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol
VD/VDR
Cancer
24R-Calcipotriol(PRI 2202)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。
HY-111519
HY-16785A
HY-P2278
HY-P2277
HY-107444
HY-D1288
HY-132938
HY-N2540
HY-114907
Eosinic acid; Solvent Red 72
Fluorescent Dye
Others
4',5'-Dibromofluorescein (Eosinic acid) 是一种荧光素衍生物,可用作通过光谱分析研究蛋白质特性的配体。
HY-P99966
HY-163208
(S,R,S)-AHPC-C9-NH2 hydrochloride
PROTAC Linkers
Others
VH 032 amide-alkylC9-amine hydrochloride (Linker 33) 是共轭到降解标签的TRK 配体。
HY-129652
AUTACs
Cancer
Halo PROTAC 1 由 E3 配体与 22 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。Halo PROTAC 1 通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。Halo PROTAC 1 可以用来合成 AUTAC。
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-111844
SNIPERs
PROTACs
RAR/RXR
Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER 。
HY-130853
HY-140055
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-156162
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-400685
Others
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体,是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成,在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-101601
HY-112588
HY-112156
HY-112155
HY-U00250
HY-147311
HY-P3267
HY-W127824
HY-103555
HY-46340
HY-P2277A
HY-P5054
HY-161017
Others
Others
WDR91-IN-1 (Compd 1) 是首创的、WDR91 小分子化合物配体,其KD 值为6 μM。
HY-163122
HY-160155
Others
Others
Cholesteryl-Teg azide 是一种胆固醇叠氮化物,可作为配体用于生物偶联。Cholesteryl-Teg azide 可修饰RNA链。
HY-122612
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-138776
HY-138777
HY-138778
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。是是
HY-156568
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-107425B
Epigenetic Reader Domain
Cancer
cis-MZ 1 hydrate 是 BRD4 靶向的 PROTAC MZ 1 (HY-107425) 的阴性对照。cis-MZ 1 或 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体 (结构式中的红色部分) 和 BRD4 配体 (结构式中的蓝色部分) 组合而成。MZ 1 对 BRD4 BD1/2 的 Kd 分别为 382 nM 和 120 nM。
HY-32351
HY-32351A
HY-A0077AS
HY-P1186
HY-112376
HY-112377
HY-111840
HY-100275
HY-111841
HY-111842
HY-113534
HY-111872
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
HY-66007
HY-143346
Others
Cancer
CCW16 是 E3 泛素连接酶 RNF4 的共价配体。CCW16 可用于合成蛋白质降解剂。
HY-103333
HY-P99408
HY-N11494
NF-κB
Others
Dauricumine 是一种氯化生物碱,可抑制 NF-κB 配体诱导的小鼠骨髓来源的巨噬细胞分化为多核破骨细胞。
HY-130197
PROTAC Linkers
Cancer
Lipoamido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-18370
HY-131029
JF646, Maleimide
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 646, Maleimide (JF646, Maleimide) 是一种含有马来酰亚胺修饰基团的红色荧光染料。JF646, Maleimide 可用于细胞成像研究。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-108258A
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-128128
HY-108258
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-141481
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-35261A
HY-147239
HY-114407
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428是由Cereblon 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-P0031
HY-P1037
HY-111857
HY-135558
HY-32351S
HY-111556
HY-111593
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
HY-P2314
HY-133137
PROTACs
Btk
Cancer
SJF620 是一种由Cereblon 配体和Btk 配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
HY-112895A
HY-133137A
PROTACs
Btk
Cancer
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon 配体和Btk 配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
HY-153419
Others
Others
BTTES 是一种基于三(三唑基甲基)胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
HY-P10079
HY-W797383
HY-161185
HY-148656
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-148362
HY-156163
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156164
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156165
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-15420
HY-112375
PROTACs
Cancer
AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连,是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。
HY-111852
HY-111853
HY-111858
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
HY-124625
HY-N4194
HY-122577
HY-13751
HY-129405
Bacterial
Infection
N-(Ketocaproyl)-DL-homoserine lactone 是 LuxR 的天然配体。N-(Ketocaproyl)-DL-homoserine lactonesh 是群体感应 (QS) 自动诱导剂。
HY-141495
HY-132858
HY-D0798
HY-128767
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-P9904
HY-103633
HY-111849
CGP-57148B carbaldehyde; STI571 carbaldehyde; PROTAC ABL binding moiety 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Imatinib carbaldehyde (CGP-57148B carbaldehyde) 是一种基于 Imatinib (ABL抑制剂) 的 moiety,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。
HY-133136
HY-134173
HY-111758
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
HY-130640
HY-N8460
HY-W011051S
HY-W011051S1
HY-N8460A
Cortisol 21-sulfate sodium
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cortisol sulfate sodium (Cortisol 21-sulfate) 是皮质醇 (HY-N0583) 的一种代谢物。Cortisol sulfate sodium 是细胞内运皮质激素蛋白的一种特异性配体。
HY-P99625
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
HY-P4715
PTHR
Endocrinology
(Tyr36)-pTH-Related Protein (1-36) (human, mouse, rat) 是一种肽,可用作甲状旁腺激素 (PTH) 受体的配体。
HY-121738
HY-W615104
Others
Others
BTTP 是一种三(三唑基甲基)胺基配体。BTTP 可以加速铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC),这是点击化学中的典型反应。
HY-149307
Others
Others
CYCA-117-70 是 DCAF1 的配体 (KD : 70 μM). CYCA-117-70 是 PROTACs 招募 DCAF1 的理想化学配体。
HY-155698
Others
Others
Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针,针对 CXCR2 的 IABS。
HY-120665
HY-N12335
Others
Others
Desacetylxanthanol (Compound 4) 是一种来源于 Xanthium strumarium 的倍半萜类化合物。Desacetylxanthanol 具有抗肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 活性。
HY-P10080
HY-139394
HY-107442
HY-136055
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-139344
FAK
PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK,DC50 s 分别为: TM3 中为 310 pM,PA1 中为 80 pM,MDA-MB-436 中为 330 pM,LNCaP 中为 370 pM,Ramos 中为 40 pM。
HY-13751A
HY-15329
HY-115568
HY-136280
HY-111851
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-049,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 100 μM。
HY-107737
1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Liposome
Metabolic Disease
DLPC (1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是LRH-1 激动剂的配体。1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种磷脂,可用于脂质体的合成。
HY-132939
HY-W048671
HY-114616
HY-N3960
HY-161181
Others
Others
BTTES-acid 是 BTTES 的类似物。BTTES 是一种基于三 (三唑基甲基) 胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
HY-W754708
HY-W717830
HY-15527
HY-12452
HY-16954
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Autophagy
Others
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-114306
Antifolate
Cancer
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR) 的高亲和力配体。可用于难治性或转移性肿瘤的研究。 是一种小分子-活性分子偶联物 (SMDC)。
HY-111413
Integrin
Cancer
c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
HY-111860
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
HY-N6253
(+)-Pinoresinol
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-139309
HY-139681
HY-139680
HY-N10062
RANKL/RANK
Others
Amakusamine 抑制 NF-κB配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的 RAW264.7 多核破骨细胞的形成,其 IC50 值为10.5 μM。
HY-P99188
CNTO 888
CCR
Cancer
Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-122246
HY-116918
N-Acetyldiphenylamine
Others
Others
N,N-Diphenylacetamide (N-Acetyldiphenylamine) 具有 N,N-二取代酰胺基团,可用作产生四元螯合环的单齿配体和双齿配体。
HY-153917
HY-103029
Wee1
Cancer
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
HY-148896
HY-139336
HY-111323
HY-D2310
HY-143277
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-141015
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108496
S1P
Endogenous Metabolite
LPL Receptor
Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P4990
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-P0262
HY-34544
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-108509
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ,介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子,其直接由肿瘤细胞表达。
HY-144272
HY-P5064
HY-163200
HY-130319A
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-U00180
HY-P1464
HY-111433
HY-15594
HY-B2087
HY-111855
HY-111859
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-101389
HY-106025
HY-124673
HY-111413A
Integrin
Cancer
c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
HY-129180
PROTACs
CDK
Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂,由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体构成。
HY-117726
HY-W011051S2
HY-147354
HY-153550
PSMA
Others
PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。18 F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂,用于前列腺癌成像。
HY-400254
Others
Others
cis VH032 amine dihydrochloride 是 VHL 的配体 Ki 为 5.7 μM,可以用于调节缺氧信号通路和慢性贫血或缺血的研究。
HY-161451
HY-W002502
HY-12809
HY-15594A
Phen-DC3 Triflate
G-quadruplex
Cancer
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50 s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-32351AS
HY-111861
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-124268
HY-111854
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-130852
HY-130850
HY-111873
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-D1398
HY-147021A
HY-101380A
HY-P99307
AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P99475
MSB-2311
PD-1/PD-L1
Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-138865
Others
Infection
BiCAPPA 是第一个二价抗朊病毒配体。BiCAPPA 可以减少痒病感染细胞中传染性构象形式的朊病毒蛋白 (PrPSc ),EC50 值为 0.32 μM。
HY-P99852
ABT165; PR1283233
VEGFR
Cancer
Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白,靶向 delta 样配体 4 (DLL4 ) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
HY-111876A
SNIPERs
Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-103148
HY-N11773
PPAR
Metabolic Disease
Gancaonin L 是一种异黄酮,可以从 Glycyrrhiza glabra 中分离出来。Gancaonin L 表现出显著的 PPAR-γ 配体结合活性。Gancaonin L 可用于抗糖尿病和抗肥胖研究。
HY-163526
HY-133487B
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-136006A
HY-132208
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154857
Others
Cancer
1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 是一种甘油磷酸胆碱,由磷酸甘油、胆碱和棕榈酸组成。它在体内的氧化应激位点积聚。而氧化磷脂 oxPC(CD36) 是 B 类清道夫受体 (CD36和SR-BI) 的有效配体,1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 可能是 B 类清道夫受体的配体。氧化磷脂 (oxPLs) 在肿瘤凋亡中也起重要作用,可能在恶性胆管狭窄中升高。
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-158125
PSMA
Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-B1308A
HY-B1308
HY-114228
HY-135345
PROTACs
FKBP
Cancer
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
HY-102023
HY-111862
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-P3108
HY-146436
HY-150158
HY-149097
HY-155033
HY-P3099
HY-124382
HY-139620A
PROTACs
Others
MS83 epimer 1 是 MS83 (HY-139620) 的 epimer。MS83 是一种概念验证型 PROTAC,是将 KEAP1 配体连接到 BRD4/3/2 结合剂上得到的产物。
HY-157234
Others
Others
AC mAb-X purification resin 是一种特殊的蛋白 A 树脂。
基质:高刚性琼脂糖;粒径:40~120 μm;配基:重组耐碱 Protein A (~24KD);ADC 纯化树脂。
HY-D2270
Fluorescent Dye
Others
Halo tag TMR 是由 Halo tag 配体分子和 TMR 组成的荧光染料。Halo tag 可以高特异性和高亲和力地与 Halo 蛋白快速形成稳定的共价结合。
HY-158013
HY-15238A
HY-15839
HY-101026
HSP
Cancer
CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
HY-101838
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
dBET1 是由Cereblon 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
HY-130714
PROTACs
Cancer
TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
HY-32351AS1
HY-123937
PROTACs
CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-122562
HY-128845
PROTACs
Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN ) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
HY-111877
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
HY-111876
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
HY-16785B
INXN-1001 (S enantiomer); RG-115932 (S enantiomer)
Interleukin Related
Cancer
Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
HY-136257
PROTACs
Others
CMP98 是一种 PROTAC,但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
HY-134977
Ras
Cancer
Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
HY-126583
Calcium Channel
Cancer
Nemadipine-A 是 EGL-19 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel ) 的特异性抑制剂。Nemadipine-A 是一种细胞渗透性 L 型钙通道抑制剂,可使对 TRAIL 抗性的癌细胞对该配体敏感。
HY-146431
HY-146180
FAP
Cancer
FSDD0I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD0I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146181
FAP
Cancer
FSDD1I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD1I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146182
FAP
Cancer
FSDD3I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD3I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-110213
Fluorescent Dye
Others
BODIPY 630/650X 是腺苷酸受体配体 N -乙基羧基腺苷 (NECA) 的荧光偶联物。BODIPY 630/650X 的激发/发射最大波长分别为 630 nm 和 650 nm。
HY-P99736
BI-754111
LAG-3
Cancer
Miptenalimab (BI-754111) 是一种抗人 LAG-3 抗体 (KD : hLAG-3 为 88.6 nM)。Miptenalimab 阻断 LAG-3 与其配体 MHC-II 的相互作用。
HY-111877A
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-W595340
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
HY-163222
Ligands for E3 Ligase
Cancer
4-Methylanisole-dihydrouracil-imidazo[1,2-a]pyridine-piperidine-NH-Boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物,可用于合成完整 PROTACs 分子
HY-163235
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-124619
FKBP
HIV
Infection
Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-130814
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-W584521
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-100686
HY-P0224
HY-19567
RP 52028
Parasite
Infection
PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体,可靶向研究利什曼病,其对 L. amazonensis ,L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
HY-130845
HY-103632
HY-111863
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-112718
HY-P2267
Integrin
Others
LDV 是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体,可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
HY-138946
CDK
PROTACs
Cancer
XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
HY-103222
HY-148980
HY-149204
Others
Cancer
SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM,配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
HY-P2112
DOTA-Nal3-octreotide
Somatostatin Receptor
Others
DOTA-NOC (DOTA-Nal3-octreotide) 是生长抑素受体 (Somatostatin Receptor ) 2、3、5 亚型的高亲和力配体。DOTA-NOC 可用于多种放射性金属的标记,以及用于成像的放射性肽的开发。
HY-160555A
HY-101622
HY-13992
B/B Homodimerizer
FKBP
Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
HY-114305
HY-111871
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-P1166
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130845A
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT3 。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
HY-157233
HY-D2266
HY-130226
HY-156138A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-120738
HY-12436
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1123
HY-P1299
HY-P1299A
HY-117829
HY-D1441
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-108496S
S1P-d7
Endogenous Metabolite
LPL Receptor
Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-129363
HY-128605
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
HY-N6777
HY-N0499
IdB 1027
RANKL/RANK
Cancer
氯化花青素
Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
HY-W013788
HY-115715
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
HY-134184
HY-104006
HY-101059
Others
Neurological Disease
FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺,一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR ) 配体,Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。
HY-148859
HY-103025
ZK 91588; MPA
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂,具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor ) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。
HY-101231
HY-132603A
HY-114520
HY-157558
8SGE
Others
Others
KDRLKZ-1 是一种 KLHDC2 配体 (Kd = 0.36 μM),在 alphaLISA 和时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 位移实验中 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.31 μM。
HY-158046
PROTACs
STING
Infection
UNC8899 是一种 招募 VHL 的 STING PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.0.924 μM)。UNC8899 可用于病毒或细菌感染研究 (蓝色: VHL配体,黑色: 连接子; 粉色: STING抑制剂)。
HY-158047
PROTACs
STING
Infection
UNC8900 是一种 VHL-募集的 STING PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.0.924 μM)。UNC8900 可用于细菌和病毒感染的研究。(蓝色: VHL 配体,黑色: 连接子,粉色: STING 抑制剂)。
HY-136163
HY-B2078A
HY-131232
HY-P1166A
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-148103
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-153027
Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
5-HT Receptor
Endocrinology
Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-101060
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-N4063
FXR
Inflammation/Immunology
Hedragonic acid 是一种齐墩果烷型三萜类化合物,能从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid 是 FXR 的配体和激动剂。Hedragonic acid 保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝损伤,减少肝脏炎症。
HY-137516A
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂,包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
HY-114826
HY-W717742
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Biochemical Assay Reagents
Others
Dicyclohexano-18-crown-6-ether 在弱酸性和中性条件下可以选择性地从其他阳离子蛋白中提取富含赖氨酸的细胞色素 c 蛋白,表现出配体-蛋白质相互作用的特异性。
HY-112495
HaloPROTAC 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-44063
HY-108372
PROTAC Linker 2
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
HY-128843
HY-101310
iGluR
Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3 H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
HY-128842
HY-W040270
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-135250B
HY-120210
HY-P1197
HY-141550
HY-23999
HY-108571
PPAR
Metabolic Disease
CP-775146 是一种新的选择性 PPARα 激动剂,与 PPARα 配体强烈结合。CP-775146 有效缓解肥胖引起的肝损伤,通过激活肝脏脂肪酸 β-氧化途径防止脂质积累。
HY-P3440
PD-1/PD-L1
Cancer
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记,产生放射性示踪剂,评估肿瘤 PD-L1 的表达。
HY-108813
BMS 224818; LEA 29Y
Others
Inflammation/Immunology
贝拉西普
Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation ) 阻滞剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-151515
HY-148671
HY-138665
HY-121541
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体,是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成,而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
HY-150741A
HY-157556
GHSR
Others
BPP-2 是 GHSR 配体,带有 F 元素。利用 18 F 同位素标记 BPP-2,可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。18 F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 Ki 值为 274 nM。
HY-116088
HY-107447S
HY-122826
HY-129523
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-126534A
HY-44432
HY-P2474
PD-1/PD-L1
Cancer
Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。Human PD-L1 inhibitor I 可能可以干扰 hPD-L1 与 hPD-1 的结合。
HY-135034
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物,是一种用 NPEC 光保护基团,将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化,使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-W540023
ADC Linker
Cancer
endo-BCN-Fmoc-L-Lysine 是含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN 的连接子,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-130221
Dafachronic acid A; Δ7-Dafachronic acid
Others
Others
(25S)-Δ7-Dafachronicacid 是 DAF-12 受体 的配体和激活剂。DAF-12 是一种核激素受体,可调节秀丽隐杆线虫幼虫滞育、发育年龄和成虫寿命。
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13682
HY-114405
PROTACs
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 的 PROTAC 。SJFδ 降解 p38δ ,DC50 为 46.17 nM,但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
HY-136160
HY-128838
HY-128840
HY-128841
HY-130411
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-133737
HY-134582
HY-13682B
HY-118998
EGFR
Cancer
TX2-121-1 是一种有效和选择性的 Her3 (ErbB3) 二价配体,可诱导 Her3 降解,IC50 值为 49 nM。TX2-121-1 可以抑制 Her3 依赖性信号传导。
HY-D1092
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-153386
HY-110288
HY-156095
Wnt
Cancer
F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50 : 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
HY-148980A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Polyinosinic acid sodium 是 Polyinosinic acid (HY-148980) 的 sodium 形式。Polyinosinic acid 是一种单链均聚核酸,Toll 样受体 3 (Toll-like Receptor 3 ,TLR3 ) 配体。Polyinosinic acid 通过 TLR3 和 TRIF 增强细胞的免疫反应。Polyinosinic acid 在免疫调节中有潜在应用。
HY-D1343
Fluorescent Dye
DMNPE-caged D-luciferin 是一种杂环发光化合物,是用于检测细胞活性的荧光素酶的天然配体。它的反应需要 ATP,发出黄绿色的光,峰值波长约为 530 nm。DMNPE 笼中的荧光素很容易穿过细胞膜。
HY-121295
Bacterial
Infection
Roseoflavin 是一种天然色素,最初从 Streptomyces davawensis 中分离出来,是核黄素和黄素单核苷酸的抗代谢类似物,具有抗菌作用。
HY-P1125
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-150537
HY-143315
HY-148272
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV-1DRVRS(DRV 抗性突变)和 HIV-1NL4_3 变体(野生型)的有效活性。
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-107443
HY-B0349S
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-136406
ATP Synthase
Infection
Cancer
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin )。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-134591
HY-P1197A
HY-139831
Galectin
Cancer
Galectin-8-IN-1 是 galectin-8N 的选择性配体,Kd为 48 μM,选择性是 galectin-3 的 15 倍,甚至比其他哺乳动物 galectins 的选择性更好。
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-101185
HY-151227
Others
Cancer
VL285 Phenol 是带苯酚基团的 VL285 类似物。VL285 是一种小分子 VHL 配体,可作为降解剂参与 HaloPROTAC3合成。VL285 可降解 HaloTag7 融合蛋白 (IC50 =0.34 μM)。
HY-13682A
MTP-PE sodium hydrate; L-MTP-PE sodium hydrate; CGP 19835 sodium hydrate
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Mifamurtide (sodium hydrate) (MTP-PE (sodium hydrate); L-MTP-PE (sodium hydrate); CGP 19835 (sodium hydrate))是 Mifamurtide 的钠盐水合物。Mifamurtide 是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂,还可用于骨肉瘤的研究。
HY-W879007
Fluorescent Dye
Others
ICG-azide 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC) 试剂。ICG-azide 可以很容易地掺入染料稳定的纳米乳液中,并通过点击化学以简单、可扩展且可重复的反应促进靶向配体的附着。
HY-155788
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-DBCO ammonium 是 DSPE-PEG-DBCO 的铵盐形式。DSPE-PEG-DBCO ammonium 通过 SPAAC 共轭反应与叠氮官能化肽配体偶合,用于无铜点击化学。DSPE-PEG-DBCO ammonium 被应用于用于药物递送和纳米颗粒研究。
HY-158123
PSMA
Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254)),具有放射性杀伤效果;可作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)有强抑制作用。
HY-13956S
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-135250A
HY-130835
RC32
PROTACs
FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-101043
HY-141799
HY-W013754
Others
Others
S-Hexylglutathione 是一种 S-取代型谷胱甘肽,即其中硫醇的氢被己基取代。S-Hexylglutathione 也是一种谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase ) 的竞争性抑制剂。S-Hexylglutathione 可用作谷胱甘肽-S-转移酶和谷胱甘肽过氧化物酶的亲和色谱配体。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-108822
Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-103293
HY-P9987
P-selectin
Cardiovascular Disease
Crizanlizumab 是一种抗-P-选择素 (P-selectin ) 单克隆抗体。Crizanlizumab 可与 P-选择素结合并阻断其与 P-选择素糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 的相互作用。Crizanlizumab 可阻止血管阻塞性危象 (VOC),可用于镰状细胞病的研究。
HY-131878
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-接头缀合物。Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 可用于合成 PROTAC。
HY-150741B
HY-153959
HY-115462
HY-141651
HY-12650
HY-133131
HY-130638
HY-120879
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-111874
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL ,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
HY-136281
HY-111848
HY-111848A
HY-13682C
HY-132992
HY-147541
HY-100723
HY-D0142
Fluorescent Dye
Others
Pyrene-1,3,6,8-tetrasulfonic acid tetrasodium 是一种荧光染料和 pH 指示剂,也是一种多功能金属有机骨架配体。Pyrene-1,3,6,8-tetrasulfonic acid tetrasodium 已被用于检测 CO2 释放。
HY-P99836
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
Others
二氯醋酸二异丙胺
Diisopropylammonium dichloroacetate 是一种有机化合物,常用于有机反应催化剂和配体中。它可以促进各种有机化学反应的进行,例如烯烃加成、羰基化反应和不对称催化反应等。此外,该化合物还被广泛应用于某些医药领域的研究中,例如在抗肿瘤治疗方面的应用。
HY-153485A
ISIS 766720 sodium; IONIS-GHR-LRx sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Others
Cimdelirsen (sodium) 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-153485
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
HY-155470
Biochemical Assay Reagents
Cancer
IMP 243 是一种 di-HSG (histamine-succinyl-glycine) 二价半抗原,含有 Tscg-Cys 配体和两个 HSG 基团。IMP 243 可被 99m Tc-pertechnetate 放射性标记。IMP 243 可与其他多肽缀合以设计双特异性抗体 (bsMAb),从而进行癌症的研究。
HY-19587
NSC335153
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ditercalinium chloride 是一种抗癌剂。Ditercalinium chloride 抑制人类 DNA 聚合酶 γ 活性。Ditercalinium chloride 可以消耗小鼠和人类细胞中的线粒体 DNA。Ditercalinium chloride 是对抗COMMD10-AP3S1融合蛋白的潜在配体。
HY-107452
HY-125835
PROTACs
CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-111905
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-130245
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-109155
HY-145696
HY-143499
HY-D1643
HY-147091
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P3130
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-161160
Others
Others
Ac4ManNDAz 是一种具有细胞透过性的光交联探针。Ac4ManNDAz 能够与内源唾液酸有效竞争掺入细胞表面糖蛋白,并在紫外光照射下与糖蛋白配体形成交联。Ac4ManNDAz 可用于研究糖蛋白之间的相互作用。
HY-148292
HY-158076
Others
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-163502
PROTACs
STAT
Cancer
PROTAC STAT3 degrader-3 (S3D1) 是一种 STAT3 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-10984), Black: linker;Pink: Pentafluorobenzenesulfonamide(Me)-CH2-CONH-benzamide (HY-163526))。
HY-147532
HY-N10526
Gala-3Galb-4Glc
Others
Others
Isoglobotriaose (Gala-3Galb-4Glc) 是一种在哺乳动物组织中发现的糖鞘脂。Isoglobotriaose 是球状三脂糖的类似物,它们的神经节苷脂衍生物位于小肠不同的位置,isoglobotriaosylceramide 局限于非上皮残基,而 globotriaosylceramide 可同时存在于两个隔室。
HY-148137
HY-157282
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-101519
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-114324
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-118482
Saurolactam
Others
Neurological Disease
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
HY-123921
PROTACs
EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-P1846
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-111905A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD7-IN-1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-B1322A
HY-130842
β-NF-CH2-Br
Ligands for E3 Ligase
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 (HY-130256)。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-148100
NOX-E36
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Emapticap pegol 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-112752
Liposome
Others
Gal-C4-Chol 是一种糖基化胆固醇衍生物。Gal-C4-Chol 可作为去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR ) 的配体制备半乳糖化脂质体。Gal-C4-Chol 可用于制备简单的脂基纳米颗粒。
HY-P99720
ACE-536; luspatercept–aamt
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白,可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量,促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合,抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P4531
HY-155514
HY-156591
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-148100A
NOX-E36 sodium
Others
Cancer
Emapticap pegol sodium 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol sodium 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
HY-131863
HY-44630
(S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-alkylC6-acid ((S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH) 是一种 VH032 类似物,可作为 VHL 的配体,招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH 032 amide-alkylC6-acid 可用于合成 PROTAC。
HY-134101
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-B1322
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P1525
HY-122054
Others
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-122054A
Others
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-B1322B
HY-P2518
HY-P2268
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-134823
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-B1161A
(+)-Methoprene; (7S)-Methoprene
Cannabinoid Receptor
Others
S-(+)-烯虫酯
S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂,可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体,抑制 CB1 受体拮抗剂 [3 H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50 : 19.31 μM)。
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 165)。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 166)。
HY-103336
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-W034674
Silver(1+) diethyldithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
Silver diethyldithiocarbamate (SDDC) 是一种有机化合物,由与配体二乙基二硫代氨基甲酸酯络合的银离子组成。SDDC 主要用作分析化学中的试剂,用于检测各种材料中铜、铁和其他重金属的存在。它充当螯合剂,与金属离子结合并形成稳定的复合物,可以使用紫外-可见光谱等技术轻松分析。
HY-W580022
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-W457950
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-145368B
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3-Perfluorophenyl 是五氟苯基修饰的 Tri-GalNAc(OAc)3 (HY-148118),一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-130345
HY-D0223
1-Pyridylazo-2-naphthol
Biochemical Assay Reagents
Others
过氧硝酸己盐酯
1-(2-Pyridylazo)-2-naphthol (1-Pyridylazo-2-naphthol) 是一种偶氮化合物。1-(2-Pyridylazo)-2-naphthol 可用作螯合沉淀剂、絮凝剂、辅助络合剂,以及作为配体锚定在其他载体上以引入螯合性能。
HY-100408
HY-112603
HY-130713
HY-13956S1
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力,Ki 值均为 21 μM。
HY-130642
HY-P1306
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-134653
Others
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-135881
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-139185
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
HY-147102
LYTACs
Cancer
tri-GalNAc biotin 是一种以降解物为靶点的小分子溶酶体。tri-GalNAc 是一种 ASGPR (降糖糖蛋白受体)的配体。tri-GalNAc biotin 可促进肝细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
HY-W019787
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-122080
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白,由人卷曲 8 受体胞外部分融合到结合 Wnt 配体的人 IgG1 Fc 片段组成。Ipafricept 具有实体瘤抑制活性,耐受性良好。
HY-P4680
HY-153840
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-103141
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-156323
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156324
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG8-NHS 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG8-NHS 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-116076
HY-153840A
HY-157236
Others
Others
AEX Anion-exchange resin 1 是一种强阴离子交换层析填料,以单分散聚苯乙烯/二乙烯基苯 (PS-DVB) 为基质,粒径为 50 μm,离子配基为 –CH2 N+ (CH3 )3 。AEX Anion-exchange resin 1 可用于蛋白质、抗体、病毒疫苗等生物大分子的分离纯化。
HY-157235
Others
Inflammation/Immunology
AC Antibody affinity resin 是AC常用的填料。AC Antibody affinity resin 具有高度交联的琼脂糖基质,平均粒径为 85 μm。AC Antibody affinity resin 具有耐碱蛋白A衍生物 (E. coli) 配体。AC Antibody affinity resin可用于抗体亲和层析。
HY-N0368R
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-13912
Wnt
Porcupine
Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82F CK1δ 的 IC50 为 40 nM。
HY-B0131
HY-16781
HY-114404
PROTACs
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC 。SJFα 降解 p38α ,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50 =299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
HY-136008A
VH032-PEG1-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 dihydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
HY-P1525A
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-122607
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-15523
CMV
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-P1306A
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Amyloid-β
NF-κB
Inflammation/Immunology
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-15523A
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Cancer
Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-131385
HY-138633
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138636
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
HY-138632
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-138555
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138634
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
HY-138635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-138637
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-139294
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-141798
HY-117239
HY-B0131S2
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-134440A
HY-ER010
Imidazole hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Others
咪唑盐酸
1H-Imidazole hydrochloride 可以被用作配体、缓冲剂和催化剂等,并且在药物合成和天然产物的提取过程中也具有重要作用。此外,该化合物还被广泛应用于某些工业领域,例如在塑料、涂料、纺织品和电子材料等制造过程中的应用。虽然该化合物没有直接的医药应用,但在化学研究和实验室研究中却发挥着重要作用。
HY-N0368S
Apoptosis
iGluR
Endogenous Metabolite
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-149086
HY-153627
Deubiquitinase
Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-155815
HY-156906
Others
Cancer
UNC3474 是一种小分子配体,与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼,解离常数 (Kd ) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
HY-157241
Others
Others
CEX Cation-exchange resin 1 是一种阳离子交换层析填料,以单分散聚苯乙烯/二乙烯基苯 (PS-DVB) 为基质。CEX Cation-exchange resin 1 的粒径为 50μm,配基为 -CH2CH2CH2SO3-。CEX Cation-exchange resin 1 可用于抗体、VLPs、病毒以及蛋白质的分离纯化。
HY-136406S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Bongkrekic acid-13C28 是Bongkrekic acid 的C13标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-160552
Liposome
Others
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-B1322AS
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex
Telomerase
Cholinesterase (ChE)
SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-P1944A
HY-108652
HY-129603
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-19578B
HY-128838A
Estrogen Receptor/ERR
Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
HY-110135A
IGF-1R
Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki =1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-134440
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-144606
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体,Ki 为 0.58 nM,EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
HY-113962S
HY-121862
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s ) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s,下调更多含 G4 的基因,并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-153424
HY-154984
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂,对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
HY-156317
ADC Linker
Cancer
BCN-endo-PEG7-maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG7-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156319
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-NH2 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-W096079
ADC Linker
Cancer
BCN-endo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-P3267A
Ferroportin
Transferrin Receptor
Others
Apo-Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Transferrin 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ 转化为 Fe3+ 。Apo-Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-141581
HY-161418
HY-161497
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子 Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 (HY-161496) 组成。Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 用于合成 PROTAC XYD190 (HY-161494)。
HY-111997
HaloPROTAC 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂,DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合,IC50 为 0.54 μM。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-133120
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-133120A
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-W011012
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
5‘-腺嘌呤核苷酸二钠盐(5‘-AMP-NA2)
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-D1746
EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ,一旦内化胞浆酯酶分解 AM,释放活性配体 EDTA,从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
HY-P1181
HY-120427
NSC 658586
CCR
HIV
Infection
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR 7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-B1322AS1
HY-146035
HY-145712
FKBP
Cancer
ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
HY-155336
HY-155349
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-N2453
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-130304
iPE2-III
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
8-Isoprostaglandin E2 (iPE2-III) 是异前列腺素类的一员。8-Isoprostaglandin E2 在体内作用于血栓素A2 (TP) 受体,诱导血管收缩和血小板聚集。8-Isoprostaglandin E2 通过 cAMP 途径增强受体激活的 NFκB 配体(RANKL) 依赖的骨髓造血前体破骨潜能。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-P99048
HY-126213
18:1 Lyso-PS
Others
Inflammation/Immunology
Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:1 Lyso-PS) 是一种经过 NADPH 氧化酶激活和 Lyso-PS 信号转导后产生的改性 PS 产品。Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 通过巨噬细胞 G2A 功能增强现有的受体/配体系统,以解决中性粒细胞炎症。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-75920
Biochemical Assay Reagents
Others
骨化三醇杂质4
Inhoffen Lythgoe diol 是一种有机分子,常用于有机合成中的手性选择性反应。它可以作为催化剂和配体使用,并且在制备含氮和含硫天然产物、药物、材料科学等方面具有广泛应用。Inhoffen Lythgoe diol 在不对称合成领域担任着非常重要的角色,尽管它没有直接的医学应用,但在许多重要化学品的生产和研究领域中扮演着重要的角色。
HY-W014212
3,3′-Diaminobenzidine
Biochemical Assay Reagents
Others
3,3′-Diaminobenzidine,又称 3,3',4,4'-四氨基联苯,由一个联苯主链组成,两个苯环对位的四个碳原子中的每一个都连接有氨基。该化合物通常用作配位化学和催化中的配体,它可以与金属离子配位形成具有各种应用的稳定络合物。也可用作合成其他有机化合物和聚合物的起始原料。
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-153898
Others
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-156310
ADC Linker
Cancer
BCN-endo-PEG7-NH2 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG7-NH2 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-P1181A
HY-400897
HY-160562
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-107425
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2 ,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
HY-126252
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1944
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-131230
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
HY-130983
Btk
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-P2264
HY-138139A
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-138139B
HY-144635
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R ) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-152576
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-114324A
PROTACs
PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-158008
Ras
Cancer
(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
HY-161346
ADC Cytotoxin
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET),由 BET 抑制剂 (EBET-590,HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性,上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-111846
HY-125878
SGK3-PROTAC1
PROTACs
SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
HY-123919
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A 、FER 、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
HY-N2025
PPAR
Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-117727
MIN-102; Hydroxypioglitazone
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-100560
(S)-(+)-Abscisic acid; ABA
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸
Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-108635
HY-44103
PROTAC BRD4-binding moiety 4
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4),以 QCA276 为基础结构,通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET 。QCA276 是一种 BET 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM,Ki 值为 2.3 nM。
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-139039
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-130815
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-143417
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-16 (Compound 12) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-16 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 3.69 μM。SARS-CoV-2-IN-16 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-16 是一种有效的 NPro 配体。
HY-143418
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-17 (Compound 16) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 2.18 μM。SARS-CoV-2-IN-17 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-17 是一种有效的 NPro 配体。
HY-101170
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-148333
HY-130815A
HY-153864
PROTACs
MEK
ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-101460
PROTACs
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-134734
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG7-maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG7-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-149620
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG2-exo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-exo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156320
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG2-maleimide 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-156322
ADC Linker
Cancer
BCN-exo-PEG3-maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG3-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-161177
PROTACs
Ras
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-162412
PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双PROTAC 降解剂,其DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-161500
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 (HY-161499) 组成。Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 用于合成 PROTAC XYD198 (HY-161498)。
HY-137818
HY-146383
HY-13001
HY-15701
HY-B0131S
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-122582
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物,抑制 ALK 活性,其 IC50 值为 0.69 nM,并促进其他激酶的降解,包括 Aurora A 、FER 、PTK2 和 RPS6KA1 ,其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
HY-B0349S2
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-119109
Others
Cancer
昆布多糖
Laminaran 是一种 β-1-3-葡聚糖 ,源于 Eisenia Bicyclis ,Dectin-1 的典型配体,具有免疫调节,辐射防护作用以及抗癌活性。 Laminaran 由具有 β (1→6) 分支的 β (1→3)-葡聚糖组成,可以被葡糖酶诸如 (EC 3.2.1.6) 之类的酶催化,该酶会破坏 β (1→3) 键。 Laminaran 是一种有前途的免疫刺激分子 ,用于癌症免疫的研究。
HY-136250
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-129610
PROTACs
FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-101849
HY-110220
TRP Channel
Neurological Disease
CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3 激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
HY-141539
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-145628
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-A0009S
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-149618
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG3-endo-BCN 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-149619
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG7-endo-BCN 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-155327
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG2-endo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG2-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156311
ADC Linker
Cancer
BCN-endo-PEG2-maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-B0131R
HY-N12561
ERK
p38 MAPK
JNK
Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp. ) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品)
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 μM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-158033
LYTACs
Cancer
Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 (Cys modified with M6Pn) (Compound 24) 是一种甘露糖-6-磷酸酯 (M6Pn)-肽缀合物,能够与多种蛋白质的靶向配体连接,并通过 M6PR 成功地将这些蛋白质内化并降解。Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 可以用于基于 M6Pn 的溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 的研究。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-145708
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-108006
DS 5565 besylate
Calcium Channel
Neurological Disease
Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels ) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-130683
HY-136252
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-04-132 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-46531
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
HY-145769
PD-1/PD-L1
Cancer
N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物,可作为配体并使用 99m Tc 标记形成的络合物 99m Tc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平,克服免疫组化方法的缺点。
HY-141539A
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-D1606
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-N9736
Calcineurin
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone 是一种黄酮类化合物,是可以从心材 Dalbergia odorifera 中分离得到的天然产物。6,4'-DiHydroxy-7-methoxyflavanone 抑制核因子 kappa-B 配体 (RANKL) 受体激活剂诱导的破骨细胞生成。6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone 具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone 可用于骨质疏松症的研究。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-136250A
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-P2712
HY-10046
HY-147376
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1033
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-130682
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
HY-139999
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-156190
Others
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂,能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-161133
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG1-azide (Compound 4g) 是一种来那度胺衍生的叠氮化物。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-117727S
MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-A0003S
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-161131
Ligands for E3 Ligase
Apoptosis
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-150741
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-150741C
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-156190A
Others
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-110155A
Others
Neurological Disease
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。
HY-146313
HY-133138
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-133139
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-129937A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-103241
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-114312
PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
Others
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-144324
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-6 (Compound 12a) 是一种最佳的多功能配体,可显着抑制 AChE (EeAChE, IC50 = 0.20 μM; HuAChE, IC50 = 37.02 nM) 和抗 Aβ 活性 (IC50 = 1.92 μM,用于自诱导 Aβ1-42 聚集;IC50 = 1.80 μM,用于分解 Aβ1-42 原纤维;IC50 = 2.18 μM,用于 Cu2+ 诱导的 Aβ1- 42 聚集;IC50 = 1.17 μM,用于解聚 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维)。AChE-IN-6 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-L128
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand -gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L0062V
22,720 compounds
A unique collection of 22 kinase inhibitors targeting ATP binding pocket and designed using ligand -based methods.
HY-L001V
22,275 compounds
A unique collection of 23,000 bioactive compounds including natural products, enzyme inhibitors, receptor ligands , and drugs for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L170
178 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 178 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L0081V
2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone-chaperone ASF1a complex (ASF1-histone interaction).
HY-L176
4,264 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,264 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L0106V
2,906 compounds
Protein-protein interactions (PPIs) play a key role in nearly every biological function and are a promising new class of biological targets for therapeutic intervention. This is a collection of 2,906 diverse compounds designed for discovery of PPI modulators.
HY-L062
1,806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L001
18,934 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 18,934 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L0070V
1,003 compounds
A unique library of 1 diverse compounds targeting IDO.
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L151
238 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 238 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L0060V
5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.
HY-L126
668 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供668种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L150
4,674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4,674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L152
4,971 compounds
19F-NMR 已被证明是基于片段的药物发现 (FBDD) 中研究蛋白质结构和相互作用的一种检测模式。19F 在核磁共振检测中表现出很高的灵敏度,其化学位移和对配体结合的敏感性使其成为一种有价值的基于片段的药物发现方法。F (氟)-片段与靶蛋白结合后可用于 19F-NMR 检测,可作为基于片段的药物发现的有效 19F-NMR 工具。
MCE 可以提供 4,971 种含氟片段化合物,这些化合物均符合 “类药 3 原则 (RO3)”,即分子量 ≤300 Da,氢供体 (H-donors) ≤3,氢受体 (H-acceptors) ≤3,cLogP ≤3。MCE 含氟片段化合物库是先导化合物的重要来源。
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.
HY-L016
1,064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L166
1,129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1605
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 646 TFA (JF646 TFA) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor® 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-136277
HY-157013
Fluorescent Dyes/Probes
UR-MB-355, a GPR3 ligand , binds to GPR3 and closely related receptors, GPR6 and GPR12, with similar submicromolar affinities .
HY-D1386
HY-156305
Fluorescent Dyes/Probes
Coumarin-C2-exoBCN is a dye derivative of Coumarin (HY-N0709). Coumarin-C2-exoBCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand exo-BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to generate stable triazoles under catalyst-free conditions.
HY-155327A
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG2-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 2 PEG units. Cy3-PEG2-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG3-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120A
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG3-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG7-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121A
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2149
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 7 PEG units. Cy5-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-151801
Fluorescent Dyes/Probes
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-114907
Eosinic acid; Solvent Red 72
Fluorescent Dyes/Probes
4',5'-Dibromofluorescein (Eosinic acid) 是一种荧光素衍生物,可用作通过光谱分析研究蛋白质特性的配体。
HY-131029
JF646, Maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 646, Maleimide (JF646, Maleimide) 是一种含有马来酰亚胺修饰基团的红色荧光染料。JF646, Maleimide 可用于细胞成像研究。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-162075
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Fluorescent Dyes/Probes
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-D2310
Dyes
CXCR2 Probe 1 (Compound [18F] 16b) 是 CXCR2 的选择性配体,是一种用于炎症性疾病中性粒细胞 PET 成像的放射性示踪剂。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D2270
HY-110213
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 630/650X 是腺苷酸受体配体 N -乙基羧基腺苷 (NECA) 的荧光偶联物。BODIPY 630/650X 的激发/发射最大波长分别为 630 nm 和 650 nm。
HY-D2266
HY-D1092
Fluorescent Dyes/Probes
DiBaC4(5) 是一种电压敏感的荧光染料。当成年斑马鱼的木瓜蛋白酶解离视网膜细胞暴露于 GABAergic 配体时,可用 DiBaC4(5) 进行监测跨膜电位。DiBaC4(5) 是一种对电位敏感的荧光染料。
HY-D1343
Fluorescent Dyes/Probes
DMNPE-caged D-luciferin 是一种杂环发光化合物,是用于检测细胞活性的荧光素酶的天然配体。它的反应需要 ATP,发出黄绿色的光,峰值波长约为 530 nm。DMNPE 笼中的荧光素很容易穿过细胞膜。
HY-W879007
Fluorescent Dyes/Probes
ICG-azide 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC) 试剂。ICG-azide 可以很容易地掺入染料稳定的纳米乳液中,并通过点击化学以简单、可扩展且可重复的反应促进靶向配体的附着。
HY-D0142
Fluorescent Dyes/Probes
Pyrene-1,3,6,8-tetrasulfonic acid tetrasodium 是一种荧光染料和 pH 指示剂,也是一种多功能金属有机骨架配体。Pyrene-1,3,6,8-tetrasulfonic acid tetrasodium 已被用于检测 CO2 释放。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Dyes
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-D1746
EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ,一旦内化胞浆酯酶分解 AM,释放活性配体 EDTA,从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-149620
Dyes
Cy5-PEG2-exo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-exo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-149618
Dyes
Cy5-PEG3-endo-BCN 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-149619
Dyes
Cy5-PEG7-endo-BCN 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-155327
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG2-endo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG2-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-D1606
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-144768
HY-P3267
Native Proteins
Transferrin,一种血浆糖蛋白,是转铁蛋白受体的靶向配体。Transferrin 可以结合并介导铁离子的运输。
HY-W127822
(1Z,4Z,10Z,15Z)-5,10,15-Triphenyl-22,24-dihydro-21H-corri
Biochemical Assay Reagents
5,10,15-三苯甲酚
5,10,15-tris(phenyl)corrole 是一种咔咯衍生物,用作过渡金属的三阴离子配体。
HY-W127824
(5Z,9Z,14Z)-5,10,15-Tris(4-nitrophenyl)-22,24-dihydro-21H-corri
Biochemical Assay Reagents
5,10,15-tris(4-nitrophenyl)corrole 是一种咔咯衍生物,用作过渡金属的三阴离子配体。
HY-D0798
HY-107737
1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Drug Delivery
DLPC (1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是LRH-1 激动剂的配体。1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种磷脂,可用于脂质体的合成。
HY-W717830
Chelators
CB-Cyclam是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是大环配体十四烷主链 Cyclen 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-111413
HY-111413A
HY-W002502
Hydroquinine 1,4-phthalazinediyl diether; 1,4-Bis(dihydroquinine)phthalazine; (DHQ)2PHAL
Biochemical Assay Reagents
氢化奎尼 1,4-(2,3-二氮杂萘)二醚
(DHQ)2PHAL (Hydroquinine 1,4-phthalazinediyl diether; 1,4-Bis(dihydroquinine)phthalazine) 可用作不对称二羟基化反应中的手性配体。
HY-156138A
Chelators
CB-TE2A (tetrahydrochloride)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是大环配体十四烷主链 TETA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-148859
Drug Delivery
AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
HY-W717742
Chelators
p-NO2-Bn-Cyclen是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是大环配体十二烷主链 Cyclen 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Biochemical Assay Reagents
Dicyclohexano-18-crown-6-ether 在弱酸性和中性条件下可以选择性地从其他阳离子蛋白中提取富含赖氨酸的细胞色素 c 蛋白,表现出配体-蛋白质相互作用的特异性。
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
二氯醋酸二异丙胺
Diisopropylammonium dichloroacetate 是一种有机化合物,常用于有机反应催化剂和配体中。它可以促进各种有机化学反应的进行,例如烯烃加成、羰基化反应和不对称催化反应等。此外,该化合物还被广泛应用于某些医药领域的研究中,例如在抗肿瘤治疗方面的应用。
HY-112752
Drug Delivery
Gal-C4-Chol 是一种糖基化胆固醇衍生物。Gal-C4-Chol 可作为去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR ) 的配体制备半乳糖化脂质体。Gal-C4-Chol 可用于制备简单的脂基纳米颗粒。
HY-W034674
Silver(1+) diethyldithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Silver diethyldithiocarbamate (SDDC) 是一种有机化合物,由与配体二乙基二硫代氨基甲酸酯络合的银离子组成。SDDC 主要用作分析化学中的试剂,用于检测各种材料中铜、铁和其他重金属的存在。它充当螯合剂,与金属离子结合并形成稳定的复合物,可以使用紫外-可见光谱等技术轻松分析。
HY-D0223
1-Pyridylazo-2-naphthol
Biochemical Assay Reagents
过氧硝酸己盐酯
1-(2-Pyridylazo)-2-naphthol (1-Pyridylazo-2-naphthol) 是一种偶氮化合物。1-(2-Pyridylazo)-2-naphthol 可用作螯合沉淀剂、絮凝剂、辅助络合剂,以及作为配体锚定在其他载体上以引入螯合性能。
HY-ER010
Imidazole hydrochloride
Co-solvents
咪唑盐酸
1H-Imidazole hydrochloride 可以被用作配体、缓冲剂和催化剂等,并且在药物合成和天然产物的提取过程中也具有重要作用。此外,该化合物还被广泛应用于某些工业领域,例如在塑料、涂料、纺织品和电子材料等制造过程中的应用。虽然该化合物没有直接的医药应用,但在化学研究和实验室研究中却发挥着重要作用。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-P3267A
Native Proteins
Apo-Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Transferrin 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ 转化为 Fe3+ 。Apo-Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-W011012
Biochemical Assay Reagents
5‘-腺嘌呤核苷酸二钠盐(5‘-AMP-NA2)
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-75920
Biochemical Assay Reagents
骨化三醇杂质4
Inhoffen Lythgoe diol 是一种有机分子,常用于有机合成中的手性选择性反应。它可以作为催化剂和配体使用,并且在制备含氮和含硫天然产物、药物、材料科学等方面具有广泛应用。Inhoffen Lythgoe diol 在不对称合成领域担任着非常重要的角色,尽管它没有直接的医学应用,但在许多重要化学品的生产和研究领域中扮演着重要的角色。
HY-W014212
3,3′-Diaminobenzidine
Biochemical Assay Reagents
3,3′-Diaminobenzidine,又称 3,3',4,4'-四氨基联苯,由一个联苯主链组成,两个苯环对位的四个碳原子中的每一个都连接有氨基。该化合物通常用作配位化学和催化中的配体,它可以与金属离子配位形成具有各种应用的稳定络合物。也可用作合成其他有机化合物和聚合物的起始原料。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1840
HY-P1840A
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P4205
Aminopeptidase
Cancer
Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 是一种靶向 CD13 的多肽,可作为载体介导细胞内传递。Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 常用于癌症研究。
HY-P5889
HY-P1868
DGEA peptide
Integrin
Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P2288
Peptides
Cancer
WL47 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P2288A
Peptides
Cancer
WL47 TFA 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 TFA 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 TFA 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P5964
HY-P5964A
HY-P5072
HY-P3136
HY-P3136A
HY-P1438
HY-P3137
HY-119782
Fluorescent Dye
Others
L-Argininamide 是一种亲水性氨基酸衍生物,可作为配体 结合 DNA aptamer 的化合物。L-Argininamide 具有开发荧光适体传感器的潜力。
HY-P2159
HY-P1483
HY-P1483B
HY-P1483A
HY-P4015
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1996
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂,抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体,能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖,从而降低体内血糖。
HY-P0183
HY-152270
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P4198
HY-P4803
HY-W343750
HY-P3676
HY-P2278
HY-P2277
HY-P10069
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Others
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 用作特定配体,以针对早期和转移阶段肿瘤的肿瘤酸性微环境。
HY-P2277A
HY-P5054
HY-P0260
HY-P1186
HY-P0031
HY-P1037
HY-P2314
HY-P10079
HY-P10374
HY-P4664
HY-P4715
PTHR
Endocrinology
(Tyr36)-pTH-Related Protein (1-36) (human, mouse, rat) 是一种肽,可用作甲状旁腺激素 (PTH) 受体的配体。
HY-P4236
Peptides
Others
Gly-d-Phe 是 Thermolysin (HY-P1748) 的亲和配体。Gly-d-Phe 可作为膜二肽酶 (MDP) 的底物。
HY-P10080
HY-W048671
HY-106171
HY-P4990
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
HY-P0262
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-P5064
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P1464
HY-153550
PSMA
Others
PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。18 F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂,用于前列腺癌成像。
HY-P1530
Peptides
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (12-31), human是催乳素释放肽的片段。Prolactin Releasing Peptide (1-31), human是高亲和力的 GPR10 配体,其引起催乳素的释放。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-P1447
Peptides
Metabolic Disease
Exendin-3/4 (64-86) 是来自专利CN 106029087 A的多肽。肠降血糖素受体配体可来自多种皮肤毒性的SDGTFTSDLSKQM Di EAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS。
HY-P3108
HY-P3099
HY-P0224
HY-P1915
Peptides
Metabolic Disease
26Rfa, Hypothalamic Peptide, human 是一种下丘脑神经肽,属于 RFamide 肽家族,具有促食欲活性。26RFa 是一种促食欲神经肽,是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR103 的内源性配体。
HY-P2267
Integrin
Others
LDV 是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体,可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
HY-P2112
DOTA-Nal3-octreotide
Somatostatin Receptor
Others
DOTA-NOC (DOTA-Nal3-octreotide) 是生长抑素受体 (Somatostatin Receptor ) 2、3、5 亚型的高亲和力配体。DOTA-NOC 可用于多种放射性金属的标记,以及用于成像的放射性肽的开发。
HY-P1166
HY-P5392
Peptides
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1299
HY-P1299A
HY-P1166A
HY-P10086
Human TREM-1(213-221)
Peptides
Inflammation/Immunology
TREM-1 inhibitory peptide GF9 (Human TREM-1(213-221)) 是一种不依赖配体的 TREM-1 抑制性九肽 GF9,可以减轻类风湿性关节炎 (RA) 引起的过度炎症。
HY-P1197
HY-P3440
PD-1/PD-L1
Cancer
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记,产生放射性示踪剂,评估肿瘤 PD-L1 的表达。
HY-P2474
PD-1/PD-L1
Cancer
Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。Human PD-L1 inhibitor I 可能可以干扰 hPD-L1 与 hPD-1 的结合。
HY-P2472
26RFa (mouse, rat)
Peptides
Metabolic Disease
Orphan GPCR SP9155 agonist P550 (mouse, rat) (26RFa (mouse, rat)),RFamide 肽家族的成员,具有促食欲作用,是小鼠孤儿受体 GPR103 的同源配体,也命名为 SP9155 或 AQ27。
HY-P3787
HY-P10089
HY-P1507
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1239
HY-P1197A
HY-P5408
SIIQFEHL, OVA (257-264) Variant
Peptides
Others
OVA-Q4H7 Peptide (SIIQFEHL, OVA (257-264) Variant) 是一种有生物活性的肽。(Q4H7 肽 (SIIQFEHL) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体,是最强的阳性选择配体。)
HY-P4689
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1239A
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-103293
HY-P10314
L144-PLP(139-151)
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144]-PLP (139-151) (L144-PLP(139-151)) 是 T 细胞受体 (TCR) 的肽配体。[Leu144]-PLP (139-151) 是一种 TCR 拮抗剂,抑制致脑炎的 Th1 克隆,可阻断其激活。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P5458
Peptides
Others
SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P3130
HY-P1846
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P4531
HY-P4681
Peptides
Metabolic Disease
(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是 ACTH 激素的片段。(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 可以在 Tyr23 上用 I125 标记以产生放射性标记的配体。
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P1525
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P2518
HY-P2268
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P5018
Peptides
Cancer
NOTA-AE105 是尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uPAR ) 的 PET 配体,可通过 64 Cu 和 68 Ga 进行放射性标记。68 Ga-NOTA-AE105 和 64 Cu-NOTA-AE105 的图像对比度高,肿瘤圈定清晰。
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-P5084
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin S (human) 是一种神经肽 ,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
HY-P1306
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-W019787
HY-P4680
HY-P5373
Peptides
Others
Ser-parafluoroPhe-Aad-Leu-Arg-Asn-Pro-NH2 是一种有生物活性的肽。(凝血酶受体束缚配体 SFLLRNP 的结构活性研究揭示了 Phe-2-苯基在受体识别中的重要性,并且发现用对氟苯丙氨酸 [(pF)Phe] 取代 Phe-2 可增强其活性)
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P1525A
HY-P1306A
HY-W006069
Peptides
Others
H-Phe(3,5-DiF)-OH 是一种 L 构型的二氟苯丙氨酸 [L-(F2)Phe]。H-Phe(3,5-DiF)-OH 可以结合到凝血酶受体栓系配体肽 SFLLRNP 中,以识别参与 CH/π 受体相互作用的 Phe-2 残基上的苯基氢。
HY-P1944A
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P1922
Peptides
Endocrinology
γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽,为 POMC 的 N 末端片段,包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-P1181
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-P1181A
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1944
HY-P2264
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10289
NPW30, rat
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10287
NPW30, human
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-158104
Peptides
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P2712
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0224
Amino magnetic beads (200nm,10mg/mL) 可便捷高效地与多种生物配体 (蛋白、多肽、寡聚核苷酸、药物分子等) 进行高载量结合,可作为良好的基础材料进行包被、吸附、化学改性等后续处理。
HY-K0225
MCE 羧基磁珠 (200 nm, 10 mg/mL) 具有超顺磁性、快速磁响应性、丰富羧基官能团、单分散性和纳米-亚微米尺度粒径等特点,能够在特殊化学试剂 (如 EDC) 的作用下将生物配体 (蛋白、多肽、寡聚核苷酸、药物分子等) 共价偶联到微球表面,可作为良好的基础材料进行包被、吸附、化学改性等后续处理。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99021
HY-P99698
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-P99325
IDEC-131; Anti-Human CD40 ligand Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
托拉珠单抗
Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154) 的人源化单克隆抗体 (mAb),由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L,从而阻止 CD40 信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂,具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。
HY-P99133
HY-P99446
HY-108829
CTLA4lg; BMS-188667
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-P99723
HY-P99966
HY-P99408
HY-P9904
HY-P99625
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
HY-P99188
CNTO 888
CCR
Cancer
Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-P99876
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99307
AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P99475
MSB-2311
PD-1/PD-L1
Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99852
ABT165; PR1283233
VEGFR
Cancer
Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白,靶向 delta 样配体 4 (DLL4 ) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Inhibitory Antibodies
Cancer
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-P99700
HY-P99736
BI-754111
LAG-3
Cancer
Miptenalimab (BI-754111) 是一种抗人 LAG-3 抗体 (KD : hLAG-3 为 88.6 nM)。Miptenalimab 阻断 LAG-3 与其配体 MHC-II 的相互作用。
HY-P99036
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-P99434
HY-P99265
HGS-ETR1; Anti-Human TNFRSF10A Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Mapatumumab (HGS-ETR1) 是靶向肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 1 (TRAIL-R1 ) 的全人 IgG1 激动性单克隆抗体。Mapatumumab 可用于肿瘤的研究。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99568
HY-P990083
Inhibitory Antibodies
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体,CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫,并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-108822
Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
HY-P99763
BGB-A1217
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ociperlimab 是一种人源化 IgG1 抗 TIGIT 抗体。Ociperlimab 以高亲和力结合人 TIGIT 的细胞外结构域 (KD = 0.135 nM)。Ociperlimab 阻断 TIGIT 与其配体 PVR 或 PVR-L2 之间的相互作用。Ociperlimab 可用于癌症研究。
HY-P9987
P-selectin
Cardiovascular Disease
Crizanlizumab 是一种抗-P-选择素 (P-selectin ) 单克隆抗体。Crizanlizumab 可与 P-选择素结合并阻断其与 P-选择素糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 的相互作用。Crizanlizumab 可阻止血管阻塞性危象 (VOC),可用于镰状细胞病的研究。
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-P99257
ASKP 1240; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Bleselumab (ASKP 1240) 是一种人抗-CD40 单克隆抗体 (mAb)。Bleselumab 以高亲和力结合人 CD40 (Kd : 0.24 nM)。Bleselumab 通过阻断 CD40 与其配体 CD40L 的相互作用来抑制免疫反应。Bleselumab 可预防器官移植排斥反应。
HY-P99836
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-P99720
ACE-536; luspatercept–aamt
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白,可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量,促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合,抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白,由人卷曲 8 受体胞外部分融合到结合 Wnt 配体的人 IgG1 Fc 片段组成。Ipafricept 具有实体瘤抑制活性,耐受性良好。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-P99055
HY-P99048
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-P990061
JTX 8064
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-100560
HY-108635
HY-119109
HY-B0131R
HY-N12561
HY-A0009R
HY-N0990
HY-N9736
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-32351S
Calcifediol-d3 是 Calcifediol 的氘代物。Calcifediol 是维生素 D3 的主要循环代谢物,是一种有效的 VDR 配体。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-A0077AS
Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
HY-W011051S
2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S1
2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-15329
Maxacalcitol-d6 6是Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)的氘化形式,是非血钙维生素D3类似物和VDR样受体VDR配体。
HY-W011051S2
2-Arachidonoylglycerol-d11 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-32351AS
Calcifediol-d6 (monohydrate) 是 Calcifediol monohydrate 的氘代物。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是由维生素 D3 在肝中经羟基化后得到的前激素,是有效的 VDR 配体。
HY-32351AS1
Calcifediol-13 C5 (monohydrate) 是一种 13 C 标记的 Calcifediol (monohydrate)。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是由维生素 D3 在肝中经羟基化后得到的前激素,是有效的 VDR 配体。
HY-108496S
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-107447S
N-Deshydroxyethyl Dasatinib-d8 是 N-Deshydroxyethyl Dasatinib 的氘代物。N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
HY-B0349S
Meclizine-d8 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0131S2
Prostaglandin E1-d9 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-136406S
Bongkrekic acid-13C28 是Bongkrekic acid 的C13标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-B1322AS
Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-B1322AS1
Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-B0131S
Prostaglandin E1-d4 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80783
PPARGC1A; LEM6; PGC1; PGC1A; PPARGC1; Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-alpha; PGC-1-alpha; PPAR-gamma coactivator 1-alpha; PPARGC-1-alpha; ligand effect modulator 6
WB
Human, Mouse, Rat
PGC1 alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 91 kDa, targeting to PGC1 alpha. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81075
CD 152; CD152; CD152 antigen; Celiac disease 3; CELIAC3; CTLA 4; CTLA-4; Cytotoxic T cell associated 4; Cytotoxic T lymphocyte associated 4; Cytotoxic T lymphocyte associated antigen 4; Cytotoxic T lymphocyte associated protein 4; Cytotoxic T lymphocyte associated serine esterase 4; Cytotoxic T lymphocyte protein 4; Cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4; Cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4; GSE; IDDM12; CD152 isoform; CTLA4_HUMAN; GRD4; ICOS; ligand and transmembrane spliced cytotoxic T lymphocyte associated antigen 4.
WB; ELISA; Flow-Cyt;
Human, Mouse, Rat
HY-P81603
PD-1 ligand 2; PD-L2; PDCD1 ligand 2; B7-DC; CD273
FC, ELISA
Human
HY-P81839
PD-1 ligand 2; PD-L2; PDCD1 ligand 2; B7-DC; CD273
WB
Human, Rat
HY-P81105
Tumor necrosis factor ligand superfamily member 6; FASLG; APO1L; Apoptosis (APO 1) antigen ligand 1; Fas-L; Apoptosis antigen ligand 1; APTL; CD178; CD-178; CD 178; CD95L; CD95 ligand ; CD95-L; CD95L protein; FAS antigen ligand ; Fas L; FASL; Fas ligand (TNF superfamily member 6); Generalized lymphoproliferative disease; TNF superfamily member 6; TNFSF6; TNFL6_HUMAN; Apoptosis antigen ligand ; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 6, membrane form; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 6, soluble form; FASLG.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Cow)
Fas Ligand Antibody is an unconjugated, approximately 31 kDa, rabbit-derived, anti-Fas Ligand polyclonal antibody. Fas Ligand Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: cow background without labeling.
HY-P81839A
PD-1 ligand 2; PD-L2; PDCD1 ligand 2; B7-DC; CD273; PD L2; PDL2
WB, ICC/IF, FC, ELISA
Human, Mouse, Rat
HY-P81584
TNFSF9; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 9; 4-1BB ligand ; 4-1BBL
FC, ELISA
Human
HY-P82571
TNFSF9; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 9; 4-1BB ligand ; 4-1BBL
WB, IP
Human
HY-P81124
OPGL; CD254; hRANKL2; ODF; OPGL; Osteoclast differentiation factor; Osteoprotegerin ligand ; RANKL; Receptor activator of nuclear factor kappa B ligand ; sOdf; SOFA; TNF related activation induced cytokine; TNFSF 11; TNFSF11; TRANCE; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11; Osteoprotegerin ligand ; TNF11_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse(predicted: Rat, Dog)
RANKL/CD254 Antibody is an unconjugated, approximately 35 kDa, rabbit-derived, anti-RANKL/CD254 polyclonal antibody. RANKL/CD254 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog background without labeling.
HY-P81128
Stem Cell Factor; C kit ligand ; Ckit ligand ; DKFZp686F2250; KIT ligand ; Kitl; KITLG; KL 1; KL1; Mast cell growth factor; MGF; SF; SHEP7; Steel factor; Stem cell factor precursor; SCF_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat,
SCF Antibody is an unconjugated, approximately 31 kDa, rabbit-derived, anti-SCF polyclonal antibody. SCF Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
HY-P81770
TNFSF18; AITRL; TL6; hGITRL; GITR ligand
FC, ELISA
Human
HY-P81902
GOPC; CAL; CFTR-associated ligand ; GOPC1; FIG; PIST
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse
HY-P81762
TNFSF12; APO3L; DR3LG; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 12; APO3 ligand ; TNF-related weak inducer of apoptosis; TWEAK
FC, ELISA
Human
HY-P81765
TNFSF13B; BAFF; BLYS; TALL1; TNFSF20; ZTNF4; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 13B; B lymphocyte stimulator; BLyS; B-cell-activating factor; BAFF; Dendritic cell-derived TNF-like molecule; TNF- and APOL-related leukocyte expressed ligand 1; TALL-1; CD257
FC, ELISA
Human
HY-P83319
inducible T-cell co-stimulator ligand ; B7H2; GL50; B7-H2; B7RP1; CD275; ICOSL; LICOS; B7RP-1; ICOS-L
WB, IP
Human
HY-P81730
TNFSF4; TXGP1; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 4; Glycoprotein Gp34; OX40 ligand ; OX40L; TAX transcriptionally-activated glycoprotein 1; CD antigen CD252
FC, ELISA
Human
HY-P81171
MCP-1/CCL2; C-C motif chemokine 2; CCL 2; CCL2; CCL2_HUMAN; Chemokine (C C motif) ligand 2; Chemokine C C motif ligand 2; Chemokine CC Motif ligand 2; GDCF 2; GDCF 2 HC11; GDCF-2; GDCF2; HC11; HSMCR30; HSMCR30; JE; MCAF; MCP 1; MCP-1; MGC9434; Monocyte chemoattractant protein 1; Monocyte chemotactic and activating factor; Monocyte chemotactic protein 1; Monocyte secretory protein JE; SCYA2; Small inducible cytokine A2 (monocyte chemotactic protein 1, homologous to mouse Sig je); Small inducible cytokine A2; Small inducible cytokine subfamily A (Cys Cys), member 2; Small inducible cytokine subfamily A Cys Cys member 2; Small-inducible cytokine A2; SMC CF; SMC-CF; SMCCF.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Rat(predicted: Mouse, Dog, Pig, Horse, Rabbit)
MCP1 Antibody is an unconjugated, approximately 11 kDa, rabbit-derived, anti-MCP1 polyclonal antibody. MCP1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, rat, and predicted: mouse, dog, pig, horse, rabbit background without labeling.
HY-P81180
MIG; CMK; C-X-C motif chemokine 9; CXCL9; chemokine (C-X-C motif) ligand 9; crg-10; Humig; monokine induced by gamma interferon; SCYB9; Small inducible cytokine B9; small inducible cytokine subfamily B member 9.
ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse(predicted: Rat, Pig, Cow, Horse)
CXCL9 Antibody is an unconjugated, approximately 14 kDa, rabbit-derived, anti-CXCL9 polyclonal antibody. CXCL9 Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, pig, cow, horse background without labeling.
HY-P82565
SORL1; C11orf32; Sortilin-related receptor; Low-density lipoprotein receptor relative with 11 ligand -binding repeats; LDLR relative with 11 ligand -binding repeats; LR11; SorLA-1; Sorting protein-related receptor containing LDLR class A repe
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P83640
Efnb2; ephrin B2; EPLG5; Htk L; HTK ligand ; HTK-L; HTKL; LERK5
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P80914
TNF; TNFA; TNFSF2; Tumor necrosis factor; Cachectin; TNF-alpha; Tumor necrosis factor ligand superfamily member 2; TNF-a
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat
TNF alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 26 kDa, targeting to TNF alpha. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81154
10 kDa interferon gamma induced protein; C7; Chemokine (C X C motif) ligand 10; Chemokine CXC motif ligand 10; Crg 2; CRG2; CXCL 10; CXCL10; Gamma IP10; gIP 10; GIP10; IFI 10; IFI10; INP 10; INP10; Interferon activated gene 10; Interferon gamma induced cell line; Interferon inducible cytokine IP 10; MOB1; SCYB 10; SCYB10; Small inducible cytokine B10; Small inducible cytokine B10 precursor; Small inducible cytokine subfamily B (Cys X Cys) member 10; Gamma-IP-10.
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat,
CXCL10/IP10 Antibody is an unconjugated, approximately 10 kDa, rabbit-derived, anti-CXCL10/IP10 polyclonal antibody. CXCL10/IP10 Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
HY-P81925
CCL19; ELC; MIP3B; SCYA19; C-C motif chemokine 19; Beta-chemokine exodus-3; CK beta-11; Epstein-Barr virus-induced molecule 1 ligand chemokine; EBI1 ligand chemokine; ELC; Macrophage inflammatory protein 3 beta; MIP-3-beta; Small-inducible
WB, FC
Human
HY-P83178
CCL19; ELC; MIP3B; SCYA19; C-C motif chemokine 19; Beta-chemokine exodus-3; CK beta-11; Epstein-Barr virus-induced molecule 1 ligand chemokine; EBI1 ligand chemokine; ELC; Macrophage inflammatory protein 3 beta; MIP-3-beta; Small-inducible
WB
Human
HY-P81184
Activation B7-1 antigen; B lymphocyte activation antigen B7; B7; B7-1; B7-1 antigen; BB1; CD28 antigen ligand 1; CD28LG; CD28LG1; CD80; CD80 antigen (CD28 antigen ligand 1, B7-1 antigen); CD80 antigen; CD80 molecule; CD80_HUMAN; Costimulatory factor CD80; costimulatory molecule variant IgV-CD80; CTLA-4 counter-receptor B7.1; LAB7; T-lymphocyte activation antigen CD80; CD80_RAT.
WB, IHC-P, Flow-Cyt, ICC
Human, Mouse (predicted: Rat)
CD80 Antibody is an unconjugated, approximately 30 kDa, mouse-derived, anti-CD80 monoclonal antibody. CD80 Antibody can be used for: WB, IHC-P,FC ICC expriments in mouse,human, and predicted: rat background without labeling.
HY-P81582
ELFT,FCT3A,4-galactosyl-N-acetylglucosaminide 3-alpha-L-fucosyltransferase,ELAM-1 ligand fucosyltransferase,Fucosyltransferase 4,Fuc-TIV; FucT-IV,Galactoside 3-L-fucosyltransferase
IHC-P
Human
HY-P81706
inducible T-cell co-stimulator ligand ; B7H2; GL50; B7-H2; B7RP1; CD275; ICOSL; LICOS; B7RP-1; ICOS-L
FC, ELISA
Human
HY-P81637
CD244; 2B4; Natural killer cell receptor 2B4; NK cell activation-inducing ligand ; NAIL; NK cell type I receptor protein 2B4; NKR2B4; h2B4; CD244
FC, ELISA
Human
HY-P81106
Interleukin 8; Interleukin8; (Ala-IL-8)77; (Ser-IL-8)72; 3 10C; 310C; AMCF1; b ENAP; CXC chemokine ligand 8; CXCL 8; CXCL8; Emoctakin; GCP-1; GCP1; IL 8; IL-8; IL-8(1-77); IL-8(9-77); IL8; LYNAP; MDNCF; MDNCF-b; MDNCF-c; MONAP; NAF; NAP-1; NAP1; Protein 3 10C; Protein 3-10C; SCYB 8; SCYB8; TSG1.
ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Rabbit(predicted: Pig, Cow, Sheep)
IL-8/CXCL8 Antibody is an unconjugated, approximately 8/9 kDa, rabbit-derived, anti-IL-8/CXCL8 polyclonal antibody. IL-8/CXCL8 Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, rabbit, and predicted: pig, cow, sheep background without labeling.
HY-P82843
TNFRSF10D; DCR2; TRAILR4; TRUNDD; Tumor necrosis factor receptor superfamily member 10D; Decoy receptor 2; DcR2; TNF-related apoptosis-inducing ligand receptor 4; TRAIL receptor 4; TRAIL-R4; TRAIL receptor with a truncated death domain; CD
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126458
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32
炔烃
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126456
VH032-propargyl; VHL ligand 7
炔烃
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148556
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
炔烃
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137537
叠氮化物
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
叠氮化物
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-103615
Cereblon ligand -Linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 18
叠氮化物
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128832
MDM2 ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 48
叠氮化物
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125843
Cereblon ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 50
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133189
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156305
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Coumarin-C2-exoBCN is a dye derivative of Coumarin (HY-N0709). Coumarin-C2-exoBCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand exo-BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to generate stable triazoles under catalyst-free conditions.
HY-155327A
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy3-PEG2-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 2 PEG units. Cy3-PEG2-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy3-PEG3-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2120A
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy3-PEG3-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 3 PEG units. Cy3-PEG3-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy3-PEG7-endo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-endo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, endo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2121A
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy3-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) containing 7 PEG units. Cy3-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-D2149
双环[6,1,0]壬炔
Cy5-PEG7-exo-BCN is a dye derivative of Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) containing 7 PEG units. Cy5-PEG7-exo-BCN contains the lyophilic bidentate macrocyclic ligand BCN, which can further synthesize macrocyclic complexes. In click chemistry, exo-BCN can react with molecules containing azide groups to form stable triazoles in the absence of catalysts.
HY-161132
叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体,用于 PROTAC 的研发,包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体,可偶联到靶蛋白配体。
HY-151792
叠氮化物
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-151716
二苯并环辛炔
Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag配体偶联物。
HY-161134
叠氮化物
Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
HY-139333
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139339
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-157514
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-126457
炔烃
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140055
炔烃
Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130197
叠氮化物
PROTAC合成
Lipoamido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128767
炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107442
炔烃
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-69220
炔烃
PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141015
叠氮化物
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
叠氮化物
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132208
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W540023
双环[6,1,0]壬炔
endo-BCN-Fmoc-L-Lysine 是含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN 的连接子,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-108374
叠氮化物
PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W879007
叠氮化物
ICG-azide 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC) 试剂。ICG-azide 可以很容易地掺入染料稳定的纳米乳液中,并通过点击化学以简单、可扩展且可重复的反应促进靶向配体的附着。
HY-155788
二苯并环辛炔
DSPE-PEG-DBCO ammonium 是 DSPE-PEG-DBCO 的铵盐形式。DSPE-PEG-DBCO ammonium 通过 SPAAC 共轭反应与叠氮官能化肽配体偶合,用于无铜点击化学。DSPE-PEG-DBCO ammonium 被应用于用于药物递送和纳米颗粒研究。
HY-130652
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156323
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156324
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG8-NHS 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG8-NHS 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-153627
炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156317
双环[6,1,0]壬炔
BCN-endo-PEG7-maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG7-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156319
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-NH2 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-W096079
双环[6,1,0]壬炔
BCN-endo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156310
双环[6,1,0]壬炔
BCN-endo-PEG7-NH2 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG7-NH2 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-153486
叠氮化物
N3-VC-PAB-PNP 是双环肽配体 STING 偶联物的中间体。N3-VC-PAB-PNP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-134734
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG7-maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG7-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-149620
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy5-PEG2-exo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-exo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156320
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG2-maleimide 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-156322
双环[6,1,0]壬炔
BCN-exo-PEG3-maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG3-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-149618
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy5-PEG3-endo-BCN 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-149619
双环[6,1,0]壬炔
标记与荧光成像
Cy5-PEG7-endo-BCN 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-155327
双环[6,1,0]壬炔
Cy3-PEG2-endo-BCN 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG2-endo-BCN 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
HY-156311
双环[6,1,0]壬炔
BCN-endo-PEG2-maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-115715A
炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161133
叠氮化物
Lenalidomide 4'-PEG1-azide (Compound 4g) 是一种来那度胺衍生的叠氮化物。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133138
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
叠氮化物
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-101532
β-CDN3; 6A-deoxy-6A-azido-β-cyclodextrin
叠氮化物
6A-Azido-6A-deoxy-β-cyclodextrin (β-CDN3; 6A-deoxy-6A-azido-β-cyclodextrin) 是一种基于 β-环糊精 (HY-107201) 的新型水溶性席夫碱配体,6A-Azido-6A-deoxy-β-cyclodextrin 可用于双水相加氢甲酰化反应。而 β-环糊精对地塞米松 (HY-14648) 有独特亲和力,可作为外用渗透增强剂,将其引入活性分子载体体系。6A-Azido-6A-deoxy-β-cyclodextrin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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