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mTORC
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-114384B
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mTOR
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Neurological Disease
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NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
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HY-132168
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mTOR
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Cancer
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RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
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HY-157167
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mTOR
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Neurological Disease
Cancer
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mTORC1-IN-1 (compound T1) 是一种雷帕霉素同源物 (rapalog) 和选择性 mTORC1 抑制剂。mTORC1 调控细胞生长和代谢,与癌症在内的多种疾病有关。mTORC1-IN-1 通过结合 FKBP12-FRB 复合物(对接分数为−11.6 kcal/mol),靶向 mTORC1。
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HY-155475
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HY-15281
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mTOR
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Cancer
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QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂,对人 mTORC1,酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50,50 和 10-50 nM。
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HY-134904
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RM-006
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mTOR
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Cancer
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RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的,选择性的 mTORC1 抑制剂,对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比,RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强,并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
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HY-14581
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HY-50710
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mTOR
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Cancer
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KU-0063794 是一种有效的,特异性的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 值均约为 10 nM。
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HY-100026
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mTOR
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Cancer
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PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
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HY-N2517
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mTOR
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Cancer
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Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
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HY-111065
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mTOR
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Cancer
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OXA-01 是有效的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 7 nM。
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HY-107363
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mTOR
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Cancer
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FT-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
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HY-15247
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HY-100222
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mTOR
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Cancer
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CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
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HY-13806
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HY-15248
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mTOR
Autophagy
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Cancer
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GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
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HY-P5984
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mTOR
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Others
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
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HY-16956
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CC-223; ATG-008
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mTOR
Apoptosis
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Cancer
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Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-14530
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AG 2037
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Antifolate
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Cancer
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Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
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HY-10422
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HY-16962
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DNA-PK
mTOR
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Cancer
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CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
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HY-16962A
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DNA-PK
mTOR
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Cancer
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CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
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HY-10423
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ASP7486
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mTOR
Autophagy
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Cancer
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OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 sub> 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
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HY-10474
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HY-13003
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mTOR
Autophagy
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Cancer
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Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
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HY-18353
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-12652
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mTOR
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Cancer
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AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
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HY-124798
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mTOR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
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HY-137175
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mTOR
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Cancer
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TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+。
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HY-15272
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HY-15174
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BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-N0112
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HY-10044
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WYE-125132
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mTOR
Apoptosis
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Cancer
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WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-12513
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LY3023414
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PI3K
DNA-PK
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
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HY-111370
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor-2 是有效,选择性,可口服的 mTOR 抑制剂,IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
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HY-10219S
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Sirolimus-d3; AY-22989-d3
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mTOR
FKBP
Autophagy
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Cancer
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雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
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HY-12034
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mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
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HY-P5984A
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mTOR
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Others
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
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HY-15271
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-13002
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mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-15271A
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-10115A
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PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
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HY-10115
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PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
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HY-120904
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AMPK
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Metabolic Disease
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AMPK-IN-1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型 α2β2γ1 的 EC50 为 551 nM)。AMPK-IN-1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
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HY-N0656A
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mTOR
Bacterial
Autophagy
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Cancer
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(+)-地衣酸
(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
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HY-16585
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SB2343
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PI3K
mTOR
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Cancer
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VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。
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HY-143510
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mTOR
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Cancer
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RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
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HY-15900
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XL765; SAR245409
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。
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HY-126077
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LXI-15029
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mTOR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
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HY-12868
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PQR309
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
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HY-50673
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BEZ235; NVP-BEZ235
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-119665
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AMPK
mTOR
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Cancer
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Asteltoxin 细胞外囊泡 (EV) 抑制剂,对线粒体 ATP 合酶和 mTORC1 激活具有抑制作用。
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HY-122022
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mTOR
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Cancer
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JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
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HY-10219
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HY-145931
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mTOR
Autophagy
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Cancer
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CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
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HY-114384
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HY-B1787
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mTOR
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Cancer
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舒林酸砜
Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂,也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
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HY-10219R
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HY-134903
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mTOR
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Cancer
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(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
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HY-153493
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HY-153493A
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HY-N3628
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HY-15880
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HY-128339
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Autophagy
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Cancer
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Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.44 μM。
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HY-128340
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Autophagy
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Cancer
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Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
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HY-10297
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GSK2126458; GSK458
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
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HY-125355
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Apoptosis
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Cancer
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SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
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HY-114267
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mTOR
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Others
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Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂,与泛素1、2、4 结合,Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。
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HY-119137
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Autophagy
AMPK
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Cancer
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AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
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HY-N0189
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Rhabarberone; 3-Hydroxymethylchrysazine
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mTOR
Influenza Virus
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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芦荟大黄素
Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌,具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。
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HY-W058849
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AMPK
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
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HY-108900
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HY-107365
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
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HY-15901A
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Pim
mTOR
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Cancer
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LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-158050
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c-Fms
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PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
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HY-111373
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mTOR
Autophagy
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Cancer
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RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
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HY-107758
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Cancer
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Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
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HY-155542
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ROR
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Cancer
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RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD=0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-153789
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Others
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Cancer
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PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 是选择性的 PI5P4Kγ 抑制剂。PI5P4Kγ-IN-1 可用于加了 MCF-7 乳腺癌细胞中的 mTORC1 信号,并进一步表征细胞中的 PI5P4Kγ。
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HY-134922
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Influenza Virus
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Infection
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NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
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HY-162147
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mTOR
Autophagy
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Inflammation/Immunology
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Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
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HY-15113A
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Neurological Disease
Cancer
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Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
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HY-128892
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Autophagy
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Neurological Disease
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EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
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HY-18980
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Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
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PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
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Infection
Cancer
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Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
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HY-136265
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Aminoacyl-tRNA Synthetase
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Cancer
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BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
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HY-134656
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HY-115570
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GW108X
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Kinesin
ULK
Autophagy
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Cancer
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GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
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HY-10219S1
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5984
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mTOR
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Others
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
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HY-P5984A
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mTOR
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Others
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-10219S
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Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
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- HY-10219S1
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Rapamycin-13C,d3 (Sirolimus-13C,d3; AY-22989-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219) 的同位素。
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