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mTORC

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114384B
    NV-5138 hydrochloride
    2 篇文献验证

    mTOR Neurological Disease
    NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
    NV-5138 hydrochloride
  • HY-132168

    mTOR Cancer
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6Kp4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
    RMC-5552
  • HY-157167

    mTOR Neurological Disease Cancer
    mTORC1-IN-1 (compound T1) 是一种雷帕霉素同源物 (rapalog) 和选择性 mTORC1 抑制剂。mTORC1 调控细胞生长和代谢,与癌症在内的多种疾病有关。mTORC1-IN-1 通过结合 FKBP12-FRB 复合物(对接分数为−11.6 kcal/mol),靶向 mTORC1。
    <em>mTORC</em>1-IN-1
  • HY-155475

    mTOR Cardiovascular Disease
    mTORC1-IN-2 (compound H3) 是 NO 供体化合物,可缓解血管扩张和减轻心肌缺氧损伤。mTORC1-IN-2 可上调 TSC2-P 表达,并抑制 mTORC1 表达。
    <em>mTORC</em>1-IN-2
  • HY-15281

    mTOR Cancer
    QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂,对人 mTORC1,酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50,50 和 10-50 nM。
    QL-IX-55
  • HY-134904

    RM-006

    mTOR Cancer
    RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的,选择性的 mTORC1 抑制剂,对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比,RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强,并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
    RMC-6272
  • HY-14581
    Palomid 529
    5 篇文献验证

    P529

    mTOR Apoptosis Cancer
    Palomid 529 是一种有效的 mTORC1mTORC2 复合体抑制剂。
    Palomid 529
  • HY-50710
    KU-0063794
    10 篇以上引用文献

    mTOR Cancer
    KU-0063794 是一种有效的,特异性的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1mTORC2IC50 值均约为 10 nM。
    KU-0063794
  • HY-100026
    PQR620
    4 篇文献验证

    mTOR Cancer
    PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
    PQR620
  • HY-N2517

    mTOR Cancer
    Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
    Dihydroevocarpine
  • HY-111065

    mTOR Cancer
    OXA-01 是有效的 mTORC1mTORC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 7 nM。
    OXA-01
  • HY-107363

    mTOR Cancer
    FT-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mTORC1mTORC2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
    FT-1518
  • HY-15247
    Vistusertib
    20 篇以上引用文献

    AZD2014

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    奥西替尼杂质1 (AZD2014) Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1mTORC2 复合物。
    Vistusertib
  • HY-100222
    CZ415
    3 篇文献验证

    mTOR Cancer
    CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1mTORC2 复合体。
    CZ415
  • HY-13806
    XL388
    3 篇文献验证

    mTOR Autophagy Cancer
    XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1mTORC2
    XL388
  • HY-15248
    GDC-0349
    2 篇文献验证

    mTOR Autophagy Cancer
    GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1mTORC2 复合体。
    GDC-0349
  • HY-P5984

    mTOR Others
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP
  • HY-16956
    Onatasertib
    2 篇文献验证

    CC-223; ATG-008

    mTOR Apoptosis Cancer
    Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1mTORC2
    Onatasertib
  • HY-14530
    Pelitrexol
    1 篇文献验证

    AG 2037

    Antifolate Cancer
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
    Pelitrexol
  • HY-10422
    AZD-8055
    40 篇以上引用文献

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1mTORC2
    AZD-8055
  • HY-16962
    CC-115
    1 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride
    1 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115 hydrochloride
  • HY-10423
    OSI-027
    10 篇以上引用文献

    ASP7486

    mTOR Autophagy Cancer
    OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
    OSI-027
  • HY-10474
    Torkinib
    15 篇以上引用文献

    PP 242

    mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
    Torkinib
  • HY-13003
    Torin 1
    60 篇以上引用文献

    mTOR Autophagy Cancer
    Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
    Torin 1
  • HY-18353
    mTOR inhibitor-3
    3 篇文献验证

    mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1mTORC2
    <em>mTOR</em> inhibitor-3
  • HY-12652

    mTOR Cancer
    AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
    AZD3147
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    1 篇文献验证

    mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-137175

    mTOR Cancer
    TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+
    TMBIM6 antagonist-1
  • HY-15272
    WAY-600
    5 篇文献验证

    mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
    WAY-600
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate
    45 篇以上引用文献

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib Tosylate
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin
    10 篇以上引用文献

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Infection Cancer
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。
    Dihydromyricetin
  • HY-10044
    WYE-132
    5 篇以上引用文献

    WYE-125132

    mTOR Apoptosis Cancer
    WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1mTORC2
    WYE-132
  • HY-12513
    Samotolisib
    5 篇文献验证

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
    Samotolisib
  • HY-111370

    mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-2 是有效,选择性,可口服的 mTOR 抑制剂,IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
    <em>mTOR</em> inhibitor-2
  • HY-10219S

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    雷帕霉素 d3 Rapamycin-d3Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    Rapamycin-d3
  • HY-12034
    WYE-354
    5 篇文献验证

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
    WYE-354
  • HY-P5984A

    mTOR Others
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP TFA
  • HY-15271
    WYE-687
    3 篇文献验证

    mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
    WYE-687
  • HY-13002
    Torin 2
    10 篇以上引用文献

    mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2
    Torin 2
  • HY-15271A

    mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
    WYE-687 dihydrochloride
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)
    PI-103 Hydrochloride
  • HY-10115
    PI-103
    15 篇以上引用文献

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
    PI-103
  • HY-120904

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK-IN-1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型 α2β2γ1EC50 为 551 nM)。AMPK-IN-1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
    AMPK-IN-1
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid
    2 篇文献验证

    mTOR Bacterial Autophagy Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
    (+)-Usnic acid
  • HY-16585
    VS-5584
    5 篇文献验证

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
    VS-5584
  • HY-143510

    mTOR Cancer
    RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
    RMC-4627
  • HY-15900
    Voxtalisib
    4 篇文献验证

    XL765; SAR245409

    PI3K mTOR Cancer
    Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110αp110βp110γp110δIC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1mTORC2IC50s 分别为 160 和 910 nM。
    Voxtalisib
  • HY-126077

    LXI-15029

    mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
    MTI-31
  • HY-12868
    Bimiralisib
    3 篇文献验证

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂。
    Bimiralisib

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