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Research Area
Chemical Structure
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素,一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-161282
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-163478
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNIK-IN-9 (Compound 54) 是一种具有选择性的、有效的 NIK 抑制剂,IC50 为 1.27 nM。TNIK-IN-9 可以抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生。TNIK-IN-9 在脓毒症模型中表现出显著的抗炎作用、降低死亡率和保肝作用。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-156025
Others
Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-P5802
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-155659
HY-155031
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-W109513
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性,配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155820
HY-155821
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-12788
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-106841
R-75231; R88021
Others
Inflammation/Immunology
Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
HY-U00006
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-161042
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 2 (Compd 28) 是一种有效的神经保护剂,在 salsolinol 和谷氨酸诱导的神经变性模型中都有保护作用。Neuroprotective agent 2 在谷氨酸模型中降低氧化应激和 caspase-3/7 的活性。
HY-125850
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-12421
HY-107377
HY-126128
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-B0661AS
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-B0661AS1
HY-106199
HY-149094
Others
Cardiovascular Disease
Neuroprotective agent 1 (2) 是一种神经保护剂,可用于缺血性卒中研究。在谷氨酸诱导的兴奋性模型中表现出良好的神经保护作用,其EC50 值为 16.07 μM,在H2 O2 诱导的氧化损伤模型中EC50 值为19.30 μM。
HY-111749
HY-B0310S
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-101893
HY-100167
HY-50884
HY-134145
HY-139668
HY-B1899
HY-11013
HY-150212A
HY-150212
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodel in是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodel in 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodel in 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-17030
HY-N0507
HY-D1663
HY-101459
HY-142090
HY-122607
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
Others
依泊来德
Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换 (NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制,限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-147834
STING
Cancer
STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
HY-10888
HY-15766
HY-14953
HY-50910
HY-15766A
NAMPT
Cancer
GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂,抑制 NAMPT 活性,IC50 为 5 nM。
HY-N6906
HY-D1345
HY-132848
HY-W011845
7,12-DMBA; 7,12-Dimethylbenzanthracene
Others
Cancer
DMBA 是一种具有致癌活性的多环芳烃 (PAH)。DMBA 被用于在各种啮齿动物模型中诱导肿瘤形成。
HY-N9737
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodel in hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodel in hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodel in hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-136527
ROR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
BMS-986251 是一种具有口服活性的,选择性的 RORγt 反向激动剂,对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17 ,在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
HY-111792
HY-156498
Ras
Cancer
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退,并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
HY-N6708
HY-N10283
HY-153364
PPAR
Cancer
FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
HY-N1149
(-)-Tilifodiolide
Others
Others
Tilifodiolide 是一种内酯,可从丹参 (Salvia tiliaefolia) 的根中分离得到。Tilifodiolide 在小鼠中具有抗炎活性。
HY-163346
HY-131640
1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Liposome
Others
L-A-癸酰磷脂酰胆碱
1,2-Didecanoyl PC (1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种磷酸胆碱,可作为饱和磷脂的粗粒模型被引入单链平均场理论中。1,2-Didecanoyl PC 模型可用于估计堆叠或多层中压缩或拉伸双层的自由能,并给出自由能的合理预估值。
HY-13535A
ATN-161 TFA salt
Integrin
Cancer
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
HY-100032
HY-101120
HY-U00133
HY-111029
HY-N0648
HY-13535
Integrin
Cancer
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-121872
HY-10824B
PT523 ammonium
Others
Cancer
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。
HY-120060
Parasite
Infection
GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome ) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
HY-106471
HY-133183
Others
Others
Urolignoside 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基,并对 β-carotene 具有抗氧化作用。
HY-103571
HY-W047156
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-W764758
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是 3-OH-Kynurenamine (HY-156908) 的二氢碘酸盐形式。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是芳烃受体 (AhR ) 激活剂,可以调节免疫反应。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 上调 Ido1 和 Tgfb1 的表达,改善银屑病小鼠模型的皮肤炎症和小鼠肾毒性狼疮模型中的肾脏损伤。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-13108
HY-12503
HY-U00151
HY-B1378
HY-43058
HY-N3710
HY-P99578
HL036337; HBM9036
TNF Receptor
Others
Tanfanercept (HL036337) 是一种抗 TNF-α 单克隆抗体。Tanfanercept 在干眼症 (DE) 小鼠模型中可有效改善角膜糜烂。
HY-148559
HY-101765
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-160099
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-D0259
HY-B1328
HY-N4236
HY-107575
HY-119580
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-136448
Parasite
Infection
SJ000025081 是一种二氢吡啶,可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent )。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
HY-138171
Liposome
Others
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-136189
HY-137992
HY-W250152
HY-P3673
HY-107863
HY-108302
HY-D1005H
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用,IC50 为 2.94 μM,并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中,Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-155946
HY-B0263
HY-B0647
HY-16996A
HY-100791
Others
Cancer
NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50 =5.21 nM),在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
HY-N4235
HY-103252
HY-139716
HY-108564
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
HY-155042
HY-155657
HY-161502
HY-126426
HY-100243
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-12706
HY-102024
HY-142617
HY-161104
HY-161301
PI3K
Cancer
PI3K-IN-52 (compound cis 6g) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,在 HGC-27 细胞中的 IC50 为 0.23 μM。 PI3K-IN-52 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-160587
HY-17035
HY-15527
HY-N2195
HY-P2287
CRFR
Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1 ) 激动剂,对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-79457
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的,具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂, 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-120797
LPL Receptor
Cancer
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物,并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P4800
HY-103232
HY-149253
HY-134570
FAK
Metabolic Disease
ZINC40099027 是 FAK 激活剂。ZINC40099027 可以促进 FAK 磷酸化,在小鼠模型中诱导粘膜愈合。ZINC40099027 可用于胃十二指肠溃疡疾病的研究。
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-P10312
HY-P1787
HY-N2258
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-107754
HY-118952
HY-118952A
HY-117243
HY-118383
HY-111258
HY-153996
HY-123697
HY-157133
HY-153489A
ISIS-CRPRx sodium
Others
Cardiovascular Disease
ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性,并且耐受性良好。
HY-136880
HY-115768A
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine (trimer)
Others
Others
Compound 48/80 (trimer) 是化合物 Compound (HY-115768) 的三聚体。Compound 48/80 作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。
HY-N0133
HY-120924
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-76383
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-128901
HY-147136
Others
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的的抗癌剂 ( anticancer agent)。 MYF-03-176 通过口服对 MPM 小鼠异种移植瘤模型显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-123179
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化脂肪酸,已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-107377S
HY-107176A
HS-25
Others
Metabolic Disease
Hyzetimibe 是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe 阻断肠道对胆固醇和植物兹醇的吸收。Hyzetimibe 在动物模型中具有良好耐受性,对大鼠的 LDmax 2000 mg/kg,对恒河猴的 LDmax 500 mg/kg。
HY-106856
NT-11624
Others
Cancer
地来西坦
Dimiracetam 是一种口服活性化合物,具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变,并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。
HY-110001
HY-W017401
BIT
Others
Infection
Benzisothiazolone 是一种异噻唑啉酮杀菌剂。Benzisothiazolone 对大肠杆菌ATCC 8739和酵母NCYC 1354具有生长抑制活性。Benzisothiazolone 可用于生长抑制模式的研究。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种选择性的 CCR8 拮抗剂。IPG7236 在人乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。IPG7236 可用于癌症的研究。
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-145828
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-U00442
HY-B1779
HY-N0247
Smo
Cancer
柴胡皂苷B1
Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分,具有抗癌活性。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长。
HY-124876
HY-135387
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-153489
ISIS-CRPRx
Others
Cardiovascular Disease
ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Others
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体,这是一种活性抗溃疡成分,是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长,可用于癌症的研究。
HY-P3099
HY-156259
HY-15782
Others
Cancer
YH16899 结合赖氨酰-tRNA 合成酶 (KRS ),并抑制 KRS 的膜易位。YH16899 损害 KRS 与 67LR 的相互作用。YH16899 抑制小鼠模型中的肿瘤转移。
HY-162066
Parasite
Infection
DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex ) 抑制剂,对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
HY-N12635
HY-P10368
HY-125856
BMS-986177; JNJ-70033093
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂,对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性,可用于血栓研究。
HY-B0565
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-124733A
HY-119412
Others
Metabolic Disease
Biliatresone 是一种从球藻 Dysphania glomulifera 和 D. littoralis 中分离出来的天然毒素。Biliatresone 是一种 1,2-二芳基-2-丙酮类异黄酮,在斑马鱼模型中会产生肝外胆道闭锁。
HY-135470
P-7138
Antibiotic
Bacterial
Infection
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic ),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
HY-B0647S1
HY-123506
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-B1378S1
HY-P99261
OMP 21M18; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-107111
HY-155163
HY-P5949
HY-142123
HY-156881
HY-116638
HY-129103
HY-118978
HY-W116576
Others
Cancer
3-甲氧基儿茶酚
3-Methoxycatechol 是抗血管剂 Combretastatin A-1 (HY-121993) 和 Combretastatin B-1 的中间体。3-Methoxycatechol 促进大鼠模型食管癌发生。
HY-124619
FKBP
HIV
Infection
Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-15452
HY-15323
HY-B0235
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪
Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-N0682
HY-111149
HY-N2108
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱
7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species
Cancer
锡原卟啉IX
Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-N0031
Others
Inflammation/Immunology
车前子甙
Plantamajoside 是从车前Plantago asiatica L.中分离出来的一种苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 对 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型具有保护作用。Plantamajoside 有潜力用于肺部炎症的研究。
HY-B0661A
HY-126379
Apoptosis
Cancer
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
HY-105296
Sigma Receptor
mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-111149A
CXCR
Inflammation/Immunology
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
HY-137655
HY-N2556
HY-N3312
HY-145704
Parasite
Infection
Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的,并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
HY-B0235A
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪钠盐
Trichlormethiazide sodium 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide sodium 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-148422
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
Ormutivimab (rhRIG) 是一种重组人单克隆抗体,靶向狂犬病病毒。Ormutivimab 可中和多种狂犬病病毒株。Ormutivimab 对狂犬病暴露后预防 (PEP) 模型具有强大的效力。
HY-153189
HY-101234
HY-P1330
HY-N8730
Others
Neurological Disease
7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
HY-111477
HY-N12225
Others
Neurological Disease
Isoasiaticoside 是一种五环三萜皂苷,能够从积雪草 (Centella asiatica) 中分离得到。Isoasiaticoside 在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导 PC12 细胞模型中,具有潜在神经保护作用。
HY-118704
HY-161163
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-15324
HY-P2280
HY-106424
Others
Neurological Disease
Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0712
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-101666
HY-148258
HY-155133
COX
COX-2-IN-34 (compound 8a) 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂,无胃溃疡毒性,有抗炎作用。
HY-B0712S1
HY-109010
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂,pIC50 为 6.85。
HY-155088
HY-155228
Others
Inflammation/Immunology
hCES2A-IN-2 (Compound 44) 是一种具有口服活性的人羧酸酯酶 2 (hCES2A ) 抑制剂 (IC50 : 5.02 μM)。hCES2A-IN-2 改善 Irinotecan (HY-16562) 诱导的迟发性腹泻。
HY-156972
HY-161049
Fungal
Infection
Antifungal agent 89 (compound 28) 是一种抗新型隐球菌的抗菌剂,其最小抑制浓度值为0.8 ~ 52.17 μM。
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-D0849
HY-158143
HY-15608
HY-N0109
HY-N0120A
HY-15451
HY-106690
HY-110176
HY-P1714
HY-131446
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-P2136
HY-131991
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-10888S
HY-119918
HY-W011474
HY-B1779S3
HY-148705
SARS-CoV
Infection
Isomitomycin A 是一种潜在的抗 SARS-CoV-2 抑制剂。Isomitomycin A 靶向 SARS-CoV-2 模拟表面糖蛋白 hACE2 结合位点。Isomitomycin A 可用于新冠肺炎的研究。
HY-148772
HY-114360A
HY-N3197
(+)-Neostenine
P-glycoprotein
Cancer
Neostenine 是一种斯汀宁型百部生物碱,具有镇咳活性。在 Caco-2 单层模型中,Neostenine 也是 P-glycoprotein 的底物,具有高吸收渗透性。Neostenine 还显示出肠道应用的口服活性。
HY-123059
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-157014
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-162164
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 3 (Compound 21a) 是一种抗氧化剂,具有神经保护作用。Neuroprotective agent 3 显著增加神经元活力,并在体内短暂性脑缺血模型中诱导神经保护和改善神经缺损评分。
HY-116033
HY-W754020
Others
Others
Elbanizine 抑制组胺 (histamine ),缓激肽 (bradykinin ) 活性,抑制大鼠肥大细胞释放组胺 (IC50 为 0.26 μM) 以及 IgE 介导的被动皮肤过敏反应 (PCA)。 Elbanizine 在豚鼠模型中表现出抗过敏和平喘作用。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-P1571
HY-B1378S
HY-120012
HY-N6073
HY-122935
HY-11083
HY-B0661
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-P1010
HY-138830
HY-D1005A
HY-13568
LRCL 3794
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-119823
P-glycoprotein
Cancer
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时,PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-102089
HY-146758
HY-N8425
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中,能有效降低溃疡指数,同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-105321
HY-151919
HY-12095
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-137440A
HY-128442
HY-149430
HY-P5907
HY-B1328S1
Pyridoxol-d3
NF-κB
Neurological Disease
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-163133
PIKfyve
Cancer
PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用,Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服 活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤 生长。
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquinolizinone (DHQ) 类似物,是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白,在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-110262
HY-106262
HY-126328
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
HY-N0682S1
HY-109120
HY-114409
Galectin
Cancer
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-P1714A
HY-17612
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras
Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-106262B
HY-14886
HY-131004
HY-124628
HY-124733
HY-W012956
Others
Others
2-乙酰吡咯
2-Acetylpyrrole 是模型褐变系统的产物,可作为许多食品的主要风味成分。2-Acetylpyrrole 已用于 2-acetyl-1-pyrroline 的合成。
HY-135042
HY-141878
HY-129736A
HY-103252S1
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-P99439
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-149055
HY-155250
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-W717329
HY-110036A
HY-162107
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-163386
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-B0712B
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-A0143
HY-112316
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-P1010A
HY-18734A
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-137655A
HY-14364
HY-13706A
HY-139180
Others
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。
HY-18734
HY-101200
HY-145870
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 13 (化合物 3) 是一种五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 13 对炎症模型表现出相当大的抑制作用。Anti-inflammatory agent 13 具有研究 DAMP 或 PAMP 引发炎症的潜力。
HY-143464
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-148290
PROTACs
IRAK
Cancer
KTX-951 是一种靶向降解 IRAK4 的 PROTAC (DC50 = 18 nM)。KTX-951 (10 mg/kg) 在大鼠模型中的口服生物利用率为 22%。KTX-951 具有较好的抗癌潜力。
HY-153482
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-103563
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-153482A
HY-149765
Others
Others
Bone-1064 是一种基于 EuK 的 PSMA 四聚体的骨探针,以对周围组织的骨骼进行高对比度可视化。Bone-1064 特异性结合骨组织中的羟基磷灰石,可用于动物模型中的 NIR-II 荧光成像。
HY-160680
HY-B0310
HY-B0702
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-100688
HY-109121
CK-2127107
Others
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50 为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-103344
HY-129736
HY-N10866
Others
Cancer
Phorbol 12-tiglate 是 Phorbol (HY-N2147) 的衍生物。Phorbol 是巴豆油的水解产物,能够通过激活蛋白激酶 C 而促进肿瘤发展。Phorbol 及其衍生物可用于生物医学研究中致癌模型的构建。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-12788A
HY-135644
CRV431
Sirtuin
Cancer
Rencofilstat (CRV431) 是一种泛亲环蛋白抑制剂,作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可减少慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。
HY-149316
HY-156111
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-163159
HY-157786
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-W768338
HY-162477
Cathepsin
Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-14751
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-10596
HY-12182
HY-105999
HY-107482
Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-113608
HY-14751A
SCH619734 hydrochloride
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
罗拉匹坦盐酸盐
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-16436
SCH619734 hydrochloride hydrate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-155642
HY-155109
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-124875
HY-B0149S3
HY-158093
HY-100827
HY-P1263
HY-P1263A
HY-B0569
HY-15996
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-114300
HY-126359
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-D0003
Fluorescent Dye
Infection
甲基蓝
Methyl blue 属于三氨基三苯甲烷染料。Methyl blue 在多色染色法中被广泛用作抗菌染料,并在组织学和微生物学染色溶液中得到应用。Methyl blue 已经用作模型来研究各种催化剂对染料光降解的影响。
HY-101445B
Others
Neurological Disease
(S)-Trolox 是维生素 E 的类似物,其中的植酸基链被羧基取代。(S)-Trolox 经常用作研究结构特征的模型化合物,以及作为评估抗氧化剂活性的标准。(S)-Trolox 具有有效而特定的神经保护和抗氧化作用。
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-119515
HY-N0682S
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-16726
CG100649
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-14948
RWJ-333369
Others
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物,对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-108678
HY-105168
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-122989
DYRK
Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征,并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂,能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-158223
HY-W013973
Fungal
Cancer
对三联苯
p-Terphenyl 是一种对三联苯,能够从 Thelephora 属的曲霉中分离得到。p-Terphenyl 在胃癌和胰腺癌的异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤和抗转移作用。p-Terphenyl 的衍生物还具有抗炎或抗增殖作用。
HY-133898
HY-151370
HY-152632
HY-108499
HY-108515
HY-129641
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-163192
ROR
Cancer
W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
HY-162267
HY-157839
α-synuclein
Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 的 PROTAC 降解剂,EC50 b> 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用。
HY-158098
FGFR
Metabolic Disease
FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR 1 结合,其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。
HY-161341
Others
Cancer
β-Glucuronidase responsive conjugate 1 (compound 3) 是一种平衡良好的光敏剂,具有光动力学活性。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可抑制 T-24 细胞活力和生长,IC50 为 0.2 μM。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可用于膀胱癌研究。
HY-16561S1
HY-16561S
HY-15695
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
HY-16406
HY-16405
HY-139400A
FTX-6058 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
HY-139400
HY-N3383
HY-14827
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-110157
HY-108527
RAR/RXR
Cancer
CD1530 是一种选择性的 RARγ 激动剂,其 Kd 为150 nM。CD1530 已与 bexarotene 联合使用,以抑制致癌物4-硝基喹啉 1-氧化物在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中诱导的口腔癌发生。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-148274
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis ),淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-N2707
HY-149358
HY-121432
Others
Others
Kitol 是一种用于晒后修复化妆品的肽。维生素 A 衍生物的主要降解反应是热诱导形成 kitol,即二聚体或更高级的低聚物。维生素 A 酯用作模型系统,用于评估微量热法作为监测热敏物质稳定性的工具。
HY-B0565S
HY-B1328S
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂,可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中,可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-118040
Others
Metabolic Disease
3-Oxo-C16:1能够在模式豆科植物苜蓿属植物中诱导根部蛋白质产生的变化。3-Oxo-C16:1 是一种由 S. meliloti 和 Agrobacterium vitus 等物种利用的不饱和16碳长链酰胺(AHL)。
HY-13753
HY-113354
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-105858
H-Ile-Trp-OH; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是一种口服有效的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 可用于广泛焦虑症的研究。
HY-P1091
HY-108741
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-N0682S3
HY-144642
PARP
Cancer
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-113906
GHSR
Metabolic Disease
GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a ) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-147936
MMP
Inflammation/Immunology
TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-150504
Others
Inflammation/Immunology
ERAP2-IN-1 (compound 61) 是一种非竞争性 ERAP2 抑制剂。ERAP2-IN-1 特异性抑制 ERAP2 肽水解活性,对 Arg-AMC 水解作用的抑制活性为 IC50 = 27 μM,对模型肽的水解活性为 IC50 = 44 μM。
HY-137978A
GNS561 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。
HY-W013935
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂,对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-103423
HY-156613
EP-7041
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-123740
DSSO
Biochemical Assay Reagents
Others
Disuccinimidyl sulfoxide (DSSO) 是一种可以被 MS 裂解的交联剂,适用于模型肽和蛋白质以及多亚基蛋白质复合物。Disuccinimidyl sulfoxide 含有两个对称的碰撞诱导解离 (CID) -可裂解位点,可以根据不同的断裂模式识别 DSSO 交联肽。
HY-W768340
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-16916
HY-N0830
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-116835
CCR
Inflammation/Immunology
BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50 =9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。
HY-W016868
Others
Metabolic Disease
3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种有效的、具有口服活性的,选择性乳酸受体 GPR81 激动剂,对人 GPR81 的 EC50 为 16 μM。3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 在肥胖小鼠模型中显示出良好的体内脂肪分解作用。
HY-142520
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-145829
HY-101991
HY-147014
CMV
Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-124611
HSP
Cancer
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-N0830B
HY-134315
HY-118497
HY-155556
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
HY-155020
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂,具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
HY-128477
Autophagy enhancer-67 inner salt
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (inner salt) 是 AUTEN-67 (HY-117924) 的内盐形式,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂,具有有效的抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 (inner salt)可阻碍亨廷顿病果蝇模型中神经退行性症状的进展。
HY-123693
HY-B0235R
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪 (标准品)
Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-156920
HY-12378
HY-W010041
HY-B0352BS
HY-P2324
HY-130413
HY-N7934
HY-151546
HY-13659
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-152610
HY-152517
HY-154332
HY-152430
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-N0120AR
HY-156243
Others
Cancer
GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂,IC50 为 2.87 μM,KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-156568A
HY-146245C
HY-D2279
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
HY-158311
RANKL/RANK
p38 MAPK
NF-κB
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂,可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化,IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
HY-N0421
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-122181
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-12378A
HY-110199
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-P1090
HY-P1091A
HY-136181A
HY-136181
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-139915
HY-145830
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-103327
HY-144801A
HY-146079
Fungal
Infection
Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
HY-119152
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
Cilgavimab (AZD-1061; COV2-2130) 是一种人源靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体,可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱,具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中,分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-18759
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-B1779S5
D-(+)-Saccharose-13 C6
Endogenous Metabolite
蔗糖-13 C6
Sucrose-13 C6 是 13 C 标记的 Sucrose。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-N0682S2
Pyridoxol-d5 hydrochloride; Vitamin B6-d5 hydrochloride
Keap1-Nrf2
Endogenous Metabolite
吡哆醇盐酸盐-d5
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-137406
HY-154506
HY-152673
HY-152652
HY-154111
HY-152742
HY-153834
Others
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-149982
HY-156591
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-155737
HY-155738
HY-155739
HY-118594
Others
Metabolic Disease
2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯是一种小鼠建模 药物,可诱导马洛里体?(MB) ?形成。?MBs?在重新喂食的第?5?天达到最大浓度。?重新喂食第三天,肝细胞再生增加。
HY-119378
CX 295
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis )。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
HY-155681
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-149651
GPR139
Neurological Disease
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
HY-W711733
Propyl bromide-d7 ; n-Propyl bromide-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
溴丙烷-d7
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-153834A
Others
Cancer
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-114846
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-163092
HY-117356B
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-A0143A
HY-157796
HY-163329
HY-157933
HY-N0830A
HY-158081
HY-109120S
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-161506
HY-17015A
HY-15582
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-125833
HY-N2493
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂,对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-107013
HY-141891
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-149847
Others
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂,通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-153254
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-156754
HY-75828
Bacterial
Others
二亚苄叉丙酮
Dibenzylideneacetone 是灰霉病几丁质酶的小分子抑制剂,IC50 为 13.10 μg/mL。灰霉病菌的 MIC 为 32 μg/mL,抑制菌丝生长和孢子萌发的 EC50 值分别为 16.29 和 14.64 μg/mL。Dibenzylideneacetone 是潜在的水果保鲜抗真菌剂,有效延长了樱桃的保鲜时间。
HY-157457
HY-131450
Others
Others
1α,25-Dihydroxyprevitamin D3 是维生素 D3 最有效的生物活性形式 (VD3 )。1α,25-Dihydroxyprevitamin D3 可用于调节钙吸收。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-66005
HY-112037
HY-101418
HY-19867A
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-N5025
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-103586
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-P1717
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-P1090A
HY-P1717B
HY-112037A
HY-138304
JNK
Inflammation/Immunology
CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK ) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-109195
HY-131697
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-136521
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-131592
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-143420
HY-110216
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-10082A
(E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-147357
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-117985
HY-139419
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-152493
HY-119490
Epigenetic Reader Domain
HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录,并增加病毒产量。
HY-149950
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂,可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症,尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
HY-P2136F
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-155126
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-149473
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
HY-155823
HY-155822
HY-156121
HY-10635
HY-134769
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-B0702R
HY-158183
Chloride Channel
Others
NMD670 是骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂,具有口服活性。NMD670 可增强肌肉对运动命令的兴奋性,增强神经肌肉传递,恢复肌肉功能并改善肌肉的活动能力。NMD670 具有良好的安全性,在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。
HY-109120S1
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
HY-15303
AIC316; BAY 57-1293
HSV
Infection
普瑞利韦
Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-N0088
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-113354S
HY-108741A
HY-123033A
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-123033
HY-117985B
HY-P1717A
HY-15303A
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-15303B
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐一水合物
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-16981
CXCR
Inflammation/Immunology
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-138364
HSP
Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-115864
TAK-653
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-103089
HY-144801
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-147384
HY-141140
5-EU
Others
Others
5-乙炔基尿苷
5-Ethynyluridine (5-EU) 是一种有效的细胞渗透性核苷,可用于标记新合成的 RNA。5-Ethynyluridine 可用于体内神经元群体的新生 RNA 的分离和测序。5-Ethynyluridine 可用于鉴定神经系统疾病模型中体内转录的变化.
HY-106592A
PNU74389G (meleate)
Others
Others
U-74389G (PNU74389G meleate) 是一种抗氧化剂,可抑制脂质过氧化反应。 U-74389G 可以保护缺血再灌注损伤,并广泛用于缺血损伤和高血压的动物模型,具有抗炎活性。
HY-14827A
HY-153091
HY-W150340
HY-152991
HY-154484
HY-154549
HY-154336
HY-152993
HY-128139
HY-149065
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS (G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-155741
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB2 PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 是一种针对 hCB2 的 PET Radioligand (Ki=7.7 nM)。 CB2 PET Radioligand 1 通过 Cu 介导的 18F-氟化来制备。 CB2 PET Radioligand 1 在小鼠神经炎症模型中显示出高脑摄取率。
HY-149417
HY-155819
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-160186
Others
Cardiovascular Disease
20-SOLA 是第一个水溶性 20-HETE 拮抗剂,具有口服活性。 20-SOLA 极大地改善了链脲佐菌素 (STZ) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾损伤。 20-SOLA 也是一种 GPR75 受体阻滞剂。 20-SOLA可用于心血管病理学的研究。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-161117
Others
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-N0109R
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-10413
HY-10414
HY-N0213
HY-15079
HY-16738A
GS 6615 hydrochloride
Sodium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current ) 抑制剂和钾电流 (potassium current ) 的弱抑制剂,IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中,Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-108696
HY-W020017
Others
Metabolic Disease
Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-N1440
HY-114331
MAP3K
Neurological Disease
DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
HY-111827
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-N0462
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-136570
HY-136476D
Bacterial
Infection
Ga(III)protoporphyrin-IX 是疟疾色素中卟啉间关键相互作用的模型。Ga(III)protoporphyrin-IX 对革兰氏阴性、革兰氏阳性和抗酸细菌具有强效抗菌作用。Ga(III)protoporphyrin-IX 易溶于甲醇 (MeOH)。Ga(III)protoporphyrin-IX 是用于活性分子开发的疟疾色素类似物和潜在的抗菌活性分子。
HY-112821
Others
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ,增加未磷酸化的 TAZ 水平,增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合,上调 MyoD 依赖性基因转录,并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-W092043
HY-124270
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-107648
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-19345
NSC13316
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-B0702S
HY-146086
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-151252
HY-134978B
SHMT
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-152992
HY-152988
HY-154547
HY-154482
HY-154448
HY-152797
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-150270
HY-150270A
HY-155537
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
HY-155850
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50 =2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P5874
HY-103383
HY-400685
Others
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体,是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成,在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-160061
Others
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-NP009
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel ),通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-145280
HY-142743
HY-144265
HY-145280A
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-N10487
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-137888A
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-157147
HY-161059
HY-163062
HY-163148
HY-157521
Acyltransferase
Endocrinology
AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT ) 的抑制剂 (IC50 : 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成,涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
HY-162230
HY-B0647A
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-163466
HY-158056
GLUT
URAT1
Metabolic Disease
URAT1/GLUT9-IN-1(compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1(URAT1 )(IC50 =2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9(GLUT9 )(IC50 =18.21 μM)。 URAT1/GLUT9-IN-1 具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度。 URAT1/GLUT9-IN-1 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-14648
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0217
NTZ; NSC 697855
Parasite
Influenza Virus
Autophagy
Infection
Cancer
硝唑尼特
Nitazoxanide (NTZ) 是一种广谱驱虫剂 (anthelmintic ),对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖,IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic ) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。
HY-12319A
β-catenin
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardiogenol C hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C hydrochloride 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应。Cardiogenol C hydrochloride 是一种有用的心肌生成试剂,在动物模型中可以用作细胞移植研究中提高心脏修复的工具。
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-N6967
HY-100719
HY-12168
BAY 12-9566
MMP
Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-103171
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-123033B
HY-123033C
HY-W008719
HY-12319
β-catenin
Wnt
Cancer
Cardiogenol C 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病。Cardiogenol C 是一种有效的心肌发生剂。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-42682
D-Galactosamine hydrochloride
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-146421
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-101446
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-151964
Ferroptosis
Cancer
FA16 是一种特异、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂 (IC50 =1.26 μM; HT1080 cells),是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc - ) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换,FA16 通过抑制 system Xc - 行使功能。FA16 也能够在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-125065
HY-152545
HY-154606
HY-154350
HY-113354S1
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum Sensing-IN-2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum Sensing-IN-2 抑制细菌感染,但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中,Quorum Sensing-IN-2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-153903
Others
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物,用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后,小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-128355A
HY-162010
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-158148
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-11079
HY-13954
HY-14342
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-114169
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-145245
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin
Parasite
Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-120419
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134321
Fluorescent Dye
Others
8-Azido-cAMP 是一种 cAMP 荧光模拟物,可作为检测 cAMP 的模式靶点。8-Azido-cAMP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-W127530
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cardiovascular Disease
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS )。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis ),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号,改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-152086
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂,抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-W073825
HY-N11499
HY-135478
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD =0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用,并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-152086A
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂,能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中,有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究,如手足口病 (HFMD)。
HY-157442
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-160602
HY-161618
HY-103251
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂,能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX),3.2 μM (rh LOXL1),0.6 μM (rh LOXL2),1.4 μM (rh LOXL3),0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-153220
Btk
Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-108467
Nahlsgen
Others
Cardiovascular Disease
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (γ?glutamyl transpeptidase (GGT) ) 抑制剂,对人 GGT 的Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150±10 和 51±3 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-W010983
HY-126124
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM),在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中,对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-154507
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-Phenoxyacetyl-3′,5′-O-(tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154548
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-149984
HY-153968
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
URAT1&XO inhibitor 1 (compound 29) 是 URAT1 (IC50 =~10μM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 =1.01μM) 的双重抑制剂。URAT1&XO inhibitor 1 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸血症作用。URAT1&XO inhibitor 1 已用于高尿酸血症研究。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-128423AS
Acetylisovaleryltylosin-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素-d9
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-149426
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用,调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-157213
FLT3
Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-19443
HY-162004
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-162280
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-158315
HY-B1448
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N7176
Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-143883
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
HY-19480
HY-148789
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-149288
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Amyloid-β
hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE /hBChE /hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-153898
Others
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-103146
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.005 μM (DGKα ) 和 0.001 μM (DGKζ )。
HY-149666
DGK
Cancer
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.09 μM (DGKα ) 和 0.006 μM (DGKζ )。
HY-157136
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
HY-161380
Fungal
Infection
Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长,MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-10456
HY-15344
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
酮酯
Ketone monoester 是一种具有口服有效性的酮单酯,可作为营养酮的来源。Ketone monoester 在小鼠模型中可提高血浆 β-羟基丁酸、乙酰乙酸、血糖、血液钠离子和血肌酐水平。Ketone monoester 具有提高动物机体运动能力和耐力的潜力。Ketone monoester 在一定程度上可预防脓毒症小鼠的肌无力。Ketone monoester 还可用于研究帕金森病或糖尿病。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-15131
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂,EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能,可用于研究 HF 疾病。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-146974
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR
Parasite
Infection
Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors )的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-12168B
(Rac)-BAY 12-9566
MMP
Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P99583
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物,是口服有效的,选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性,对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-152547
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154483
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154351
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-propargylguanosine-3’-CED-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154464
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5'-O-DMT-3'-deoxy-3'-fluoroguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-W145695
HY-111032
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
阿利沙坦酯
Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1 ) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官,防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中,靶向肝脏器官而显示出毒性。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-158316
Others
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂,通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合,抑制肥大细胞脱粒,IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12119
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-A0143S
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-N2292
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
金线莲苷
Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
HY-12119A
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2 ) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-18618
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-145253
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂,EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能,并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-145254
HY-139602
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-147935
Akt
Cancer
NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-N10802
ERK
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂,对于 αv β3 ,αv β6 ,和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。是是
HY-137307
(22S)-Hydroxycholesterol
Others
Inflammation/Immunology
22(S)-羟基胆固醇
Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol ((22S)-Hydroxycholesterol) 是一种口服有效的兹醇,对人前核细胞白血病细胞无明显细胞毒性,氧化和/或炎症作用。Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol 在大鼠模型中会抑制体重增加,增加血清中三酰甘油 (TAG) 水平。
HY-W028142
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-131803
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Inflammation/Immunology
Urolignoside 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基,并对 β-carotene 具有抗氧化作用。3'-Azido-3'-deoxyguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-126360
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-107592
IKK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-158062
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ,能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中,能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N0378
HY-110120
HY-N0171B
HY-14485
HY-128724
p97
Cancer
CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM ,可用于白血病研究,详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
HY-P9928
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-147907
HY-150787
FXR
Cytochrome P450
Metabolic Disease
BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-149410
Others
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
HY-149773S
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-128850
N-Acetylmannosamine; ManNAc
Bacterial
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺是N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 的必需前体,细菌荚膜聚唾液酸(PA) 的特异性单体。
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺分别通过 GNE 和 GlcNAc 2-差向异构酶 (肾素结合蛋白,RnBP) 代谢成 ManNAc-6-磷酸和 GlcNAc。
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺及其衍生物激活食欲素神经元中的 hypocretin (HCRT) 基因表达,为神经疾病的研究提供了潜在的可能。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-145255
HY-145628
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8146
STAT
Infection
Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-151547
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS4719 是一种有效的 P2X4受体 拮抗剂,对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积,减少脑萎缩,在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+ ]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
HY-101046
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-152478
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-154361
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号,用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S,以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用,在糖尿病模型中也得到探究。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155195
Others
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-100546
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-161072
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-161515
NAMPT
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-103444
MMP
Cancer
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-141547
HY-111310
HY-139659
HY-143880
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-148813
PROTACs
STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
芘
Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-153369
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-149948
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L ,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
HY-149246
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-149365
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-155733
HY-155735
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-123468
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-14342A
Others
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-162033
Others
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中,抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂,能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强,在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-145926
Ras
Cancer
MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-144549
LXR
Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂,LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-W115718
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-138131
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-151439
Fungal
Infection
Antifungal agent 41 (compound B01) 是一种抗真菌剂 。Antifungal agent 41 在体内外表现出对白假丝酵母菌的抗性。Antifungal agent 41 可以用于侵袭性真菌感染的研究。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-P3496
HY-123982
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。是是
HY-155758
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155760
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-161522
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-100574A
HY-100574
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-114504
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-N10439
Glucosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性,IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中,3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性,其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-116330
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-N11768
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-P3247
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-157793
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-163436
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂;而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂,但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB,通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-112348
HY-16561
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-100574B
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-149913
Others
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-154349
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂,其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-149543
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-B1610J
Biochemical Assay Reagents
Others
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-10900
HY-110195
HY-115941
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-150774
HDAC
HSP
Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-153264
Others
Others
TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂,EC50 为 116.6±23.6 nM。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-155405
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-163378
HY-W011092
Nα-Boc-Nδ-Cbz-L-ornithine
Others
Inflammation/Immunology
Boc-Orn(Z)-OH (Nα-Boc-Nδ-Cbz-L-ornithine) 是 Histamine (HY-B1204) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
双酚 S
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是 Rifampin (HY-B0272) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-B1712
Others
Inflammation/Immunology
2-Hydroxy-4-(octyloxy)benzophenone 是 Periplogenin (HY-N2414) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
HY-158384
YAP
Cancer
IAG933 是一种新型的小分子化合物。IAG933 是一种针对 YAP-TEAD 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的直接且选择性强的干扰剂。IAG933 通过与 TEAD 蛋白的 Ω-loop 口袋结合,直接阻止 YAP/TAZ 与 TEADs 形成复合体,从而干扰 YAP 的致癌功能。IAG933 可以用于对 Hippo 信号通路和特定类型癌症的研究。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 = 0.20 ± 0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 = 0.40 ± 0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-163537
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-B1138S
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-10812
PI3K
mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-B0592
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能,从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病,例如:疼痛或哮喘。
HY-107202
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-144643
HY-144126
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-34350
HY-151344
HY-150109
HDAC
Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-153687
Others
Neurological Disease
SORT-PGRN interaction inhibitor 2 是一种 SORT-PGRN 抑制剂,能在哺乳动物细胞内降低 SORT1 蛋白表达,增加细胞外 PGRN 分泌的化合物,可用于神经系统疾病相关研究。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-16561R
HY-161615
Apoptosis
PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-B0592A
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-150609
SHP2
Phosphatase
CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂,IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞,抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-151093
HY-B0141
HY-B0612
HY-B0612A
HY-15897
HY-41404
HY-144658
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-146245
HY-B0141C
HY-P99171
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-111245
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N0164
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-163027
HY-162065
Ferroptosis
Cancer
N6F11 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,可以特异性地在癌细胞中触发谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的降解。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-163394
HY-B0328
HY-115987
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-136278
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-163507
HY-117820
HY-12764
HY-153808A
Montanide ISA-51
Others
Inflammation/Immunology
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-L097
50 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 50 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L100
130 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 130 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L059
1,266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L039
2,080 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,080 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101893
HY-D0259
HY-D0003
Dyes
甲基蓝
Methyl blue 属于三氨基三苯甲烷染料。Methyl blue 在多色染色法中被广泛用作抗菌染料,并在组织学和微生物学染色溶液中得到应用。Methyl blue 已经用作模型来研究各种催化剂对染料光降解的影响。
HY-D1345
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Dyes
芘
Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-D0906
Dyes
AHMT 是 Digoxin (HY-B1049) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-132848
HY-143204
HY-W012515
Carbohydrates
1,3-Dihydroxyacetone dimer,可用于一种醛糖,用作研究碳水化合物的结构和功能的模型化合物。1,3-Dihydroxyacetone dimer 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-139109
ADS 780WS
Biochemical Assay Reagents
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
依泊来德
Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换 (NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制,限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-138171
Drug Delivery
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-W250152
HY-107863
HY-D1005H
HY-151506
Drug Delivery
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-107754
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化脂肪酸,已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-114360A
Biochemical Assay Reagents
牛磺去氧胆酸钠
Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达,以及抑制结肠损伤。
HY-D1005A
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprintig
甲基丙烯酰化羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。
HY-W013973
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-W127530
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS )。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis ),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-W145695
Biochemical Assay Reagents
壳七糖
Chitoheptaose 是一种壳八糖。Chitoheptaose 能够从甲壳类动物的外骨骼中提取,如螃蟹、虾和龙虾的壳。Chitoheptaose 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡活性,可用于心肌炎的研究。Chitoheptaose 具有心脏保护作用,可改善消失模型的心脏参数 (左心室内部尺寸、收缩末期和舒张末期、射血分数和缩短分数)、炎症细胞因子 (IL-1β)。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-B1610J
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-107351
Biochemical Assay Reagents
氟氯化胆碱
Fluorocholine (chloride) 是 Methamphetamine 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-109534
Fluorinated polymer; Fluoropolymer; PTFE; Polytetrafluoroethylene
Biochemical Assay Reagents
聚四氟乙烯
Poly(tetrafluoroethylene) (Fluorinated polymer; Fluoropolymer; PTFE) 是 2,4-D (HY-18572) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-126070
Biochemical Assay Reagents
N-Butyl cinnamate 是 Gibberellins (赤霉素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-133970
HY-18721
2-Hydroxybenzohydroxamic acid; N,2-Dihydroxybenzamide
Biochemical Assay Reagents
水杨羟肟酸
Salicylhydroxamic acid (2-Hydroxybenzohydroxamic acid; N,2-Dihydroxybenzamide) 是 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-30156
7-Azaindoline
Biochemical Assay Reagents
7-氮杂吲哚啉
2,3-Dihydro-7-azaindole (7-Azaindoline) 是 Gentamicin (HY-A0276A) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-33939
Biochemical Assay Reagents
Imidazo[1,2-a]pyrazine 是 Streptomycin (HY-B1906) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-41464
Ethyl 4-nitrobenzoate
Biochemical Assay Reagents
Ethyl 4-nitrobenzoate 是 Pyrazinamide (HY-B0271) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-44087
Biochemical Assay Reagents
Ethyl (E)-3-(1-pyrrolidinyl)crotonate 是 Streptomycin (HY-B1906) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-78000
4-Carbomethoxybenzaldehyde; 4-Carboxybenzaldehyde methyl ester; Terephthalaldehydic acid methyl ester; Methyl 4-formylbenzoate
Biochemical Assay Reagents
对醛基苯甲酸甲酯
Methyl 4-formylbenzoate (4-Carbomethoxybenzaldehyde; 4-Carboxybenzaldehyde methyl ester; Terephthalaldehydic acid methyl ester) 是 Periplogenin (HY-N2414) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-B0540
Sodium monofluorophosphate
Biochemical Assay Reagents
单氟磷酸二钠
Disodium monofluorophosphate 是 Natrexone (HY-76711) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-D0906
Dyes
AHMT 是 Digoxin (HY-B1049) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-NP036
Native Proteins
PE标记猪胰岛素
Pig Insulin-PE 是 Toosendanin (HY-N0263) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-NP038
BSA-AF405
Native Proteins
AF405标记牛血清白蛋白
Bovine Sermu Albumin-AF405 (BSA-AF405) 是 Toosendanin (HY-N0263) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-I0627
Biochemical Assay Reagents
N4-Benzoylcytosine 是 IAA 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-N2436
Tartaric acid
Biochemical Assay Reagents
二羟基琥珀酸
2,3-Dihydroxysuccinic acid (Tartaric acid) 是 Tetracycline (HY-A0107) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W004316
Biochemical Assay Reagents
2-Methyl-1-tetralone 是 Histamine (HY-B1204) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W004675
Biochemical Assay Reagents
2-Aminoterephthalic acid 是 HCY (半花青) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W004756
Dibromomaleinimide
Biochemical Assay Reagents
3,4-Dibromo-1H-pyrrole-2,5-dione (Dibromomaleinimide) 是 AOZ (HY-W012982) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W005266
Biochemical Assay Reagents
5-Azabenzimidazole 是 Phosphoserine (磷酸丝氨酸) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W005482
Biochemical Assay Reagents
6-Bromovanillin 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W007371
Biochemical Assay Reagents
8-喹啉甲酸
Quinoline-8-carboxylic acid 是 Eugenol (HY-N0337) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W008511
Hexachloroplatinic(IV) acid hexahydrate (38-39% Pt)
Biochemical Assay Reagents
六氯铂酸(IV)六水合物
Chloroplatinic acid hexahydrate (38-39% Pt) (Hexachloroplatinic(IV) acid hexahydrate (38-39% Pt)) 是 Gentamicin (HY-A0276A) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W008963
Nα-Fmoc-D-tryptophan; Fmoc-D-Trp-OH
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-D-Trp-OH (Nα-Fmoc-D-tryptophan) 是 Penicillin G (HY-N7139) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W009410
Biochemical Assay Reagents
Amphos 是 AOZ (HY-W012982) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W009425
Biochemical Assay Reagents
N,N-Diethyl-p-phenylenediamine Sulfate 是 Ethambutol (HY-B0535) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W010078
H-GABA-OEt·HCl
Biochemical Assay Reagents
Ethyl 4-aminobutanoate hydrochloride (H-GABA-OEt·HCl) 是 Alginic acid (HY-W127758) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W010751
Biochemical Assay Reagents
2,3,4,6-Tetra-O-benzyl-D-glucopyranose 是 Melamine (HY-Y1117) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W010754
d-Melezitosedihydrate
Biochemical Assay Reagents
Melezitose monohydrate (d-Melezitosedihydrate) 是 25-OH Vitamin D3 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W010968
A-5'-P sodium hydrate; AMP sodium hydrate; Adenosine 5'-monophosphate sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
5'-腺苷酸钠盐水合物
5'-Adenylic acid (sodium hydrate) (A-5'-P (sodium hydrate); AMP (sodium hydrate); Adenosine 5'-monophosphate (sodium hydrate)) 是 2,4-D (HY-18572) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W011086
Tri-O-cresyl phosphate; TOTP
Biochemical Assay Reagents
磷酸邻三甲酚酯
Tri-O-tolyl phosphate (Tri-O-cresyl phosphate; TOTP) 是 Isoniazid (HY-B0329) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
双酚 S
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是 Rifampin (HY-B0272) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W012206
Biochemical Assay Reagents
盐酸间肾上腺素
(Rac)-Metanephrine (hydrochloride) 是 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W012392
Biochemical Assay Reagents
3-Fluoro-4-iodopyridine 是 Penicillin (青霉素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W012518
Methyl gentisate; Methyl 2,5-dihydroxybenzoate
Biochemical Assay Reagents
龙胆酸甲酯
Methyl 2,5-dihydroxybenzoate (Methyl gentisate) 是 Rifampin (HY-B0272) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W012937
5-Methylisoxazole-3-methanol
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxymethyl-5-methylisoxazole (5-Methylisoxazole-3-methanol) 是 Enrofloxacin (HY-B0502) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W013580
Biochemical Assay Reagents
1H-Indene-1,2(3H)-dione 是 4-Hydroxynonenal (HY-113466) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W013591
Biochemical Assay Reagents
6-O-甲基鸟嘌呤
6-O-Methyl-guanine 是 T4 (HY-18341) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W013644
Uracil-5-carboxaldehyde
Biochemical Assay Reagents
5-甲酰基尿嘧啶
5-Formyluracil (Uracil-5-carboxaldehyde) 是 Ethambutol (HY-B0535) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W013775
Biochemical Assay Reagents
N-Desmethyl ofloxacin 是 Penicillin G (HY-N7139) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W014069
11-Thioundecanoic acid; MUA; MUDA; 11-Mercaptoundecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
11-巯基十一烷酸
11-Mercaptoundecanoic acid (11-Thioundecanoic acid; MUA; MUDA) 是 Pyrazinamide (HY-B0271) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W014590
(S)-lipoic acid; (S)-5-(1,2-Dithiolan-3-yl)pentanoic acid
Biochemical Assay Reagents
(S)-α-硫辛酸
(S)-Thioctic acid ((S)-lipoic acid; (S)-5-(1,2-Dithiolan-3-yl)pentanoic acid) 是 Melamine (HY-Y1117) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W014779
Dodecamethylene glycol
Biochemical Assay Reagents
Dodecane-1,12-diol (Dodecamethylene glycol) 是 Melamine (HY-Y1117) 与 牛免疫球蛋白 (bov IgG) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W015366
Biochemical Assay Reagents
(S)-3-Amino-2-oxo-azepane (hydrochloride) 是 AMOZ (HY-131146) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W016298
(E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid
Biochemical Assay Reagents
trans-3,4-Difluorocinnamic acid ((E)-3-(3,4-Difluorophenyl)acrylic acid) 是 Enrofloxacin (HY-B0502) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161549
HY-161542
HY-161547
HY-161548
Biochemical Assay Reagents
甲硝唑血蓝蛋白偶联物
Metronidazole/KLH 是 Metronidazole (HY-B0318) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161541
HY-161559
HY-161557
HY-161561
HY-161566
Biochemical Assay Reagents
DHT/BSA 是 DHT (双氢睾酮) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163551
Biochemical Assay Reagents
BNP peptide/KLH 是 BNP peptide (人脑钠素多肽) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161593
Biochemical Assay Reagents
Cocaine/BSA 是 Cocaine (可卡因) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161556
Biochemical Assay Reagents
海藻酸钠血蓝蛋白偶联物
Alginic acid/KLH 是 Alginic acid (HY-W127758) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161560
HY-161554
HY-161543
HY-161545
HY-161555
HY-161552
HY-163553
Biochemical Assay Reagents
Metronidazole/BSA 是 Metronidazole (HY-B0318) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161565
Biochemical Assay Reagents
Gastrin(1-17)/BSA 是 Gastrin(1-17) (胃泌素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163552
Biochemical Assay Reagents
Prostaglandin F2a/BSA 是 Prostaglandin F2a (前列腺素F2α) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163556
Biochemical Assay Reagents
COT/BSA 是 COT (环辛四烯) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163550
Biochemical Assay Reagents
5-MethylCytosine/BSA 是 5-MethylCytosine (HY-W008091) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163555
Biochemical Assay Reagents
BZO/BSA 是 BZO (苯二氮卓) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161584
Biochemical Assay Reagents
Sudan I/KLH 是 Sudan I (HY-D0024) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161544
HY-161540
Biochemical Assay Reagents
土霉素鸡卵白蛋白偶联物
Oxytetracycline/OVA 是 Oxytetracycline (HY-B0275) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161525
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B linker牛血清白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker/BSA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸连接子) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161589
Biochemical Assay Reagents
GABA/KLH 是 GABA (γ1氨基丁酸) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161585
Biochemical Assay Reagents
Diethylstilbestrol/KLH 是 Diethylstilbestrol (HY-14598) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161527
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B鸡卵白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid-OVA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161526
HY-161531
Biochemical Assay Reagents
己烯雌酚牛血清白蛋白偶联物
Diethylstilbestrol/BSA 是 Diethylstilbestrol (HY-14598) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161528
HY-161529
HY-161532
HY-161534
HY-161588
Biochemical Assay Reagents
GABA/BSA 是 GABA (γ1氨基丁酸) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161583
Biochemical Assay Reagents
Marijuana/BSA 是 Marijuana (大麻) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161530
HY-161533
HY-161535
Biochemical Assay Reagents
土霉素牛血清白蛋白偶联物
Oxytetracycline/BSA 是 Oxytetracycline (HY-B0275) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161587
Biochemical Assay Reagents
Chloramphenicol/OVA 是 Chloramphenicol (HY-B0239) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161591
Biochemical Assay Reagents
SEM/BSA 是 SEM (呋喃西林) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161592
Biochemical Assay Reagents
Tramadol/BSA 是 Tramadol (曲马多) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161590
Biochemical Assay Reagents
AHD/BSA 是 AHD (呋喃妥因) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161551
HY-161562
Biochemical Assay Reagents
PROMETON/BSA 是 PROMETON (扑草净) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161558
HY-163557
Biochemical Assay Reagents
Ketamine/BSA 是 Ketamine (氯胺酮) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161580
Biochemical Assay Reagents
3-Nitrotyrosine/BSA 是 3-Nitrotyrosine (硝基酪氨酸) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161594
Biochemical Assay Reagents
Furazolidone/BSA 是 Furazolidone (HY-B1336) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161582
Biochemical Assay Reagents
Morphine/BSA 是 Morphine (吗啡) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161581
Biochemical Assay Reagents
Metronidazole/OVA 是 Metronidazole (HY-B0318) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161586
Biochemical Assay Reagents
Chloramphenicol/BSA 是 Chloramphenicol (HY-B0239) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161550
HY-161546
HY-161553
HY-163554
Biochemical Assay Reagents
Morphine/KLH 是 Morphine (吗啡) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161563
Biochemical Assay Reagents
4,4'-Sulfonyldiphenol/BSA 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10136
HY-P1571
HY-P1010
HY-P5907
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-106262
HY-P1714A
HY-106262B
HY-P1099
HY-P3414
Peptides
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P0133B
Nona-L-arginine acetate; Peptide R9 acetate
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) acetate 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 acetate 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P10136A
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-P1010A
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P0133A
Nona-L-arginine TFA; Peptide R9 TFA
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 TFA 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P1099A
HY-P3719
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P1263
HY-P1263A
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-105168
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-105063
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P4242
Peptides
Others
Ala-Gly-Ala 是一般三肽 Xxx-Gly-Zzz 的原型。除甘氨酸和脯氨酸外,Xxx 有 18 种氨基酸,Zzz 有 18 种氨基酸。Ala-Gly-Ala 可以作为这种三肽多达 324 个可能基序的模型。
HY-P1091
HY-108741
HY-12378
HY-P2324
HY-P5492
Delta-lysin
Peptides
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-溶血素可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-溶血素是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-溶血素对细菌的活性较差。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P2632A
Peptides
Neurological Disease
RAD16-I hydrochloride是一种自组装多肽,是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽,可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
HY-P2632
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-119152
HY-P4371
Peptides
Others
Hel 13-5 是一种基于人 SP-B N 末端片段的单体合成肽。Hel 13-5主要是α-螺旋,由13个疏水氨基酸残基和5个亲水氨基酸残基组成。Hel 13-5 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P5978
ANP 127-150 (rat)
Peptides
Cardiovascular Disease
Atriopeptin III (ANP 127-150) (rat),一种 24 个氨基酸的心房肽,是一种有效的血管扩张剂和利尿钠/利尿剂。Atriopeptin III (rat) 可改善输尿管梗阻大鼠肾脏模型的肾功能并降低血压。Atriopeptin III (rat) 可用于慢性肾功能衰竭的研究。
HY-P4084A
Peptides
Others
KLA seq acetate 是一种具有细胞膜穿透性的 α- 螺旋型两亲模型肽。KLA seq acetate 可缀合肽核酸 (PNA) 而将其递送至哺乳动物细胞。KLA seq acetate 通过共价连接靶向性 mRNA 和荧光素组成递送系统,其再输出较低,对血清影响的抵抗力也较低。
HY-P1717
HY-P1090A
HY-P1717B
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P2136F
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Peptides
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-108741A
HY-P1717A
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-P5874
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-148195
Peptides
Neurological Disease
NNZ 2591 是环状甘氨酸脯氨酸 (cGP) 小肽的合成类似物。NNZ 2591 具有口服活性并能穿过血脑屏障。NNZ 2591 在缺血性脑损伤后显示出神经保护作用。NNZ 2591 改善帕金森病大鼠模型的运动功能。NNZ 2591 具有研究缺血性脑损伤和天使综合征的潜力。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P10109
hG6PI (325-339)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-P10376
Peptides
Cancer
Lucicebtide (Compound ST101) 是 CCAAT/增强子结合蛋白 β (C/EBPβ ) 的选择性拮抗剂。Lucicebtide 与 C/EBPβ 的亮氨酸拉链结构域结合,防止其二聚化,并泛素依赖性地降解 C/EBPβ。Lucicebtide 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。Lucicebtide 在癌细胞中表现出细胞毒性。Lucicebtide 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并且抑制肿瘤生长。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强,在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P3496
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P3247
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-106279
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-K6008
MCE 高生长因子基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P9989
REGN5458
CD3
TNF Receptor
Cancer
Linvoseltamab 是一种双特异性抗体,靶向 BCMA (TNFRSF17 ) 和 CD3 epsilon。Linvoseltamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 模型中显示出安全性和令人鼓舞的效力。
HY-P99590A
HY-P99179
HY-P99578
HL036337; HBM9036
TNF Receptor
Others
Tanfanercept (HL036337) 是一种抗 TNF-α 单克隆抗体。Tanfanercept 在干眼症 (DE) 小鼠模型中可有效改善角膜糜烂。
HY-P99261
OMP 21M18; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
Ormutivimab (rhRIG) 是一种重组人单克隆抗体,靶向狂犬病病毒。Ormutivimab 可中和多种狂犬病病毒株。Ormutivimab 对狂犬病暴露后预防 (PEP) 模型具有强大的效力。
HY-P99439
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P990083
Inhibitory Antibodies
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体,CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫,并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-P99922
Inhibitory Antibodies
Cancer
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
Cilgavimab (AZD-1061; COV2-2130) 是一种人源靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体,可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P99403
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
Inhibitory Antibodies
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P99583
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P990025
ARGX-117
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种针对补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,防止 C3 原转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典途径和凝集素途径激活。Empasiprubart 表现出 pH 和钙依赖性靶标结合。Empasiprubart 在自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥的体外模型中预防补体介导的细胞毒性。
HY-P9928
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P99171
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长 。
HY-107377S
Benzo[a]pyrene-d12 是 Benzo[a]pyrene 的氘代物。 Benzo[a]pyrene 在动物模型中显示肺致癌性,并且它们经常用于化学预防研究。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
HY-B1779S3
Sucrose-d14 是 Sucrose 的氘代物。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B1328S1
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-N0682S1
Pyridoxine-d2 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-103252S1
Monomethyl fumarate-d5 是 Monomethyl fumarate 氘代物。Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物,一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
HY-W768338
Sucrose-13 C 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-N0682S
Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-B0565S
Ronidazole-d3 是氘代标记的 Ronidazole (HY-B0565)。Ronidazole 是一种有效的口服活性抗原虫和抗微生物剂。Ronidazole 在猫模型中充当针对胎儿三滴虫的兽药。Ronidazole 可用于组织滴虫病和猪痢疾的研究。
HY-B1328S
Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5 ) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-N0682S3
Pyridoxine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-W768340
Sucrose-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B1779S5
Sucrose-13 C6 是 13 C 标记的 Sucrose。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-N0682S2
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
炔烃
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16247
HE3235
炔烃
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物,是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-Y1230
Propargylacetic acid
炔烃
4-Pentynoic acid (Propargylacetic acid) 是生产生物活性化合物的中间体。4-Pentynoic acid 被广泛用作合成八种序列定义的模型低聚物的构件。4-Pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120419
炔烃
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134321
叠氮化物
8-Azido-cAMP 是一种 cAMP 荧光模拟物,可作为检测 cAMP 的模式靶点。8-Azido-cAMP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131803
叠氮化物
Urolignoside 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基,并对 β-carotene 具有抗氧化作用。3'-Azido-3'-deoxyguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-152478
炔烃
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154361
炔烃
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154349
炔烃
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
炔烃
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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