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myeloma
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HY-L171
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2706 Compounds compounds
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血液病又称造血系统疾病，是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括：再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年，血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率，但仍存在治愈率低、易复发等问题，因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2706 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物，是血液病相关药物研究的有效工具。
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HY-L053
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1390 compounds
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新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程，也需要承担较高的风险。相比新药的开发，药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期， 降低研发成本，已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证，都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性，可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜，如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗，沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1390 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物，这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究，具有较好的生物活性，安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具，可以加快药物开发速度。
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HY-L079
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2676 compounds
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血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2676 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
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HY-L140
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198 compounds
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撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因，从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市，将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制，可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺，退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解，这使得沙利度胺有了新的临床应用，1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑，又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失，也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA，Drugbank，EMA等权威平台整理了198种撤市药物化合物，每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录，是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1846A
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段，具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-105019
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HY-P1846
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Notch
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Cancer
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Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段，具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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HY-P1126
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HY-P1700
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Peptides
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Cancer
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BCMA72-80 是一种 HLA-A2 特异性的 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 肽，与 HLA-A2 有很高的亲和性，用于研究多发性骨髓瘤和表达 B 细胞成熟抗原的肿瘤。
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HY-16050
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Aplidine; PM90001
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DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
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Infection
Cancer
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Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2(KD=80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
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HY-P5472
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Peptides
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Others
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Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99616
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MOR-202
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CD38
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Cancer
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Felzartamab (MOR-202) 是一种人源的靶向 CD38 的单克隆抗体，可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P3239
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- HY-P99744
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TAK-573
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CD38
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Cancer
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Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白。Modakafusp alfa 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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- HY-P99392
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CD3
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Cancer
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Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体，可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3，诱导 T 细胞介导的细胞毒性，导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
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- HY-P9989
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REGN5458
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Linvoseltamab 是一种双特异性抗体，靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3 epsilon。Linvoseltamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 模型中显示出安全性和令人鼓舞的效力。
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- HY-P99559
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GEN-1029; HexaBody-DR5/DR5; Hx-DR5-01/05
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Tilogotamab (GEN-1029) 是两种抗体的激动性六聚体形成增强混合物，靶向 5 型死亡受体 (DR5) 上的两个独立表位。Tilogotamab 特异性结合并激活 DR5。Tilogotamab 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
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- HY-P9915
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- HY-P99400
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ALXN 6000
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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沙马组单抗
Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体，可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
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- HY-P99287
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- HY-P9976
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Apoptosis
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Cancer
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Isatuximab 是一种单克隆抗体，靶向跨膜受体和胞外酶 CD38，一种在血液系统恶性细胞，包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性，这与许多细胞功能有关。
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- HY-P99381
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体，增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合，通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
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- HY-P99814
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AMG-701
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联，可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
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- HY-P99536
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- HY-P99453
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ADC Antibody
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Cancer
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阿妥昔珠单抗
Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。
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- HY-P9965
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HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Elotuzumab 是一种针对 SLAMF7 受体的单克隆抗体。当作为复发或难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的单一活性分子给予时，Elotuzumab 没有显着的抗骨髓瘤活性。与其他抗骨髓瘤活性分子联合使用时，Elotuzumab 可改善反应和结果。
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- HY-P9915A
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Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
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ADC Antibody
CD38
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Cancer
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Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
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- HY-P99015
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TNF Receptor
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Cancer
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Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1，抗 CD40单克隆抗体，具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P99730
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TAK-079
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CD38
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Cancer
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Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
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- HY-P99798
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AMG 420; BI-836909
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CD3
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Cancer
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Pacanalotamab (AMG 420；BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE)，靶向 BCMA 和 CD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原，而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
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- HY-P99601
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BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
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CD3
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Neurological Disease
Cancer
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Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb，可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域，以及 T 细胞上的 CD3。此外，Cevostamab 促进有效突触的形成，提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
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- HY-P99167
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HCD122
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TNF Receptor
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Cancer
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Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体，可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除，可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
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- HY-P99533
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- HY-P99590
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ACE-011
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgG Fc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子，试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
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- HY-P99272
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BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
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CXCR
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Cancer
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Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0003S
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Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-10224S
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Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
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- HY-10224S1
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Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P82663
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IRF4; MUM1; Interferon regulatory factor 4; IRF-4; Lymphocyte-specific interferon regulatory factor; LSIRF; Multiple myeloma oncogene 1; NF-EM5
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WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
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Human |
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