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p53 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-150620
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53 ,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-148764
Apoptosis
Cancer
M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
HY-153767
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-P0121
HY-120373
MDM-2/p53
Cancer
MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物,是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53 -Y220C ,Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53 -Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-W009300
HY-149988
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-123290
HY-123544
MDM-2/p53
Cancer
RDR03871 (compound 2) 是一种有效的双重 MDM2/MDM4 抑制剂,对于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.4 nM 和 10.4 nM。
HY-U00441
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-U00442
HY-138794
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-100765
HY-14714
XI-006
MDM-2/p53
Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
HY-115385
HY-123076
PFN-α
MDM-2/p53
Neurological Disease
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50 =30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-110315
HY-106426
HY-126849
SIN-1; Linsidomine
MDM-2/p53
Cancer
林西多明
3-Morpholinosydnonimine (SIN-1; Linsidomine) 是一种自发的 ROS/RNS 发生因子和过氧亚硝酸盐供体。3-Morpholinosydnonimine 能够抑制肥大软骨细胞活力,并诱导坏死 (necrosis )。3-Morpholinosydnonimine 诱导 p53 依赖性凋亡 (apoptosis ),诱导 p53 积聚和激活 MAPK 磷酸化。
HY-132595A
QPI-1002 sodium
MDM-2/p53
Cancer
Teprasiran sodium 是一种小干扰 RNA,可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
HY-50696
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53 。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-139846
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53 ,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-18327
HY-33354
4-NQO
Apoptosis
Cancer
Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-125858
HY-142913
HY-W016181
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53 -SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-128784
HY-113041
HY-147776
MDM-2/p53
Cancer
Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
HY-13424
HY-125858A
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-132595
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53 功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-101666
HY-18658
HY-144104
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-19339
HY-155851
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-12025
HY-15676
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53 R175再活化剂,能抑制表达p53 R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53 细胞无抑制作用。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
Others
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-156633
HY-10940
HY-12287
HY-161254
HY-145937
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53 及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-18052
MDM-2/p53
Cancer
AM-8553 是一种 MDM2/p53 抑制剂 (KD : 对 MDM2 为 0.4 nM)。AM-8553 具有抗肿瘤活性。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-16702
PFT β; Cyclic Pifithrin-α
MDM-2/p53
Cancer
Pifithrin-β (PFT β) 是有效地 p53 抑制剂,IC50 值为 23 μM。
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-130684
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2 ) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-13423
HY-16702A
PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
MDM-2/p53
Ferroptosis
Cancer
Pifithrin-β hydrobromide (PFT β hydrobromide) 是有效地p53 抑制剂,IC50 值为23 μM。
HY-120122
Others
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式,支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-10959
HY-12296
HY-162141
HY-134823
HY-100354
HY-130437
HY-125858B
Others
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-15676A
RG7388 (enantiomer)
Others
Cancer
Idasanutlin enantiomer 是 Idasanutlin (HY-15676) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53 -MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53 /p21 信号传导。抗癌活性。
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N4225
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3528
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53 -MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-125927
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53 -2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53 -2 通过增强 mutp53 -Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53 -Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53 -2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53 -2 具有抗肿瘤活性。
HY-15869
HY-16664
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-112041
PTC596
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-17493
HY-139149
Histone Acetyltransferase
Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
HY-153939S
HY-U00447
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-15335
HY-12296S
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53 、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-119053
MDM-2/p53
Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-18986
HY-162352
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-124896
HY-108637
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-12941
MDM-2/p53
Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,Kd 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系,IC50 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-15484
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-108552
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
HY-19980A
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53 。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P4157
HY-P4157A
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-N7526
HY-143411
HY-16182A
HY-152859
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-B0282
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53 Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53 Y220C 结合物和 linker。
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
HY-155990
RUNX-IN-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-N2693
HY-156257
HY-108637A
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd ) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53 ,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-P2096
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53 +/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-16271S
HY-12296A
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
Others
Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53 -MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-15221
HY-N0292
HY-100383
HY-N1094
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-18935
HY-B0294S
HY-137864
WR-1065
MDM-2/p53
Cancer
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53 。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53 -caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-B0413
HY-16182
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-W011434
TGIC; Teroxirone
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-160488
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂,对 PTK7/β-catenin 和 p53 /MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-W014612
HY-18399
HY-157954
HY-19980
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-N6615
HY-146540
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53 -1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53 -1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53 -1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-143412
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-B0413S
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-146105
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-155571
MDM-2/p53
IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-B0774
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-146516
HY-117857
HY-B0294
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-N6615R
HY-15510
HY-15510B
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化,具有潜在抗癌活性。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53 。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-100671
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-N6615S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素B1-13 C17
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-10412
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53 、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-15145A
HY-163275
HY-18756
HY-18756A
HY-133998
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-139458
HY-14429
HY-113794
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-108348
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-147872
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性。
HY-13808
HY-13593
HY-123954
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-144805
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-P0217
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13629
HY-N0181A
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-122506
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-158039
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-123955
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb) 。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂,对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-10930
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-13630
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108640A
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-108640
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-135954A
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-135954
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
Apoptosis
Cancer
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis ) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-N0692
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-16909
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 µM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-148369
HY-L077
2695 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53 (43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2695 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53 、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L034
4352 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4352 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53 、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L103
1618 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53 、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1618 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L109
576 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 576 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53 、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L003
2218 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2218 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L051
925 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 925 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Biochemical Assay Reagents
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53 -MDM2,p53 -MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-P0121
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53 共有DNA结合位点)
HY-P1755
MDM-2/p53
Cancer
p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
HY-P1755F
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P3528
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3509
Peptides
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P3509A
Peptides
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽,来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26),其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P2096
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P0217
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-P3304
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-153939S
Idasanutlin-d3 -1 (RG7388-d3 -1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2 /p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。
HY-B0294S
Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫活性分子,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。
HY-12296S
Navtemadlin-d7 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53 -MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-16271S
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53 的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-N6615S
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80532
p53 ; BCC7; LFS1; TRp53
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Acetyl-p53 (Lys370) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to Acetyl-p53 (Lys370). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80844
Tp53 ; p53 ; Cellular tumor antigen p53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53 ; Tumor suppressor p53
WB, IHC-P, IP
Human
Phospho-p53 (Ser6) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser6). It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80843
Tp53 ; p53 ; Cellular tumor antigen p53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53 ; Tumor suppressor p53
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Phospho-p53 (Ser37) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser37). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80938
Tp53 ; p53 ; Cellular tumor antigen p53 ; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53 ; Tumor suppressor p53
WB, IHC, IF, ELISA
Human, Mouse, Rat, Monkey
p53 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to p53 tumor protein. It can be used for WB,IHC,IF, ELISA assays in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P80257
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human
p53 Antibody (YA250) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to p53. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80259
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
p53 DINP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 27 kDa, targeting to p53 DINP1. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80258
WB, ICC, IHC-P
Human
p53 (acetyl K382) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to p53 (acetyl K382). It can be used for WB,ICC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80260
WB, ICC/IF, IP
Human
p53 (acetyl K370)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to p53(acetyl K370). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83645
ACTFS; Double minute 2 protein; E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2; Hdm 2; Hdm2; HDMX; MDM 2; MDM2; MDM2 oncogene E3 ubiquitin protein ligase; Mdm2 p53 E3 ubiquitin protein ligase homolog; Mdm2 transformed 3T3 cell double minute 2 p53 binding protein (mouse) binding protein 104kDa; MDM2_HUMAN; MDM2BP; Mouse Double Minute 2; MTBP; Murine Double Minute Chromosome 2; Oncoprotein Mdm2; p53 Binding Protein Mdm2; Ubiquitin protein ligase E3 Mdm2;
WB, IP, IF, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P83599
Mata1l1; Metastasis associated gene 1 like 1; Metastasis associated gene family member 2; Mmta2; MTA1L1; p53 target protein in deacetylase complex; PID
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P81495
TP73; P73; Tumor protein p73; p53 -like transcription factor; p53 -related protein
IHC-P
Human
HY-P83399
killin; p53 -regulated DNA replication inhibitor; CWS4; KILLIN
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82831
53BP2; ASPP2; p53 BP2; PPP1R13A; Tp53 bp2
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P80747
LYN; JTK8; Tyrosine-protein kinase Lyn; Lck/Yes-related novel protein tyrosine kinase; V-yes-1 Yamaguchi sarcoma viral related oncogene homolog; p53 Lyn; p56Lyn
WB
Human
Lyn Antibody (YA707) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 59 kDa, targeting to Lyn (1C8). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80679
AIFM2; AMID; PRG3; Apoptosis-inducing factor 2; Apoptosis-inducing factor homologous mitochondrion-associated inducer of death; Apoptosis-inducing factor-like mitochondrion-associated inducer of death; p53 -responsive gene 3 protein
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Monkey
FSP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 41 kDa, targeting to FSP1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
HY-P80472
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse
Phospho-p53 (Ser392) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 53 kDa, targeting to Phospho-p53 (S392). It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
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