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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101512
    A-395

    		Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-139514
    RB-3

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RB-3 是泛素化复合体 1 (PRC1) 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
    RB-3
  • HY-158102
    ORIC-944

    		Others Cancer
    ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
    ORIC-944
  • HY-158239
    MS181

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
    MS181
  • HY-19817
    PRT4165
    5 篇以上引用文献

    NSC600157

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
    PRT4165
  • HY-132970
    EED ligand 1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EED ligand 1 是一种多样、有效的抑制剂，其靶向甲基转移酶PRC2的EED亚单位。
    EED ligand 1
  • HY-130708
    UNC6852
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-130614
    PROTAC EED degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED degrader-1
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
    PROTAC EED degrader-2
  • HY-130816
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2

    VH032-O-Ph-PEG1-NH2

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2
  • HY-119344
    MS37452

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
    MS37452
  • HY-101117
    EED226
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1
  • HY-13803
    Tazemetostat
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)

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