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prevention " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-50919R
VD/VDR
Metabolic Disease
Cancer
帕立骨化醇 (标准品)
Paricalcitol (Standard) 是 Paricalcitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Paricalcitol 是 vitamin D 类似物,是有效的 vitamin D receptor 的激活剂,用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection
Cancer
托瑞米芬
Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-116572A
Others
Cancer
TASIN-1 是截短的 APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 代表了一种潜在的治疗策略,用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-P99727
SYN023
RABV
Infection
Mazorelvimab (SYN023) 是一种由 CTB011 和 CTB012 组成的抗狂犬病病毒 (RABV ) 人源化单克隆抗体混合型。Mazorelvimab 可与 RABV 糖蛋白 (G) 上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-W145497
HY-21268S
HY-B0005
HY-134686
HY-14407AS
HY-B1703
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝呋索尔
Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-131180
HY-114883
HY-153248
Others
Others
PBR28是一种 TSPO 调节剂,可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记,示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO),在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。
HY-B2033
Fungal
Infection
嘧霉胺
Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide ),用于控制多种作物上 Botrytis spp. 。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
HY-156034
HY-156034A
HY-14407AR
HY-133027
Tetradecyl nicotinate
Others
Cancer
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-114883A
HY-B0777
HY-100988
Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
HY-B1881S
HY-B0005AS
HY-133195
Fenazoxine
Others
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 µM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-32340
HY-B0415
HY-B0644
Sucrose octasulfate-aluminum complex
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
硫糖铝
Sucralfate (Sucrose octasulfate-aluminum complex) 是一种有效的口服活性胃保护剂 (gastroprotectant ),无全身性影响。Sucralfate 抑制消化性活性,并与黏膜损伤时暴露的带负电荷的上皮下蛋白结合,形成一层粘性层,保护血管床和增殖区。Sucralfate 在体内用于预防和研究胃肠道疾病。
HY-B0005S1
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-B0005S
HY-129056
Thrombin
Cardiovascular Disease
美拉加群
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-N3298
HY-B1703S
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝呋索尔-13 C6
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
阿哌沙班-d3
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-B0005R
HY-50754
HY-W152604
HY-10585AS1
HY-B0777R
CL301423 (Standard)
Antibiotic
BCRP
P-glycoprotein
Parasite
Infection
莫昔克丁 (标准品)
Moxidectin (Standard) 是 Moxidectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
HY-B0157A
HY-B0157
HY-N2692
Bacterial
Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
HY-B2033S
Fungal
Infection
嘧霉胺 13 C,15 N2
Pyrimethanil-13 C,15 N2 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Pyrimethanil。Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide ),用于控制多种作物上 Botrytis spp. 。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
HY-10585AS
HY-10585S3
HY-145026
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145027
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-10585A
HY-10585
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-N6802
Others
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-145025
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
HY-145028
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-10585B
HY-B0157AR
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-10585AR
HY-10264S
DU-176-d6
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
依度沙班-d6
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-112499
Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7
Others
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquinone-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquinone-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-19893
(+)-Antroquinonol
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
安卓奎诺尔
Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
HY-112499R
Vitamin K2-7(Standard); Vitamin K2(35)(Standard); Vitamin MK-7 (Standard)
Others
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7 (Standard) 是 Menaquinone-7 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquinone-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquinone-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-L131
463 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了463 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L094
1,985 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1,985 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L067
638 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 638 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L055
1,717 compounds
药食同源(Medicine Food Homology,MFH)是指一些食物本身也是药物,药物和食物之间没有明显的界限。药食同源的理念科学地将食物的作用与药物结合在一起,一些物质既可以作为食物也可以作为药物。除了物质本身的营养价值之外,药食同源的产品还具有预防和治疗疾病的作用,以及其他保健作用。由于药物不可避免地有一定的副作用,而食物本身的安全性具有保障,所以食物作为药物具有很多优势。为确保功能性食品的安全使用,卫计委对药食同源类产品作出了具体规定,目前已经公布了 100 多种药食同源类的中药材。
根据中国卫计委公布的药食同源中药材目录,MCE 精心设计了 1,717 种药食同源类产品,这些产品都来自于食物,安全性得到保证,具有很高的药用价值,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。
HY-L076
1,392 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,392 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L015
575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-E0087
96/384 孔板盖子,可以用于 96 孔板或 384 孔板防尘。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9938
HY-P99017
HY-P99553
42-89-glycoprotein; WAY164339; pMT21:PL85
Inhibitory Antibodies
Others
Torapsel (42-89-glycoprotein; WAY164339) 是一种与免疫球蛋白融合的蛋白。Torapsel 可用于研究缺血再灌注损伤的预防。
HY-P99727
SYN023
RABV
Infection
Mazorelvimab (SYN023) 是一种由 CTB011 和 CTB012 组成的抗狂犬病病毒 (RABV ) 人源化单克隆抗体混合型。Mazorelvimab 可与 RABV 糖蛋白 (G) 上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W011873S2
Palmitoleic acid-13 C16 是 13 C 标记的 Palmitoleic acid。Palmitoleic acid,脂肪酸的组成部分,可以预防 SHRSP 大鼠因脑血管疾病引起的死亡。
HY-76585
Paricalcitol-d6 是 Paricalcitol 的氘代物。Paricalcitol 能作用于慢性肾衰竭相关的继发性甲状旁腺机能亢进。
HY-A0021S
Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
HY-W011873S
Palmitoleic acid-d14 是 Palmitoleic acid 的氘代物。Palmitoleic acid,脂肪酸的组成部分,可以预防 SHRSP 大鼠因脑血管疾病引起的死亡。
HY-W011873S1
Palmitoleic acid-d13 是 Palmitoleic acid 的氘代物。Palmitoleic acid,脂肪酸的组成部分,可以预防 SHRSP 大鼠因脑血管疾病引起的死亡。
HY-21268S
Methyl linolenate-13 C18 是 13 C 标记的 Methyl linolenate。 Methyl linolenate 是阻止不饱和脂肪酸甲酯被氧化或者是预氧化。
HY-14407AS
Fosaprepitant-d4 (dimeglumine) 是 Fosaprepitant (dimeglumine) 氘代物。Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor ) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV) 。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-B1881S
Pirimiphos-methyl-d6 是 Pirimiphos-methyl 的氘代物。Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE )。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B1703S
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B2033S
Pyrimethanil-13 C,15 N2 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Pyrimethanil。Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide ),用于控制多种作物上 Botrytis spp. 。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10264S
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
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