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proliferative " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N8239
Others
Others
Cepharanoline 是从 Stephania cepharantha Hayata 中分离得到的化合物。Cepharanoline 具有增殖活性。
HY-147747
HSP
Cancer
在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-148185
HY-153753
Others
Cancer
Wnt pathway inhibitor 4 (compound 16D) 是一种抗癌剂,具有抗癌细胞增殖活性。
HY-15949
HY-N0202
HY-133777
PPAR
Cancer
Ciprofibrate impurity A 是 Ciprofibrate 的一种杂质。Ciprofibrate 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
HY-B0421S
HY-N3355
Others
Cancer
Lupeolic acid 可以从 Boswellia sacra 中分离出来。 Lupeolic acid 具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
HY-N8477
HY-14831
HY-101746
HY-145940
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-151609
PARP
Cancer
PARP7-IN-12 是一种有效的 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-15948
HY-15910
HY-146506
HY-N10699
Others
Cancer
6-Methoxykaempferol 是一种黄酮,存在于 brazilian propolis 中。6-Methoxykaempferol 对癌细胞具有抗增殖活性。
HY-N11136
Others
Cancer
Schizolaenone C 是一种天然产物,可在 Schizolaena hystrix 中发现。Schizolaenone C 具有抗增殖和抗氧化活性。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 (example 70) 是一种具有口服活性的 METTL3 抑制剂,可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-148215
HSP
Cancer
Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-148215A
HSP
Cancer
Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-N3527
Others
Cancer
Calyxin B 可以从 Alpinia blepharocalyx 的种子中提取得到,具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是 CDK 的抑制剂,其 IC50 为 2 nM。AZD5597 对多种癌症细胞系具有有效的抗增殖作用。
HY-17538
HY-N3755
HY-N5103
HY-153344
PPAR
Cancer
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG ) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
HY-N3428
Others
Cancer
Kamebanin 可以从 Isodon weisiensis C. Y. Wu 的叶子中分离得到。Kamebanin 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-156977
PPAR
Cardiovascular Disease
Sitofibrate 是 Clofibrate (HY-B0287) 衍生物。 Sitofibrate 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR -α) 激动剂。Sitofibrate 是一种降血脂药。
HY-W013332
HY-W013332A
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
3-Deazaadenosine (hydrochloride) 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase ) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM;3-Deazaadenosine (hydrochloride) 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
HY-100757
HY-107470
HY-N0544
HY-N10393
PKC
HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-152001
HY-N0181R
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-76316
HY-N6638
HY-117737A
Raf
Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-136328
HY-146889
Others
Cancer
ATX inhibitor 16 是一种有效的 ATX 抑制剂,IC50 为 0.0021 µM。ATX inhibitor 16 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-146890
Others
Cancer
ATX inhibitor 17 是一种有效的 ATX 抑制剂,IC50 为 0.019 µM。 ATX inhibitor 17 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ )拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-155094
HY-156183
Others
Cancer
Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
HY-161057
HY-P1073
HY-N2198
HY-W008469
HY-W013032A
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-152091
Fungal
Infection
Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂,还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-151996
HY-152512
HY-152520
HY-157574
HY-N12601
Apoptosis
Cancer
Diselaginellin B (化合物 2) 是从 Selaginella Pulvinata 中分离出的天然产物,对人肝癌细胞具有抗增殖,诱导凋亡 (apoptosis ) 和抗转移活性。
HY-157844
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-19937
HY-143383
CDK
Cancer
Cdc7-IN-11 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN-11 可用于研究增殖性疾病。
HY-143381
CDK
Cancer
Cdc7-IN-10 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN-10 可用于研究增殖性疾病。
HY-N10392
Apoptosis
Cancer
(S)-Erypoegin K 是一种有效的抗癌剂。(S)-Erypoegin K 对 HL-60 细胞显示出有效的抗增殖活性。(S)-Erypoegin K 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147318
Apoptosis
Cancer
PBENZ-DBRMD 是一种有效的碘甲状腺原氨酸脱碘酶 3 型 (DIO3 ) 抑制剂。PBENZ-DBRMD 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoaptosis )。PBENZ-DBRMD 可用于癌症研究。
HY-143250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin 抑制剂 (IC50 =25.3 μM)。Tubulin inhibitor 12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-149927
Others
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-N0815
Bufogenin; Recibufogenin
Others
Cancer
酯蟾毒配基
酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-N0578
HY-104049
IVA337
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) 的激动剂,对人类 PPARα ,PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
HY-N3026
HY-N3027
HY-19937A
HY-147887
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
HY-N3646
HY-116588
HY-12462
HY-12424
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-N3845
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Others
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
) 和细胞周期停滞在 S 期。
HY-149100
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
HY-156285
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-120836
HY-128344
HY-114323
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3 内部串联重复 (ITD ) 降解剂 PROTAC,IC50 为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
HY-110244
BRK
Cancer
Tilfrinib (化合物 4f) 是一种高效、选择性的 Brk/PTK6 抑制剂,其对 Brk 的 IC50 值为 3.15 nM。Tilfrinib 具有较好的抗增殖活性,有抗肿瘤的潜力。
HY-N3005
HY-N7015
HY-B1394
HY-116015
HY-113473
HY-120160A
HY-110111
HY-153340
HY-114803
HY-124012
HY-108572
HY-151191
HY-15587
HY-152748
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-161236
Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-163275
HY-118514
PPAR
Metabolic Disease
CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPAR α) 和 PPAR γ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
HY-16775
HY-B0328
HY-N7640
HY-134377
ASP0367; MA-0211
PPAR
Metabolic Disease
Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
HY-W005130
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin
Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
HY-N2959
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用,可以用于癌症研究。
HY-149402
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA XII-IN-6 (compound 4d) 是一种有效的 hCA XII 抑制剂,Ki 值为 84.2 nM。hCA XII-IN-6 具有抗增殖活性。hCA XII-IN-6 可用于癌症研究。
HY-P9958A
RANKL/RANK
Cancer
Denosumab (anti-TNFSF11) 是 RANKL 抑制剂,可有效抑制骨巨细胞瘤 (GCTB)。Denosumab 可消除 RANK 阳性肿瘤巨细胞,降低增殖性、致密细胞肿瘤基质细胞的相对含量。
HY-N12503
Apoptosis
Caspase
Cancer
帕特列汀
Patuletin 是一种黄酮醇,可以从 Tagetes patula 的花中分离出来。Patuletin 对癌细胞具有抗增殖活性。Patuletin 可引起显著的核碎裂,并且具有很强的诱导 caspase-3 激活的能力。
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-100775
HY-A0143
HY-112316
HY-12306
8-Br-Camp sodium salt
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-100775A
HY-132167
AZD5305
PARP
Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶 抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
HY-17538S
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-161089
Others
Cancer
Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用,但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
HY-161290
HY-12306A
8-Br-Camp
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-128359
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-147928
HY-147322
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
HY-146209
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
HY-N11643
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-157137
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-B0316
HY-136611
HY-12812
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力,Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-151106
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-156553
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50 : < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
HY-19909
EGFR
Cancer
NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。NRC-2694 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-N0448
HY-N7072
HY-N2920
HY-147741
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
HY-163402
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-161463
CDK
Cancer
CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机,对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM),
HY-15456
c-Met/HGFR
Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
HY-N6797
HY-N3523
Others
Cancer
3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 是一种从桔梗根中分离出的齐墩果烷型三萜类化合物。3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 对 HSC-T6 细胞有抗增殖活性,其 IC50 值为 13.36 μM。
HY-121538
HY-N0181A
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-P3342
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-147929
HY-151914
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-N1990
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-122594
Topoisomerase
Cancer
BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2 ) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-151480
STAT
Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂,IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-146368
PROTACs
VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-1(PROTAC-1),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50 > 1 μM),对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低(IC50 > 100μM)。
HY-146369
PROTACs
VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-2(PROTAC-4),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50 > 1 μM),对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性(IC50 为 133.248 μM)。
HY-N6635
HY-N0544S1
HY-19937S1
HY-136774
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-151635
PI3K
VEGFR
Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂,抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-14543
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-115994
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 10 是一种有效的 h CA IX 抑制剂,其 h CA IX 值为 6.2 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 10 对 MCF-7 癌细胞具有抑制增殖活性,其 IC50 为 11.9 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 10 可用于癌症研究。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂,Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-163282
HY-158076
Others
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-15655
HY-B0356
HY-100933
HY-N4286
Apoptosis
Cancer
4-甲基瑞香素
4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。
HY-B0356B
HY-107551
Gli
Cancer
GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT ,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
HY-122844
BI-853520; IN-10018
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-123024
HY-151519
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-149252
HY-A0143A
HY-N8519
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-B0644
Sucrose octasulfate-aluminum complex
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
硫糖铝
Sucralfate (Sucrose octasulfate-aluminum complex) 是一种有效的口服活性胃保护剂 (gastroprotectant ),无全身性影响。Sucralfate 抑制消化性活性,并与黏膜损伤时暴露的带负电荷的上皮下蛋白结合,形成一层粘性层,保护血管床和增殖区。Sucralfate 在体内用于预防和研究胃肠道疾病。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-N0108
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-B1452
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-124822
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
HY-147897
Apoptosis
Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡 ,IC 50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
HY-10082A
(E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-150595
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-132258
IMGN853
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansoid DM4 组成,共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansoid DM4 组成,共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-B0356A
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-147966
HDAC
PI3K
mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 20.7 nM,比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-150615
SphK
Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂,SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 >10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-W040298
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-113469A
HY-B0617
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-155127
Others
Cancer
Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50 : 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
HY-155704
Others
Others
DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 具有中等拮抗作用,EC50 值为 10.09 - 44.26 μM,对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用,IC50 值为 47.13 μM。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-12564
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-150791
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
HY-N0108S
HY-156084
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0360
OPC12759; Proamipide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
瑞巴派特
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 ),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-15856B
HY-115672
Cryptochrome
Cancer
KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50 =4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
HY-114491
ERK
Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491A
ERK
Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-144732
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-121333
HY-150695
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-15856A
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-163440
PROTACs
NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-13065
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性,对 H358,H23,A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796,6.33,16.14 µM.
HY-147575
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET ,IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
HY-110022
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD =0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N2453
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-15221
HY-151110
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂,对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性,Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-B1452S1
ML-3000-d6
Apoptosis
Lipoxygenase
COX
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-49444
NF-κB
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-162106
Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
HY-18684
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸
S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
HY-N2510
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG),对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物,能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-143400
HSP
Hedgehog
Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-151110A
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-158218
Red Fluorescent GelMA
Biochemical Assay Reagents
Others
红色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Red Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219
Blue Fluorescent GelMA
Biochemical Assay Reagents
Others
蓝色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Blue Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158217
Green Fluorescent GelMA
Biochemical Assay Reagents
Others
绿色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Green Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-B0413
HY-A0143S
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-135816
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ,IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长,GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-15856BR
Flupenthixol dihydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor
PI3K
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟哌噻吨 (标准品)
Flupentixol (dihydrochloride) (Standard) 是 Flupentixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1 /D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50 =127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
HY-101676
HY-B0988
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1625
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-B0617B
S-Adenosyl methionine (1,4-butanedisulfonate); Ademetionine (1,4-butanedisulfonate); AdoMet (1,4-butanedisulfonate)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-N0234
HY-N1445
Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
槲皮素-3-葡萄糖苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-113831
CDK
SRPK
Cancer
CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-145402
CDK
Cancer
CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-F0003
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长,IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-L004
2037 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2037 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0617
S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
Biochemical Assay Reagents
S-腺苷-L-蛋氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-158218
Red Fluorescent GelMA
3D Bioprintig
红色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Red Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219
Blue Fluorescent GelMA
3D Bioprintig
蓝色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Blue Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Blue Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158217
Green Fluorescent GelMA
3D Bioprintig
绿色荧光标记甲基丙烯酰化明胶
Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Green Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 常应用于细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1240
MOG (35-55)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1073
HY-P3342
HY-P3817
Peptides
Neurological Disease
Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 是豚鼠髓磷脂碱性蛋白 (GPMBP) 的一个 68-84 序列片段。Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 调节实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 相关 T 细胞的功能多样化的脑源性和增殖活性。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P1240B
MOG (35-55) (acetate)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1240A
MOG (35-55) (TFA)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9958A
RANKL/RANK
Cancer
Denosumab (anti-TNFSF11) 是 RANKL 抑制剂,可有效抑制骨巨细胞瘤 (GCTB)。Denosumab 可消除 RANK 阳性肿瘤巨细胞,降低增殖性、致密细胞肿瘤基质细胞的相对含量。
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0421S
Mycophenolic acid-d3 是 Mycophenolic acid 的氘代物。
HY-17538S
ZLN005-d4 是 ZLN005 氘代物。ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂 。
HY-B0664S
Ciprofibrate-d6 是 Ciprofibrate 的氘代物。Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-N0544S1
Limonene-13 C,d2 是 13 C 标记的Limonene (HY-N0544)。Limonene是柑橘皮油中的单萜。 一种常见的消毒剂和食品防腐剂。 有抗菌活性。抗增殖活动。 抗氧化和抗炎作用。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-N0108S
Physcion-d3 (Parietin-d3 ) 是 Physcion (HY-N0108) 的氘代物。Physcion 是 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase ) 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。Physcion 具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-B1452S1
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19909
炔烃
NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。NRC-2694 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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