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prostatic " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-156751
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。
HY-N10265
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-147287
PSMA
Cancer
Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是一种具有活性的 NHS Glu-urea-Glu，可作为与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合的药效团。
HY-16375
HY-W017186
HY-136582
Androgen receptor-IN-2
Androgen Receptor
Cancer
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-118134
Others
Cancer
Hepln-13 是一种有效的， 具有口服活性的 Hepsin 抑制剂，其IC50 为 0.33 µM。Hepln-13 可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-N7569
Apoptosis Caspase PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9，导致 PARP 裂解。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-152241
HY-139453
Others
Cancer
LP-184 (compound 6)，一种酰基氟乙烯类似物，能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性，来自专利 WO2007019308A2。
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP7-IN-16 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物，可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-157486
Others
Cancer
KMI169 是一种高效的、选择性双底物抑制剂，靶向 KMT9 的 SAM 和底物结合袋。KMI169 可用于前列腺癌症研究。
HY-W018723
p-Aminobenzamidine dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Cancer
4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki =82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。
HY-146396
Others
Cancer
Anticancer agent 51 (compound 3d) 是一种有效的抗癌剂，Ki 为 731.62 nM。Anticancer agent 51 显示出抗癌活性。Anticancer agent 51 具有研究前列腺癌的潜力。
HY-146397
HY-N6601
Randialic acid A
Apoptosis
Cancer
兰地酸A
Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
HY-148377
Others
Cancer
Abiraterone sulfate N-oxide 是一种羧酸。Abiraterone sulfate N-oxide 也是 Abiraterone (HY-70013) 的主要代谢物。Abiraterone sulfate N-oxide 可用于前列腺癌的研究。
HY-13702
HY-N2908
HY-139970
HY-17423
HY-17423E
HY-N2059
Others
Cancer
檀香醇
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-128172
NBA
TRP Channel
Cancer
TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-43869
PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate
ADC Linker
Cancer
Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate (PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate) 是药效基团 Glutamate-urea-Lysine 肽偶联连接子组成的复合物，可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
AR ) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-137193
HY-17423B
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-122197
CXCR Apelin Receptor (APJ) Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-B0661
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase ）活性。
HY-155666
Androgen Receptor
Cancer
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性，DC50 值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1，IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
HY-138633
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138555
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138634
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
HY-138637
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-B1150
HY-132292
HY-144671
HY-144669
HY-P0056
GnRH Receptor
Cancer
组氨瑞林
GnRH 受体激动剂。Histrelin 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-P0056A
GnRH Receptor
Cancer
醋酸组氨瑞林
GnRH 受体激动剂。Histrelin acetate 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin acetate 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-157810
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
HY-146170
HY-110127
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD)，靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4，并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-142743
HY-D1676
Phosphatase
Others
Thymolphthalein monophosphate disodium hydrate 是一种测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。百里酚酞在反应中释放出来，可以增加介质的 pH 便于检测，产生颜色并停止水解。可用于血清中的前列腺磷酸酶的特异性检测。
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-13558
HY-122605
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-100886
PI3K Apoptosis
Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
HY-139180
Others
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。
HY-138636
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
HY-138635
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-139294
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-142772
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT Apoptosis
Cancer
IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-135671
HY-144670
HY-142104
Others
Cancer
2-CTC Resin 是一种碱性蛋白，已被用于研究前列腺癌细胞的代谢紊乱。它可以作为末端残基和腺嘌呤核苷酸形成环肽的反应溶液。2-CTC Resin 可用于大规模生产肽的最常用和最通用的树脂之一。
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性，可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-B0371
HY-B0371F
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-163062
HY-144749
Others
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-149976
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 PC-3 细胞生长，IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
HY-13673
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-13673A
HY-B0371A
HY-160260
HY-116379
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ，IC50 50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-107385
ONO-9302; SKF105657
5 alpha Reductase
Cancer
爱普列特
Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
HY-138632
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-149434
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂，具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-158102
Others
Cancer
ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂，其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭，可用于前列腺癌的研究。
HY-114402
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-106837
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
LSD1 ) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-138280
HSP
Cancer
DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-138557
17β-HSD
Cancer
AKR1C3-IN-4 是一种有效的，选择性醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂，IC50 为 0.56 μM。AKR1C3-IN-4 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-112257
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-13635
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-13635A
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-122678
Survivin Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-144094
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1，化合物 17)。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-124628
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-13627
HY-13627A
HY-148944
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-N3816
Others
Others
ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 是一种可以从苦参叶中分离得到的贝壳杉烯二萜。ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 对人前列腺 LNCaP2 细胞有细胞毒性，
IC50 为 17.63 mg/mL。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂，其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-N0551
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂，对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤，可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
HY-144636
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-103591
PSMA
Cancer
DUPA(OtBu)-OH 是一种 DUPA 前体。DUPA 用作传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序，可用于研究表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的前列腺肿瘤。
HY-107408
Hedgehog
Cancer
SANT 2 是 Hh 信号通路的有效拮抗剂。Hedgehog (Hh) 信号传导在胚胎发育和成人组织稳态的细胞信号传导中起重要作用。SANT 2 具有研究多种恶性肿瘤的潜力，包括 Gorlin 综合征 (一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-103204
Adrenergic Receptor
Endocrinology
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pKi 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-148761
Others
Cancer
PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂。PSMA I&T 可用于前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
HY-153550
PSMA
Others
PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。18 F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂，用于前列腺癌成像。
HY-143660
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-161369
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-N0790
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇
androgen receptor ) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM)，LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-128938
ADC Linker
Cancer
EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
HY-128938A
ADC Linker
Cancer
EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
HY-P3853
HY-W748509
Caspase Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物，具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3，促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-158125
PSMA
Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-143235
HY-163340
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-U00091
HY-158119
PSMA
Cancer
Ac-PSMA-trillium 是 PSMA 的靶向化合物，由 PSMA 靶向分子 (PSMA binder)、Macropa 螯合分子，和调节药代动力学的基团 (PK modifier) 组成。Ac-PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改善的 PSMA 靶向效果和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子结合 Ac，或放射性同位素 225 Actinium。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的有效抑制剂。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-110112
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV Endogenous Metabolite Apoptosis Glucosidase
Infection
异绿原酸C
Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis )，改善胰腺功能，对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-113289
HY-101826
HY-N0288
HY-16993
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-144756
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 17.2 μM。
HY-158123
PSMA
Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254))，具有放射性杀伤效果；可作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）有强抑制作用。
HY-139623
HY-13534
HY-113332
HY-137448
SHR3680
Androgen Receptor
Cancer
Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor ) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
HY-143535
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-B0192S
SL 77499-d7
Adrenergic Receptor
Endocrinology
阿夫唑嗪-d7
7 是 Alfuzosin 的氘代物。 Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-B0900
HY-13534A
HY-106951
HY-U00125
HY-N7148A
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-125065
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Cytochrome P450
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。
HY-15194
HY-N0610A
HY-141860
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
HY-117410
PSMA-617
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
HY-111606
HY-136474
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
HY-155994
PIKfyve Autophagy PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
HY-B0192AS1
HY-N3755
HY-139893
Others
Cancer
ERGi-USU-6 (mesylate) 是一种新的 ERG 阳性前列腺癌（IC50 = 0.089 μM）的选择性抑制剂。
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂，IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性，并具有肝毒性。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-111503
HY-132896
HY-103687
3β-OH-5α-Abi
Drug Metabolite
Cancer
阿比特龙代谢物1
HY-14249S
HY-152512
HY-152520
HY-101017
HY-149927
Others
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-160221
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
HY-12364
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-13702S
HY-13626
ES-285
PKC
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-13607A
Androgen Receptor
Cancer
(rel)-BMS-641988 是 BMS-641988 的相对构型。BMS-641988 是一种有效的非甾体 雄激素受体 拮抗剂。BMS-641988 具有前列腺癌研究的潜力。
HY-157460
HY-125170
STAT
Cancer
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物，是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂，IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子，其直接由肿瘤细胞表达。
HY-161014
DYRK
Cancer
DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2 ，其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
HY-15694
HY-109564
Drug Metabolite
Cancer
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物，可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
HY-N6969
HY-B0661A
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物，可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-14281
Win 24540
Others
Endocrinology Cancer
曲洛司坦
3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂，是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-13626S
Isotope-Labeled Compounds PKC
Cancer
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-10088
HY-N7045
HY-111895B
Others
Others
Macropa-NH2 TFA 是 Macropa-NCS 的前体。Macropa-NCS 能与曲妥珠单抗以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合，是一种可应用于治疗软组织转移瘤的放射性核素。
HY-153895
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-16187
HY-148777
HY-112549
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-161394
Others
Cancer
SPRT 是 RB 转录共抑制因子 1 (RB) 的短肽，作为 RB-CO-PEG5-C2-CO-VH032 (HY-161393) 的片段，用于合成 PROTAC。
HY-12364B
HY-103385
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂，以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-114988
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-156594
SarbisPSMA
Others
Cancer
Abefolastat tesaroxetan (SarbisPSMA) 是一种二价石棺碱缀合物。Abefolastat tesaroxetan (SarbisPSMA) 可以在室温下用正电子发射铜64进行放射性标记，并在肿瘤摄取和保留方面显着优于单体药物。Abefolastat tesaroxetan (SarbisPSMA) 可用于前列腺癌症的研究。
HY-N1252
Others
Cancer
Scillascillin (compound 10) 是一种高异黄烷酮。Scillascillin 可以从 S. scilloides 中分离出来。Scillascillin 对 MCF-7 (乳腺癌) 和 DU-145 (前列腺癌) 细胞具有抗癌活性，其 IC50 值分别为 9.59 和 11.32 ug/ml。
HY-137308
HY-W088413A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
DOTA-amide (dihydrate) 是一种螯合剂 （Bifunctional Chelators (BFCs) ）。DOTA-amide (dihydrate) 可以和 Affibody 分子 ZHER2:S1 结合，其复合物能特异性结合 HER2 ,可以用于检测前列腺癌常见的骨转移。
HY-145602
HY-19702
HY-B1508
HY-B0661AS
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-B0661AS1
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-111895A
Others
Cancer
Macropa-NH2 hydrochloride 是 Macropa-NCS 的前体。Macropa-NCS 能与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合，可用于软组织转移瘤的研究。
HY-154861
Bacterial Apoptosis Necroptosis
Anticancer agent 118 是一种 N- 酰化环丙沙星衍生物，具有抗菌 (bacterial ) 和抗癌活性。Anticancer agent 118 显示出对革兰氏阳性菌株的高活性和对前列腺癌 PC3 细胞的抗增殖活性，可用于抗肿瘤研究。
HY-12842
HY-N0610AS2
HY-156530
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂，IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体，特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究，如前列腺癌。
HY-B0022
SCH 13521
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺
HY-13215
CI-1011; PD-148515
Acyltransferase
Cancer
阿伐麦布
ACAT ) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
HY-117235
HY-W058849
AMPK mTOR Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-124573
TH-3424
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-N0819
Apoptosis
Cancer
竹节香附素A
HY-141524
HY-146573
Others
Cancer
AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
HY-146574
Others
Cancer
AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-146575
Others
Cancer
AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-153918
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-10568
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-N2022
HY-114372
Lipoxygenase Caspase Apoptosis
Cancer
Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-136938
HY-B0371S
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-117756
DCFPYL
PSMA
Others
Piflufolastat (DCFPYL) 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。Piflufolastat F-18 (DCFPyL F-18) 是一种 18F 标记的诊断显像剂。Piflufolastat F-18 可用于靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的正电子发射断层扫描 (PET)。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂，IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-50901
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-111024
PMC
Androgen Receptor
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性，与黑色素瘤细胞系（A-375和B-16F1）和PC-3前列腺癌细胞相比，他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外，该组的一个成员（化合物3）在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-N2415
HY-114668
Camptothecin-20-O-propionate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-15159
HY-141487
HY-W013249
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker，可用来合成 PROTAC，例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
HY-122234
Others
Cancer
VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录，并直接与 ERG-ETS 结构域结合，并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。
HY-139436
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-P2028
HY-163410
HY-163430
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于癌症的研究。
HY-102003
AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-110028
HY-119344
Histone Methyltransferase
Cancer
MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-14281S
Win 24540-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
曲洛司坦-d3
3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-110066
HY-111614S2
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614R
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-100348
Androgen Receptor PPAR Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-118480
Lipoxygenase Apoptosis
Cancer
4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-16215
G-202
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂，能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应，具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-119037
Proteasome Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的相关研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-118487
Others
Cancer
OB-24 是血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 的有效抑制剂。血红素加氧酶 1 是热休克蛋白家族的成员，作为氧化应激的传感器和调节剂发挥着关键作用。OB-24 显着抑制体外细胞增殖和体内肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24 具有研究晚期前列腺癌 (PCA) 的潜力。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-19319
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-120210
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-P3668
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
AR ) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
HY-13635S
HY-B0391S1
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-16160
Autophagy ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-13635R
MK-906 (Standard)
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺（标准品）
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-77554
HY-13604
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
HY-B1320
HY-N6952
HY-70002B
MDV3100 carboxylic acid
Drug Metabolite
Cancer
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
HY-145259
HDAC Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114243
Others
Cancer
DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
HY-138951
HY-114902
HY-W016604
4-Pentanoylphenol; 4-Valerylphenol
17β-HSD
Cancer
4'-羟基苯戊酮
17β-HSD ) 抑制剂 IC50 为 60.52 μM。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-100348R
Androgen Receptor PPAR Apoptosis
Cancer
EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-10071
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-16474S
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-10211
HY-120574
HY-135732
HY-147874
HY-147868
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物，可抑制 topoisomerase II ，IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖，在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-14507
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-114759
HY-149298
PSMA
Cancer
PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
HY-135473
Others
Others
Chlormadinone 是一种抗雄激素药物。Chlormadinone 与坦索罗辛联合使用对前列腺增生的主观症状有更大的改善。
HY-161046
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1（Notch1 配体）诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor Bacterial
Endocrinology Cancer
西洛多辛
α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-13963
HY-13991
Ras Apoptosis
Cancer
CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-13591
HY-147185
HY-103345
HY-157388
HY-161409
HY-15371
HY-17503B
HY-B0304A
HY-17503A
HY-17503
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-125108
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
HY-112368
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-B0304
HY-17503C
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-19960
HY-13818
HY-136342
Others
Cancer
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂，对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519，KARPAS-422，KARPAS-299，RAMOS，DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38，48，5，27，80 和 28 nM。
HY-108986
Sirtuin SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15792
10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin
Others
Cancer
(R)-FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin) 是 FL118 (HY-12486) 的 R 型异构体。(R)-FL118 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6)，即铼(I)三羰基水配合物，是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性，IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中，下调 PC3 细胞 ATP 产生，而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-17437
HY-158061
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3)，即铼(I)三羰基水配合物，是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性，IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中，下调 PC3 细胞 ATP 产生，而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-135849
HY-147504
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用，在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-13610
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (DENSPM) 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-N0212
HY-133136
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-N0704
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-N0171
HY-N0171A
HY-117987
HY-L124
2,309 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一，其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展，包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α，EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,309 化合物，具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L107
1,590 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性，一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用，特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前，超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取，其中在乳腺癌，前列腺癌，结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,590 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1676
Fluorescent Dyes/Probes
Thymolphthalein monophosphate disodium hydrate 是一种测定酸性磷酸酶和碱性磷酸酶的显色底物。百里酚酞在反应中释放出来，可以增加介质的 pH 便于检测，产生颜色并停止水解。可用于血清中的前列腺磷酸酶的特异性检测。
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111487
HY-W088413A
Chelators
DOTA-amide (dihydrate) 是一种螯合剂 （Bifunctional Chelators (BFCs) ）。DOTA-amide (dihydrate) 可以和 Affibody 分子 ZHER2:S1 结合，其复合物能特异性结合 HER2 ,可以用于检测前列腺癌常见的骨转移。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5363
prostatic Acid Phosphatase(248-286)
HIV
Others
PAP 248–286 是一种有生物活性的肽。(前列腺酸性磷酸酶 (248-286)、PAP (248-286) 肽是精液中发现的精液衍生病毒感染增强子 (SEVI) 因子。这种肽通过增强病毒颗粒与靶细胞的附着而大大增加 HIV 感染。)
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-P5990
PSMA
Cancer
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P4085
HY-P1442
HY-105173
HY-P0013
HY-P3501
NX-1207 free acid
Apoptosis
Cancer
Fexapotide (NX-1207 free acid) 可选择性地诱导细胞凋亡，在细胞水平上减少前列腺体积。Fexapotide 可用于下尿路症状 (LUTS) 和良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-P10012
GYK-DTPA
Peptides
Cancer
Pendetide 是一种螯合剂，可与铟(111In) Capromab (卡普罗单抗) 偶联。Capromab pendetide 是 FDA 批准的用于检测前列腺软组织转移的显像剂。
HY-16168A
HY-16168B
HY-16498
PCK-3145
Apoptosis
Cancer
Tigapotide (PCK-3145) 是一种抗肿瘤肽，能减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发展。Tigapotide 能诱导肿瘤细胞凋亡，并降低肿瘤甲状旁腺激素相关肽 (PTHrP ) 水平。
HY-16375
HY-P0056
GnRH Receptor
Cancer
组氨瑞林
GnRH 受体激动剂。Histrelin 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-P0056A
GnRH Receptor
Cancer
醋酸组氨瑞林
GnRH 受体激动剂。Histrelin acetate 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin acetate 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-13673
HY-13673A
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-153550
PSMA
Others
PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。18 F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂，用于前列腺癌成像。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P3853
HY-P1813
HY-13534
HY-13534A
HY-P4089
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P2284
Peptides
Cancer
AD 01 是FKBPL (FK506-binding protein like)的24个氨基酸肽，具有有效的抗血管生成活性。AD 01 与CD44 受体结合，并以CD44依赖的方式抑制肿瘤细胞迁移。
HY-P4516
Peptides
Cancer
Z-Phe-Leu-Glu-pNA 是谷氨酰内肽酶的显色底物。 Z-Phe-Leu-Glu-pNA 已被用作蛋白水解酶研究中的合成底物，包括胰蛋白酶处理、枯草杆菌蛋白酶和胰凝乳蛋白酶。 Z-Phe-Leu-Glu-pNA 在前列腺癌和乳腺癌等激素紊乱中发挥着重要作用。
HY-P2028
HY-16215
G-202
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
HY-P5413
Peptides
Others
[Lys3]-Bombesin 是一种有生物活性的肽。([Lys3]-铃蟾肽的 PET（正电子发射断层扫描）成像能够检测胃泌素释放肽受体 (GRPR) 阳性前列腺癌。 [Lys3]-铃蟾肽和相应的单克隆抗体的免疫缀合物可以特异性诱导 (CD64) 依赖性单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞癌裂解。)
HY-P3668
HY-P5831
Peptides
Cancer
Biotin-H10 是一种特异性的前梯度蛋白 2 (AGR2 ) 抑制剂，KD 为 6.4 nM。Biotin-H10 抑制癌细胞活力。
HY-138951
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体，可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接，得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-P99188
CNTO 888
CCR
Cancer
Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-P99517
JNJ-63898081
CD3
Cancer
Voxalatamab (JNJ-63898081) 是一种可结合 PSMA 和 CD3 的双特异性 IgG4 抗体，具有抗癌活性，可用于前列腺癌研究。
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4，并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体，抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-P99554
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-77554
HY-B1320
HY-N6952
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N9790
Structural Classification Source classification Vitis vinifera cv. ZalemaPhenols Polyphenols Plants Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1（Notch1 配体）诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-15371
HY-17503
HY-N0212
HY-N0704
HY-N0171
HY-N0171A
Species:
Human (4)
Mouse (1)
Tag:
GFP (1)
His (5)
Source:
HEK293
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P74430
HY-P7817A
HY-P700619
HY-P700620
HY-P7817
rHuprostatic acid phosphatase/ACPP, His; prostatic Acid Phosphatase; PAP; 5'-Nucleotidase; 5'-NT, Ecto-5'-Nucleotidase; Thiamine Monophosphatase; TMPase; ACPP
Human
HEK293
PPAP 蛋白，是一种非特异性酪氨酸磷酸酶，具有抗癌和抗增殖活性。PPAP 蛋白可在酸性条件 (pH 4-6) 下使多种底物去磷酸化，导致精浆中的溶血磷脂酸失活。PPAP 蛋白还是常见的前列腺癌的生物标志物，可抑制肿瘤发展。Prostatic acid phosphatase/ACPP Protein, Human (354a.a, HEK293, His, solution) 是重组的 前列腺酸性磷酸酶/ACPP 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。Prostatic acid phosphatase/ACPP Protein, Human (354a.a, HEK293, His, solution) 全长 354 个氨基酸，分子量约为 ~50.0 kDa。
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蛋白编号
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纯度
内毒素含量
生物活性
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-14249S1
Bicalutamide-d5 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0192S
Alfuzosin-d7 是 Alfuzosin 的氘代物。 Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-B0192AS1
Alfuzosin-d7 (hydrochloride) 是 Alfuzosin hydrochloride 的氘代物。Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂，可作用于良性前列腺增生（BPH）。
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-13702S
Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素活性分子。
HY-13626S
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-B0371S
Terazosin-d8 是 Terazosin 氘代物。Terazosin 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
HY-14281S
Trilostane-d3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-B0391S1
Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81961
5' -NT; 5' -nucleotidase; ACP3; PAP; prostatic acid phosphatase; TMPase
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P82124
PEBP1; PBP; PEBP; Phosphatidylethanolamine-binding protein 1; PEBP-1; HCNPpp; Neuropolypeptide h3; prostatic -binding protein; Raf kinase inhibitor protein; RKIP
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ，IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16247
HE3235
炔烃
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[D-Lys6]-LH-RH](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3668.gif)
![fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3]](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155718.gif)
![fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3]](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155719.gif)
