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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant ) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-A0279
Pristinamycine
Bacterial
Antibiotic
Infection
棱镜霉素
Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素,产生于 Streptomyces pristinaespiralis ,Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成:Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌,特别是革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-143408
Bacterial
Infection
spectrum antibacterial activities, especially against multi-drug resistant Gram-Negative-strains.
OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,对大肠杆菌 DHFR 的 IC50 为 2.36 nM。OYYF-175 表现出强大的广谱抗菌活性,尤其是对多重耐药革兰氏阴性菌株。
HY-125745
HY-157141
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 163 (compound 1) 是一种羟基喹啉衍生物,是一种有效的细菌 (bacterial ) 抑制剂。Antibacterial agent 163 可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-157142
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 165 (compound 3) 是一种羟基喹啉衍生物,是一种有效的细菌 (bacterial ) 抑制剂。Antibacterial agent 165 可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-146394
HY-149089
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 138 对多重耐药菌具有优异的抗菌活性。Antibacterial agent 138 抑制细菌蛋白质合成和细菌细胞壁。
HY-14267
UK-453061
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50 =119 nM),对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
HY-19319
HY-D1491
Fluorescent Dye
Others
Fast Red Violet LB 是一种染色剂,可以染色抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP),Fast Red Violet LB 可用于碱性磷酸酶 (ALP) 活性染色。
HY-D1491A
Fluorescent Dye
Others
Fast Red Violet LB Zinc chloride 是一种染色剂,可以染色抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP),Fast Red Violet LB Zinc chloride 可用于碱性磷酸酶 (ALP) 活性染色。
HY-103250
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-103645
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-N2894
Parasite
Infection
Piperolactam A 是一种天然产物,可从 Piper betle 的根中分离得到。 Piperolactam A 对杜氏利什曼原虫的野生型和耐药株具有良好的杀利什曼原虫作用。
HY-100530A
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100530D
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100530
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS triethylammonium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-146145
Fungal
Mitochondrial Metabolism
Infection
Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide ),对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria tritici 的 EC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
HY-126583
Calcium Channel
Cancer
Nemadipine-A 是 EGL-19 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel ) 的特异性抑制剂。Nemadipine-A 是一种细胞渗透性 L 型钙通道抑制剂,可使对 TRAIL 抗性的癌细胞对该配体敏感。
HY-14920
Reverset; d-d4FC
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelbucitabine (Reverset; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV-1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-117766
Fungal
Cytochrome P450
Infection
PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal ) 三唑类活性分子,对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B ) 活性的有效、紧密结合的抑制剂,IC50 s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
HY-150554
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-29 (compound 6xa) 是一种有效的耐药性结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,对药敏 Mtb 菌株的 MIC 为 0.03 μg/mL,对耐药 Mtb 的 MIC 为 0.03-0.06 μg/mL,并对 Vero 细胞具有良好的选择性 (SI>40)。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-21997
DNA/RNA Synthesis
Others
Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite,一种均一修饰的 2'-脱氧-2'-氟代硫代磷酸酯寡核苷酸,是抗核酸酶的反义化合物,对 RNA 靶标具有很高的亲和力和特异性。Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 也是 5'-DMT-3'-亚磷酰胺合成的中间体。
HY-131981
Bacterial
Infection
TP0586532 是 non-hydroxamate LpxC 抑制剂 (IC50 =0.101 μM)。TP0586532 作为一种低心血管风险的化合物,对肺炎克雷伯菌有效,包括耐药菌株。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-138557
17β-HSD
Cancer
AKR1C3-IN-4 是一种有效的,选择性醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 0.56 μM。AKR1C3-IN-4 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-N0790
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-160524
NADPH Oxidase
Cancer
NOX2-IN-3 (compound 3) 是 NOX2 (NADPH Oxidase 2) 抑制剂。NOX2-IN-3 可提高肿瘤细胞对 MRTX1133 (HY-134813) 的敏感程度。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-128384
Bacterial
Infection
Benzyldodecyldimethylammonium chloride dihydrate 是一种季铵化合物 (QAC),可以用作杀虫试剂 (biocide ),可以靶向耐药性细菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐多药 (MDR) 铜绿假单胞菌等。Benzyldodecyldimethylammonium chloride dihydrate 是一种抗菌试剂 (antimicrobial agent ),根据浓度而决定其抑菌或杀菌性能。
HY-B1924
Desmethyl-vancomycin hydrochloride
Bacterial
Infection
盐酸去甲万古霉素
Norvancomycin盐酸盐适用于葡萄球菌 (包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株) 所致的心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。
HY-P5204
K1-EJ hybrid
Bacterial
Infection
Enterocin Hybrid 1 是一种抗菌剂,一种抗菌组合物。Enterocin Hybrid 1 抑制万古霉素 (HY-B0671) 耐药性大肠杆菌。粪肠球菌、溶血葡萄球菌。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钠
Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素
Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钙
Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素氨丁三醇
Fosfomycin (MK-0955) tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-119683
Fungal
Infection
氟环唑
Epoxiconazole 是一种杀菌剂,是麦角固醇生物合成途径的去甲基化抑制剂。Epoxiconazole 对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用,可用于控制多种农作物病害。
HY-118865
Parasite
Infection
Piperaquine tetraphosphate 是一种有效的抗疟疾 剂。Piperaquine tetraphosphate 对氯喹敏感的和氯喹耐药的分离株有抑制作用。 Piperaquine tetraphosphate联合双氢青蒿素具有抗氯喹疟疾的研究潜力。
HY-N8388
Bacterial
Infection
Collinin 是一种抗结核剂,可从紫荆 (Z. schinifolium ) 的叶中分离得到。对耐多药 (MDR)、广泛耐药 (XDR) 菌株具有良好的抗结核效果。
HY-P3979
HNP 4
Bacterial
Infection
Defensin HNP 4 (HNP 4) 是 HNP-41-11 的一个 11 个氨基酸长片段。Defensin HNP 4 对多药耐药和非耐药菌株有抑制作用。
HY-156698
HY-D0914A
HY-N10765
HY-106349
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-156700
PROTAC Linkers
Cancer
Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 (HY-156698) 的 PROTAC 连接子。HJM-561 是一种有效的、选择性的、口服活性的 EGFR PROTAC,可抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。
HY-B0465
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-155279
Fungal
Infection
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌 剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
HY-N0402
HY-N8151
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-118266
HY-147017
GSK286
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) 抑制剂。GSK2556286 抑制人巨噬细胞 (macrophages ) 的生长 (IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和活性分子敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。
HY-108917
HY-112579
HY-100358
Parasite
Infection
AQ-13 dihydrochloride 是一种氨基喹啉类抗疟剂,对耐药型菌株Plasmodium falciparum 有较强的抑制作用。
HY-126295
HY-D1502
HY-115965
Bacterial
Antibiotic
Infection
VP-4604 是一种有效的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂。VP-4604 显著抑制金黄色葡萄球菌 (ATCC 43300) 生长,MIC 为 4-8 µg/mL。VP-4604 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生长,生长抑制达 95% 以上。
HY-115964
Bacterial
Antibiotic
Infection
VP-4556 是一种有效的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂。VP-4556 显著抑制金黄色葡萄球菌 (ATCC 43300) 生长,MIC 为 8 µg/mL。VP-4556 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生长,生长抑制达 95% 以上。
HY-151598
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-151599
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-N0402S
HY-141862
HY-P5714
HY-N11874
HY-17626B
WCK-2349 hydrochloride
Antibiotic
Infection
Alalevonadifloxacin (hydrochloride)(WCK-2349 (hydrochloride)) 是一种口服抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)抗生素。
HY-157379
HY-116387
HY-106574
BAL5788
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-106574A
BAL5788 sodium
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯钠盐
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-143326
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成,并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
HY-153619
Fungal
Infection
Antifungal agent 54 (compound A05) 是一种抗氟康唑 (HY-B0101) 耐药菌株的强效抗真菌剂。Antifungal agent 54 比咪康唑 (HY-B0454) 更有效。Antifungal agent 54 抑制白色念珠菌的 MIC 值为 0.25-1 μg/mL。
HY-153620
Fungal
Infection
Antifungal agent 55 (compound A07) 是一种抗氟康唑 (HY-B0101) 耐药菌株的强效抗真菌剂。Antifungal agent 55 比咪康唑 (HY-B0454) 更有效。Antifungal agent 55 抑制白色念珠菌的 MIC 值为 0.25-1 μg/mL。
HY-153622
Fungal
Infection
Antifungal agent 57 (compound A19) 是一种抗氟康唑 (HY-B0101) 耐药菌株的强效抗真菌剂。Antifungal agent 57 比咪康唑 (HY-B0454) 更有效。Antifungal agent 57 抑制白色念珠菌的 MIC 值为 0.5-2 μg/mL。
HY-153623
Fungal
Infection
Antifungal agent 58 (compound A21) 是一种抗氟康唑 (HY-B0101) 耐药菌株的强效抗真菌剂。Antifungal agent 58 比咪康唑 (HY-B0454) 更有效。Antifungal agent 58 抑制白色念珠菌的 MIC 值为 0.06-8 μg/mL。
HY-143535
HY-N10430
HIV
Infection
Patentiflorin A 是一种有效的、广谱 HIV-1 抑制剂,也抑制 HIV 耐药菌株。
HY-P5554
HY-122551
Others
Others
Chlorfenethol 是一种脱氢氯酸酶 抑制剂。Chlorfenethol 可作为杀虫剂 DDT 的增效剂,以增强其对抗性菌株的作用。
HY-10844
PA-824; (S)-PA 824
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-112959
TD-6424
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin (TD-6424) 是一种半合成的脂糖肽万古霉素衍生物,是一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Telavancin 能够破坏细胞膜完整性,可用于革兰氏阳性菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染 (cSSSIs) 的研究。
HY-153621
Fungal
Infection
Antifungal agent 56 (compound A09) 是一种抗氟康唑 (HY-B0101) 耐药菌株的强效抗真菌剂。Antifungal agent 56 比咪康唑 (HY-B0454) 更有效。Antifungal agent 56 抑制白色念珠菌的 MIC 值为 0.03-0.25 μg/mL。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-N11879
Bacterial
Antibiotic
Others
6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl etheris 是从 Bauhinia thonningii Schum 的叶子中分离出来的黄酮醇衍生物。6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl etheris 对革兰氏阴性多重耐药菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有抗菌活性。
HY-P0098
HY-N3373
HY-113636
HY-132972
TrxR
Cancer
TrxR-IN-2 是一种潜在的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂,是一种研究耐药性肝细胞癌的有希望的候选活性分子。
HY-N3789
HY-126629
HY-151567
HY-111023
TG-873870 malate
Antibiotic
Bacterial
Infection
奈莫沙星苹果酸盐
Nemonoxacin (TG-873870) malate 是一种的非氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )。Nemonoxacin malate 对革兰氏阳性、革兰氏阴性和非典型病原体具有广谱抗菌活性。Nemonoxacin malate 可抑制耐药肺炎链球菌 (Streptococcus pneumoniae ) 和 (HY-121544) Methicillin 耐药金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus )。Nemonoxacin malate 可用于研究社会获得性肺炎。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-13574A
HY-U00255
HY-103095
HY-N8198
HY-N8789
Phosphatase
Others
2-Hydroxymethyl-3-hydroxyanthraquinone 是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP ) 活性。
HY-142124
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Cytochrome P450
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂,在去势抵抗性前列腺癌中,IC50 为 47 nM。
HY-15194
HY-16672
HY-U00035
HY-N1312
HY-136384
Fungal
Infection
乙霉威
Diethofencarb 是一种杀菌剂,对 Botrytis cinerea 和耐 Benzimidazole 的 Botryis spp 具有较强的活性。Diethofencarb 具有抗真菌作用。
HY-D0933
HY-121109S
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-139982
HY-161300
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-15233
AIC246; MK-8228
CMV
Infection
莱莫维韦
Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂,以病毒末端酶为靶目标,抑制其活性。
HY-139618
HY-N10584
HY-146816
HY-149309
HY-103095A
AAI101 iodide
Bacterial
Others
Enmetazobactam (iodide) (AAI101 (iodide)) 是一种广谱的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
HY-122470
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI ),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-14737A
TAK-599 hydrate; PPI0903 hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Ceftaroline fosamil hydrate 是一种有效的头孢菌素类抗生素 (antibiotic )。 Ceftaroline fosamil hydrate 对革兰氏阳性病原菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Ceftaroline fosamil hydrate具有抗感染活性,可用于复杂皮肤及皮肤结构感染 (cSSSIs) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究。
HY-148365
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-A0241
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
Daurinoline 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂,可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-139863
HY-151102
HY-129166
Bacterial
Infection
UCM53,一种 FtsZ 抑制剂,是一种抗菌剂。UCM53 可抑制临床分离的耐抗生素的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和粪肠球菌 (Enterococcus faecalis ) 的生长。
HY-P10027
HY-113878
HY-P10233
HY-10844S
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-155545
Fungal
Infection
Antifungal agent 60 (compound 16) 是一种麦角甾醇生物合成抑制剂,具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 60 可抑制 7 种人类致病真菌、2 种耐氟康唑白色念珠菌分离株和 2 种多重耐药耳念珠菌分离株。
HY-10844S1
HY-14800
HY-114315
Others
Cancer
NQO1 substrate 作为一种高效的 NQO1 底物,可用于 NQO1 过表达的、耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N8186
Bacterial
Infection
(3R)-7,4’-Dihydrohomoisoflavanone 是一种天然产物,对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有抗菌活性。
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯,可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-160020
HY-148366
HY-A0086
HY-111503
HY-N3386
HY-N2058
HY-119977
HY-A0148
HY-P3270
HY-N8338
Parasite
Infection
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
HY-N8455
Assiguxanthone A
Parasite
Infection
Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
HY-P5710
Bacterial
Infection
LCI peptide 是一种具有抗细菌活性的抗菌肽。LCI peptide 对植物病原体、黄单胞菌和假单胞菌,包括大肠杆菌,Gentamicin-耐药 MRSA,和 Xoo 具有活性。
HY-114591
BSN 2060
Others
Others
螺甲螨酯
Spiromesifen (BSN 2060) 是一种广谱四氯酸衍生物类杀螨剂。Spiromesifen 能够干扰脂质生物合成,对任何耐药螨或白蝇种群没有交叉抗性。
HY-100910
CaMK
Cancer
W-13 hydrochloride 是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 拮抗剂。W-13 hydrochloride 可以抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 耐药的人乳腺癌细胞的生长。
HY-135847
SSR97213
Parasite
Drug Metabolite
Infection
脱甲基铁喹
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum 。
HY-144252
HY-144215
HY-B2170
HY-129279
Farnesyl Transferase
Cancer
Andrastin,一种萜类化合物,是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase ) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。
HY-155712
Fungal
Infection
Antifungal agent 70 (compound 13) 是一种二氢丁香酚-咪唑,可对抗多重耐药性耳念珠菌,MIC 为 36.4 μM。Antifungal agent 70 显示出抗真菌 活性。
HY-155283
HY-130594
6α-PGI1
Others
Others
6α-Prostaglandin I1 (6α-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物,在水溶液中耐水解。
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白Z) 抑制剂,可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL,保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Influenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Influenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Influenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-107770
HY-128873
HY-N2103
P-glycoprotein
Cancer
通关藤苷G
Tenacissoside G 是一种来自 Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。
HY-18987
HY-126320
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-135336A
HY-135578
Parasite
Infection
Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
HY-139631
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-N6054
HY-152512
HY-152520
HY-B0334
HY-N0876
HY-120924
HY-12459
HY-N6932
HY-136595
Phosphatase
Others
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。
HY-B0334A
CP45899 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
舒巴坦钠
Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-108689
HY-N9441
Others
Others
Ascr#7,一种蛔苷,是线虫激素。Ascr#7 在线虫发育过程中表达。蛔苷可以诱导长寿命和高抗逆性的幼虫的形成。
HY-N9386
HY-145912
HY-149927
Others
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-147531
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-19476
Virus Protease
Infection
AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂,具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50 =0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用,并完全抑制所有 V-073 抗性变体。AG-7404 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15975
Parasite
Infection
GNF179 是一种优化的 8,8-dimethyl imidazolopiperazine 类似物,具有抗疟疾 (antimalarial ) 活性,对多药耐药菌株 W2 的 IC50 为 4.8 nM。GNF179 具有口服活性。
HY-107271
Others
Cancer
Imperialine 3-β-D-glucoside 是 Imperialine 的糖苷。Imperialine 3-β-D-glucoside 可能对多重耐药肿瘤细胞表现出抗肿瘤特性。
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子,具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶,如 DprE1 和 MoeW。
HY-N1251
Others
Others
Scholaricine 是从 Alstonia spatulata 的叶和茎皮提取物中分离出来的生物碱。Scholaricine可逆转长春新碱耐药的 KB 细胞的多药耐药性, IC50 值为13.35 μM。
HY-P5691
Bacterial
Infection
P1 是一种广谱抗菌肽。P1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌如 B. anthracis 和耐碳青霉烯类细菌 A. baumannii 、K. pneumoniae 具有抗菌活性。
HY-149762
Bacterial
Infection
IMBI (compound 32) 是一种抗菌剂,可抑制针对耐药病原体的群体感应 (QS)。IMBI 可抑制粘质沙门氏菌的生物膜形成,恢复或提高其对抗菌药物敏感性。
HY-157234
Others
Others
AC mAb-X purification resin 是一种特殊的蛋白 A 树脂。
基质:高刚性琼脂糖;粒径:40~120 μm;配基:重组耐碱 Protein A (~24KD);ADC 纯化树脂。
HY-W773183
Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate
Others
Cancer
Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长,IC50s 值 >50.0 μM。
HY-10392
PNU-100480; U-100480; PF-02341272
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sutezolid (PNU-100480) 是一种具有口服活性恶唑烷酮抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。Sutezolid 具有较强的抗分枝杆菌活性,用于耐药结核病的研究。
HY-111746
Parasite
Infection
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50 值分别为 46 和 21 nM。
HY-128938
ADC Linker
Cancer
EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
HY-125170
STAT
Cancer
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
HY-147812
Others
Cancer
POLA1 inhibitor 1 (Compound 12) 是一种具有口服活性的 POLA1 抑制剂。POLA1 inhibitor 1 对几种肿瘤组织类型和 Adaroten 耐药细胞系具有抗肿瘤活性。
HY-128938A
ADC Linker
Cancer
EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
HY-P5737
Bacterial
Infection
ASP-1 是一种具有活性的强抗葡萄球菌肽,对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的最低抑制浓度 (mic) 为 2 μg/mL - 64 μg/mL。
HY-149585
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
HY-P10210
HY-157974
Apoptosis
Cancer
[Ag(2,2′-bipy)(dppe)][CF3SO3] (compound 4) 可以诱导细胞凋亡 (cell paraptosis ),可用于耐药卵巢癌的研究。
HY-14814
RX-3341; WQ-3034; ABT492
Bacterial
Antibiotic
Infection
德拉沙星
Delafloxacin (RX-3341; WQ-3034; ABT492) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
HY-137193
HY-127079
HY-14749A
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-121295
Bacterial
Infection
Roseoflavin 是一种天然色素,最初从 Streptomyces davawensis 中分离出来,是核黄素和黄素单核苷酸的抗代谢类似物,具有抗菌作用。
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-14749
Parasite
Infection
咯萘啶
Pyronaridine 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-N10930
Bacterial
Infection
7-Oxo-ganoderic acid Z 是一种萜类化合物,是可以从 Resina Commiphora 中分离得到的天然产物。7-Oxo-ganoderic acid Z 具有抗结核分支杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 活性。
HY-B0255
HY-14737
TAK-599; PPI0903
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil 可用于 MRSA 感染的研究。
HY-P1872
Bacterial
Infection
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-144391
HY-P3417
HY-W024297
Bacterial
Infection
VP-4509 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂,MIC 为 49.3 µM。VP-4509 还对革兰氏阴性细菌铜绿假单胞菌 (ATCC9027) 具有高抗菌活性。
HY-W112166A
Bacterial
Infection
4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药,EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-108278
Others
Endocrinology
Zolimidine 是咪唑并吡啶的衍生物,是一种具有口服活性的抗溃疡剂。Zolimidine 刺激肠粘膜细胞的粘液分泌并增强肠壁抵抗溃疡的能力。Zolimidine 在十二指肠溃疡研究中表现出胃保护作用。
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-120284
Others
Cancer
CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
HY-163331
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-16662
HY-18702
Bacterial
Infection
Targocil 可用作磷壁酸 (WTA) 生物合成的抑菌抑制剂,可抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA )和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 的生长,对于 MRSA 和 MSSA 的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
HY-N7010
HY-19915A
HY-143406
Fungal
Infection
Antifungal agent 25 是一种有效的广谱抗真菌剂。Antifungal agent 25 对白色念珠菌和耐氟康唑的白色念珠菌均显示出抗真菌作用。Antifungal agent 25 在体内显示出代谢稳定性。
HY-161018
HY-W399193
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-10088
HY-B0030
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-112543
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-15980
HY-124628
HY-132931
Parasite
Infection
TCMDC-125457 在诱导钙再分布方面有效,但对血红素结晶的抑制作用最小。单剂量TCMDC-125457与青蒿琥酯联合使用时,对紧密同步的青蒿素耐药环期寄生虫具有很高的疗效。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 在癌症疾病的研究中具有潜力,特别是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-146397
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF-7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-B1831
HY-147988
HY-155690
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
HY-19806A
CXA-101; FR264205
Bacterial
Infection
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal ) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa 。
HY-162040
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-12479A
GSK2251052 hydrochloride
Bacterial
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS ) 抑制剂 (IC50 =0.31 μM),从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
HY-14814A
ABT492 meglumine; RX-3341 meglumine; WQ-3034 meglumine
Bacterial
Antibiotic
Infection
德拉沙星葡甲胺
Delafloxacin meglumine (ABT492 meglumine; RX-3341 meglumine; WQ-3034 meglumine) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
HY-128780
SPR206
Bacterial
Infection
Cancer
Upleganan (SPR206) 是一种多粘菌素类似物,是一类重要的抗生素,可用于研究由于多重耐药的革兰氏阴性病原菌引起的细菌感染。Upleganan 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-117407
Smo
Cancer
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
HY-130603
NF-κB
Apoptosis
Cancer
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
HY-14738
TAK-599 free acid; PPI0903 free acid
Bacterial
Antibiotic
Infection
Ceftaroline fosamil (inner) (TAK-599 free acid) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil (inner) 可用于 MRSA 感染的研究。
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-121544A
HY-121544
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-114664
HSP
Infection
Cancer
KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP ) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 HSP70 来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus 的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。
HY-163073
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 9 (compound 39) 对临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有抗菌作用,MIC值为1 μg/ml。Anti-MRSA agent 9 在体内也显示出 anti-MRSA 作用。
HY-157482
Bacterial
Infection
EBP-59 是一种细菌 (bacterial ) 抑制剂,对革兰氏阳性细菌具有抗生物膜活性。EBP-59 能有效抑制金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)。EBP-59 可用于细菌感染的研究。
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性, MIC 值为0.39 μg/mL。 Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-B0593
HY-10394
HY-19447A
LB80380 maleate
HBV
Infection
马来酸贝西福韦酯
Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前体。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
HY-B0334AS
Bacterial
Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d5
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-N6908
HY-N7047
Bacterial
Infection
8-表黄药子素E乙酸酯
8-Epidiosbulbin E acetate 是 Dioscorea bulbifera L. 中存在的丰富的呋喃型化合物,8-Epidiosbulbin E acetate 对多重耐药菌具有广谱的质粒消除活性。8-Epidiosbulbin E acetate 能诱导小鼠肝损伤。
HY-124325
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction ) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗活性分子的增敏研究。
HY-19915
HY-14818A
CS-8958
Influenza Virus
Infection
辛酸拉尼米韦
Laninamivir octanoate (CS-8958),Laninamivir 的前体,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA ) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-N8489
HY-106588
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic
Bacterial
Infection
吉米沙星
Gemifloxacin 是一种氟喹诺酮类活性分子,是一种有效的、具有口服活性的抗肺炎球菌剂 (antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-P99229
ADC Antibody
Cancer
Upifitamab 是一种 ADC Antibody (upifitamab rilsodotin 的裸抗),可用于抗体偶联活性分子 (ADC ) 的合成。Upifitamab rilsodotin 是一种靶向 NaPi2b 的 ADC ,被用于卵巢癌的研究,尤其是铂耐药复发性卵巢癌。
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-14818C
CS-8958 hydrate
Influenza Virus
Infection
辛酸拉尼米韦水合物
Laninamivir octanoate hydrate (CS-8958 hydrate),Laninamivir 的前药,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA ) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate hydrate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-127155
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-12929
SU093
Others
Cancer
NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-160621
FGFR
Cancer
CXF-009 是一种选择性的、共价的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 48 nM。CXF-009 靶向 FGFR4 的Cys477 和 Cys552, 可用于肝细胞癌研究。
HY-135336AS
HY-114147
HY-130794
HY-142619
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-146503
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 86 (Compound A11) 活性最强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,MIC 值低至 0.00191 μg/mL,比市售抗生素泰妙菌素和瑞他莫林分别低 162 倍和 32 倍。
HY-119691
LY582563; MCC-478
HBV
Infection
阿拉氟韦
Alamifovir (LY582563; MCC-478) 是一种嘌呤核苷酸类似物前体,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒 (HBV ) 显示出有效的活性。Alamifovir 具有有效的抗 HBV 复制活性和持续的抗病毒作用。
HY-N2805
Bacterial
Infection
9-Oxonerolidol 是一种具有抗病原体活性的法尼烷型倍半萜类化合物。9-Oxonerolidol 可从黑辣椒 (Chiliadenus lopadusanus) 中分离得到。9-Oxonerolidol 作为植物感染后抑制剂,可抑制对抗生素产生抗性的革兰氏阳性/阴性细菌。
HY-P5546
Bacterial
Infection
Lynronne-2 是一种抗菌肽。Lynronne-2 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 32-256 μg/mL)。Lynronne-2 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P5547
Bacterial
Infection
Lynronne-3 是一种抗菌肽。Lynronne-3 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 32-128 μg/mL)。Lynronne-3 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5180
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-B1831A
HY-B0593A
HY-N2264
HY-120504
Bacterial
Infection
Cancer
N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-13053
Ro-0335
Reverse Transcriptase
Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI) 。RO-0335 (IC50 = 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50 <100 nM)。
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-125941
HY-108050
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
4-Hydroxyoxyphenbutazone 可杀死复制型和非复制型 (NR) 结核分枝杆菌 (Mtb ),包括对标准活性分子具有耐药性的 Mtb。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是细胞因子产生的有效抑制剂。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是一种免疫抑制活性分子,具有用于类风湿性关节炎研究的潜力。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-N7305
P-glycoprotein
Cancer
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
HY-15456
c-Met/HGFR
Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
HY-137960
HY-12930
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN-1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的,共价变构抑制剂。FBA-IN-1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长,MIC80 为 1 μg/mL。
HY-145741
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸-磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子,可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
HY-14814S
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-N7382
Bacterial
Infection
Laburnetin 是一种异黄酮类抗菌剂 (antibacterial agent )。Laburnetin 对真菌、S. vesicarium 具有抗菌活性。Laburnetin 增强了耐甲氧西林 (Methicillin ,HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin 可用于控制栽培物种的虫害。
HY-B0334AS1
CP45899-d2 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d2
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-153793
DGK
Cancer
DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGK z 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
HY-P5878
HY-156289
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 8 (Compound 7g) 是一种DAPG衍生物,具有很强的抗菌活性。Anti-MRSA agent 8 通过靶向细菌细胞膜来发挥其活性。Anti-MRSA agent 8 可用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA)的研究。
HY-N2932
Amsonin; Amsonine; NSC 93133
Parasite
Infection
β-Yohimbine (Amsonin) 是一种吲哚生物碱,可以从 Aspidosperma ulei Markgr 中分离出来。β-Yohimbine 对氯喹 (Chloroquine (HY-17589A)) 耐药 Fc M29-Cameroon 菌株表现出抗疟原虫活性 (IC50 : > 1 μg/mL)。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-17390A
HY-118742
HPPD
Others
苯并双环酮
Benzobicyclon 是一种 4-HPPD 抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-124663
HY-19915B
HY-B0509A
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-162261
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 186 (compound 25) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 186 显示出针对临床 Staphylococcus epidermidis 菌株的抗生物膜形成特性,并具有消除现有生物膜层的能力。Antibacterial agent 186 具有研究多重耐药 Staphylococcus epidermidis 的潜力。
HY-B0425A
HY-16745
HY-131976
DNA/RNA Synthesis
Infection
BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV ) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。
HY-P3328
Bacterial
Infection
MDP1 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P3328A
Bacterial
Infection
MDP1 acetate 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 acetate 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-108913
HY-139970
HY-N10495
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA) 的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
HY-14926
(S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771
Antibiotic
Bacterial
Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-149960
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-17(化合物 5u)是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-17 抑制氯喹敏感 (Pf3D7 ) 和氯喹耐药 (PfK1 ) 菌株,IC50 分别为 0.96 μM 和 1.67 μM。
HY-14361
HY-117974
ETX2514
Bacterial
Infection
Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂,抑制 A 类酶 KPC-2,C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24,IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究,包括 Acinetobacter baumannii 。
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-130613
Bacterial
Infection
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR ) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA ) 中的 β-内酰胺耐药性。
HY-124573
TH-3424
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-146024
Fungal
Infection
Antifungal agent 28 (化合物 18) 是一种有效的、选择性的抗真菌剂。Antifungal agent 28 对对白念珠菌和非白念珠菌的致病性菌株,包括耐氟康唑菌株均有抑制作用。Antifungal agent 28 能够抑制对隐球菌和曲霉菌株。Antifungal agent 28 可破坏成熟念珠菌生物膜。
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-150967
Bacterial
Infection
MmpL3-IN-1 (compound 32) 是一种有效的霉菌膜大型蛋白 3 (MmpL3 ) 抑制剂。MmpL3-IN-1 具有抗结核活性,作用于 M. tuberculosis 的 MIC < 0.016 μg/mL,可用于耐药结核病的研究。
HY-B0425
HY-151417
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 7 (compound 9c) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.37 mM,Chitin synthase inhibitor 7 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 7 可用于真菌感染的研究。
HY-151416
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 6 (compound 9b) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 mM,Chitin synthase inhibitor 6 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 6 可用于真菌感染的研究。
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-155190
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
HY-156288
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 5 (Compound IIB-2) 是查耳酮样衍生物,是一种流感核输出抑制剂。Anti-Influenza agent 5 对 Oseltamivir 耐药株有抑制作用。Anti-Influenza agent 5 可通过阻断流感病毒核蛋白的输出来阻碍病毒增殖。
HY-10426
HY-A0097
Antibiotic MDL-507; MDL-507
Bacterial
Antibiotic
Infection
替考拉宁
Teicoplanin 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin 具有抗 MRSA 活性。
HY-N0315
Diallyl thiosulfinate
Bacterial
Antibiotic
Infection
大蒜素
Allicin (diallyl thiosulfinate),一种大蒜提取物,包含 Diallyl monosulfide、Diallyl disulfide、Diallyl trisulfide、Diallyl tetrasulfide、Methyl allyl disulphide 等,占据混合物总和的 98%。Allicin (diallyl thiosulfinate) 含有高效抗菌活性,能够抑制多种微生物生长,其中包括抗抗生素菌株。
HY-139279
TPX-0131
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-146403
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 98 (compound g37) 是一种有效的口服活性抗菌剂。Antibacterial agent 98 抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱 金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 具有抗菌活性,并且不会诱导 MRSA (耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。
HY-113678
Polymyxin E
Antibiotic
Bacterial
Infection
抗敌素
Colistin (Polymyxin E) 是一种多肽抗生素,具有口服活性。Colistin 对多种革兰氏阴性杆状细菌(包括多重耐药的铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯菌)等均有良好的抑制活性。Colistin 与肾毒性有关,可用于革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-151967
Influenza Virus
Infection
Anti-IAV agent 1 (Compound (R)-1a) 是一种具有口服活性的抗甲型流感病毒 (IAV ) 剂,对 IAV H1N1 和 Oseltamivir 抗性 IAV H1N1 的 IC50 分别为 0.03 μM 和 0.06 μM。
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-N6611
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流,还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-161263
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 182 (compound 8c) 是一种抗菌剂,对多种革兰氏阳性菌,特别是对耐万古霉素粪肠球菌(MIC ≤0.125 μg/mL)表现出抗菌活性。Antibacterial agent 182 在亚 MIC 剂量下可抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的生物膜形成。
HY-158054
Fungal
Infection
Antifungal agent 95 (Compound CN21b) 是一种针对 Sclerotinia sclerotiorum 和 Botrytis cinerea 的抗真菌剂,EC50 分别为 2.11 和 0.97 μM。Antifungal agent 95 对耐药菌株 B. cinerea 表现出抗真菌活性,EC50 小于 10 μM。
HY-12458
HY-139201
Others
Cancer
Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种人工合成的高分子基质,是神经细胞培养应用最广泛的基质之一。Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP,而不影响PrPC 。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-139201A
Others
Cancer
Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000) 是一种人工合成的高分子基质,是神经细胞培养应用最广泛的基质之一。Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000) 可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP,而不影响PrPC 。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
HY-16566
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-D0352
Pigment Orange 5
Biochemical Assay Reagents
Others
永固橙
Permanent Orange 是一种合成颜料,通常用于制造油漆和涂料。它属于有机颜料类,由碳和其他元素组成。永久橙产生明亮的橙色,耐褪色和耐候,使其成为户外应用的理想选择。它可以与其他颜料混合以产生一系列颜色,并且与多种粘合剂和溶剂相容。
HY-B0030R
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-163340
HY-10394R
HY-A0037
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-13678
HY-106410A
DW-224a
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-128910
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-106668
Sch 21420
Antibiotic
Bacterial
Infection
异帕米星
Isepamicin (Sch 21420) 是一种氨基糖苷类抗菌剂。Isepamicin 对产生 I 型 6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。异帕霉素的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有抗药性。Isepamicin 具有很强的浓度依赖性杀菌作用,长时间抗生素后效应 (数小时),以及诱导适应性抗性。
HY-144425
Others
Inflammation/Immunology
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-121329
HY-E70077
HY-D0411
Acidyellow 17; Yellow 2G
Biochemical Assay Reagents
Others
酸性黄 17
Xylene Fast Yellow 2G 是属于偶氮染料类的合成染料。它常用于纺织工业对天然和合成纤维以及造纸和油墨工业进行染色。Xylene Fast Yellow 2G 可产生耐褪色和耐水洗的亮黄色,可通过浸渍、浸轧和印花等多种方法应用于纺织品。
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-157235
Others
Inflammation/Immunology
AC Antibody affinity resin 是AC常用的填料。AC Antibody affinity resin 具有高度交联的琼脂糖基质,平均粒径为 85 μm。AC Antibody affinity resin 具有耐碱蛋白A衍生物 (E. coli) 配体。AC Antibody affinity resin可用于抗体亲和层析。
HY-13678A
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-19964
Potassium clavulanate:cellulose (1:1)
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
克拉维酸钾:微晶纤维素 (1:1)
Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1)) 是克拉维酸钾和纤维素的混合物,是一种细菌 β-内酰胺酶 的抑制剂。克拉维酸钾 (Clavulanate potassium) 是克拉维酸 (Clavulanic acid) 的一种形式。克拉维酸钾能抵抗青霉素类和其他抗生素的细菌。克拉维酸钾与阿莫西林结合,可用于研究由细菌引起的不同感染,如鼻窦炎、肺炎、耳部感染、支气管炎、尿路感染、皮肤感染等。
HY-12554
HY-N1074
HY-124679
Bacterial
Infection
DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂,对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌,具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用,IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
HY-106410
DW-224a Free base
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-B0509
BAY 41-6551 hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星水合物
Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-107818
HY-133119
Bacterial
Infection
PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-12554A
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-128780B
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-14881S2
HY-146395
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-147349
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-152188
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-14881S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
贝达喹啉-d6
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-12554B
HY-157464
Others
Cancer
[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物,对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
HY-161313
HY-130522
6β-PGI1
Others
Others
6β-Prostaglandin I1 (6β-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物,能在水溶液中抵抗水解。6β-Prostaglandin I1 可降低胃酸分泌,其 ID50 s (引起 50% 抑制作用的剂量) 约为 3.0 μg/kg/min (静脉注射)。
HY-10394S1
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-102003
AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-121300
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-146458
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Antibacterial agent 102 (compound 32) 具有有效的体内外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的 MIC < 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 102 对 CYP3A4 有中等抑制作用,IC50 为 6.148 μM。Antibacterial agent 102 能降低大腿感染 MRSA 小鼠的菌载量。
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-N10561
Bacterial
Infection
Wychimicin A 是一种螺旋藻酸聚酮,可从罕见的放线菌 Actinocrispum wychmicini 菌株 MI503-AF4 中分离得到。Wychimicin A 具有强抗菌活性,显著抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 Staphylococcus. aureus (IC50 =0.125-0.5 μg/mL) 和 肠球菌 Enterococcus. Faecalis /faecium (IC50 =0.25 μg/mL)。
HY-W112166
Others
Infection
(E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene 是 4,4'-Dicyanostilbene (HY-W112166A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药,EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-P5770
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-V 是一种 29 个残基的多肽,源自 Chilobrachys jingzhao 蜘蛛的毒液。Jingzhaotoxin-V 抑制大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流 (sodium currents ),IC50 值分别为 27.6 nM 和 30.2 nM。Jingzhaotoxin-V 还抑制爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 钾电流 (IC50 为 604.2 nM)。
HY-157045
ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN-1 (Compound 4) 是喹啉衍生物,是 PA ATP 合成活性的有效抑制剂。 ATP Synthesis-IN-1 具有 PA ATP 合成抑制作用,IC50 值为 11.1μg/mL。ATP Synthesis-IN-1 还具有抗菌活性。 ATP Synthesis-IN-1可用于耐药PA感染的研究。
HY-116871
CDK
Cancer
YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效,尽管 Cdk7as 也相对耐药。
HY-157232
Others
Others
AC Antibody purification resin 2 亲和树脂是基于球形,高度交联琼脂糖珠,具有狭窄的尺寸分布和高机械稳定性。用于单抗、双抗、多抗及Fc融合蛋白等复杂抗体的分离纯化。
Substrate:高交联琼脂糖微球;;Particle size: 65μm;Ligand:耐碱重组蛋白A;ADC纯化树脂。
HY-163030
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-A0038
HY-11079
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-16559A
P276-00 free base
CDK
Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-146769
Parasite
Infection
Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷,一种有效的抗疟 (antimalarial ) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力,EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。
HY-144112
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-N10560
Bacterial
Infection
Wychimicin C 是一种螺旋藻酸聚酮,可从罕见的放线菌 Actinocrispum wychmicini 菌株 MI503-AF4 中分离得到。Wychimicin C 具有强抗菌活性,显著抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 Staphylococcus. aureus (IC50 =0.125-0.5 μg/mL) 和 肠球菌 Enterococcus. Faecalis /faecium (IC50 =0.125-0.25 μg/mL)。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-122209
HBV
Infection
DVR-01 是 HBV 的抑制剂,在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性,EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-155510
Bacterial
Infection
DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
HY-155666
Androgen Receptor
Cancer
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50 值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
HY-156090
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV-1DRVRS(DRV 抗性突变)和 HIV-1NL4_3 变体(野生型)的有效活性。
HY-15805
Src
Btk
Cancer
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性,并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-B0509B
BAY 41-6551 disulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐
Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-13678S
SM 7338-d6
Bacterial
Antibiotic
Infection
美罗培南-d6
Meropenem-d6 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-128914
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂和抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),对多药抗性的癌细胞系的有效 IC50 浓度在皮摩尔范围内。Tubulysins 是结合到小分子活性分子缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者,常作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 用于 ADC 合成。
HY-16559
P276-00
CDK
Apoptosis
Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-107813
BAY 41-6551 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-B0439S1
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-A0035
Antibiotic
Bacterial
Infection
法罗培南
Faropenem 是一种有效的口服-内酰胺抗生素 (beta-lactam antibiotic )。Faropenem 对许多革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱体外抗菌活性。 Faropenem 对几乎所有的 β-内酰胺酶都具有抗性,包括广谱 β-内酰胺酶和 AmpC-内酰胺酶。 Faropenem 是法罗培南美多索米的口服前体,常用于呼吸道感染的研究。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-151422
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 12 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 12 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.16 mM。Chitin synthase inhibitor 12 也是一种广谱抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 12 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151420
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 10 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。 Chitin synthase inhibitor 10 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.11 mM。Chitin synthase inhibitor 10 也是一种抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 10 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-14391
GS-558093
HCV
Infection
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂,可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90 s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂,能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应,具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-155511
Bacterial
Infection
DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-155512
Bacterial
Infection
DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-15306
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-108251
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase
Bacterial
Infection
Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH),Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-110354
HY-146158
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
WX-081,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-15148S1
HY-163463
HY-15298
MK-5172
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钾盐
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15306A
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
Infection
Cancer
异东莨菪素
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N0401A
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
藁本内酯
(Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的,具有抗菌和抗真菌活性,抗真菌评分为 5.6。
(Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达,抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化,具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα,具有表观遗传调节作用,用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
HY-128449
Cefradine monohydrate
Bacterial
Antibiotic
TOPK
Infection
Inflammation/Immunology
头孢拉定一水合物
Cephradine (Cefradine) monohydrate 是一种广谱且具有口服活性的头孢菌素。Cephradine monohydrate 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体均有活性,可有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素具有抗性的产青霉素酶的微生物。Cephradine monohydrate 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine monohydrate 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-P2358
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15306S
HY-139554
KBP-7072
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) 是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline 可用于口服和注射。Zifanocycline 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-144636
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-146464
Fungal
Infection
Antifungal agent 30 (化合物 A18) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 30 对白色念珠菌 (CPCC400616) 和烟曲霉具有较好的抗真菌活性,其中 MIC 分别为0.03和0.5 μg/mL。Antifungal agent 30 对氟康唑耐药菌株也表现出良好的抗真菌活性。Antifungal agent 30 的抗真菌活性主要是由与 CYP51 的氢键和配位键相互作用引起的。
HY-147755
Bacterial
Infection
C16-K-cBB1 是一种对 MRSA (甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)有效且选择性的抗菌剂,其 MIC 为 1 μg/mL。C16-K-cBB1 具有很好的选择性,由于其溶血活性较弱。在 12.5 μg/mL 浓度下,C16-K-cBB1 能够在 120 分钟内杀死 MRSA 细胞。
HY-113640
Bacterial
Infection
BC-7013 是一种半合成胸膜残氨酸衍生物。BC-7013 具有优异的抗革兰氏阳性病原菌 (bacteria ) 活性。BC-7013 对葡萄球菌和链球菌和耐青霉素肺炎链球菌均显示出强大的抗菌特性。BC-7013 具有抗革兰氏阳性病原菌活性,BC-7013 可用于研究急性细菌性皮肤及皮肤结构感染 (ABSSSI)。
HY-155060
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 144 (compound 8e) 是一种抗菌药物,其抗多重耐药金黄色葡萄球菌的效果优于氯霉素和阿莫西林 (HY-B0467A)。Antibacterial agent 144 破坏细菌的细胞质膜,抑制生物膜的形成。Antibacterial agent 144 可与 HSA 结合 (Kd=13.2 μM),具有良好的杀菌效果。Antibacterial agent 144 也能够与 DNA 结合,形成超分子复合物,阻断 DN A复制。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-155845
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-13678S1
SM 7338-d6 -1
Bacterial
Antibiotic
Infection
Meropenem-d6-1 (SM 7338-d6-1) 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-122912
ALDH1Ai 673A
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Necroptosis
Cancer
ALDH1A inhibitor 673A 是一种 ALDH1A 抑制剂。ALDH1A inhibitor 673A 抑制所有三个 ALDH1A 家族成员 (对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3 的 IC50 分别为 246 nM、230 nM、348 nM)。ALDH1A inhibitor 673A 诱导 CD133+ 卵巢 CSC 细胞坏死。ALDH1A inhibitor 673A 还可以抑制化疗耐药肿瘤的生长。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-109035
SB9200; GS-9992
HCV
HBV
Infection
Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂,对耐药 HCV 变异体具有有效的抗病毒活性,在基因型 1 HCV 复制子系统的细胞中,对 HCV 1a/1b 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 μM。Inarigivir soproxil 是 SB 9000 的口服生物可利用前体。Inarigivir soproxil 对 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性,包括 HCV、诺如病毒、呼吸道合胞病毒以及流感和 HBV 。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-125810
HY-16764
JNJ-Q2
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎的研究。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染的潜力。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-N2214
Bacterial
Inflammation/Immunology
7-O-甲基片木素A
7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-18944
CDK
HSV
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2 ,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection
Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体,MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-100348R
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-158125
PSMA
Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-18299
NG 95
CDK
Parasite
Infection
Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B ,CDK2-cyclin A ,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2187
HY-N10907
Bacterial
Infection
4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl- (化合物 2) 是一种喹诺酮类生物碱,能够从蛇床子中分离得到。4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl- 具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 活性,MIC 值分别为 32 μg/mL (ATCC 33591) 和 16 μM/mL (ATCC 25923)。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-149617
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1 ) 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN-4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-4 可用于真菌感染研究。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-158119
PSMA
Cancer
Ac-PSMA-trillium 是 PSMA 的靶向化合物,由 PSMA 靶向分子 (PSMA binder)、Macropa 螯合分子,和调节药代动力学的基团 (PK modifier) 组成。Ac-PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式,具有改善的 PSMA 靶向效果和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子结合 Ac,或放射性同位素 225 Actinium。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的有效抑制剂。
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂,对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM),对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 µM)。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-131069A
Influenza Virus
Infection
MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂,能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入,HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒,包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。
HY-N0378
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-149866
Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-158123
PSMA
Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254)),具有放射性杀伤效果;可作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)有强抑制作用。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-N10834
Bacterial
Infection
(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 是一种抗菌化合物。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可以从白术的根中分离出来。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 具有抗耐 Staphylococcus aureus (MRSA) 活性,MIC 值为 4 -32 μg/mL。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可用于细菌感染的研究。
HY-L169
388 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 388 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L142
95 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供95种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L049
1315 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1315 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L065
2861 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2861 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0933
HY-D0352
Pigment Orange 5
Dyes
永固橙
Permanent Orange 是一种合成颜料,通常用于制造油漆和涂料。它属于有机颜料类,由碳和其他元素组成。永久橙产生明亮的橙色,耐褪色和耐候,使其成为户外应用的理想选择。它可以与其他颜料混合以产生一系列颜色,并且与多种粘合剂和溶剂相容。
HY-D1491
Dyes
Fast Red Violet LB 是一种染色剂,可以染色抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP),Fast Red Violet LB 可用于碱性磷酸酶 (ALP) 活性染色。
HY-D0914A
Dyes
Fast green FCF free acid 是使用时耐酸性的染料。
HY-D1502
HY-D0411
Acidyellow 17; Yellow 2G
Dyes
酸性黄 17
Xylene Fast Yellow 2G 是属于偶氮染料类的合成染料。它常用于纺织工业对天然和合成纤维以及造纸和油墨工业进行染色。Xylene Fast Yellow 2G 可产生耐褪色和耐水洗的亮黄色,可通过浸渍、浸轧和印花等多种方法应用于纺织品。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-21997
Gene Sequencing and Synthesis
Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite,一种均一修饰的 2'-脱氧-2'-氟代硫代磷酸酯寡核苷酸,是抗核酸酶的反义化合物,对 RNA 靶标具有很高的亲和力和特异性。Dmt-2'fluoro-da(bz) amidite 也是 5'-DMT-3'-亚磷酰胺合成的中间体。
HY-157379
HY-E70077
Biochemical Assay Reagents
Penicillinase (from calf stomach) 是一种通过水解青霉素内酰胺环中的环酰胺键来降解青霉素的酶,能使青霉素失活。Penicillinase (from calf stomach) 可从对青霉素耐药的菌株中分离。Penicillinase (from calf stomach) 在作为类固醇激素酶联免疫吸附测定的标记物中有潜在应用。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-125745
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-P5204
K1-EJ hybrid
Bacterial
Infection
Enterocin Hybrid 1 是一种抗菌剂,一种抗菌组合物。Enterocin Hybrid 1 抑制万古霉素 (HY-B0671) 耐药性大肠杆菌。粪肠球菌、溶血葡萄球菌。
HY-P3979
HNP 4
Bacterial
Infection
Defensin HNP 4 (HNP 4) 是 HNP-41-11 的一个 11 个氨基酸长片段。Defensin HNP 4 对多药耐药和非耐药菌株有抑制作用。
HY-P5714
HY-P5554
HY-P0098
HY-P10027
HY-P10233
HY-P3270
HY-P5710
Bacterial
Infection
LCI peptide 是一种具有抗细菌活性的抗菌肽。LCI peptide 对植物病原体、黄单胞菌和假单胞菌,包括大肠杆菌,Gentamicin-耐药 MRSA,和 Xoo 具有活性。
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P5691
Bacterial
Infection
P1 是一种广谱抗菌肽。P1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌如 B. anthracis 和耐碳青霉烯类细菌 A. baumannii 、K. pneumoniae 具有抗菌活性。
HY-P5737
Bacterial
Infection
ASP-1 是一种具有活性的强抗葡萄球菌肽,对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的最低抑制浓度 (mic) 为 2 μg/mL - 64 μg/mL。
HY-P10210
HY-P1872
Bacterial
Infection
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
HY-P3417
HY-P3562
Peptides
Others
PL-3994 是一种利钠肽受体 NPR-A 激动剂,对中性肽酶具有耐药性,并是一种支气管扩张剂。PL-3994 对预收缩豚鼠气管产生浓度依赖性弛豫,IC50 为 42.7 nM。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P1624
ALX-0600
Peptides
Inflammation/Immunology
Teduglutide 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide 与肠道黏膜营养作用有关。Teduglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P5546
Bacterial
Infection
Lynronne-2 是一种抗菌肽。Lynronne-2 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 32-256 μg/mL)。Lynronne-2 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P5547
Bacterial
Infection
Lynronne-3 是一种抗菌肽。Lynronne-3 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 32-128 μg/mL)。Lynronne-3 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5180
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-P1624A
ALX-0600 TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 肠道黏膜营养作用有关。Teduglutide TFA 可用于短肠综合征 (SBS) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-P5878
HY-P3328
Bacterial
Infection
MDP1 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P3328A
Bacterial
Infection
MDP1 acetate 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 acetate 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P4084A
Peptides
Others
KLA seq acetate 是一种具有细胞膜穿透性的 α- 螺旋型两亲模型肽。KLA seq acetate 可缀合肽核酸 (PNA) 而将其递送至哺乳动物细胞。KLA seq acetate 通过共价连接靶向性 mRNA 和荧光素组成递送系统,其再输出较低,对血清影响的抵抗力也较低。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-12554A
HY-12554B
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P5770
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-V 是一种 29 个残基的多肽,源自 Chilobrachys jingzhao 蜘蛛的毒液。Jingzhaotoxin-V 抑制大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流 (sodium currents ),IC50 值分别为 27.6 nM 和 30.2 nM。Jingzhaotoxin-V 还抑制爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 钾电流 (IC50 为 604.2 nM)。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P2358
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-P2358A
Peptides
Inflammation/Immunology
PSMα3 TFA 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 TFA 通过改变 TLR2 或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99229
ADC Antibody
Cancer
Upifitamab 是一种 ADC Antibody (upifitamab rilsodotin 的裸抗),可用于抗体偶联活性分子 (ADC ) 的合成。Upifitamab rilsodotin 是一种靶向 NaPi2b 的 ADC ,被用于卵巢癌的研究,尤其是铂耐药复发性卵巢癌。
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212
CD3
Cancer
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N3542
HY-N2805
HY-N2264
HY-N7305
HY-N7382
HY-N2932
HY-B0425A
HY-A0097
HY-N0315
HY-N125722
HY-A0097A
HY-N6611
HY-B0030R
HY-16566A
HY-13678
HY-N1074
HY-107818
HY-A0248A
HY-118341
HY-N7634
HY-N10561
HY-N10560
HY-N1243
HY-N6680
HY-N9480
HY-N1365
HY-N2348
HY-N2346
HY-N2347
HY-N7049
HY-N7050
HY-N7051
HY-N7052
HY-N7053
HY-N0401A
HY-P2358
HY-N2214
HY-N10264
HY-119833
HY-N2187
HY-N10907
HY-N0378
HY-N10834
Structural Classification
Natural Products
Source classification
Plants
Compositae
Erythrina sigmoidea Hua
Bacterial
(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 是一种抗菌化合物。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可以从白术的根中分离出来。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 具有抗耐 Staphylococcus aureus (MRSA) 活性,MIC 值为 4 -32 μg/mL。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可用于细菌感染的研究。
Species:
Human (2)
Mouse (1)
Tag:
His (3)
SUMO (1)
Source:
HEK293 (2)
E. coli (1)
Cat. No.
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Species
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种属
表达系统
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基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0402S
Artemether-d3 是 Artemether 的氘代物。Artemether是抗疟疾化合物,可作用于恶性疟疾的耐药株。
HY-121109S
Benalaxyl-d5 是氘代标记的 Benalaxyl (HY-121109)。Benalaxyl 是一种杀菌剂,但烟曲霉分离株对 Benalaxyl 具有内在抗性。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-10844S
Pretomanid-d4 是 Pretomanid 的氘代物。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-10844S1
Pretomanid-d5 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-B0334AS
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-135336AS
(S)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
HY-14814S
Delafloxacin-d5 是 Delafloxacin 氘代物。Delafloxacin (RX-3341; WQ-3034; ABT492) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效 。
HY-B0334AS1
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-10394S1
PNU-100766-d8 是氘代标记的 Linezolid (HY-10394)。Linezolid (PNU-100766) 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用,具有抗感染作用。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-13678S
Meropenem-d6 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13678S1
Meropenem-d6-1 (SM 7338-d6-1) 是 Meropenem 的氘代物。Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL),流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-17531
炔烃
Pyraclonil 是一种原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Pyraclonil 是一种除草剂,在控制易感性和多重除草剂耐受的 E. indica 杂草中非常有效。Pyraclonil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19476
炔烃
AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂,具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50 =0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用,并完全抑制所有 V-073 抗性变体。AG-7404 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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