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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-153074
Others
Cancer
ISR-IN-1 (Compound 48) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.6 nM)。
HY-153075
Others
Cancer
ISR-IN-2 (Compound 47) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.8 nM)。
HY-103548
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-154822
HY-154821
HY-154821A
HY-113919
HY-W774905
Others
Infection
Diallate 是硫代氨基甲酸盐除草剂。 在小鼠淋巴瘤检测中,在存在代谢激活的情况下,Diallate 可产生诱变反应。
HY-121188
HY-148338
HY-P2118
HY-N8396
HY-113412A
HY-148045
HY-150215
HY-150216
HY-150215A
HY-150216A
HY-153982
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 8 诱导过氧化物酶体增殖反应元件 (PPRE) -萤光素酶活性,EC50 为0.2 μM。
HY-17428
HY-17428A
HY-156408
HY-100797
HY-112763
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-17428B
HY-N0614
E955; Trichlorosucrose
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖
Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-132247
Others
Cancer
ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。
HY-148420
STING
Inflammation/Immunology
CDN-A 是一种环二核苷酸,可用来合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。环二核苷酸是先天和适应性免疫反应的有效刺激物。在人体中,环状二核苷酸是由内源性的外来 DNA 或由入侵的细菌病原体产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统。
HY-N8491A
Others
Others
(+)-Dihydrocarvone 引起 A. mellifera 强烈的触角反应。(+)-Dihydrocarvone 影响蜜蜂对番茄的觅食偏好。
HY-N6653
HY-123401
HY-W074514
HY-113906
GHSR
Metabolic Disease
GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a ) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
HY-115770
Bacterial
Inflammation/Immunology
8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性。8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 损害 LPS 刺激的原始巨噬细胞中 COX-2 介导的炎症反应。
HY-155225
HY-B0389
HY-156734
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
D-4-77 是 SARS-CoV-2 Mpro 的有效抑制剂,IC50 值为 0.95 μM。D-4-77 具有抗病毒活性,EC50 值为 0.49 μM。D-4-77 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 诱导的宿主 NF-κB 先天免疫反应的拮抗作用。
HY-109006
mAChR
Neurological Disease
Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 atropine sulfate (HY-B1205A) 和 ipratropium bromide (HY-B0241)。
HY-109590
HY-109590A
HY-136887
Others
Others
Arphamenine B (hemisulfate) 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B (hemisulfate) 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B (hemisulfate) 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶。
HY-129055
HY-108617
HY-156367
HY-144435
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-E70302
HY-147338
5-Methyl-CTP
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-147338A
5-Methyl-CTP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-10241S
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-157171
HY-111582
HY-147561
HY-139693
HY-131370B
Others
Cancer
Intralipid 20% 是一种安全的脂肪乳剂,可以用作营养补充剂。Intralipid 20% 可以有效地抑制线粒体通透性转换孔的开放,有效地保护心脏免受缺血再灌注损伤,并具有一定调节先天免疫反应的潜力。
HY-15870
HY-W054146
Proteasome
Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
HY-P99199
HY-110258
LH601A
Keap1-Nrf2
Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-150736
HY-150736A
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
ODN 20844,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 20844 sodium 可以破坏 TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 20844 序列:5'-TCCTGGCGc7GGGAAGT-3'。
HY-18705
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-101402
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-125021
HY-119996A
HY-P99031
HY-101402A
HY-101991
HY-153474
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物,是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-112130
HY-P4046
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-150746
HY-108434
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-13212
cis-2-Decenoic acid
Others
Cancer
(Z)-2-癸烯酸
(Z)-2-decenoic acid (cis-2-Decenoic acid) 是由铜绿假单胞菌产生的一种不饱和脂肪酸。(Z)-2-decenoic acid 在由一系列革兰氏阴性细菌(包括铜绿假单胞菌)和革兰氏阳性细菌形成的生物膜中诱导分散反应。(Z)-2-decenoic acid 可以抑制生物膜发育。
HY-126397
NF-κB
Inflammation/Immunology
MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-P1844A
HY-44809
HY-11062
HY-149555
HY-121609
Others
Neurological Disease
Pholedrine 是甲基苯丙胺 (methamphetamine) 的主要代谢物,是一种间接作用的拟交感神经胺。Pholedrine 是一种具有血压升高活性和肾上腺素能作用的心血管剂。Pholedrine 可产生瞳孔反应,并可定位眼交感神经通路的中断部位。Pholedrine 可作为局部滴眼液和用于霍纳氏综合征 (Horner's syndrome) 的诊断剂。
HY-121609A
Others
Cardiovascular Disease
Pholedrine hydrochloride是甲基苯丙胺 (methamphetamine) 的主要代谢物,是一种间接作用的拟交感神经胺。Pholedrine hydrochloride 是一种具有血压升高活性和肾上腺素能作用的心血管剂。Pholedrine hydrochloride 可产生瞳孔反应,并可定位眼交感神经通路的中断部位。Pholedrine hydrochloride 可作为局部滴眼液和用于霍纳氏综合征 (Horner's syndrome) 的诊断剂。
HY-D1601
Fluorescent Dye
Others
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-P1844
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-123942
HY-120648
HY-120648A
HY-149052
HY-P99048
HY-18975
HY-P0091
HY-100241
HY-D1439
HY-W042216
HY-130210
HY-105999
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-163030
HY-N1388
HY-128853S
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
HY-100404
HY-105584
HY-N3171
(-)-Wikstromol; (-)-Nortrachelogenin
Apoptosis
Cancer
Nortrachelogenin ((-)-Wikstromol) 可从 Partrinia scabiosaefolia 分离得到,可诱导 Candida albicans 的凋亡.
HY-N10125
HY-153399
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-P4990
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
HY-N8487
HY-12550
HY-N3136
Histamine Receptor
Others
金粉蕨亭
Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
HY-132247A
Others
Cancer
(±)-ErSO 是 ErSO 的消旋体。ErSO 是选择性预期未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活物。
HY-119218
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-B0389S10
Glucose-13 C; D-(+)-Glucose-13 C; Dextrose-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C
D-Glucose-13 C 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S8
HY-B0389S7
Glucose-d1 -3; D-(+)-Glucose-d1 -3; Dextrose-d1 -3
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 d1 -3
D-Glucose-d-33是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S6
HY-B0389S5
HY-B0389S3
Glucose-d1 -1; D-(+)-Glucose-d1 -1; Dextrose-d1 -1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖-d1 -1
D-Glucose-d-11是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-105198
HY-N3570
HY-124240
HY-17042AS
HY-17042AS1
HY-17042S
HY-17042S1
HY-B0389S14
Glucose-13 C2 ; D-(+)-Glucose-13 C2 ; Dextrose-13 C2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C2
D-Glucose-13 C2 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S4
HY-B0389S2
HY-144867
HSP
Cancer
CCT245232 是热激因子 1 (HSF1 ) 的有效抑制剂。HSF1 是热激反应的主要调节因子,其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力,例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。
HY-153879
Liposome
Infection
C12-TLRa 是一种佐剂类脂质。C12-TLRa 作为 LNP 的结构成分来增强 mRNA 递送。C12-TLRa 取代可以增加临床相关 mRNA-LNP 疫苗的抗原特异性抗体反应和 B 细胞反应。
HY-N6799
HY-N8241
HY-P5714
HY-163007
Others
Others
Malonylurea-cyclopentene-butanoic acid 是一种半抗原。Malonylurea-cyclopentene-butanoic acid 可用作抗体反应和免疫识别的探针。
HY-B0389S11
Glucose-13 C-1; D-(+)-Glucose-13 C-1; Dextrose-13 C-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C-1
D-Glucose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S12
Glucose-13 C-2; D-(+)-Glucose-13 C-2; Dextrose-13 C-2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C-2
D-Glucose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S16
Glucose-13 C-4; D-(+)-Glucose-13 C-4; Dextrose-13 C-4
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C-4
D-Glucose-13 C-4 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S18
Glucose-13 C3 -1; D-(+)-Glucose-13 C3 -1; Dextrose-13 C3 -1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C3 -1
D-Glucose-13 C3 -1 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S17
HY-B0389S15
Glucose-13 C2 -4; D-(+)-Glucose-13 C2 -4; Dextrose-13 C2 -4
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
葡萄糖 13 C2 -4
D-Glucose-13 C2 -4 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S13
HY-B0389S9
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-B1204
HY-42360
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是乙酰胆碱类似物,可激活乙酰胆碱受体 (AChR)。Carbamoylcholine chloride 是 nAChR 和 mAchR 受体激动剂,Ki 值为 10-10,000 nM。Carbamoylcholine chloride 可用于研究 nAChR 和 mAchR 介导的反应,包括平滑肌收缩,肠运动,与神经信号。
HY-139703
HY-153209
Others
Others
ISATM51 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-158198
HY-113469A
HY-P0250
HY-P0278
HY-143230
OGX-011
Apoptosis
Cancer
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-N10386
HY-W009912
HY-143230A
OGX-011 sodium
Apoptosis
Cancer
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-156368
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-4 (Compound 42) 是一种 RIPK3 抑制剂。RIPK3-IN-4 抑制 HK-2 细胞损伤、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和炎症反应。RIPK3-IN-4 可减少急性肾损伤中 (Cisplatin (HY-17394)) 和 I/R 诱导的肾损伤、炎症反应和坏死性凋亡。
HY-15481
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-B1898
HY-138651
HY-132289
HY-157175
Others
Others
Mannosamine-lipoic acid adduct 是一种半抗原。Mannosamine-lipoic acid adduct 和hsIgG 的偶联物可有效降低对hsIgG的抗体免疫反应。
HY-157316
HY-157173
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-P3546
HY-12213
CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405
Keap1-Nrf2
Cancer
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE ) 激活剂。
HY-P1186
HY-B0665
HY-142982
HY-N9141
HY-103526
HY-P3384
HY-P2717
HY-N0856
HY-P1595
PKA
Metabolic Disease
CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
HY-N0296
HY-147295
HY-108882A
Others
Others
Recombinant DNase I (RNase-free) 是重组脱氧核糖核酸酶吗,可降解 DNA。Recombinant DNase I 对限制炎症反应和维持体内平衡至关重要。
HY-149169
HY-119487
HY-125058
Apoptosis
Cancer
Kinamycin C 是一种含有重氮基团的细菌代谢产物,具有抗癌活性。Kinamycin C 在 K562 细胞中诱导快速凋亡 (apoptosis ) 反应。
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
HY-B1832
HY-W014102
HY-N7682
HY-139785
HY-139785A
HY-157280
HY-101978
HY-W035409
HY-N10377
Others
Others
Anhuienoside B 是一种能从响应 CuCl2 诱导的非生物胁迫的 C. anhuiensis K. F. Wu 鲜叶中分离得到的天然产物。
HY-155583
HY-139171
HY-116453
HY-162374
HY-155583A
DNA/RNA Synthesis
Infection
RNase L-IN-1 (compound 17a) trihydrochloride 是 RNase L 或核糖核酸酶 L 的抑制剂。RNase L 会降解 RNA 以阻止病毒复制,并介导先天免疫反应和炎症。
HY-14648S
HY-124293
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-N0775
HY-W020005
HY-121134
HY-146232
F 14679
5-HT Receptor
Others
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
HY-117368
HY-113460
HY-19708
HY-128578
HY-N1482
HY-123291
HY-P1291
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-122208
HY-W011793
Others
Others
4-Thiouridine 是核糖核苷类似物,广泛应用于 RNA 分析和 (m)RNA 标记。4-Thiouridine 抑制 rRNA 合成并引起核仁应激反应。
HY-12315
N-Oxaloglycine
Others
Cancer
N-草酰甘氨酸
N-Oxalyglycine (N-Oxaloglycine) 是一种广谱 2-氧化戊二酸加氧酶 (2-oxoglutarate oxygenase ) 抑制剂。N-Oxaylglycine 可用于动物缺氧反应和染色质修饰的研究。
HY-103501
HY-122568
STING
Cancer
STING agonist-15 (Compound STING agonist-C11) 是一种 STING 激动剂。STING agonist-15 可用于癌症和免疫反应研究。
HY-158272
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
HY-B0225
HY-B0225A
HY-B0225B
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-146566
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
HY-124941
HY-P1519
HY-107498
HY-N0208
HY-103316
HY-128853
HY-P2291
HY-P1519B
HY-132832
DRP-104
Others
Cancer
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine ) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
HY-113313S2
HY-W075256
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-B0077
HY-N0133
HY-123963
HY-76383
HY-108243
HY-P2291A
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-32340
HY-D1251
Fluorescent Dye
Others
TRFS-red 是一种红色荧光发射关闭探针,对硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 具有选择性。TRFS-red 具有较高的响应率和灵敏度。TRFS-red 可应用于活细胞成像。
HY-139056
HY-D0845
HY-13703
Apoptosis
Cancer
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡 ,激活 DNA 损伤 以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
HY-E70119
Fungal
Infection
Pectate Lyase 是植物病原菌分泌的重要酶。Pectate Lyase 在果胶降解和真菌毒力中起关键作用。Pectate Lyase 诱导植物免疫反应并参与毒力。
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸(FC)裂解酶活性定量低,对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-120989
Others
Metabolic Disease
Methyl 7(Z)-hexadecenoate 是一种由黑斑皮蠹 (Trogoderma glabrum ) 产生的性信息素。Methyl 7(Z)-hexadecenoate 能引起雄性黑斑皮蠹 (Trogoderma glabrum ) 的吸引和性兴奋反应。
HY-P0271
HY-B1204S
HY-130466
HY-N9110
Others
Others
7,3′,4′-Tri-O-methyleriodictyol 是一种具有抗诱变活性的类黄酮。7,3′,4′-Tri-O-methyleriodictyol 抑制呋喃酰胺诱导的 SOS 反应,具有生物抗诱变剂的作用。
HY-N11682
Keap1-Nrf2
Others
Microcystin-LY 是一种铜绿微囊藻蓝藻的环状七肽毒素,可作为 Nrf2 通路的激活剂引起氧化应激反应,在3μM时诱导效果最明显。
HY-139801
HY-107683
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-112951
STING
Cancer
ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应,诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-125506
Others
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
HY-13567
HY-134598A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂,其 IC50 为 26.3 μM。
HY-134598
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-W040047
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性,可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
HY-107609
HY-N9487
HY-148488
HY-154919
Others
Cancer
DC-Y13-27,DC-Y13 的衍生物,是一种 YTHDF2 抑制剂 (KD : 37.9 μM)。DC-Y13-27 增强肿瘤对放疗和免疫疗法的响应。
HY-P5930
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-12326A
Cyclic diadenylate disodium; Cyclic-di-AMP disodium
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)钠盐
c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应
HY-12326B
Cyclic diadenylate diammonium; Cyclic-di-AMP diammonium
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)
c-di-AMP diammonium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP diammonium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP diammonium 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP diammonium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
HY-153808A
Montanide ISA-51
Others
Inflammation/Immunology
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-101032
HY-B1511
HY-125815
Fluorescent Dye
Others
活性蓝4
Reactive Blue 4 是一种蒽醌类染料,能作为单一的比色化学传感器,用于在水介质中连续测定具有不同光学响应的多种分析物。Reactive Blue 4 具有植物毒性、细胞毒性和基因毒性。
HY-111588
HY-109115
NUC-3373
Thymidylate Synthase
Cancer
Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase ) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
HY-112038A
HY-P1888
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-148980
HY-153078
Ras
Cancer
MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF ) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
HY-B1511A
HY-101013
S-Nitroso-N-acetylpenicillamine
Fluorescent Dye
Others
D-SNAP (S-Nitroso-N-acetylpenicillamine) 可以在生理条件下自发产生一氧化氮并形成超氧化物,通常用于探测细胞应激反应并刺激不依赖钙的突触小泡释放。
HY-W440303
HITC
Fluorescent Dye
Others
1,1',3,3,3',3'-Hexamethylindotricarbocyanine perchlorate (HITC) 是一种长波长、膜电位敏感染料。它是一种慢响应电位荧光团,也被用作红外激光器的激光染料。
HY-16508
HY-B0078
HY-15301
HY-112730
2-(1H-Indol-3-yl)-4-oxo-4-phenyl-butyric acid
Others
Others
PEO-IAA 是一种吲哚-3-乙酸 (IAA) 拮抗剂,是一种生长素拮抗剂,可与转运抑制剂响应蛋白 1/生长素信号 F-box 蛋白 (TIR1/AFBs) 结合。
HY-125743
HY-114410
HY-107091
HY-P1888A
HY-N10511
Others
Inflammation/Immunology
GM1a Ganglioside oligosaccharide 是 ganglioside GM1 的半合成形式。ganglioside GM1 是霍乱毒素的天然受体,不仅在一般的生长调节中发挥重要作用,而且在激素诱导反应的耦合中发挥重要作用。
HY-N10681
Euonine
Others
Others
Evonimine (Euonine) 是一种从 Tripterygium wilfordii Hook 中分离得到的生物碱。Euonine 使用溶血反应作为指标对体液介导的免疫表现出显着的抑制作用,并且对鳞翅目的 Spodoptera littoralis 表现出良好的抗食活性。
HY-153556
CDK
VEGFR
Src
Others
GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂,在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1 和 Pho85 , IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
HY-N10092
(-)-Saucerneol
Others
Inflammation/Immunology
Saucerneol 是一种木脂素,可以从 Saururus chinensis 中分离得到。Saucerneol 抑制 LPS 诱导或 Con A 诱导的淋巴细胞增殖。Saucerneol 抑制混合淋巴细胞反应。Saucerneol 也抑制有丝分裂原诱导的细胞因子分泌。
HY-117008
HY-129199
HY-D2333
HY-12326
Cyclic diadenylate; Cyclic-di-AMP
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸
c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
HY-13433
HY-13547
Apoptosis
Cancer
ADPM06,是一种氮唑吡咯甲基,是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性,并可诱导凋亡 (apoptosis) 。
HY-151185
Sirtuin
Cancer
Sirt2-IN-7 (compound 22) 是 SIRT2 的选择性抑制剂。Sirt2-IN-7 抑制 SIRT2,其 IC50 值和 Ki 值分别为 178.2 nM 和 154.3 nM。Sirt2-IN-7 可用癌症的研究。
HY-112304A
HY-112304
HY-101355A
HY-157429
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
HY-W011400
HY-12836
HY-137813
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-109506S5
HY-109506S6
HY-109506S7
HY-109506S8
HY-147263
HY-108882
HY-148494
FLX475
CCR
Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性的 CCR4 拮抗剂,能够阻止调节性 T 细胞进入肿瘤微环境,从而降低它们对有效抗肿瘤免疫反应的干扰。Tivumecirnon 具有抗肿瘤活性。
HY-107736
HY-139305
Liposome
Cancer
CL4H6 是一种对 pH 值敏感的阳离子脂质。CL4H6 是脂质纳米颗粒 (LNP) 的主要成分,可用于靶向和递送 siRNA,并诱导有效的基因沉默反应。
HY-110262
HY-28325
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。
HY-12825
HY-113134
HY-B0892
HY-N6679A
HY-109506S4
HY-137924
HY-W717329
HY-155487
HY-160225
STING
Inflammation/Immunology
ISD (interferon stimulatory DNA) sodium 是来自单核细胞增生李斯特菌基因组的 45 bp 双链非 CpG 寡聚物。当转染到细胞中时,ISD sodium 会强烈增强 IFN-β 的表达。这种 ISD 诱导的反应是由 STING-TBK1-IRF3 信号轴介导的。
HY-121662
HY-17042
HY-17042A
HY-100176
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-124658
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-120855
Ras
Cardiovascular Disease
CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF ) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
HY-100800
trans-4-Aminocrotonic acid
GABA Receptor
Neurological Disease
TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD = 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。
HY-146190
HY-114538
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-N6032
HY-D1190
RAR/RXR
Inflammation/Immunology
DC271 是一种 RAR 激动剂,可被视为类视黄醇,能够引发与内源性类视黄醇 ATRA 和合成类视黄醇 EC23 一致的细胞反应。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制(包括 CRABPII)结合,将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-18219
HY-P0276
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-112038
HY-B0562
HY-W008956
HY-P3410
HY-B0077S1
HY-126042
HY-122961
1,2-Didehydromiltirone
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
去氢丹参新酮
Dehydromiltirone (1,2-Didehydromiltirone) 是一种具有抗炎作用的二萜醌。Dehydromiltirone 通过修饰 MAPK 和 NF-κB 信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。Dehydromiltirone 可用于骨质疏松症研究。
HY-152034
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-125516
HY-B0180B
HY-B0180A
HY-13682
HY-B0180
HY-101954
ORI-9020; SB-9000
HBV
Infection
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是 RIG-I 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-100660A
Drug Metabolite
Others
西替利嗪EP杂质04
Cetirizine Impurity B dihydrochloride 是 Cetirizine dihydrochloride 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-100661
HY-P2561
HY-N1389
HY-107413
BMS-649
RAR/RXR
Cancer
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
HY-13682B
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-144125
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤剂,具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
HY-N1482S1
Parasite
Inflammation/Immunology
Methyl palmitate-d31 是 Methyl palmitate 氘代物。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-B0132B
MK-0366 (nicotinate)
Bacterial
Antibiotic
Infection
Norfloxacin nicotinate (MK-0366 nicotinate) 是一种氟喹诺酮类抗生素,是 Norfloxacin (NOR) 和烟酸的加合物。Norfloxacin nicotinate 在畜牧业和渔业中已被广泛用于替代 NOR。Norfloxacin nicotinate 在高浓度下可诱导先天性免疫反应。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-P2936
Phospholipase
Metabolic Disease
鞘磷酯酶
Sphingomyelin phosphodiesterase, Streptomyces sp. 是一种水解酶,参与鞘磷脂代谢过程。Sphingomyelin phosphodiesterase 水解鞘磷脂,使其向磷酸胆碱和神经酰胺转化。Sphingomyelin phosphodiesterase 还在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中发挥重要作用。
HY-155342
HY-148980A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Polyinosinic acid sodium 是 Polyinosinic acid (HY-148980) 的 sodium 形式。Polyinosinic acid 是一种单链均聚核酸,Toll 样受体 3 (Toll-like Receptor 3 ,TLR3 ) 配体。Polyinosinic acid 通过 TLR3 和 TRIF 增强细胞的免疫反应。Polyinosinic acid 在免疫调节中有潜在应用。
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-B0466
HY-N1480
HY-109506S
HY-109506S1
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-N0592
HY-113313
HY-15701B
(Z)-Leukadherin-1 choline
Complement System
Cancer
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-B0466B
HY-P2521
HY-P0276A
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50 为 13.64 μM。
HY-141510
ITPP hexasodium
Others
Cancer
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是血红蛋白 (haemoglobin ) 调节剂,是一种变构效应物,可降低血红蛋白的氧结合亲和力并促进红细胞释放氧。myo-Inositol trispyrophosphatehexasodium 可以逆转缺氧,控制肿瘤生长并改善化疗反应。
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-N1482S
Parasite
Inflammation/Immunology
Methyl palmitate-13 C16 是 13 C 标记的 Methyl palmitate。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-N0614S
E955-d6 ; Trichlorosucrose-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖-d6
Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-B0466A
HY-110175
HY-P2988
Exo-α-sialidase
Endogenous Metabolite
Infection
神经氨酸酶
Neuraminidase, Microorganism (Exo-α-sialidase) 是一种外唾液酸酶,常用于生化研究。Neuraminidase 在唾液酸 (N-acetylneuraminic) 和相邻的糖残基之间切割 α-酮甙键 (α-ketosidic)。Neuraminidase 来源于黏膜病原体,是一种能改变宿主对感染反应的毒力因子。
HY-105336
HY-N0592A
HY-13682A
MTP-PE sodium hydrate; L-MTP-PE sodium hydrate; CGP 19835 sodium hydrate
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Mifamurtide (sodium hydrate) (MTP-PE (sodium hydrate); L-MTP-PE (sodium hydrate); CGP 19835 (sodium hydrate))是 Mifamurtide 的钠盐水合物。Mifamurtide 是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂,还可用于骨肉瘤的研究。
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-119019
HY-102090
HY-136555
HY-122920
HY-137862
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA
LPL Receptor
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors ) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-107610
HY-148100
NOX-E36
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Emapticap pegol 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
HY-149823
HY-100047
Taste Receptor
Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂,IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
HY-148100A
NOX-E36 sodium
Others
Cancer
Emapticap pegol sodium 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol sodium 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
HY-130466S
Endogenous Metabolite
GlyT
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
HY-106901A
HI-6
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
HY-W033577
CORM-2
Others
Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
HY-P2560
HY-13964A
GHSR
Metabolic Disease
YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
HY-109506S3
HY-145869
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 12 (化合物2) 是五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 12 在 LPS 诱导的炎症反应中显示出显着的偏差,其 IIC50 值为 2.22 μM。Anti-inflammatory agent 12 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-150734
HY-13964
GHSR
Metabolic Disease
YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
HY-133859
HY-15065
HY-B0944
Bacterial
Inflammation/Immunology
匹多莫德
Pidotimod 是一种口服活性二肽免疫刺激剂 (immunostimulant ),具有适应性和先天免疫应答的免疫调节特性。Pidotimod 增加巨噬细胞活性和体液免疫功能。Pidotimod 可用于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病 (COPD)、支气管扩张、慢性特发性荨麻疹等的研究。
HY-12512
Cyclic GMP-AMP; 3',3'-cGAMP
STING
Inflammation/Immunology
cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
HY-109506
HY-111449
HY-15701A
ADH-503 free base
Complement System
Cancer
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-139306
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素,通过ER途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-149036
HY-13567S1
HY-149952
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
HY-103639A
HY-149874
DGK
Inflammation/Immunology
BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK ) α 和 ζ 的强效双重抑制剂, IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-126346
HY-N1064
nAChR
Neurological Disease
Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-13682C
HY-137976
Penequinine hydrochloride
mAChR
NF-κB
Inflammation/Immunology
盐酸戊乙奎醚
Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子,选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
HY-16508S
HY-142119
HY-106228
HY-P3679
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide Y (1-24) (human) 是一种具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应作用的神经肽。Neuropeptide Y (1-24) (human) 也在体内刺激 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 诱导的大鼠海马背侧 CA3 区神经元激活。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-134950
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-W127725
HY-N7905
Others
Inflammation/Immunology
Myricetin 3'-glucoside 是槲皮素的糖苷衍生物。Myricetin 3'-glucoside 通过降低 HepG2 细胞的肝转氨酶活性和炎症反应,显着预防乙醇诱导的肝毒性。Myricetin 3'-glucoside 对酒精引起的肝损伤具有一定的保护作用。
HY-155454
Others
Inflammation/Immunology
TATP 半抗原是由丙酮、过氧化氢和 7-氧代辛酸制成的半抗原。 TATP 半抗原与牛血清白蛋白结合可增强针对 TATP 的免疫反应。 TATP 半抗原可以通过 N-羟基琥珀酰亚胺化学反应直接与 BSA 和 HRP 偶联,产生半抗原化蛋白。
HY-112349
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物,可抑制单核细胞中 IL-1 的产生,IC50 为 0.2 μM,并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合,抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导,IC50 为 0.03 μM。
HY-B0305A
HY-13718
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-100564A
2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium
Endogenous Metabolite
STING
IFNAR
Metabolic Disease
2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING ,是干扰素-β (IFNβ ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
HY-110084
HY-N0314
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-110385
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
HY-100564
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-110385A
HY-142931
HY-P99012
HY-B0305
HY-117469
HY-W127502
1-Hex-GPA
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-149213
HY-155053
Others
Inflammation/Immunology
ZIKV-IN-6 (compound 22) 是寨卡病毒 (ZIKV) 的抑制剂,具有低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。ZIKV-IN-6 直接与 ZIKV RdRp 结合,并抑制 ZIKV NS5 的病毒 RNA 合成。ZIKV-IN-6 抑制过度炎症反应和焦亡 (pyroptosis )。
HY-118736
Others
Cardiovascular Disease
灵芝酸S
Ganodermic acid S 是一种含氧三萜类化合物,可从中药真菌Ganoderma lucidum (Fr.) Karst (多孔菌科)中分离得到。Ganodermic Acid S 对人凝胶过滤血小板 (GFP) 对 U-46619 (HY-108566) (一种血栓素 (TX) A2 模拟物)的反应产生浓度依赖性抑制。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-113498
HY-107855
HY-N1986
HSP
Cancer
葫芦素 D
Cucurbitacin D 是Trichosanthes kirilowii 中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
HY-101379A
HY-108497
HY-133073
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-P2076
SGX942
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-18663B
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-111022
HY-101954A
ORI-9020 ammonium; SB-9000 ammonium
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Inarigivir (ORI-9020) ammonium 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是维甲酸诱导基因-I (RIG-I) 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-B0180S
HY-108626
HY-10955
HY-18663A
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-B0180S1
HY-147215
HY-142980
DOPG
Liposome
Inflammation/Immunology
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-P3090
Microcystin A
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 能够激活 Nrf2 ,促进氧化应激反应。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 还可用于毒理学研究。
HY-18663
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-124815
HY-138050
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-130323
Bacterial
Infection
13-HPOT 是一种亚麻酸氢过氧化物,是一种抗菌剂。 13-HPOT对三种植物病原革兰氏阴性菌:Pectobacterium carotovorum , Pseudomonas syringae 和 Xanthomonas translucens 有很强的剂量反应作用。 13-HPOT 可以与代表内部细菌质膜的脂质相互作用。
HY-141521
HY-17428R
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-163455
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-N9470
HY-112149A
HY-146317
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-P4044
HBV
Infection
HBV Seq2 aa:28-39 是一种 HBsAg 肽,可与主要组织相容性复合体 (MHC) I 类分子结合。
HY-153452
HY-12242
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-12242A
HY-P0119
HY-126666
ADC Cytotoxin
Inflammation/Immunology
Cancer
PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素 ,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
HY-P1858
HY-128348
HY-P1858A
HY-N5025
HY-12358
HY-N7378
1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid; NHP
Bacterial
Inflammation/Immunology
N-Hydroxypipecolic acid (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
HY-N7378A
1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid potassium; NHP potassium
Bacterial
Inflammation/Immunology
N-Hydroxypipecolic acid potassium (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid potassium) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid potassium 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid potassium 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
HY-113313S1
HY-137813S
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B. mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-W017457
(±)-Penicillamine
Others
Others
DL-青霉胺
DL-Penicillamine [(±)-Penicillamine] 是一种铜螯合剂。DL-Penicillamine 与 Prussian blue (HY-106594A) 联合使用时对铊中毒大鼠有解毒作用。DL-Penicillamine 可引起吡哆辛缺乏,进而诱发视神经炎。DL-Penicillamin 还会抑制初级免疫反应。
HY-151537
HY-149865
HY-10635
HY-N8413
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-B0892R
HY-D2285
Fluorescent Dye
Cancer
MOR-CES2 是一种近红外荧光探针 (Ex = 630 nm, Em =735 nm),能够识别癌细胞和组织,并对炎症作出灵敏反应。MOR-CES2 具有作为一种高效的成像工具,在协助 CES2 相关肿瘤手术切除方面的潜力 (E)。
HY-114761
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Prostaglandin F2α dimethyl amine 是 PGF2α (HY-12956) 衍生物。Prostaglandin F2α dimethyl amine 是前列腺素 F 受体 (FP ) 的拮抗剂。Prostaglandin F2α dimethyl amine 可阻断食欲素和 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的心血管反应。
HY-158183
Chloride Channel
Others
NMD670 是骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂,具有口服活性。NMD670 可增强肌肉对运动命令的兴奋性,增强神经肌肉传递,恢复肌肉功能并改善肌肉的活动能力。NMD670 具有良好的安全性,在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。
HY-14428
β-catenin
Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-119367
FGFR
VEGFR
Cancer
ODM-203 是一种口服有效的,具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂,其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性,并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-111974
ABA-GE; (S)-cis,trans-Abscisic acid glucosyl ester
Others
Endocrinology
β-D-Glucopyranosyl abscisate (ABA-GE) 是一种可水解的脱落酸 (ABA) 结合物,在液泡和内质网中积累。β-D-Glucopyranosyl abscisate的解聚使自由ABA在非生物胁迫条件下迅速形成,如脱水和盐胁迫。β-D-Glucopyranosyl abscisate 有助于维持ABA稳态。
HY-W014078
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-107614
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
LPL Receptor
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂,是一种 LPA 受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也参与正常和病理性情绪反应,包括焦虑和抑郁。
HY-108492
HY-150502
pSAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly(styrenyl acetal trehalose) (pSAT) 是由海藻糖侧链通过缩醛与聚苯乙烯主链连接而成。Poly(styrenyl acetal trehalose) 稳定多种蛋白质和酶对抗温度波动,不触发先天免疫反应。Poly(styrenyl acetal trehalose) 可用于合成蛋白质-聚合物偶联物,减少肾脏清除活性分子分子。
HY-149028
HY-151344
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-N11854
Others
Others
Brassicanate A sulfoxide 具有除草活性。Brassicanate A sulfoxide 抑制植物中必需氨基酸的生物合成。Brassicanate A sulfoxide 可与二羟酸脱水酶 (DHAD)、羟甲基丙酮酸双加氧酶 (HPPD )、乙酰乳酸合酶 (ALS )、PYL 家族蛋白和转运抑制剂响应 1 (TIR1 ) 结合,并降低其活性。Brassicanate A sulfoxide 可以从甘蓝 (Brassica oleracea ) 中分离出来。
HY-153475
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-111582G
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-113313R
HY-13200
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-13200A
HY-108497A
HY-107628
HY-106901AS
HY-100923
PKA
5-HT Receptor
EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-150744
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-12495A
HY-149724
STING
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位,并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路,从而减弱炎症反应。
HY-113512
Others
Inflammation/Immunology
17-HDHA 是 DHA 衍生的特异性促炎症消退介质 (SPM)。17-HDHA 增强抗体介导的针对流感病毒的免疫反应。17-HDHA 增强 B 细胞向 CD27+ CD38+ 抗体分泌细胞表型的分化,从而大大增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。
HY-122964
HY-N0754
HY-N1326
Santamarin; Balchanin
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-144685
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 <1 nM。
HY-144686
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
HY-144687
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR 。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-157269
HY-14648A
HY-119645
(-)-Mitragynine
Opioid Receptor
Calcium Channel
Neurological Disease
Mitragynine ((-)-Mitragynine) 是一种精神类化合物。Mitragynine 对 μ-阿片受体 (μ-opioid receptors) 有较高的亲和力,通过作用于脊椎上的 μ- 和 δ- 阿片受体来发挥镇痛作用。Mitragynine 可抑制神经母细胞瘤细胞 Ca2+ 通道 (calcium channel) 电流,也能抑制豚鼠输精管对电刺激的抽搐反应。具有止痛、止咳、止泻、肾上腺素能和抗疟活性。
HY-135749
HY-111655
HY-126020
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-139374
BAY 1834845
IRAK
Inflammation/Immunology
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的,口服有效的 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能,IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β,LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
HY-124696
HY-113134S
HY-136501
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2395 是一种二戊酰衍生物,是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化,Ki 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP,IC50 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。
HY-144497
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-P2812
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-116003
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
12,13-DiHOME 是棕色脂肪组织 (BAT) 的刺激剂,也是一种产热脂肪因子,可激活 BAT 以响应寒冷。(±)12,13-DiHOME 通过促进 FA 转运蛋白 FATP1 和 CD36 向细胞膜的易位,激活 BAT 燃料摄取并增强耐寒性。(±)12,13-DiHOME 可用于代谢紊乱的研究。
HY-103459
HY-P99974
HY-P5469
HY-103291
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-13295
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-12836A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
HY-114454
HY-N0631
p38 MAPK
NF-κB
Inflammation/Immunology
山茱萸新苷
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
HY-108676
HY-P1259
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-150501
HY-113483
HY-120912
HY-120427
NSC 658586
CCR
HIV
Infection
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR 7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-P1259A
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-W145657
Cord Factor
Biochemical Assay Reagents
Infection
海藻糖二霉菌酸酯
Trehalose 6,6′-dimycolate (Cord Factor) 是海藻糖 6,6'-二霉酸酯,是结核分枝杆菌的细胞壁糖脂,可用于模拟结核分枝杆菌(MTB)诱导的炎症和肉芽肿形成。Trehalose 6,6′-dimycolate 还保护结核杆菌免受巨噬细胞介导的杀伤,抑制有效的抗原呈递,并减少保护性 T 细胞反应的形成。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-12484
HY-125801
Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA
ROR
Inflammation/Immunology
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd =1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
HY-149393
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
Cancer
RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50 =10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡,RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌,抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
HY-135748
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-P2264
HY-107202
HY-125390
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-103520
HY-14648S1
HY-14648S2
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R ) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
HY-W010410
HY-N9448
HY-134958
HY-155115
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Cancer
LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50 : 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
HY-149652
Others
Inflammation/Immunology
IRF5-IN-1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN-1 显着减少 IRF5 核转位,而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN-1 通过 SLC15A4 起作用,选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN-4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN-4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR),并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-18627A
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-W008947
HY-N1964
Gibberellin A3
Others
Others
赤霉素
Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-18627
HY-101092
HY-13295S
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性,Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-113350
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-106481
GPR35
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Others
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131885
Others
Neurological Disease
RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 是一种基于钌光化学的新型笼状谷氨酸化合物。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 可以在可见光波长下被激发,并在单光子或双光子激发后释放谷氨酸。它具有高量子效率,可以在低浓度下使用,部分避免了其他笼化化合物对 GABA 能传输的阻断。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 的双光子释放具有高空间分辨率,并在单个树突棘中产生生理动力学的兴奋反应。
HY-14648R
HY-14648AR
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-111303
HY-144120
SARS-CoV
Infection
αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131892
Others
Metabolic Disease
Cancer
2-Deoxy-D-galactose 是葡萄糖的类似物。2-Deoxy-D-galactose 通过抑制糖酵解来抑制肿瘤生长。2-Deoxy-D-galactose 是一种干扰糖大分子聚焦化的物质,在各种学习任务中损害记忆巩固。2-Deoxy-D-galactose 阻碍体内糖蛋白集中化。
HY-138354A
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-103160A
HY-W008566
HY-108391
HY-121496
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-133821
G-quadruplex
Neurological Disease
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-152955
STING
Infection
Inflammation/Immunology
STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist-22 是一种佐剂,通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist-22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂,产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist-22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-D1005A10
HY-N0787
HY-N1445
Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
槲皮素-3-葡萄糖苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-P1210
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-112146
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-112146A
HY-114544A
OdDHL
Bacterial
Others
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子,由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-12756A
HY-12756
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-N1964R
Gibberellin A3 (Standard)
Others
Others
赤霉素 (标准品)
Gibberellic acid (Standard) 是 Gibberellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-B1080A
HY-158220
HAMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰化透明质酸
Hyaluronic acid Methacryloyl (HAMA) 是甲基丙烯酰基化的透明质酸,具有生物相容性。Hyaluronic acid Methacryloyl 还作为 3D 打印水凝胶墨水,具有快速光敏响应、凝胶速度快和水凝胶性能稳定的特点。Hyaluronic acid Methacryloyl 在紫外线照射下可以与苯基-2,4,6-三甲基苯甲酰次膦酸锂 (LAP) 快速引发凝胶化。而 Hyaluronic acid Methacryloyl 与具有组织特应性的细胞外基质 (ECM) 材料 (如胰腺细胞外基质 (pECM)) 组合,将成为类器官培养的重要来源材料。
HY-111793
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-150741
HY-150741C
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-N0408
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-119312
PKC
Cancer
C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
HY-116152
HY-14648S3
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-14648S5
Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
地塞米松-d3 -1
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-18303
HY-101566A
BAY 1895344 hydrochloride
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-101566
BAY 1895344
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-115445
Apoptosis
SOD
Cancer
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis )。
HY-N12323
Others
Inflammation/Immunology
6′-Galactosyllactose 是组成人乳成分半乳糖的主要低聚糖。6′-Galactosyllactose 可与 3′-Galactosyllactose 和 4′-Galactosyllactose 合成人乳低聚糖和人工合成半乳糖低聚糖,减轻人 T84、NCM-460 和 H4 细胞和肠道组织的炎症。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-117693
ATM/ATR
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-135581S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-156104
PROTACs
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-149543
HY-149203A
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-N7063S1
HY-117391
HY-134050
HY-13755A
HY-142444
AP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3)。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-156154
Pyroptosis
Cancer
Caspase-3 activator 1 (compound 4b) 是 Ru(III) 金属复合物,抑制胃肿瘤生长和转移。Caspase-3 activator 1 介导 caspase-3 裂解,进而使 Caspase-3 剪切 gasdermin E (GSDME) 产生 GSDME-N 末端,造成胃肿瘤细胞膜穿孔。Caspase-3 activator 1 能够诱导焦亡 (pyroptosis) 和焦亡诱导的免疫反应,可以与地西他滨 DCT (HY-A0004) 组装为 4b-DCT-Lip 脂质递送系统。
HY-W103245
B18C6
Biochemical Assay Reagents
Others
苯并-18-冠-6-醚
Benzo-18-crown-6-ether (B18C6) 是一种有机化合物,可用于制备稳定微胶囊响应层,从而进一步组装为双层微胶囊。例如使用 18-Crown-6-ether 制备响应层,并包被由 K+ 稳定的 G-四联体交联水凝胶层;当 Mg2+ 离子存在时,18-Crown-6-ether 和 K+ 离子分别能够与 G-四联体交联层解离和锁定,从而实现负载的可切换控制释放。
HY-N1441
HY-103241
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-18540
MAGL
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
Others
18-冠-6-醚
18-Crown-6-ether (18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane) 是一种有机化合物,可用于制备稳定微胶囊响应层,从而进一步组装为双层微胶囊。例如使用 18-Crown-6-ether 制备响应层,并包被由 K+ 稳定的 G-四联体交联水凝胶层;当 Mg2+ 离子存在时,18-Crown-6-ether 和 K+ 离子分别能够与 G-四联体交联层解离和锁定,从而实现负载的可切换控制释放。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-148029
TAK-676
STING
Cancer
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING ),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-N1957
HY-131997
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是一种靶向 MAO-B ,酶激活不可逆的抑制剂,具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L072
47 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 47 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L175
68 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 68 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L108
1,725 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,725 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L031
494 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L059
1,266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L014
809 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L0107V
13 compounds
Natural products are small molecules produced naturally by any organism including primary and secondary metabolites. Nowadays, new drugs based on Natural products are successfully applied to treat tumors, viral and bacterial diseases, and nervous disorders.
In response to the current drug discovery demand, we created this natural product-like compound library with 13,236 in-stock synthetic compounds similar to natural ones. The library was designed by 2D fingerprint similarity filtering, chemical descriptor-based and natural-likeness scoring selection. These compounds are useful tools for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS) programs.
HY-L159
1,479 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,479 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L061
3,516 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3,516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L090
1,305 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,305 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L172
82 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 82 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L185
852 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 852 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L164
1,286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L012
4,475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L047
874 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 874 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L054
221 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 221 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L007
5,054 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,054 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L161
827 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 827 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L008
424 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 424 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L166
1,129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L076
1,392 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,392 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1601
Fluorescent Dyes/Probes
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。
HY-D1251
HY-125815
Dyes
活性蓝4
Reactive Blue 4 是一种蒽醌类染料,能作为单一的比色化学传感器,用于在水介质中连续测定具有不同光学响应的多种分析物。Reactive Blue 4 具有植物毒性、细胞毒性和基因毒性。
HY-130210
HY-153209G
Fluorescent Dye
ISATM51 (GMP) 是一种 GMP 级别的 ISATM51。ISATM51 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-101013
S-Nitroso-N-acetylpenicillamine
Fluorescent Dyes/Probes
D-SNAP (S-Nitroso-N-acetylpenicillamine) 可以在生理条件下自发产生一氧化氮并形成超氧化物,通常用于探测细胞应激反应并刺激不依赖钙的突触小泡释放。
HY-W440303
HITC
Fluorescent Dyes/Probes
1,1',3,3,3',3'-Hexamethylindotricarbocyanine perchlorate (HITC) 是一种长波长、膜电位敏感染料。它是一种慢响应电位荧光团,也被用作红外激光器的激光染料。
HY-D2333
Dyes
RhFNMB 是 ATP 和 HOCl 的双通道/定位单分子荧光探针,结合 ATP 呈淡红色通道 (λex = 520 nm,λem = 586 nm),结合 HOCl 呈深红色通道 (λex = 620 nm,λem = 688 nm),具有独立的荧光响应。
HY-D1190
Fluorescent Dyes/Probes
DC271 是一种 RAR 激动剂,可被视为类视黄醇,能够引发与内源性类视黄醇 ATRA 和合成类视黄醇 EC23 一致的细胞反应。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制(包括 CRABPII)结合,将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-W127725
Dyes
百里香酚酞络合剂
Thymolphthalexon (tetrasodium) 是一种有机化合物,通常用作生化测定中的试剂。它属于噻吨酮衍生物家族,具有很强的抗氧化性能。Thymolphthalexon 在自由基反应、氧化应激和衰老的研究中有多种应用。此外,它还可用作光动力疗法中的光敏剂,用于改善癌症和其他疾病。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的,具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-D2285
Fluorescent Dyes/Probes
MOR-CES2 是一种近红外荧光探针 (Ex = 630 nm, Em =735 nm),能够识别癌细胞和组织,并对炎症作出灵敏反应。MOR-CES2 具有作为一种高效的成像工具,在协助 CES2 相关肿瘤手术切除方面的潜力 (E)。
HY-111582G
Fluorescent Dye
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-133821
Fluorescent Dyes/Probes
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-149203
Fluorescent Dyes/Probes
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112763
Drug Delivery
CLinDMA 是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA 可用于合成LNP201。LNP201 是一种脂质体组件,用于 siRNA 的全身递送。
HY-132289
HY-142982
Drug Delivery
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-153209G
HY-158272
HY-W076042
Sodium tetrakis(4-fluorophenyl)borate dihydrate
Chelators
四(4-氟苯基)硼酸钠二水合物
Cesibor dihydrate 是一种添加剂盐,用于离子选择性电极 (ISEs) 和微型离子选择场效应晶体管 (μ-ISFETs) 中以增强或调节其对特定离子的选择性响应。
HY-148488
Drug Delivery
A18-Iso5-2DC18 (compound A18) 是一种环状类可电离的阳离子脂质,可促进 mRNA 蛋白表达并诱导强烈的介导免疫反应。
HY-B1511A
Cyclic adenosine monophosphate sodium; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate sodium; cAMP sodium; Cyclic AMP sodium
Biochemical Assay Reagents
Cyclic AMP (Cyclic adenosine monophosphate) sodium 是三磷酸腺苷的衍生物,是一种细胞内信号分子,负责指导细胞对细胞外信号的反应。Cyclic AMP sodium 是许多生物过程中重要的第二信使。
HY-109506
129Y83
Drug Delivery
二棕榈酰磷脂酰胆碱
DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质单层,双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-139306
Drug Delivery
BAMEA-O16B 是一种脂质纳米颗粒。BAMEA-O16B 结合了二硫键,可以有效地将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到细胞中,同时响应细胞内还原环境释放 RNA 进行基因组编辑。BAMEA-O16B 可用于基因编辑的研究。
HY-W127502
1-Hex-GPA
Cell Assay Reagents
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-142980
DOPG
Drug Delivery
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-NP004
CVF
Native Proteins
眼睛蛇毒因子
Cobra Venom Factor (CVF) 是来自眼镜蛇毒液的补体激活蛋白。 CVF 是一种三链蛋白,其功能类似于补体成分 C3 的激活形式 C3b。Cobra Venom Factor 可用于研究补体在宿主防御和免疫反应以及疾病发病机制中的功能。
HY-111582G
Biochemical Assay Reagents
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-12495A
Biochemical Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-W011425A
Nitrilotris(methylenephosphonic acid), trisodium salt
Chelators
次氮基三(亚甲基磷酸)三钠盐
NTPO trisodium 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO trisodium 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复(BER)而不是核苷酸切除修复(NER)消除。
HY-W145657
Cord Factor
Biochemical Assay Reagents
海藻糖二霉菌酸酯
Trehalose 6,6′-dimycolate (Cord Factor) 是海藻糖 6,6'-二霉酸酯,是结核分枝杆菌的细胞壁糖脂,可用于模拟结核分枝杆菌(MTB)诱导的炎症和肉芽肿形成。Trehalose 6,6′-dimycolate 还保护结核杆菌免受巨噬细胞介导的杀伤,抑制有效的抗原呈递,并减少保护性 T 细胞反应的形成。
HY-D1005A10
PEG-PPG-PEG, 2900 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 184 (L64)
Poloxamer 184 L64 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为2900。Poloxamer 184 L64 表现出短期的皮肤毒性,其特征是轻微红斑和皮内炎症反应。Poloxamer 184 L64 具有抗菌活性,浓度为 1 mg/mL 时可抑制 60% Mycobacterium avium 。Poloxamer 184 L64 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-154818
Ac-BSA
Native Proteins
Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽,具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应,从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质,运用于乙酰化赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率,而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
HY-158220
HAMA
3D Bioprintig
甲基丙烯酰化透明质酸
Hyaluronic acid Methacryloyl (HAMA) 是甲基丙烯酰基化的透明质酸,具有生物相容性。Hyaluronic acid Methacryloyl 还作为 3D 打印水凝胶墨水,具有快速光敏响应、凝胶速度快和水凝胶性能稳定的特点。Hyaluronic acid Methacryloyl 在紫外线照射下可以与苯基-2,4,6-三甲基苯甲酰次膦酸锂 (LAP) 快速引发凝胶化。而 Hyaluronic acid Methacryloyl 与具有组织特应性的细胞外基质 (ECM) 材料 (如胰腺细胞外基质 (pECM)) 组合,将成为类器官培养的重要来源材料。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-W103245
B18C6
Biochemical Assay Reagents
苯并-18-冠-6-醚
Benzo-18-crown-6-ether (B18C6) 是一种有机化合物,可用于制备稳定微胶囊响应层,从而进一步组装为双层微胶囊。例如使用 18-Crown-6-ether 制备响应层,并包被由 K+ 稳定的 G-四联体交联水凝胶层;当 Mg2+ 离子存在时,18-Crown-6-ether 和 K+ 离子分别能够与 G-四联体交联层解离和锁定,从而实现负载的可切换控制释放。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
18-冠-6-醚
18-Crown-6-ether (18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane) 是一种有机化合物,可用于制备稳定微胶囊响应层,从而进一步组装为双层微胶囊。例如使用 18-Crown-6-ether 制备响应层,并包被由 K+ 稳定的 G-四联体交联水凝胶层;当 Mg2+ 离子存在时,18-Crown-6-ether 和 K+ 离子分别能够与 G-四联体交联层解离和锁定,从而实现负载的可切换控制释放。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P2118
HY-P1999
HY-P3912
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor 一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P4851
Manse-AKH
Peptides
Others
Adipokinetic Hormone (Apis mellifera ligustica, Bombyx mori, Heliothis zea, Manduca sexta) 是一种常见的昆虫肽。Adipokinetic Hormone 促脂肪激素诱导强烈的促脂肪/高海藻素反应。然而,Adipokinetic Hormone 既没有糖原动员功能,也不能把糖原储存在脂肪体内而有效利用。
HY-106765
HY-P3682
Peptides
Neurological Disease
w-Conotoxin SVIB 是一种肽毒素,可以从 Conus venoms 中分离出来。w-Conotoxin SVIB 抑制抽搐反应,IC50 值为 37 nM。w-Conotoxin SVIB 在小鼠体内会引起呼吸急迫,高浓度时可致小鼠死亡。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P4046
HY-P1844A
HY-P1844
HY-P0091
HY-P5304A
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-P4990
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-P5714
HY-P4720
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
Interleukin-6 fragment (human) 是一种由淋巴细胞和非淋巴细胞产生的多效性细胞因子。Interleukin-6 fragment (human) 编码基因位于人 7 号染色体上,长度约为 5 千碱基。Interleukin-6 fragment (human) 在免疫反应、急性反应、炎症、肿瘤和造血中有潜在应用。
HY-P0250
HY-P0278
HY-W009912
HY-P4628
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-P3546
HY-P1186
HY-P3384
HY-P2717
HY-P1595
PKA
Metabolic Disease
CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
HY-W014102
HY-P5717
HY-P0286
HY-P4705
HY-P1291
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-110183
HY-P1519
HY-P2291
HY-P1519B
HY-P3211
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-P2291A
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-P0271
HY-P3211A
HY-P5045
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-P5930
HY-P1888
HY-P3910
HY-P1888A
HY-106765A
RGH-0205 TFA; TP3 TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Thymotrinan (RGH-0205) TFA 是天然存在的胸腺激素胸腺生成素和免疫调节肽的生物活性片段。Thymotrinan TFA 发挥与 TP5 相似的免疫调节活性并影响体液和细胞反应。
HY-P3220
Peptides
Endocrinology
[D-Asn5]-Oxytocin 具有非常低的特异性催产和血管抑制活性。通过对催产素活性的累积剂量反应研究,[D-Asn5]-Oxytocin 具有与催产素相似的内在活性。
HY-P4145
HY-P1238
Neuromedin U (rat); Rat neuromedin U-23
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P0276
HY-P1238A
Neuromedin U (rat) (TFA); Rat neuromedin U-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat TFA 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P3151
HY-P3410
HY-P2514
Peptides
Inflammation/Immunology
TET 830 modified/T-helper epitope from tetanus toxoid 是破伤风类毒素的一个修饰T辅助表位。TET 830 modified/T-helper epitope from tetanus toxoid 诱导 T 细胞辅助反应,并作为辅助肽用于疫苗接种。
HY-P2561
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-P2521
HY-P0276A
HY-P5742
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P1610
Peptides
Cancer
Asudemotide (S-588410) 是一种含有人 DEP 结构域的蛋白 1A 的肽。阿苏莫肽是一种免疫刺激剂 。阿苏莫肽的序列为 Asudemotide (S-588410) 是一种含有人 DEP 结构域的蛋白 1A-(294-302)-肽。Asudemotide 是一种免疫刺激剂 。Asudemotide 的序列为 H-Glu-Tyr-Tyr-Glu-Leu-Phe-Val-Asn-Ile-OH。Asudemotide 可诱导食道癌的肿瘤免疫反应。
HY-P5997
HY-P2194A
HY-P2194
HY-100047
Taste Receptor
Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂,IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
HY-P2560
HY-P3151A
HY-P10119
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10270
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而促进磷酸肌醇的产生和有丝分裂反应。
HY-P5742A
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P1257
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-129960
Peptides
Others
L-硒代胱氨酸
L-Selenocystine 是一种非硒酰基桥接氨基酸。L-Selenocystine 是一种氧化还原活性硒化合物,具有抗氧化和促氧化作用。L-Selenocystine 在 HeLa 细胞中诱导未折叠蛋白反应、内质网应激和大的细胞质空泡化,并在一系列癌症细胞类型中具有细胞抑制作用。
HY-106228
HY-P3679
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide Y (1-24) (human) 是一种具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应作用的神经肽。Neuropeptide Y (1-24) (human) 也在体内刺激 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 诱导的大鼠海马背侧 CA3 区神经元激活。
HY-P5130
Peptides
Cardiovascular Disease
Big endothelin-1 (rat 1-39) 是含有 39 个残基的肽。Big endothelin-1 (rat 1-39) 诱导清醒的 Sprague-Dawley 大鼠利尿和利钠反应。Big endothelin-1 (rat 1-39) 能使小鼠血压升高。
HY-13718
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-P1257A
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 TFA 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 TFA 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-P2076
SGX942
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P3090
Microcystin A
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 能够激活 Nrf2 ,促进氧化应激反应。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 还可用于毒理学研究。
HY-P4249
Peptides
Endocrinology
Gly-Gly-Arg 是一种三肽,是孵化卵中释放的“泵信息素”。Gly-Gly-Arg 诱导腹足泵活动,阈值浓度为 10 nM。Gly-Gly-Arg 显示最大百分比响应为 58.3%。Gly-Gly-Arg 在潮下甲壳类动物中充当信息素并控制幼虫释放。
HY-P5505
Peptides
Others
LCMV-derived p13 epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是 H-2Db 限制性表位,是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 前糖蛋白多蛋白 GP 复合物的氨基酸 61 至 80 片段。 LCMV 已常规用于研究病毒感染的适应性免疫反应。)
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P4044
HBV
Infection
HBV Seq2 aa:28-39 是一种 HBsAg 肽,可与主要组织相容性复合体 (MHC) I 类分子结合。
HY-P0119
HY-P1858
HY-P1858A
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P1089
PCC 88-104
Peptides
Inflammation/Immunology
Cytochrome c-pigeon (88-104) (PCC 88-104) 对 B10.A 小鼠鸽细胞色素c-启动的T细胞具有完全的刺激活性。对 Cytochrome c pigeon 反应的 I-Ek 限制性T细胞对 88-104 中具有特异性。
HY-P4486
Peptides
Others
H-Pro-Gly-Pro-OH 是一种胶原蛋白衍生的基质因子,通常被描述为嗜中性粒细胞趋化剂。H-Pro-Gly-Pro-OH 可将中性粒细胞集中在所需部位并引导局部修复反应。H-Pro-Gly-Pro-OH 激活脑缺血后神经营养蛋白及其受体基因的转录。
HY-P5425
Peptides
Others
Tetanus Toxin (830–844) 是一种有生物活性的肽。(破伤风毒素衍生肽 TT830–844 CD4+ T 细胞表位。这种混杂的 CD4+ T 细胞表位可以与多种 HLA-DRB 分子结合,因此有望在大部分人群中激活 CD4+ T 细胞反应)
HY-P3225
HY-P3718
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-P1803
HY-P5469
HY-103291
HY-P0084
HY-P1259
HY-P1259A
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P5412
Listeriolysin O 190 peptide
Peptides
Others
LLO (190-201) (Listeriolysin O 190 peptide) 是一种有生物活性的肽。(该肽是主要组织相容性复合物 II 类 (MHC-II) 限制性肽 LLO190 (NEKYAQAYPNVS),来自单核细胞增生李斯特菌的李斯特菌溶血素 O 蛋白,可产生 LLO190 特异性 Th 反应。该肽随后攻击表达卵清蛋白 MHC-I 限制性表位的重组单核细胞增生李斯特菌 (Ova257、SIINFEKL)。)
HY-P3315
HY-P2264
HY-P5513
Peptides
Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基(包括 Ser256 和 Ser261)的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-113893
Peptides
Inflammation/Immunology
β-Interleukin I (163-171), human,人 IL-1β 肽的免疫刺激片段,是一种 T 细胞激活剂。β-Interleukin I (163-171), human 不是 IL-1β 中的 IL-1R 结合结构域。β-Interleukin I (163-171), human 是一种有效的佐剂,可增强多种实验中的免疫反应。
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P5448
Peptides
Others
MOG (92–106), mouse, rat 是一种有生物活性的肽。(这是来自小鼠/大鼠的髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 的氨基酸 92 至 106 片段。患有 MOG (92–106) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠会针对次级髓磷脂抗原产生广泛的 B 细胞反应性。尽管这种 MOG 肽仅诱导微弱的 T 细胞反应,但 MOG 诱导的自身免疫非常严重。该肽对 SJL 小鼠、DA 大鼠和恒河猴具有致脑炎作用。)
HY-P1210
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-P1240
MOG (35-55)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-P1240B
MOG (35-55) (acetate)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P1240A
MOG (35-55) (TFA)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P1137
Peptides
Others
10Panx 是一种有生物活性的肽。(这是一种 Pannexin-1 (Panx1) 模拟阻断肽。 Pannexin-1 是最近发现的一种膜蛋白,当在两个相邻的卵母细胞或哺乳动物上皮细胞系中过度表达时,它可以形成间隙连接样连接,允许染料在细胞间通过。阻断内源表达 ATP 门控 P2X7 受体 (P2X7R) 的巨噬细胞中的 pannexin-1 会阻断最初的染料摄取,但不会阻断离子电流,并且还会阻断响应 P2X7R 激活的白细胞介素 1b (IL-1b) 的加工和释放。)
HY-P5357
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-3 是一种高亲和力凝血酶受体。 PAR-3 mRNA 在人类皮肤肥大细胞中表达。人们已经研究了蛋白酶激活受体 (PAR) 在瘙痒中的作用,并报道了它们通过组胺依赖性/独立途径产生的瘙痒相关反应。 PAR-3 已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与 PAR-4 一起引起瘙痒。 PAR-3 和 PAR-4 的共表达增强了凝血酶作用,表明 PAR-3 单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活 PAR-4 的辅助因子。)
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-K0225
MCE 羧基磁珠 (200 nm, 10 mg/mL) 具有超顺磁性、快速磁响应性、丰富羧基官能团、单分散性和纳米-亚微米尺度粒径等特点,能够在特殊化学试剂 (如 EDC) 的作用下将生物配体 (蛋白、多肽、寡聚核苷酸、药物分子等) 共价偶联到微球表面,可作为良好的基础材料进行包被、吸附、化学改性等后续处理。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99277
Anti-C. difficile Toxin A Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Infection
Actoxumab 是一种抗艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 的抗毒素抗体,能够靶向并破坏 TcdA。Actoxumab 能够防止可以防止肠道壁的损伤和与艰难梭菌有关的炎症反应。Actoxumab 与靶向 TcdB 的 Bezlotoxumab (HY-P9929) 表现出良好的协同作用。
HY-P99199
HY-P99031
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P99456
HY-P99048
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99303
HY-P9965
HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
Inhibitory Antibodies
Cancer
Elotuzumab 是一种针对 SLAMF7 受体的单克隆抗体。当作为复发或难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的单一活性分子给予时,Elotuzumab 没有显着的抗骨髓瘤活性。与其他抗骨髓瘤活性分子联合使用时,Elotuzumab 可改善反应和结果。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-P99257
ASKP 1240; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Bleselumab (ASKP 1240) 是一种人抗-CD40 单克隆抗体 (mAb)。Bleselumab 以高亲和力结合人 CD40 (Kd : 0.24 nM)。Bleselumab 通过阻断 CD40 与其配体 CD40L 的相互作用来抑制免疫反应。Bleselumab 可预防器官移植排斥反应。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-P99012
HY-P99276
Anti-Human CA-125 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Abagovomab (Anti-Human CA-125 Recombinant Antibody) 是一种小鼠单克隆抗独特型抗体,靶向肿瘤相关抗原 CA-125 。Abagovomab 由小鼠杂交瘤细胞产生,可以模仿人的 TAA, CA-125。Abagovomab 还能够诱导卵巢癌 (oc) 的体液和细胞免疫反应。
HY-P99382
JTX 2011
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Vopratelimab (JTX-2011) 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 激动剂单克隆抗体,特异性结合到诱导型 T 细胞 CO 刺激因子 (ICOS )。Vopratelimab 保留了物种交叉反应性,对 hICOS 的亲和力为 0.93 nM,对大鼠 ICOS 的亲和力为 3.7 nM,对 mICOS 的亲和力为 0.64 nM。Vopratelimab 具有抗肿瘤免疫反应。
HY-P99974
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 Nogapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0389S10
D-Glucose-13 C 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S8
D-Glucose-d-44是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S7
D-Glucose-d-33是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-128853S
Taurodeoxycholate-d6 (sodium salt) 是 Taurodeoxycholate sodium salt 的氘代物。 Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA)抑制各种炎症反应。
HY-B0389S6
D-Glucose-d7 7是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S5
D-Glucose-d2 2是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S3
D-Glucose-d-11是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-17042AS
Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S
Cetirizine-d4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-B0389S14
D-Glucose-13 C2 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S4
D-Glucose-d1-2 是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S2
D-Glucose-d12 -12是 D-Glucose 的氘代物。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S11
D-Glucose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S12
D-Glucose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S16
D-Glucose-13 C-4 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S18
D-Glucose-13 C3 -1 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S17
D-Glucose-13 C-5 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S15
D-Glucose-13 C2 -4 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S13
D-Glucose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-B0389S9
D-Glucose-13 C3 -2 是 13 C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
HY-14648S
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-W020005
2-Carboxyphenol-d4 是 2-Carboxyphenol 的氘代物。2-Carboxyphenol 是一种植物激素 (hormone ),介导宿主对微生物病原体的反应。
HY-113313S2
Aldosterone-d4 是 Aldosterone 的氘代物。 Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
HY-B1204S
Histamine-α,α,β,β-d4 (dihydrochloride) 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
HY-109506S5
DPPC-d13 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S6
DPPC-d66 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S7
DPPC-d71 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S8
DPPC-d75 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S4
DPPC-d4 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B0077S1
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-N1482S1
Methyl palmitate-d31 是 Methyl palmitate 氘代物。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-109506S
DPPC-d62 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S1
DPPC-d9 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-N1482S
Methyl palmitate-13 C16 是 13 C 标记的 Methyl palmitate。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-N0614S
Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-130466S
Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
HY-109506S3
DPPC-d9 -1 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯,可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-13567S1
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-16508S
Ulipristal acetate-d6 是 Ulipristal acetate 氘代物。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究 。
HY-113313S1
Aldosterone-d7 是 Aldosterone 的氘代物。Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
HY-137813S
PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-106901AS
Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
HY-14648S1
Dexamethasone-d5 -1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S2
Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-14648S3
Dexamethasone-4,6α,21,21-d4 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-N7063S1
Nerol-d6 是氘代标记的 Oct-1-en-3-ol (HY-W010410)。Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精,是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-163045
叠氮化物
4-Azidophenylarsonic acid 是一个半抗原分子,含有重氮基团,是抗体反应和免疫识别的探针。
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