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selective estrogen receptor degrader

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By Targets:	Estrogen Receptor/ERR (27) Apoptosis (1) CDK (1) Isotope-Labeled Compounds (4) Ligands for E3 Ligase (2) PROTACs (1)
By Research Areas:	Cancer (29)
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Targets Recommended: Estrogen Receptor/ERR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12864

Brilanestrant 5 篇文献验证 ARN-810; GDC-0810	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (**selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀** 值为 0.7 nM。

HY-145341

GNE-149	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC₅₀=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

HY-111486

LSZ-102 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-101119

GLL398	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC₅₀ 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC₅₀= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

HY-149969

ER degrader 4	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (**estrogen receptor*) 降解剂。ER degrader* 4 具有抗肿瘤活性。

HY-12870

AZD9496 最多引用文献 24 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

HY-12870A

AZD9496 maleate 最多引用文献 24 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

HY-146267

ERα degrader 5	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC₅₀ 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-155492

ERα degrader 7	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC₅₀ 为 14.6 nM， DC ₅₀ 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。

HY-132194

ERα degrader-2	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC₅₀=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC₅₀=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。

HY-137449

Rintodestrant G1T48	Estrogen Receptor/ERR CDK	Cancer
Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (**estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6** 的抑制剂。

HY-147402

Taragarestrant D-0502	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (**estrogen receptor**) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。

HY-19822B

Elacestrant S enantiomer dihydrochloride RAD1901 S enantiomer dihydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。

HY-133017

Amcenestrant 1 篇文献验证 SAR439859	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

HY-19822D

Elacestrant (S enantiomer) RAD1901 S enantiomer	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。

HY-147402A

Taragarestrant meglumine D-0502 meglumine	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (**estrogen receptor**) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。

HY-19822S1

Elacestrant-d4-1 RAD1901-d₄-1	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₄-1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 48 和 870 nM。

HY-144306

ERα degrader 4	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。

HY-19822A

Elacestrant dihydrochloride 5 篇以上引用文献 RAD1901 dihydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 **estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822

Elacestrant 5 篇以上引用文献 RAD1901	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 **estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-135312

AZ'6421	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
AZ'6421 充当靶向蛋白水解嵌合体 (PROTAC) 以选择性降解雌激素受体 α。AZ'6421 具有有效的抗肿瘤作用，可抑制由恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ'6421 可用于乳腺癌等癌症的研究。

HY-19822S2

Elacestrant-d10 RAD1901-d₁₀	Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 **estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-145572

Imlunestrant LY-3484356	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(**estrogen receptor**) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-145572A

Imlunestrant tosylate LY-3484356 tosylate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(**estrogen receptor**) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-143439

LX-039	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (**estrogen receptor) 降解剂，EC₅₀** 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。

HY-19822S

Elacestrant-d4 RAD1901-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (**estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S3

Elacestrant-d6 RAD1901-d₆	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (**estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-139999

LCL-PEG3-N3	Ligands for E3 Ligase	Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19822S1

Elacestrant-d4-1
Elacestrant-d₄-1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 48 和 870 nM。

HY-19822S2

Elacestrant-d10
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 **estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S

Elacestrant-d4
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (**estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S3

Elacestrant-d6
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (**estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀** 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-139999

LCL-PEG3-N3		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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