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  • HY-111556
    BSJ-03-123
    2 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-122702
    PEG6-(CH2CO2H)2

    		PROTAC Linkers Others
    PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker，用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
    PEG6-(CH2CO2H)2
  • HY-138669
    C004019

    		PROTACs Tau Protein Neurological Disease
    C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl)，从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    C004019
  • HY-155021
    PROTAC α-synuclein degrader 5

    		PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。
    PROTAC α-synuclein degrader 5
  • HY-131203
    PROTAC BRD4 Degrader-6

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-6
  • HY-151719
    Azidoacetic Acid

    2-Azidoacetic acid

    		 ADC Linker Others
    Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC.
    Azidoacetic Acid
  • HY-146324
    PROTAC eEF2K degrader-1

    		PROTACs CaMK Apoptosis Cancer
    PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC eEF2K degrader-1
  • HY-114312
    MD-224
    4 篇文献验证

    		 PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-400766
    BWA-522 intermediate-2

    		Others Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-401056
    BWA-522 intermediate-3

    		Others Cancer
    BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-3
  • HY-W877989
    BWA-522 intermediate-1

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体，充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-138678
    (R,S,S)-VH032

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    (R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
    (R,S,S)-VH032
  • HY-149434
    PROTAC AR-NTD degrader 1

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-147100
    α1A-AR Degrader 9c

    		PROTACs Adrenergic Receptor Cancer
    α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
    α1A-AR Degrader 9c
  • HY-162464
    MPD2

    		SARS-CoV Infection
    MPD2 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的 PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) 降解剂。MPD2 通过依赖于时间，CRBN (Cereblon) 介导和蛋白酶体驱动的机制来降低 MPro 蛋白水平。MPD2 有潜力成为一种新型的抗病毒小分子化合物，对抗包括耐药株在内的多种 SARS-CoV-2 毒株。
    MPD2
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522

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