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transporters " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-124789
HY-121162
HY-B1274
HY-129985
HY-B2246A
HY-120170
HY-108510
HY-101190
HY-160519
Bacterial
Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂,IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-153763
HY-144280
HY-161246
Others
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-W011391
Apoptosis
ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N9422
HY-111419
HY-111419A
HY-N0455
HY-N0455A
HY-126302
HY-B1704A
HY-B1704
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
HY-145597
GLUT
Metabolic Disease
Cancer
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1 ,GLUT2 ,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。
HY-161062
EAAT
Neurological Disease
TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 的高亲和力荧光前药样抑制剂,可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活,形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
HY-139605
HY-100017
GLUT
Cancer
BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
HY-110019
HY-N7433
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
HY-18638
4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione
Deubiquitinase
Neurological Disease
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3 ) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR
PDGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-17590
HY-110334
Others
Others
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光探针,用作优异的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 底物,表观 Km 为 1.16 μM。FFN 206 dihydrochloride 能够使用荧光显微镜检测完整细胞中的 VMAT2 活性,亚细胞定位于表达 VMAT2 的酸性区室,而没有明显标记其他细胞器。
HY-103534
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-123240
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-B1272
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-112683
ASCT
Cancer
V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ,不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-112683A
ASCT
Cancer
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ,不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-N0322
HY-122009
Indoxyl-β-D-glucoside
Fluorescent Dye
Others
Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷,染料靛蓝和靛玉红的前体。Indican 的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。IS 是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。
HY-16736A
HY-16736
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-123986
HY-B0457AS
HY-B0457S
HY-107740
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-B1272R
HY-B0590A
HY-114381
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-148866
HY-148862
HY-148863
HY-135615
HY-135615A
HY-126380
HY-10716A
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-B0193A
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-110176
HY-N0480
HY-N0480A
HY-147422
HY-161433
HY-B0527A
HY-148682
Glycyrrhetic acid 3-O-hydrogen sulfate
11β-HSD
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2 ) 抑制剂,在大鼠肾微粒体中的 IC50 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用,具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
HY-19887
HY-148708
iGluR
Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2 ) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
HY-100836
HY-163156
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0527AS
HY-111345
UR-1102; URC-102
URAT1
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂,其 Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-B0527AR
HY-101334
HY-101334A
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-139087
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-12741
LDN-0212320; OSU-0212320
EAAT
Neurological Disease
LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1) /兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
HY-117883
HY-10914
HY-N0480S
HY-124738
HY-12850
HY-103218
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-14261
HY-137107
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-13248
HY-B0937
HY-B1110
HY-B0937A
HY-100390
BCRP
Cancer
(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP ) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
HY-112843
Others
Others
CNT2 inhibitor-1 是浓缩核苷转运体 2 (CNT2) 的有效抑制剂,其对人 CNT2 的 IC50 值为 640 nM。
HY-156624
HY-19346
ROCK
Others
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。
HY-W008719
HY-12850A
HY-B1793
HY-111928
HY-12798A
AR-13324 dimesylate
ROCK
Others
奈他地尔甲磺酸
Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
HY-152171
HY-14568
HY-110165
HY-155036
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-15258
HY-15258A
HY-B0602S2
Serotonin Transporter
Neurological Disease
O-去甲文拉法辛 d6
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-15793
HY-19331
GLUT
Cancer
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1 ) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
HY-128574
HY-155093
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-B1225A
HY-B1225
Romtiazin hydrochloride; Ampazine hydrochloride; Berophen hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸丙嗪
Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2 ) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
HY-146676
BCRP
Cancer
UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 ABCG2 (BCRP) 抑制剂,IC50 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。
HY-16934
HY-W011711
Fragivix
URAT1
Metabolic Disease
Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.8 μM。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平。
HY-18974
HY-19753
BCRP
Cancer
KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
HY-112807
SGLT
Metabolic Disease
SGLT inhibitor-1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂,抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 43 nM 和 9 nM。
HY-B1110S
HY-19264
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
HY-124030
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-13217A
HY-14840A
HY-114309
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体 1(URAT1 ) 的一种抑制剂,其抑制尿酸转运体 1 (URAT1 ) 的 IC50 值为的 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望用于高尿酸血症痛风的研究。
HY-126301
HY-136450
TCBZ-SO
Parasite
BCRP
Infection
三氯苯达唑亚砜
Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
HY-161137
HY-50879
GF120918; GW0918; GG918; GW120918
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达
Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-B1308A
HY-B1308
HY-N2368
HY-N2368A
HY-129982
HY-148795
HY-14261R
HY-16191
HY-N0647
HY-138935
BI-425809
GlyT
Neurological Disease
Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1 ) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
HY-119591
HY-158056
GLUT
URAT1
Metabolic Disease
URAT1/GLUT9-IN-1(compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1(URAT1 )(IC50 =2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9(GLUT9 )(IC50 =18.21 μM)。 URAT1/GLUT9-IN-1 具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度。 URAT1/GLUT9-IN-1 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-B1396
HY-160081
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B0590
HY-B1190A
BL-S 578 hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢羟氨苄一水合物
Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 是可口服的第一代头孢菌素,具有广谱的抗菌 (antibacterial ) 活性。Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 为肽转运蛋白 PEPT1 和 PEPT2 的底物。
HY-B0590E
HY-121088
HY-W353102
HY-N2368B
HY-128038
HY-153113
DJT1116PG
SGLT
Endocrinology
Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2 ) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-10712
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-15793A
(2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine; (2R,3R,11bR)-rel-DHTBZ
Drug Metabolite
Monoamine Transporter
Neurological Disease
顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪
Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine), 是抗精神病活性分子Tetrabenazine的体内代谢物,能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 。
HY-123011
SHR3824
SGLT
Metabolic Disease
Henagliflozin (SHR3824) 是一种有效的选择性钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 )抑制剂,作用于人 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 值分别为 2.38 和 4324 nM。 Henagliflozin 可用于糖尿病研究。
HY-10711A
(R)-NFPS hydrochloride
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-162132
GLUT
Cancer
WZB117-PPG 是葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,具有抗癌活性。WZB117-PPG 可见光照射下具有显著的光解效率和对癌细胞的细胞毒性。
HY-50880
GF120918A
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
HY-12766
HY-N6936
HCV
Akt
GLUT
Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-16747
HY-N10402
Fungal
Bacterial
Parasite
Infection
Cancer
Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal )、抗寄生虫 (antiparasitic )、抗病毒 (antiviral )、抗细菌 (antibacterial ) 和抗肿瘤活性。
HY-B0937S
Parasite
Infection
Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是氘标记的 Amprolium (HY-B0937)。Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是一种用于家禽的球虫抑制剂,是一种硫胺素类似物,可阻断艾美耳球虫的硫胺素转运蛋白。
HY-15529
HY-D0067
HY-114395
HY-N2003
Dopamine Receptor
Metabolic Disease
右旋四氢巴马汀
D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱,主要存在于延胡索类 (Corydalis ) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA ) 受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1 ) 抑制剂。
HY-124658
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-103506
HY-113805
P-glycoprotein
Cancer
MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
HY-10010
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-18728
GLUT
Autophagy
Cancer
STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的选择性抑制剂,IC50 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。
HY-100228A
d,l-SKF89976A hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
HY-10449A
TS 071 hydrate
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净水合物
Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W021879
5-Iodoisoquinoline
Others
Neurological Disease
5-碘异喹啉
DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一种有效的选择性 SARM1 NADase 抑制剂,IC50 为 75 nM。DSRM-3716 对其他 NAD+ 加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716 具有强大的轴突保护作用。
HY-141796
HY-116055
3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol
Others
Others
(2R)-甘油-O-β-D-吡喃半乳糖苷
(2R)-Glycerol-O-β-D-galactopyranoside (3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol) 是 lac 操纵子所有三种成分的良好底物,即β-半乳糖苷酶、乳糖转运体和硫代半乳糖苷转乙酰酶。
HY-119996
Others
Inflammation/Immunology
AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂,Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4 和 CYP2C9 具有抑制作用,IC50 值均为 16 μM。
HY-110104
Others
Others
8MDP 是一种有效的平衡核苷转运蛋白1 (ENT1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.43 nM。8MDP 抑制 K562 细胞和 K15NTD 细胞对 [H3 ] 尿苷的 hENT1 和 hENT2 摄取。
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-146242
EAAT
ASCT
Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂,对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。
HY-146241
EAAT
ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-146241B
Others
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-B0520A
HY-B1813A
(±)-AH5183 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport ) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-G0025
(-)-β-Dihydrotetrabenazine; (-)-β-HTBZ
Monoamine Transporter
Drug Metabolite
Neurological Disease
Tetrabenazine Metabolite ((-)-β-Dihydrotetrabenazine) 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2 ) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki =13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于研究与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。
HY-N10401
Fungal
Bacterial
Parasite
Infection
Cancer
Batzelladine D (Compound 1) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Batzelladine D 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 7.1 µM。Batzelladine D 具有抗真菌 (antifungal )、抗寄生虫 (antiparasitic )、抗病毒 (antiviral )、抗细菌 (antibacterial ) 和抗肿瘤活性。
HY-155642
HY-107525
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N0406
HY-108540
2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1
Apoptosis
Cancer
BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-126940
HY-136450S
HY-D0713
HY-111678
CID44640177; SID 88095709
BCRP
Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
HY-131007
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm),可以作为比值荧光的感受器。
HY-120669
Sodium Channel
Metabolic Disease
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5 ) 抑制剂,对 HEKNaCT 、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
HY-15790A
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-13753
HY-101037
N-Methylglycine; Sarcosin
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸
Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-122666
GlyT
Metabolic Disease
Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
HY-W012159
HY-142072
HY-153248
Others
Others
PBR28是一种 TSPO 调节剂,可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记,示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO),在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。
HY-107524
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
HY-17385
HY-16643
HY-125176
Bacterial
Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
HY-B0590R
HY-N4115
HY-N6935
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-111191A
Others
Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki s 值为 0.330-9.30 nM。
HY-116211
HY-136870
Fluorescent Dye
Others
Kyoto probe 1 是 hiPSC 荧光探针。Kyoto probe 1 可快速区分人类 ES/iPS (hES/hiPS) 细胞和分化细胞。Kyoto probe 1 主要通过 hiPS 细胞和分化细胞的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白的不同表达模式来识别。
HY-15084A
(-)-MK-801 maleate
iGluR
Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 35 μM。
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 12 μM。
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-163138
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-B0590B
HY-100933
HY-101453
Others
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-141609
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感,这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-136450S1
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-155305
HY-120139
Others
Cancer
KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-132189
R101933
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-114395A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7) 的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
HY-B1836
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
HY-145287
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-103089
HY-101037S1
HY-103509
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-120146
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-12242
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-12242A
HY-N4137
HY-163154
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-W004500
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B1836A
HY-101037S
N-Methylglycine-15 N; Sarcosin-15 N
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸 15 N
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-148417
HY-112540
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Biochemical Assay Reagents
Others
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
HY-14348
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-N0173
α-Quinidine
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-W008344
HY-138559
HY-N0364
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-116003
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
12,13-DiHOME 是棕色脂肪组织 (BAT) 的刺激剂,也是一种产热脂肪因子,可激活 BAT 以响应寒冷。(±)12,13-DiHOME 通过促进 FA 转运蛋白 FATP1 和 CD36 向细胞膜的易位,激活 BAT 燃料摄取并增强耐寒性。(±)12,13-DiHOME 可用于代谢紊乱的研究。
HY-107372S4
HY-107372S3
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-11079
HY-100619A
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-103465
Monoamine Transporter
Others
FFN511 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2 ) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
HY-107372S2
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂,在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中,EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物,能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-100619
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT
iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 用同位素 18 F 修饰过后可以作为用于皮下肿瘤 MCF-7 的示踪剂。FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后能够可视化神经胶质瘤 U78MG。
HY-135482
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
HY-N0322S7
HY-N0322S4
HY-N0322S2
HY-N0322S3
HY-N0322S
HY-109067
HY-116594A
HY-N0322S5
HY-N0322S1
Estrogen Receptor/ERR
Endogenous Metabolite
胆固醇-d6
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S6
HY-N0322S8
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-P99803
VAL-1221
Glucosidase
Others
Clervonafusp alfa (VAL-1221) 是一种融合蛋白,靶向胞浆糖原和溶酶体糖原。Clervonafusp alfa 由穿透细胞抗体的 Fab 部分和重组人酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 组成,前者利用核苷转运体 ENT-2 进入细胞质,后者通过甘露糖-6-磷酸受体 (M6PRs) 进入溶酶体。Clervonafusp alfa 可用于晚发型庞贝病的研究。
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-N0322R
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-D2335
Fluorescent Dye
Neurological Disease
SERTlight 是荧光剂,可以特异性地标记作为血清素转运体 (SERT) 荧光底物的血清素能神经元细胞体、树突和轴突投射。SERTlight 在光学、药理学和操作上与各种基因编码传感器正交,从而实现多重成像。SERTlight 使得可以使用 GRAB5HT 传感器标记远端 5HT 轴突投射并同时对内源性 5HT 的释放进行成像,为研究血清素能系统提供了新的多功能分子工具。
HY-150407
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-116594
HY-101849
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-145628
HY-146619
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-B0387A
HY-N12007
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-15592
GSK-1265744; S/GSK1265744
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-15592A
GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-B0193AR
Adrenergic Receptor
Autophagy
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸哌唑嗪 (标准品)
Prazosin (hydrochloride) (Standard) 是 Prazosin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor ) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
HY-B1080A
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-N0755
HY-124619
FKBP
HIV
Infection
Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-125990
HY-B0387
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-15697
HY-N0668
HY-15592R
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦(Standard)
Cabotegravir (Standard)是 Cabotegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-126830
Antifolate
Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-103430A
HY-N9435
HY-B0403A
HY-B0403
HY-L011
1,404 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 膜转运蛋白/离子通道库收录的 1,404 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L046
1,400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L083
2,068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111956B
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-D2335
Dyes
SERTlight 是荧光剂,可以特异性地标记作为血清素转运体 (SERT) 荧光底物的血清素能神经元细胞体、树突和轴突投射。SERTlight 在光学、药理学和操作上与各种基因编码传感器正交,从而实现多重成像。SERTlight 使得可以使用 GRAB5HT 传感器标记远端 5HT 轴突投射并同时对内源性 5HT 的释放进行成像,为研究血清素能系统提供了新的多功能分子工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0322
Drug Delivery
胆固醇
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Biochemical Assay Reagents
AMP-PNP lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 可代替 ATP 用于生物研究,且不会被细胞内的酶水解。在对一种维生素 B12 转运体 BtuCD-F 的研究中发现,AMP-PNP 可堵塞 BtuCD-F 复合物的两个 BtuCD 形成的通道,从而阻止维生素 B12 进入。
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Biochemical Assay Reagents
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-100838
L-CCG III
EAAT
Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake ) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50 : EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+ -依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
HY-P1699
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-W012159
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99803
VAL-1221
Glucosidase
Others
Clervonafusp alfa (VAL-1221) 是一种融合蛋白,靶向胞浆糖原和溶酶体糖原。Clervonafusp alfa 由穿透细胞抗体的 Fab 部分和重组人酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 组成,前者利用核苷转运体 ENT-2 进入细胞质,后者通过甘露糖-6-磷酸受体 (M6PRs) 进入溶酶体。Clervonafusp alfa 可用于晚发型庞贝病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B0590S1
(+)-Tetrabenazine-d6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-B0457AS
Clomipramine-d3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0457S
Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-N0480S
Reserpine-d9 是 Reserpine 的氘代物。Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2 ) 的抑制剂。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 (maleate) 是 Nomifensine maleate 的氘代物。Nomifensine maleate 是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
HY-B0937S
Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是氘标记的 Amprolium (HY-B0937)。Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是一种用于家禽的球虫抑制剂,是一种硫胺素类似物,可阻断艾美耳球虫的硫胺素转运蛋白。
HY-136450S
Triclabendazole sulfoxide-d3 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
HY-136450S1
Triclabendazole sulfoxide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
HY-101037S1
Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-101037S
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-107372S4
Uridine triphosphate-15 N2 (UTP-15 N2 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-15 N2 ) dilithium 是 15 N 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-107372S3
Uridine triphosphate-d13 (UTP-d13 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-107372S2
Uridine triphosphate-13 C9 (UTP-13 C9 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-N0322S7
Cholesterol-d 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S4
Cholesterol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S2
Cholesterol-d6 -1 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S3
Cholesterol-13 C5 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S
Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S5
Cholesterol-13 C2 是 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S1
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S6
Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S8
Cholesterol-18 O 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147115
叠氮化物
4-Azidophlorizin 是一种高亲和探针和光亲和标记,用于刷状缘膜中葡萄糖转运体的识别。
photoaffinity probe 。4-Azidophlorizin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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