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tyrosine " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0473S6
HY-W009592
HY-41257
HY-113248S1
HY-141526
HY-W018386
HY-W041171S
Endogenous Metabolite
Others
3-Chloro-L-tyrosine -13 C6 是 13 C 标记的 3-Chloro-L-tyrosine 。 3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
HY-113214
HY-W142003
HY-W142009
HY-75853
HY-W001037
HY-P2503
EGFR
Cancer
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
HY-79132
HY-W012382
HY-41257A
HY-131112
HY-145512
HY-W016443
HY-113248
HY-W048703
HY-132844
HY-W010789
HY-W041171
HY-101962
HY-134445
HY-N3550
Others
Cancer
梓酚
Catalponol 是萘醌衍生物。Catalponol 通过诱导酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 活性来增强多巴胺的生物合成。Catalponol 还可以提高 PC12 细胞中 cAMP 和酪氨酸羟化酶磷酸化的水平。
HY-W018386S
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-101474S
BGB-3111 d5
Btk
Cancer
Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
HY-151676
N-Boc-O-(2-azidoethyl)-L-tyrosine
ADC Linker
Others
Boc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH (N-Boc-O-(2-azidoethyl)-L-tyrosine ) 是一种含叠氮基团的点击化学试剂。
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-114782
HY-W008452
HY-113468A
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-N7160
Src
Apoptosis
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases ) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis )。
HY-113468AS1
HY-P0200
HY-B1866S
HY-12312
HY-101429
Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50 值为4 μM。
HY-117253
Drug Metabolite
Cancer
PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-100673
HY-125350
HY-33549S
HY-101474A
BGB-3111
Btk
Cancer
泽布替尼
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk ) 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)。
HY-156603
c-Met/HGFR
Cancer
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-152839A
BLU-263 phosphate
c-Kit
Cancer
Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib phosphate 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。
HY-156604
Btk
Cancer
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-145587
HY-14596
HY-N12736
Phosphatase
Metabolic Disease
Dehydrodanshenol A 是 Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的非竞争性抑制剂,IC50 值为 8.5 μM。Dehydrodanshenol A 可用于糖尿病相关研究。
HY-N1750
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-152839
BLU-263
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。Elenestinib 抑制 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。
HY-128757
LOU064
Btk
Inflammation/Immunology
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
HY-14596R
HY-14596S
HY-N10950
Dopamine Receptor
Cancer
Vanicoside E 是一种抗氧化和抗癌剂。Vanicoside E 抑制 L-Tyrosine (HY-N0473) 和 L-DOPA (HY-N0304),IC50 为 45.23 μM 和 189.96 μM。
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-13896
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-147413
TQ-B3101
EGFR
Cancer
Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P0320A
HY-P0320B
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-145844
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC 。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
Cancer
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-P3898
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine -13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine 。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W008452S
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-10185
Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
HY-10184
Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
HY-10159
HY-18007
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor
Ephrin Receptor
Cancer
ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50 为11 nM。
HY-10186
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
HY-10187
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
HY-152830A
HY-118144
BCRP
Src
Cancer
PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
HY-W013478
HY-W071686
HY-100867A
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-10159A
HY-10159B
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-151693A
ADC Linker
Others
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种非天然酪氨酸衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。
HY-151693
ADC Linker
Others
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种非天然酪氨酸衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。
HY-101820
EGFR
Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-117155
EGFR
Cancer
PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
HY-110328
EGFR
Cancer
PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
HY-18667
HY-152852S
HY-111138
CZC-00008004
EGFR
VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2 ,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
HY-127178
Phosphatase
Cancer
ML120 analog 1 (compound 1) 是一种竞争性抑制剂,其对造血蛋白酪氨酸磷酸酶 (HePTP) 的 Ki 为 0.69 μM。
HY-161057
HY-10158A
SKI-606 hydrate
Src
Bcr-Abl
Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
HY-111489
HY-10158
HY-123506
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15463S1
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
HY-110367
Src
Others
LCB 03-0110 dihydrochloride 是 LCB 03-0110 的二盐酸盐。LCB 03-0110 是 Src 家族酪氨酸激酶的有效抑制剂。
HY-123856
HY-144283
Btk
Cancer
BLK-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 和 BTK 抑制剂,IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W174279
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-20878
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-148832
HY-136179
HY-124827
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-1 (Compound 21) 是一种 Tec 抑制剂 (IC50 s 为 11.7 μM)。Tec-IN-1 抑制 Tec 介导的 FGF2 酪氨酸磷酸化,并抑制细胞分泌 FGF2。
HY-162427
Syk
Endocrinology
NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸激酶(SYK) 抑制剂,具有口服 活性,IC50 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。
HY-144444
EGFR
Cancer
NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144445
EGFR
Cancer
NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145574
HY-117718
Tyrphostin AG957; NSC 654705
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK2/3 。
HY-15756
HY-145691
FLT3
Cancer
HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
HY-N4143
Phosphatase
Metabolic Disease
Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的,可逆性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病的研究的潜力。
HY-141898
Fluorescent Dye
Others
Biotin-4-aminophenol 是一种生物素-苯酚类似物。Biotin-4-aminophenol 比先前报道的 BP1 更有效和选择性地产生自由基并与蛋白质中的酪氨酸残基结合。
HY-N3702
Syk
Inflammation/Immunology
Dehydroabietinol 是一种松香烷二萜类化合物。Dehydroabietinol 对 SYK 具有激酶抑制活性,IC50 值为 46.4 μM。Dehydroabietinol 可用于免疫介导疾病的研究。
HY-145690
FLT3
Cancer
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-120036
Casein Kinase
Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl 、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-34519
L-tyrosine tert-butyl ester; tert-Butyl (S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate; tert-Butyl L-tyrosinate
Amino Acid Derivatives
Others
(S)-2-Amino-3-(4-hydroxyphenyl)propionic acid tert-butyl ester 是一种酪氨酸衍生物。
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-W013857
HY-N12177
Phosphatase
Metabolic Disease
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
HY-N12613
HY-18314
HY-156635
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-156638
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-112452
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-142932
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR
VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-118203
HY-160065
Others
Cancer
sgc8c aptamer sodium 是特异性靶向人蛋白酪氨酸激酶 PTK-7 的适配体,PTK-7 主要在宫颈癌 Hela 细胞上表达。sgc8c aptamer sodium 与 PTK-7 的结合诱导了纳米标签在细胞表面的组装,从而产生强烈的荧光和 SERS 信号。对宫颈癌细胞具有特异性。
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-10991
HY-15838
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120159
SHP2
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-123468
HY-151687
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是非天然的 Fmoc 保护的酪氨酸衍生物,具有叠氮乙基取代基作为反应性手柄,例如双正交共轭,通过 Cu(I) 催化的 1,3-偶极 Click 环加成与炔烃。 叠氮基-UAA 可以用作 IR 报告分子。
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-N10378
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-19642
HY-146680
FLT3
RET
CDK
MAP4K
Cancer
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD ) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-155558
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB ) 抑制剂,对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性,对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-100434
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-12736
HY-12736A
Syk
PERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-P1785
Abltide
Bcr-Abl
Cancer
Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。Abl 蛋白酪氨酸激酶是v-AbI蛋白酪氨酸激酶的一种截断形式,是Abelson小鼠白血病病毒Gag-Abl融合蛋白的一个伙伴。
HY-N1743
Phosphatase
Metabolic Disease
1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 是从 Broussonetia kazinoki 中分离出来的,在体外对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 具有抑制作用,IC50 为 13.00 μM。PTP1B 是胰岛素作用的负调节因子,是胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病发病机制中的重要介质。PTP1B 被认为是 2 型糖尿病的重要靶标。
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-18303
HY-110208
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5 ) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-50946
HY-124896
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI ),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-W009592A
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-W009003
HY-W022250
HY-W007931
HY-W011993
HY-W012228
HY-W013239
HY-W019676
HY-W009258
HY-W009381
HY-W010943
HY-W008016
HY-W011199
HY-W011903
HY-W013293
HY-W013406
HY-W111214
HY-156619
HY-134458A
Lysyltyrosine TFA
P2X Receptor
Neurological Disease
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸组成的二肽。H-Lys-Tyr-OH TFA 通过促进去甲肾上腺素和酪氨酸释放到大脑中来预防神经系统疾病或改善大脑功能。
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit
Bcr-Abl
PDGFR
Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit ,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)。
HY-P0320
Phosphatase
Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate,一种生物活性肽,是一种酪氨酸磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。
HY-W008426
HY-W008887
HY-152852A
HY-156640
HY-50686
HY-112446
HY-W011033
HY-152830
HY-152840
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-101756
SDZ-LAP 977
EGFR
Cancer
SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
HY-131005
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
HY-152852
HY-W009338
HY-18840
NVP-BBT594
RET
Cancer
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
HY-101296
HY-W142008
HY-W013322
HY-149895
Syk
Cancer
Syk-IN-7 (compound 17) 是一种脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂。
HY-111781
WS-413
Others
Cancer
Civorebrutinib (WS-413) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-16961
HY-16961A
HY-N0755
HY-100335
Btk
Others
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性的、不可逆抑制剂(荧光探针)。
HY-19779
HY-15333
HY-D0852
HY-12974
PRT318
Syk
Cancer
PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk ) 抑制剂, IC50 值为4 nM。
HY-W009486
Tyrosylalanine
Others
Others
H-Tyr-Ala-OH (Tyrosylalanine) 是一种含有 L-酪氨酸和 L-丙氨酸的二肽。
HY-108484
EGFR
Cancer
PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
HY-153941
RET
Cancer
RET-IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-N0198
HY-12963
HY-101793
HY-18316
HY-W008908
HY-W008867
HY-W011778
HY-W013864
HY-W009911
HY-162355
SHP2
Cancer
SHP2-IN-27 (compound 28) 是酪氨酸磷酸酶 SH2 的变构抑制剂。
HY-112139
Phosphatase
Others
4-(Bromoacetyl)phenoxyacetic acid (PTP inhibitor III) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。
HY-10338
XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50 分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
HY-13804
AGL 1872; EI 275
Src
Apoptosis
Cancer
PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn ,IC50 分别为 5 和 6 nM。
HY-101856
HY-W007970
HY-101820A
EGFR
Cancer
Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
HY-132816
GST-HG161
c-Met/HGFR
Cancer
Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶 抑制剂 (WO2018077227,实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。
HY-109082A
HY-N10649
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.56 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 >100 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-101474B
(R)-BGB-3111
Btk
Others
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
HY-128576
Others
Cancer
DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-10181S
HY-10331S
HY-130255
HY-115496
HY-N2506
HY-N2111
HY-133083
HY-W009794
HY-W019683
HY-W011686
HY-W012133
HY-W013292
HY-148742
RET
Cancer
RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET ) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-10260
ZD6474
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-12000
HY-112096
Src
Cancer
eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
HY-111489B
HY-112166
HY-P0177
HY-N5118
(-)-Chimonanthine
Tyrosinase
Cancer
山蜡梅碱
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素的形成。
HY-111489A
HY-W040438
HY-W052493
HY-152845
HY-153110A
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-153110
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-153227
HY-101474
(±)-BGB-3111
Btk
Cancer
(±)-泽布替尼
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的外消旋体。(±)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk ) 具有抑制活性,IC50 为 0.63 nM。
HY-147303
Trk Receptor
EGFR
Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-50878
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-100867
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-50878B
HY-151653
O-Propargyl-D-tyrosine
ADC Linker
Others
H-D-Tyr(Propargyl)-OH 是含有叠氮化合物的点化学试剂。H-D-Tyr(Propargyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-160141
Btk
Cancer
BTK-IN-29 (compound 14) 是 Btk 的抑制剂。
HY-101053
Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-100462
HY-101766
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-10159S
HY-15656S
HY-138202
HY-W042016
HY-156625
NFX-179
MEK
Cancer
Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
HY-160144S
HY-10407
VEGFR
FGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 ,FGFR1 和 PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-100463
HY-13455
HY-132549S
HY-13455A
HY-111431
HY-101474BS
HY-P3773
Src
Cancer
p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
HY-P99969
EGFR
Cancer
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-111299
Apoptosis
Cancer
Psammaplysene A 是一种溴化酪氨酸衍生物,可以促进 FOXO1 的核定位,从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-76688
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
Others
Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
HY-156409
HY-101959
AG213
EGFR
Topoisomerase
Cancer
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50 =2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100 =50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
HY-100636
EGFR
Cancer
Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR ) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
HY-43521
Btk
Cancer
Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的一种共价和不可逆抑制剂,可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-107586
DAQ B1; L-783281; Dimethylasterriquinone
Insulin Receptor
Akt
Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor ) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化,激活 PIK3 和 AKT 。
HY-145626
BA302
ADC Antibody
Cancer
Ozuriftamab 是人 IgG1 kappa 酪氨酸激酶样孤儿受体 2 (ROR2 ) 的裸抗,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC )。
HY-N3267
HY-148811
ICP-723
c-Met/HGFR
Cancer
Zurletrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶 (TRK ) 抑制剂。Zurletrectinib 作为抗肿瘤剂。Zurletrectinib 可用于研究预防 TRK 介导的相关疾病,如肿瘤。
HY-152849
HL5101
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-100636A
EGFR
Cancer
Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR ) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-13892
CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid
VEGFR
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
HY-162156
Others
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-162397
Others
Others
Neopetromin 是一种三肽,色氨酸和酪氨酸侧链之间具有罕见的杂芳族 C-N 交联。Neopetromin 以不依赖于肌动蛋白的方式导致液泡破碎。
HY-10260S1
HY-50878S
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10501A
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 ,VEGFR1 ,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
HY-10501
HY-130680
Syk
Cancer
Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
HY-50896S1
HY-15492
HY-50895S
HY-100024
Others
Cancer
NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 =0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
HY-147316
Others
Cancer
TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-W011337
HY-15728
IY-5511
Bcr-Abl
Cancer
雷多替尼
Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂,对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
HY-160167
HY-N4185
HY-126319
VEGFR
EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-153012
HY-147316A
Others
Cancer
TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-100625
HY-132808
SAR 444727; PRN473
Btk
Inflammation/Immunology
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
HY-148228
ROS Kinase
Cancer
ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-152849A
HL5101 oxalate
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib oxalate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib oxalate 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib oxalate 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-155582
Others
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-155587
Others
Cancer
Hydroxy-PP 是一种有效的 CBR1 抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。Hydroxy-PP 还有效抑制细胞质酪氨酸激酶 Fyn,IC50 值为 5 nM。
HY-116111
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-7 (compound E) 是 VEGFR2 的抑制剂。VEGFR2-IN-7 可用于癌症研究。
HY-141689
Btk
Cancer
BTK-IN-3 (example 1) 是 BTK 的抑制剂。BTK-IN-3 可以用于研究癌症
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-13524
HY-13979
HY-19730
HM61713, BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-107145
HY-107145A
HY-N6650
HY-18819
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
HY-13979A
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others
达沙替尼羧酸
Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N0453S
HY-21290
Tyrosinase
Cancer
SU-4942 是一种酪氨酸激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
HY-101958
AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
EGFR
GPR35
Inflammation/Immunology
Cancer
Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶 的特异性抑制剂。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂,IC50 值为 0.94 µM,EC50 值为 5.3 µM。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Cancer
Risvodetinib 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Risvodetinib 参与 Abelson 蛋白激酶 (c-Abl1、c-Abl2 和 c-kit) 抑制剂的合成。
HY-155037
Others
Cancer
VE-PTP-IN-1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶 (VE-PTP ) 抑制剂。VE-PTP-IN-1 与血管稳态和血管生成有关。
HY-D1840
Biochemical Assay Reagents
Others
酪氨放大缓冲液
Tyramide Amplification Buffer 为即用型缓冲液,主要用于通过酪酰胺信号放大 (TSA) 技术对细胞和组织进行的免疫染色。TSA 技术基于酪氨酸酶标记系统,通过使用过氧化物酶将酪氨酸标记的抗体与荧光标记的酪氨酸取代物-酪酰胺 (tyramide) 反应,形成高度放大的荧光信号。例如,辣根过氧化物酶 (HRP) 可在较温和的条件下催化酪氨酸与过氧化氢反应,产生环氧基团。自由基会促进 tyramide与邻近的氨基酸结合,形成荧光标记的产物。
HY-50898
HY-N0374
HY-128893
HY-P1776
HY-101957
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-10234A
AZD0530 difumarate
Src
Cancer
Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-163377
HY-10981
E7080
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10644
HY-100595
Stibogluconate trisodium nonahydrate
Phosphatase
Parasite
SHP2
Cancer
葡萄糖酸锑钠
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase ) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
HY-108330
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-136430
JGK037
EGFR
Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-128978
HY-148793
c-Met/HGFR
Cancer
Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-112345
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-10517
HY-50898A
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-N0737A
HY-50898B
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-10065
AG-013736
VEGFR
PDGFR
Cancer
阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 , PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-N9274
Others
Others
3-Hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-lactic acid 是 P. roqueforti 发酵方法的关键代谢物,在酪氨酸的存在 (Tyr1 ) 的情况下定量数据为 10.2 ± 1.1 µM。
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR
Ferroptosis
Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-N11675
HY-13223
CP-868596
FLT3
PDGFR
Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-15749
HY-12219A
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-12219
Trodusquemine; Aminosterol-1436
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-15463S
HY-N1549
HY-13524A
HY-N10064
HY-10332
(Z)-SU5416
c-Met/HGFR
Cancer
(Z)-司马沙尼
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT3 。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
HY-N12041
HY-163295
ADC Cytotoxin
Btk
Cancer
BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-N2451
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-134046
HY-148871
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC )。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
HY-131132
SHP2-IN-6
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。
HY-131132A
SHP2-IN-6 hydrochloride
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN-6) hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。
HY-148779
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-10234
AZD0530
Src
Autophagy
Cancer
塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src ,Lck ,c-YES ,Lyn ,Fyn ,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-123846
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-112096S
HY-10205
AZD2171
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
HY-112215
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-108372
PROTAC Linker 2
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
HY-111969
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-151591
HY-138665
HY-N1230
Allolicoisoflavone B
Phosphatase
Inflammation/Immunology
砂生槐异黄酮 A
Sophoraisoflavone A (Allolicoisoflavone B) 是一种可以从 Glycyrrhiza inflate 中分离得到的天然产物。Sophoraisoflavone A 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,IC50 值为 0.80 μM。Sophoraisoflavone A 可用于炎症研究。
HY-156659
Phosphatase
Others
NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
HY-163490
Others
Cancer
PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-12768
BLZ945
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-125510
TAM Receptor
Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK ) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50 ,510 nM)。
HY-N2116
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-W002291
4-Fluoro-L-phenylalanine
Biochemical Assay Reagents
Others
p-Fluoro-L-phenylalanine (4-Fluoro-L-phenylalanine) 是酪氨酸羟化酶 (TH) 的底物,可用于研究该酶的调节。p-Fluoro-L-phenylalanine 与大肠杆菌的 L-亮氨酸特异性受体结合(KD =0.26 μM)。
HY-N8200
HY-108196
HY-50895G
HY-12768A
BLZ945 hydrochloride
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-101837
HY-153220A
HY-15511
HY-112800
HY-50898S1
HY-101964
SHP2
Phosphatase
Cancer
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2 ,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
HY-101466A
FGFR
Cancer
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-50898S2
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-W037976
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR
Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-N7599
HY-50898S3
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示有效抗癌的活性。
HY-122113
Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Wee1
Cancer
PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 Lyn 、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2 ,TYK2 ,JAK3 和 JAK1 ,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-10255A
HY-N0928
HY-145741
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸-磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子,可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-50898S
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-163471
PDGFR
VEGFR
Cancer
PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β 和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
HY-105058A
HY-16420
Syk
Inflammation/Immunology
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk ) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-16590
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-13016S1
HY-N10411
HY-W142140A
N-Methylvaline hydrochloride
Others
Cancer
N-Methyl-DL-valine (N-Methylvaline) hydrochloride 是一种缬氨酸衍生物,在芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白试剂-单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 的修饰,使其疏水功能化并增加细胞通透性。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-N0646
HY-121515
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
HY-121515A
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
HY-141800
Others
Others
MurA-IN-1 (compound 1a) 是 PTPRR 的抑制剂,其对 PTP1B、PTPN5、PTPN7 和 PTPRR 的IC50 值分别为0.23 μM、0.8 μM、0.75 μM 和 0.09 μM。
HY-50055
Others
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-144717
HY-162407
Btk
Cancer
I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
HY-10704
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR
VEGFR
Ephrin Receptor
Cancer
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR ,ErbB2 ,KDR ,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
HY-101084
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-103439
EGFR
Cancer
GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
HY-10255
HY-P9988
BA301
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mecbotamab 是一种靶向 AXL 受体酪氨酸激酶的人源化 IgG1-κ 抗体。Mecbotamab 可作为一种条件活性生物制剂 (CAB),通过可降解连接子与 MMAE (HY-15162) 偶联,形成 ADC 产品 Mecbotamab vedotin (BA3011)。
HY-138961
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-108489
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-13016S
HY-11059
HY-119152
HY-P4106
HY-153018
HY-P4106A
HY-130631
SHP2
Cancer
SHP2-IN-5 (compound 1) 是 SHP2 抑制剂 (IC50 : 97 nM)。SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶,与细胞生长和增殖相关。SHP2-IN-5 有潜力抑制癌症和 SHP2 相关人类疾病。
HY-156432
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-124404A
HY-B0558
HY-13302
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-10255AS
HY-10065S
AG-013736-13 C,d3
VEGFR
PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C,d3
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 , PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
HY-13302B
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-133146
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性,IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
HY-10407G
VEGFR
EGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-N3734
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-10981S2
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-15656
HY-15656A
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-10255AS1
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-13302C
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-N3548
NF-κB
Inflammation/Immunology
Catalpalactone 具有抗炎作用。Catalpalactone 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生和 iNOS 表达,还抑制 IRF3、NF-κB 和 IFN-β/STAT-1 激活。Catalpalactone 还通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 和芳香族-L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 活性来抑制多巴胺生物合成。
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-10252
HY-125834
HY-18756
HY-18756A
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-109010
HY-118567
BMOV
SHP2
Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ,PTP1B ,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115673
Glutathione S-transferase
Cancer
LAS17 是一种强效的,不可逆的,选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1 ) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性,IC50 为 0.5 μM.LAS17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101960A
AG-183
EGFR
Others
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-Y0038
Trk Receptor
Cancer
2-溴-6-甲氧基萘
2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂(如 Naproxen 和Nabumetone)的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
HY-137677B
Others
Others
GTPγS (tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-124637
Others
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-160689
UNC10112731
c-Myc
c-Kit
Discoidin Domain Receptor
PDGFR
Others
GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶,在 1 μM 时,对 DDR2 、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
HY-N12726
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-10206
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10330S
HY-N6856
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-130854
HY-100663
EGFR
Others
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-138696
XL092
TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-N3237
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
Others
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-15609
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR
Autophagy
Cancer
埃罗替尼
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-100499
Tyrphostin B66; AG 528
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
HY-15844
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-123966
Phosphatase
MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-117658
Others
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-123966A
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N6732
HY-N4201
EGFR
Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-120327
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-150720
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ ,IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-15268
HY-B0558R
HY-10524
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-124591
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性,并且耐受性良好。
HY-162085
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
HY-131865
PROTACs
EGFR
Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。
HY-136362
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-50905S
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR
CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-112809
HY-152098
EGFR
Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del 、EGFR L858R 、EGFR wild type 和 EGFR T790M ,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-113468AS
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-13001
HY-112776
Phosphatase
Cancer
BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-112776A
Phosphatase
Cancer
BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-135334S
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-131721
Others
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-117523
(Z)-Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
(Z)-RG-13022 是一种酪氨酸激酶 (TK ) 抑制剂,优先抑制 EGFR TK 活性,抑制 EGF 刺激的培养细胞生长。(Z)-RG-13022 对 HN5 细胞的 DNA 合成表现出 11 μM 的 IC50 ,比 (E)-RG-13022 (IC50 =38 μM) 强 3 倍以上。(Z)-RG-13022 可用于乳腺癌细胞的研究。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-112478
Phosphatase
SHP2
Cancer
PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂,可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性,50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ,50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM,和 6.7 μM。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-N12166
Others
Cardiovascular Disease
2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。
HY-B1308A
HY-B1308
HY-N7512
HY-108944
SHP2
Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki ,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-108713
SHR1020
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103094
HY-112386
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit ,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-103440
EGFR
Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50 s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR
PDGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-N12614
Phosphatase
Metabolic Disease
Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂, IC50 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii 中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性,可用于糖尿病的研究。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0879
HY-136065
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-B0879A
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-122818
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-B1904
HY-B1904A
HY-L016
1064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L024
629 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 629 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L075
1856 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1856 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L015
575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1840
Dyes
酪氨放大缓冲液
Tyramide Amplification Buffer 为即用型缓冲液,主要用于通过酪酰胺信号放大 (TSA) 技术对细胞和组织进行的免疫染色。TSA 技术基于酪氨酸酶标记系统,通过使用过氧化物酶将酪氨酸标记的抗体与荧光标记的酪氨酸取代物-酪酰胺 (tyramide) 反应,形成高度放大的荧光信号。例如,辣根过氧化物酶 (HRP) 可在较温和的条件下催化酪氨酸与过氧化氢反应,产生环氧基团。自由基会促进 tyramide与邻近的氨基酸结合,形成荧光标记的产物。
HY-50895G
ZD1839 (GMP)
Fluorescent Dye
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Biochemical Assay Reagents
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-D0852
HY-150100
HY-W236261
ATEE
Biochemical Assay Reagents
N-乙酰-L-酪氨酸乙酯
N-Acetyl-L-tyrosine ethyl ester (ATEE) 是一种化合物,通常用作食品调味剂和补充剂。它是酪氨酸的酯,酪氨酸是一种存在于许多蛋白质中的氨基酸。N-Acetyl-L-tyrosine ethyl ester 具有甜味、坚果味和焦糖味,通常用于增强烘焙食品、乳制品和饮料的味道。N-Acetyl-L-tyrosine ethyl ester 具有的潜在健康益处,包括其抗氧化特性和改善认知功能的能力。
HY-156144
HY-E70189
EC:2.8.2.20; TPST1; 1TPST-1
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 1 (EC:2.8.2.20, TPST1, 1TPST-1) 具有蛋白质同二聚活性和蛋白酪氨酸磺基转移酶活性。
HY-W002291
4-Fluoro-L-phenylalanine
Biochemical Assay Reagents
p-Fluoro-L-phenylalanine (4-Fluoro-L-phenylalanine) 是酪氨酸羟化酶 (TH) 的底物,可用于研究该酶的调节。p-Fluoro-L-phenylalanine 与大肠杆菌的 L-亮氨酸特异性受体结合(KD =0.26 μM)。
HY-50895G
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白,在几乎所有被研究的组织中都发现,催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸o -硫酸化。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W011199
HY-W011903
HY-W013293
HY-W013406
HY-W111214
HY-P0320
Phosphatase
Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate,一种生物活性肽,是一种酪氨酸磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。
HY-W008426
HY-W008887
HY-W011033
HY-W142008
HY-W013322
HY-P1600
HY-W008908
HY-W008867
HY-W011778
HY-W013864
HY-W009911
HY-W009794
HY-W019683
HY-W011686
HY-W012133
HY-W013292
HY-P4309
HY-P5431
Peptides
Others
Insulin receptor (1142-1153), pTyr1150 是一种有生物活性的肽。(用作胰岛素受体酪氨酸激酶底物的肽。)
HY-P0177
HY-W040438
HY-W052493
HY-P1803
HY-122794
HY-122794A
HY-W042016
HY-P3773
Src
Cancer
p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
HY-P4650
HY-W011337
HY-P3788
Peptides
Others
Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽,可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂。
HY-P1776
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Peptides
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-P3787
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-119152
HY-P4106
HY-P4106A
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅱ(100X ,水储存液)可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99969
EGFR
Cancer
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-145626
BA302
ADC Antibody
Cancer
Ozuriftamab 是人 IgG1 kappa 酪氨酸激酶样孤儿受体 2 (ROR2 ) 的裸抗,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC )。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-P9988
BA301
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mecbotamab 是一种靶向 AXL 受体酪氨酸激酶的人源化 IgG1-κ 抗体。Mecbotamab 可作为一种条件活性生物制剂 (CAB),通过可降解连接子与 MMAE (HY-15162) 偶联,形成 ADC 产品 Mecbotamab vedotin (BA3011)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-118618
HY-N1230
HY-N2116
HY-N8200
HY-N7599
HY-N0928
HY-N0646
HY-124404A
HY-N3734
HY-N1783
Structural Classification
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N3548
HY-N12726
HY-N6856
HY-N3237
HY-N6732
HY-N4201
HY-16558
HY-N2278
HY-N12166
Cardiovascular Disease
Structural Classification
Flavonoids
Microorganisms
Classification of Application Fields
Source classification
Marine natural products
Other Flavonoids
Disease Research Fields
Marine microorganism
Others
2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。
HY-N7512
HY-N12614
Species:
Human (192)
Rhesus Macaque (9)
Mouse (46)
Rat (16)
Cynomolgus (5)
Rabbit (1)
Canine (2)
Pig (1)
Tag:
His (167)
SUMO (2)
T7 (1)
Tag Free (30)
Avi (18)
Myc (2)
GST (54)
Flag (13)
Fc (48)
B2M (1)
Source:
HEK293 (141)
Sf9 insect cells (4)
CHO (1)
Sf9 insect cells (84)
P. pastoris (6)
E. coli (38)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P72957
HY-P73289
HY-P74406
HY-P702719
HY-P702723
HY-P702762
HY-P70322
HY-P70381
HY-P70841
HY-P702720
HY-P7623
HY-P71362
HY-P71821
HY-P72853
HY-P74407
HY-P76557
HY-P702725
HY-P702709
HY-P70323
HY-P73486
HY-P73050
HY-P76103
HY-P76669
HY-P701102
HY-P702757
HY-P7622
HY-P702718
HY-P70759
HY-P73685
HY-P74796
HY-P76104
HY-P70382
HY-P70040
HY-P74795
HY-P76558
HY-P70104
HY-P72376
HY-P74549
HY-P75751
HY-P75542
HY-P75750
HY-P75752
HY-P75753
HY-P75754
HY-P77361
HY-P702707
HY-P77170
HY-P70484
HY-P702708
HY-P702727
HY-P70857
HY-P72375
HY-P72374
HY-P73649
HY-P75749
HY-P700583
HY-P701810
HY-P701691
HY-P701811
HY-P70714
HY-P70715
HY-P701692
HY-P702731
HY-P702729
HY-P70336
HY-P702642
HY-P701684
HY-P70689
HY-P702691
HY-P702706
HY-P71954
HY-P72196
HY-P71572
HY-P72168
HY-P700582
HY-P700624
HY-P700598
HY-P701795
HY-P701970
HY-P701711
HY-P701712
HY-P701971
HY-P702097
HY-P702717
HY-P702754
HY-P70178
HY-P702096
HY-P71245
HY-P7884
HY-P70732
HY-P71386
HY-P7887
HY-P7889
HY-P7887A
rHuReceptor-type tyrosine -protein phosphatase C/CD45, His; B220; CD45 antigen; CD45; CD45R; LCA; L-CA; LY5; protein tyrosine phosphatase, receptor type, C; PTPRC; receptor-type tyrosine -protein phosphatase C
Human
HEK293
受体型酪氨酸蛋白磷酸酶 C (PTPRC, CD45) 是一种受体型 PTP,是 T 细胞和 B 细胞抗原受体信号传导的重要正向调节因子。PTPRC 通过与抗原受体复合物的直接相互作用或激活抗原受体信号传导所需的各种 Src 家族激酶发挥作用。PTPRC 也抑制 JAK 激酶,故而成为细胞因子受体信号的调节因子。CD45 Protein, Human (552a.a, HEK293, C-His) 是重组的 CD45 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-10*His 标签。CD45 Protein, Human (552a.a, HEK293, C-His) 全长 552 个氨基酸,糖基化后的分子量为 130-180 kDa。
HY-P702763
HY-P71568
HY-P7888
HY-P72436
HY-P75174
HY-P70793
HY-P702715
HY-P73800
HY-P701672
HY-P71685
HY-P702716
HY-P72625
HY-P74891
HY-P74892
HY-P76556
HY-P76967
HY-P77167
HY-P77308
HY-P73679
HY-P74893
HY-P76968
HY-P76969
HY-P77554
HY-P72625A
HY-P75174A
HY-P701673
HY-P702712
HY-P72273
HY-P73390
HY-P73422
HY-P72914
HY-P73423
HY-P73672
HY-P73678
HY-P75470
HY-P77168
HY-P701674
HY-P702724
HY-P72802
HY-P72856
HY-P72916
HY-P76308
HY-P77255
HY-P71063
HY-P72626
HY-P72915
HY-P702701
HY-P76555
HY-P77169
HY-P702714
HY-P72913
HY-P75804
HY-P75805
HY-P701321
HY-P7354
HY-P70563
HY-P74200
HY-P75806
HY-P75807
HY-P70544G
HY-P74290
HY-P700177AF
HY-P701670
HY-P73021
HY-P73022
HY-P73036
HY-P73037
HY-P73097
HY-P73094
HY-P70544
HY-P70608
HY-P72410
HY-P73035
HY-P73066
HY-P73067
HY-P73929
HY-P73930
HY-P74150
HY-P74895
HY-P74896
HY-P74897
HY-P75228
HY-P75229
HY-P700238AF
HY-P75755
HY-P77533
HY-P73929A
HY-P70613
HY-P73012
HY-P73013
HY-P73014
HY-P73095
HY-P75232
HY-P701667
HY-P70189
HY-P73931
HY-P76321
HY-P76322
HY-P77535
HY-P701668
HY-P71320
HY-P70402
HY-P70470
HY-P70780
HY-P70193
HY-P70376
HY-P70379
HY-P70373
HY-P70194
HY-P70377
HY-P70552
HY-P70378
HY-P70847
HY-P70848
HY-P71421
HY-P70847A
HY-P70195
HY-P70635
HY-P70124
HY-P70374
HY-P70375
HY-P700427
HY-P700511
HY-P701682
HY-P70337
HY-P71663
HY-P702602
HY-P70011A
HY-P70164
HY-P702735
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0444S1
D-Tyrosine -d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S
D-Tyrosine -d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine -d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0123S1
DL-Tyrosine -d7 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-Y0123S2
DL-Tyrosine -d2 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-Y0123S3
DL-Tyrosine -d3 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-W001940S
DL-m-Tyrosine -d3 是 DL-m-Tyrosine 氘代物。DL-m-Tyrosine 对拟南芥根系生长有影响。Carbidopa 与 DL-m-Tyrosine 联合用具有有效的降压作用。
HY-N0473S8
L-Tyrosine -d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S9
L-Tyrosine -d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S14
L-Tyrosine -d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S15
L-Tyrosine -d3 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S1
L-Tyrosine -15 N 是 15 N 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S12
L-Tyrosine -17 O 是带有 17 ON 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S
L-Tyrosine -d4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S4
L-Tyrosine -13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S10
L-Tyrosine -d2 -1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S13
L-Tyrosine -d2 -2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine -d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 来源于AA乙酰酶作用下的酪氨酸,和芳香族氨基酸脱羧酶缺乏症以及酪氨酸血症有关。
HY-N0473S2
L-Tyrosine -13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S3
L-Tyrosine -13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S5
L-Tyrosine -4-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S7
L-Tyrosine -1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-Y0123S
DL-Tyrosine -13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 DL-Tyrosine 。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-N0473S11
L-Tyrosine -15 N,d7 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-113248S
3-Nitro-L-tyrosine -d3 是 3-Nitro-L-tyrosine 的氘代物。3-Nitro-L-tyrosine 在系统自免疫原性条件下,可作为无氮自由基修饰蛋白的生物标记物。
HY-N0473S16
L-Tyrosine -13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Tyrosine 。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S6
L-Tyrosine -3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine 。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-113248S1
3-Nitro-L-tyrosine -13 C6 是 13 C 标记的 3-Nitro-L-tyrosine 。 3-Nitro-L-tyrosine 在系统自免疫原性条件下,可作为无氮自由基修饰蛋白的生物标记物。
HY-W041171S
3-Chloro-L-tyrosine -13 C6 是 13 C 标记的 3-Chloro-L-tyrosine 。 3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
HY-W018386S
3-Bromo-L-tyrosine -13 C6 是一种 13 C 标记的 H-Lys-OH.2HCl。
HY-101474S
Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 (hydrate) 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine ) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 3-Bromo-L-tyrosine 氘代物。
HY-33549S
DL-Metirosine-13 C,d3 (hydrochloride) 是 α-Methyl-p-tyrosine 氘代物。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ,比如 EGFR ) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-32721S
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-W015007S
Metyrosine -13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine 。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W008452S
H-Tyr(3-I)-OH-13 C6 是带有 13 C 标记的 H-Tyr(3-I)-OH。H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体,属于人或小鼠的代谢物。
HY-152852S
Mefatinib-d6 free base (Mifanertinib-d6) 是 Mefatinib 的氘代物。Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-10331S
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
HY-10159S
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-15656S
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-160144S
Lomedeucitinib (BMS-986322) 通过靶向受体酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 发挥作用。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病的研究。
HY-132549S
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-101474BS
(R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-50896S1
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-50895S
Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR ) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-N0453S
Hypericin-d10 是 Hypericin 的氘代物。Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,具有极强的抗病毒作用,也具有抗肿瘤效果。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-112096S
eCF506-d5 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
HY-50898S1
Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S2
Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-50898S3
Lapatinib-d4 -1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S
Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 , PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA 和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80362
WB, ICC, IHC-P, FC, IF
Human, Mouse, Rat
Tyrosine Hydroxylase Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 59 kDa, targeting to Tyrosine Hydroxylase. It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC,IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80576
BTK; AGMX1; ATK; BPK; tyrosine -protein kinase BTK; Agammaglobulinaemia tyrosine kinase; ATK; B-cell progenitor kinase; BPK; Bruton tyrosine kinase
WB, IP
Human
BTK Antibody (YA816) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 76 kDa, targeting to BTK (5B12). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82997
CSK; tyrosine -protein kinase CSK; C-Src kinase; Protein-tyrosine kinase CYL
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P81307
PTPN6; HCP; PTP1C; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 6; Hematopoietic cell protein-tyrosine phosphatase; Protein-tyrosine phosphatase 1C; PTP-1C; Protein-tyrosine phosphatase SHP-1; SH-PTP1
WB, IP
Human
HY-P81307A
PTPN6; HCP; PTP1C; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 6; Hematopoietic cell protein-tyrosine phosphatase; Protein-tyrosine phosphatase 1C; PTP-1C; Protein-tyrosine phosphatase SHP-1; SH-PTP1
WB, IHC-P
Human
HY-P81744
NTRK1; MTC; TRK; TRKA; High affinity nerve growth factor receptor; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 1; TRK1-transforming tyrosine kinase protein; Tropomyosin-related kinase A; tyrosine kinase receptor; tyrosine kinase receptor A
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83221
MERTK; MER; tyrosine -protein kinase Mer; Proto-oncogene c-Mer; Receptor tyrosine kinase MerTK
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P82436
tyrosine -protein kinase Tec
WB, ICC/IF
Human
HY-P81458
PTK6; BRK; Protein-tyrosine kinase 6; Breast tumor kinase; tyrosine -protein kinase BRK
IHC-P
Human
HY-P80454
BTK(Y223); BTK (phospho Y223); p-BTK (phospho Y223); Agammaglobulinaemia tyrosine kinase; AGMX 1; AGMX1; AT; ATK; B cell progenitor kinase; B-cell progenitor kinase; BPK; Bruton agammaglobulinemia tyrosine kinase; Bruton tyrosine kinase; Bruton’s tyrosine Kinase; Btk; BTK_HUMAN; IMD 1; IMD1; MGC126261; MGC126262; OTTHUMP00000063593; PSCTK 1; PSCTK1; tyrosine protein kinase BTK; tyrosine -protein kinase BTK; XLA.
WB, IHC-P, IHC-F, ICC, IF
Human
Phospho-BTK(Y223) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 76 kDa, targeting to Phospho-BTK(Y223). It can be used for WB, IHC-P, IHC-F, ICC, IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80743
LCK; tyrosine -protein kinase Lck; Leukocyte C-terminal Src kinase; LSK; Lymphocyte cell-specific protein-tyrosine kinase; Protein YT16; Proto-oncogene Lck; T cell-specific protein-tyrosine kinase; p56-LCK
WB
Human
Lck Antibody (YA712) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 58 kDa, targeting to Lck (3E5). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80937
ZAP70; SRK; tyrosine -protein kinase ZAP-70; 70 kDa zeta-chain associated protein; Syk-related tyrosine kinase
WB, IP
Human
ZAP70 Antibody (YA651) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 70 kDa, targeting to ZAP70 (4B2). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81390
NTRKR; ROR2; tyrosine -protein kinase transmembrane receptor ROR2; Neurotrophic tyrosine kinase, receptor-related 2
IHC-P
Human
HY-P82031
PTPN1; PTP1B; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 1; Protein-tyrosine phosphatase 1B; PTP-1B
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P81198
Adhesion related kinase; AI323647; Ark; Axl; AXL oncogene; AXL receptor tyrosine kinase; AXL transforming gene; AXL transforming sequence/gene; EC 2.7.10.1; JTK11; Oncogene AXL; Tyro7; tyrosine protein kinase receptor UFO; tyrosine -protein kinase receptor UFO; UFO; UFO_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse(predicted: Rat, Dog, Horse, Rabbit)
AXL Antibody is an unconjugated, approximately 95 kDa, rabbit-derived, anti-AXL polyclonal antibody. AXL Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog, horse, rabbit background without labeling.
HY-P81898
PTPN11; PTP2C; SHPTP2; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 11; Protein-tyrosine phosphatase 1D; PTP-1D; Protein-tyrosine phosphatase 2C; PTP-2C; SH-PTP2; SHP-2; Shp2; SH-PTP3
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P80659
ERBB3; HER3; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-3; Proto-oncogene-like protein c-ErbB-3; tyrosine kinase-type cell surface receptor HER3
WB
Human
ErbB 3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 148 kDa, targeting to ErbB 3. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80928
VEGFR-1; VEGF Receptor 1; FLT-1; FLT; FRT; VEGFR1; Fms-like tyrosine kinase 1; tyrosine -protein kinase FRT
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
VEGF Receptor 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 151 kDa, targeting to VEGF Receptor 1. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83218
HCK; tyrosine -protein kinase HCK; Hematopoietic cell kinase; Hemopoietic cell kinase; p59-HCK/p60-HCK; p59Hck; p61Hck
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81300
PTPN1; PTP1B; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 1; Protein-tyrosine phosphatase 1B; PTP-1B
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81300A
PTPN1; PTP1B; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type 1; Protein-tyrosine phosphatase 1B; PTP-1B
WB, IHC-P
Human
HY-P80747
LYN; JTK8; tyrosine -protein kinase Lyn; Lck/Yes-related novel protein tyrosine kinase; V-yes-1 Yamaguchi sarcoma viral related oncogene homolog; p53Lyn; p56Lyn
WB
Human
Lyn Antibody (YA707) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 59 kDa, targeting to Lyn (1C8). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83458
ABL2; ABLL; ARG; Abelson tyrosine -protein kinase 2; Abelson murine leukemia viral oncogene homolog 2; Abelson-related gene protein; tyrosine -protein kinase ARG
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81772
EPHA3; ETK; ETK1; HEK; TYRO4; Ephrin type-A receptor 3; EPH-like kinase 4; EK4; hEK4; HEK; Human embryo kinase; tyrosine -protein kinase TYRO4; tyrosine -protein kinase receptor ETK1; Eph-like tyrosine kinase 1
FC, ELISA
Human
HY-P82431
EPHB1; ELK; EPHT2; HEK6; NET; Ephrin type-B receptor 1; ELK; EPH tyrosine kinase 2; EPH-like kinase 6; EK6; hEK6; Neuronally-expressed EPH-related tyrosine kinase; NET; tyrosine -protein kinase receptor EPH-2
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P80660
ERBB4; HER4; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-4; Proto-oncogene-like protein c-ErbB-4; tyrosine kinase-type cell surface receptor HER4; p180erbB4
WB
Human, Rat
ErbB 4 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 147 kDa, targeting to ErbB 4. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P83601
ITK; EMT; LYK; tyrosine -protein kinase ITK/TSK; Interleukin-2-inducible T-cell kinase; IL-2-inducible T-cell kinase; Kinase EMT; T-cell-specific kinase; tyrosine -protein kinase Lyk
WB, IHC-P, FC
Human
HY-P81255
EK4; End3; Eph receptor A3; EPH-like kinase 4; EPH-like tyrosine kinase 1; EphA3; Ephrin receptor EphA3; Ephrin type-A receptor 3; ETK 1; ETK; ETK1; HEK 4; HEK; Hek4; Human embryo kinase; Mek4; MGC109882; Receptor tyrosine kinase HEK; Tyro 4; Tyro4; tyrosine protein kinase receptor ETK 1; tyrosine -protein kinase TYRO4; AW492086; Cek4; EC 2.7.10.1; EPHA3_HUMAN.
WB; IHC-P; IHC-F; ICC; IF; ELISA;
Mouse, Rat (predicted: Human, Sheep, Cow, Dog, Horse)
HY-P80727
JAK2; tyrosine -protein kinase JAK2; Janus kinase 2; JAK-2
WB
Human, Mouse
JAK2 Antibody (YA330) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82152
YES1; YES; tyrosine -protein kinase Yes; Proto-oncogene c-Yes; p61-Yes
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82883
Protein kinase C delta type; tyrosine -protein kinase PRKCD; nPKC-delta
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P80681
FYN; tyrosine -protein kinase Fyn; Proto-oncogene Syn; Proto-oncogene c-Fyn; Src-like kinase; SLK; p59-Fyn
WB
Human, Mouse, Rat
FYN Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 61 kDa, targeting to FYN. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80829
JAK2; tyrosine -protein kinase JAK2; Janus kinase 2; JAK-2
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83132
EPHB3; ETK2; HEK2; TYRO6; Ephrin type-B receptor 3; EPH-like tyrosine kinase 2; EPH-like kinase 2; Embryonic kinase 2; EK2; hEK2; tyrosine -protein kinase TYRO6
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81616
SIRPA; BIT; MFR; MYD1; PTPNS1; SHPS1; SIRP; tyrosine -protein phosphatase non-receptor type substrate 1; SHP substrate 1; SHPS-1; Brain Ig-like molecule with tyrosine -based activation motifs; Bit; CD172 antigen-like family member A; Inhibito
FC, ELISA
Human
HY-P81594
EPHA2; ECK; Ephrin type-A receptor 2; Epithelial cell kinase; tyrosine -protein kinase receptor ECK
FC, ELISA
Human
HY-P82721
JAK3; tyrosine -protein kinase JAK3; Janus kinase 3; JAK-3; Leukocyte janus kinase; L-JAK
WB, ICC/IF
Human
HY-P80658
ERBB2; HER2; MLN19; NEU; NGL; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-2; Metastatic lymph node gene 19 protein; MLN 19; Proto-oncogene Neu; Proto-oncogene c-ErbB-2; tyrosine kinase-type cell surface receptor HER2; p185erbB2; CD antigen CD340
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
ErbB 2 Antibody (YA771) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 138 kDa, targeting to ErbB 2 (1C4). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80726
JAK1; JAK1A; JAK1B; tyrosine -protein kinase JAK1; Janus kinase 1; JAK-1
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
JAK1 Antibody (YA722) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 133 kDa, targeting to JAK1 (8B8). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80803
MET; Hepatocyte growth factor receptor; HGF receptor; HGF/SF receptor; Proto-oncogene c-Met; Scatter factor receptor; SF receptor; tyrosine -protein kinase Met
WB, IP
Human
Phospho-c-Met (Tyr1349) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 156 kDa, targeting to Phospho-c-Met (Tyr1349). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83147
EPHB4; HTK; MYK1; TYRO11; Ephrin type-B receptor 4; Hepatoma transmembrane kinase; tyrosine -protein kinase TYRO11
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P81678
MELK; KIAA0175; Maternal embryonic leucine zipper kinase; hMELK; Protein kinase Eg3; pEg3 kinase; Protein kinase PK38; hPK38; tyrosine -protein kinase MELK
WB
Human
HY-P80525
14-3-3 protein eta; 1433F_HUMAN; Brain protein 14-3-3; eta isoform; HGNC:12853; Protein AS1; tyrosine 3/tryptophan 5 monooxygenase activation protein eta polypeptide; YWHA 1; YWHA1; Ywhah.
WB
Human, Mouse, Rat
14-3-3 eta Antibody (YA838) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 28 kDa, targeting to 14-3-3 eta (5F2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80619
KIT; SCFR; Mast/stem cell growth factor receptor Kit; SCFR; Piebald trait protein; PBT; Proto-oncogene c-Kit; tyrosine -protein kinase Kit; p145 c-kit; v-kit Hardy-Zuckerman 4 feline sarcoma viral oncogene homolog; CD antigen CD117
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat, Monkey
c-Kit Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 110 kDa, targeting to c-Kit. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P81216
NO tyrosine ; nTyr; Nitrotyrosine ; nitro-tyrosine ; nitro tyrosine .
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Rat(predicted: Mouse)
3-Nitrotyrosine Antibody is an unconjugated, rabbit-derived, anti-3-Nitrotyrosine polyclonal antibody. 3-Nitrotyrosine Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, rat, and predicted: mouse background without labeling.
HY-P80877
PTK2B; FAK2; PYK2; RAFTK; Protein-tyrosine kinase 2-beta; Calcium-dependent tyrosine kinase; CADTK; Calcium-regulated non-receptor proline-rich tyrosine kinase; Cell adhesion kinase beta; CAK-beta; CAKB; Focal adhesion kinase 2; FADK 2; Pro
WB, IHC-P
Human
PYK2 Antibody (YA682) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 116 kDa, targeting to PYK2 (4B4). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80862
NTRK2; TRKB; BDNF/NT-3 growth factors receptor; GP145-TrkB; Trk-B; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 2; TrkB tyrosine kinase; Tropomyosin-related kinase B
WB
Human, Mouse, Rat
Phospho-TrkA/B (Tyr490/Tyr516) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 92 kDa, targeting to Phospho-TrkA/B (Tyr490/Tyr516). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83622
DDR2; NTRKR3; TKT; TYRO10; Discoidin domain-containing receptor 2; Discoidin domain receptor 2; CD167 antigen-like family member B; Discoidin domain-containing receptor tyrosine kinase 2; Neurotrophic tyrosine kinase; receptor-related 3; Re
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83123
DOK1; Docking protein 1; Downstream of tyrosine kinase 1; p62(dok); pp62
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P80603
PTPRC; CD45; Receptor-type tyrosine -protein phosphatase C; Leukocyte common antigen; L-CA; T200; CD antigen CD45
WB, IHC-P
Human, Mouse
CD45 Antibody (YA800) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 147 kDa, targeting to CD45. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80648
EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Epidermal growth factor receptor; Proto-oncogene c-ErbB-1; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-1
WB, ICC/IF, IP
Human, Monkey
EGFR Antibody (YA775) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 134 kDa, targeting to EGFR (6H11). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Monkey.
HY-P80808
EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Epidermal growth factor receptor; Proto-oncogene c-ErbB-1; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
Phospho-EGFR (Tyr1068) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 134 kDa, targeting to Phospho-EGFR (Tyr1068). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80809
EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Epidermal growth factor receptor; Proto-oncogene c-ErbB-1; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-1
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Phospho-EGFR (Tyr1092) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 134 kDa, targeting to Phospho-EGFR (Tyr1092). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80810
EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Epidermal growth factor receptor; Proto-oncogene c-ErbB-1; Receptor tyrosine -protein kinase erbB-1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
Phospho-EGFR (Tyr1173) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 134 kDa, targeting to Phospho-EGFR (Tyr1173). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82911
SRC; SRC1; Proto-oncogene tyrosine -protein kinase Src; Proto-oncogene c-Src; pp60c-src; p60-Src
WB, IP
Rat
HY-P83416
LAT; Linker for activation of T-cells family member 1; 36 kDa phospho-tyrosine adapter protein; pp36; p36-38
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P81384
MST1R; PTK8; RON; Macrophage-stimulating protein receptor; MSP receptor; CDw136; Protein-tyrosine kinase 8; p185-Ron; CD136
IHC-P
Human
HY-P81297
LAT; Linker for activation of T-cells family member 1; 36 kDa phospho-tyrosine adapter protein; pp36; p36-38
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81297A
LAT; Linker for activation of T-cells family member 1; 36 kDa phospho-tyrosine adapter protein; pp36; p36-38
WB
Human
HY-P82093
SYNCRIP; HNRPQ; NSAP1; Heterogeneous nuclear ribonucleoprotein Q; hnRNP Q; Glycine- and tyrosine -rich RNA-binding protein; GRY-RBP; NS1-associated protein 1; Synaptotagmin-binding; cytoplasmic RNA-interacting protein
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81643
KDR; FLK1; VEGFR2; Vascular endothelial growth factor receptor 2; VEGFR-2; Fetal liver kinase 1; FLK-1; Kinase insert domain receptor; KDR; Protein-tyrosine kinase receptor flk-1; CD antigen CD309
FC, ELISA
Human
HY-P83448
protein tyrosine phosphatase type IVA; member 2; HH13; OV-1; PRL2; HH7-2; PRL-2; PTP4A; HU-PP-1; PTPCAAX2; ptp-IV1a; ptp-IV1b
WB, IP
Human
HY-P80645
DUSP1; CL100; MKP1; PTPN10; VH1; Dual specificity protein phosphatase 1; Dual specificity protein phosphatase hVH1; Mitogen-activated protein kinase phosphatase 1; MAP kinase phosphatase 1; MKP-1; Protein-tyrosine phosphatase CL100
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
DUSP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 39 kDa, targeting to DUSP1. It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83523
GTF2I; BAP135; WBSCR6; General transcription factor II-I; GTFII-I; TFII-I; Bruton tyrosine kinase-associated protein 135; BAP-135; BTK-associated protein 135; SRF-Phox1-interacting protein; SPIN; Williams-Beuren syndrome chromosomal region
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P80816
PTK2; FAK; FAK1; Focal adhesion kinase 1; FADK 1; Focal adhesion kinase-related nonkinase; FRNK; Protein phosphatase 1 regulatory subunit 71; PPP1R71; Protein-tyrosine kinase 2; p125FAK; pp125FAK
WB
Human, Mouse
Phospho-FAK (Tyr576) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to Phospho-FAK (Tyr576). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80785
UCHL1 / PGP9.5; UCHL1; B220; CD 45; CD45; cd45 antigen; ec3.1.3.48; GP 180; GP180; Human homolog of severe combined immunodeficiency due to PTPRC deficiency; L CA; L-CA; lca; Leukocyte common antigen; LY 5; LY5; Protein tyrosine phosphatase receptor type
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
PGP9.5 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 25 kDa, targeting to PGP9.5. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81156
ERK1 + ERK2 (phospho Thr183/Tyr185); phospho-ERK1/MAPK-1/2(Thr183/Tyr185); ERK 1; ERK 2; ERK-2; ERK1; ERK2; ERT1; ERT2; Extracellular signal regulated kinase 1; Extracellular signal regulated kinase 1; Extracellular signal regulated kinase 2; Extracellular signal regulated kinase 2; Extracellular signal-regulated kinase 2; HS44KDAP; HUMKER1A; Insulin stimulated MAP2 kinase; MAP kinase 1; MAP kinase 2; MAP kinase isoform p42; MAP kinase isoform p44; MAPK 1; MAPK 2; MAPK1; MAPK2; MGC20180; Microtubule associated protein 2 kinase; Mitogen activated protein kinase 1; Mitogen activated protein kinase 1; Mitogen activated protein kinase 2; Mitogen-activated protein kinase 1; Mitogen-activated protein kinase 2; MK01_MOUSE; p38; p40; p41; p41mapk; p42 MAPK; p42-MAPK; p42MAPK; p42MAPK; p44 ERK1; p44 MAPK; p44ERK1; p44ERK1; p44MAPK; p44MAPK; PRKM 1; PRKM 1; PRKM 2; PRKM 2; PRKM1; PRKM2; Protein kinase mitogen activated 1; Protein kinase mitogen activated 1; Protein kinase mitogen activated 2; Protein kinase mitogen activated 2; Protein tyrosine kinas.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse(predicted: Rat, Chicken, Dog, Cow, Horse, Rabbit, Guinea Pig)
phospho-ERK1 + 2 (Thr183/Tyr185) Antibody is an unconjugated, approximately 42/44 kDa, rabbit-derived, anti-phospho-ERK1 + 2 (Thr183/Tyr185) polyclonal antibody. phospho-ERK1 + 2 (Thr183/Tyr185) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, chicken, dog, cow, horse, rabbit, guinea pig background without labeling.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151676
N-Boc-O-(2-azidoethyl)-L-tyrosine
叠氮化物
Boc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH (N-Boc-O-(2-azidoethyl)-L-tyrosine ) 是一种含叠氮基团的点击化学试剂。
HY-151693A
叠氮化物
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种非天然酪氨酸衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。
HY-151693
叠氮化物
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种非天然酪氨酸衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151687
叠氮化物
Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是非天然的 Fmoc 保护的酪氨酸衍生物,具有叠氮乙基取代基作为反应性手柄,例如双正交共轭,通过 Cu(I) 催化的 1,3-偶极 Click 环加成与炔烃。 叠氮基-UAA 可以用作 IR 报告分子。
HY-151653
O-Propargyl-D-tyrosine
炔烃
H-D-Tyr(Propargyl)-OH 是含有叠氮化合物的点化学试剂。H-D-Tyr(Propargyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S1
CP-358774-13 C6 ; NSC 718781-13 C6 ; OSI-774-13 C6
炔烃
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-148793
炔烃
Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115673
炔烃
LAS17 是一种强效的,不可逆的,选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1 ) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性,IC50 为 0.5 μM.LAS17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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