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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-106345
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂，其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合，来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-100971
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-101588A
MK-7264 citrate; AF-219 citrate
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-105064D
CP-597396 hydrochloride hydrate
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-105064B
CP-597396 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-10260S1
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-107732
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-101588R
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant (Standard)是 Gefapixant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-10260R
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼(Standard)
VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-111372R
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-111310
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-124750
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
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