1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. DNA Alkylator/Crosslinker
  3. VAL-083

VAL-083  (Synonyms: 去水卫矛醇; Dianhydrodulcitol; Dianhydrogalactitol)

目录号: HY-16513 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。

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VAL-083 Chemical Structure

VAL-083 Chemical Structure

CAS No. : 23261-20-3

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3.  试用装只面向终端客户

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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1760
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1 mg ¥800
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10 mg ¥2500
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50 mg ¥7800
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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VAL-083 is an alkylating agent that creates N7 methylation on DNA, with antitumor activity.

IC50 & Target

DNA Alkylator[1]

体外研究
(In Vitro)

VAL-083 是一种烷化剂,可在 DNA 上产生 N7 甲基化。VAL-083 抑制 U251 和 SF188 细胞生长并在 72 小时后诱导细胞凋亡。VAL-083 (5 μM) 抑制 SF188 的生长约 95%。VAL-083 以剂量依赖性方式抑制 T98G 细胞生长 (IC50 <5 μM)[1]。VAL-083 (Dianhydrogalactitol) 在超过 12.5 μg/mL 的剂量下抑制 HUVEC 和 U251 细胞的增殖。VAL-083 (3.125,6.25,12.5 μg/mL) 也抑制迁移和侵袭,并降低 HUVEC 和 U251 细胞中的 MMP2、VEGF、VEGFR2 和 FGF2 表达[2]。VAL-083 (1,2:5,6-dianhydrogalactitol,1,2,5 μM) 在 3 种神经胶质瘤细胞系中以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。VAL-083 激活两个平行的信号级联,p53-p21 和 CDC25C-CDK1 级联。此外,VAL-083 显著增强了LN229细胞的放射敏感性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

VAL-083 (Dianhydrogalactitol;25、50、100 μg/mL) 剂量依赖性地抑制斑马鱼模型中的血管生成。VAL-083 在 25 μg/mL 时显著降低 VEGF、VEGFR2 和 FGF2 的表达,并在 50 μg/mL 时进一步导致 FGFR2 表达降低[2]。VAL-083 (1,2:5,6-双脱水半乳糖醇;5 mg/kg,静脉注射,每周两次,连续 6 周) 显著阻断小鼠 LN229 细胞的生长,相对肿瘤生长速率 (T/C) 为 22.38 %,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为83.58%。此外,VAL-083 显著激活异种移植肿瘤模型中的 CDC25C-CDK1 级联[3]

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Clinical Trial
分子量

146.14

Formula

C6H10O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

去水卫矛醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (1368.55 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

DMF 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (684.28 mM)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (342.14 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.8428 mL 34.2138 mL 68.4275 mL
5 mM 1.3686 mL 6.8428 mL 13.6855 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献
Cell Assay
[2]

The effects of VAL-083 in HUVEC and U251 cellHUVEC and U251 cell proliferation are measured by the CCK8 assay. Cells are seeded into 96-well plates at a destiny of 1 × 104 cells per well. After overnight incubation, cell attachment is followed by the addition of VAL-083 in various concentrations for 24 h; then 10 μL CCK8 is added to each well and incubated at 37°C for 2 h. Optical density is measured at 450 nm[2].

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Animal Administration
[3]

Mice[3]
LN229 cells are suspended in MEM, and 2 × 106 cells per mouse are subcutaneously injected into the flank of BALB/c nude mice at 6-8 weeks old. The tumor volume is calculated as follows: 0.5×L×W2. Tumor-bearing mice are divided into two groups (n = 8) with similar average volumes (vehicle: 108 ± 4 mm3 vs VAL-083: 107 ± 4 mm3). Then, both groups undergo the following treatment: The VAL-083 treatment group receives VAL-083 at 5 mg/kg or 10 μL/g, iv, twice per week for 6 weeks. The vehicle group receives saline at 10 μL/g, iv, three times per week for 6 weeks. Tumor volumes are measured twice per week[3].

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参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMF / DMSO 1 mM 6.8428 mL 34.2138 mL 68.4275 mL 171.0688 mL
5 mM 1.3686 mL 6.8428 mL 13.6855 mL 34.2138 mL
10 mM 0.6843 mL 3.4214 mL 6.8428 mL 17.1069 mL
15 mM 0.4562 mL 2.2809 mL 4.5618 mL 11.4046 mL
20 mM 0.3421 mL 1.7107 mL 3.4214 mL 8.5534 mL
25 mM 0.2737 mL 1.3686 mL 2.7371 mL 6.8428 mL
30 mM 0.2281 mL 1.1405 mL 2.2809 mL 5.7023 mL
40 mM 0.1711 mL 0.8553 mL 1.7107 mL 4.2767 mL
50 mM 0.1369 mL 0.6843 mL 1.3686 mL 3.4214 mL
60 mM 0.1140 mL 0.5702 mL 1.1405 mL 2.8511 mL
80 mM 0.0855 mL 0.4277 mL 0.8553 mL 2.1384 mL
100 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6843 mL 1.7107 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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