1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src
  3. XL228

XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。

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XL228 Chemical Structure

XL228 Chemical Structure

CAS No. : 898280-07-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1329
In-stock
1 mg ¥594
In-stock
5 mg ¥1209
In-stock
10 mg ¥1674
In-stock
50 mg ¥4650
In-stock
100 mg ¥6975
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

查看 Src 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

XL228 is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src and Lyn, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

3.1 nM (IC50)

IGF-1R

1.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

XL228 显示出广泛的蛋白激酶抑制模式,包括酪氨酸激酶 IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3 和 ALK 以及丝氨酸/苏氨酸激酶 Aurora AAurora B。包括 XL228 在内的一组激酶抑制剂针对一系列在主要信号通路中具有已知改变的癌细胞系。大约 30% 的细胞系在活力测定中显示 XL228 IC50 值 <100nM,包括许多具有特征性 ALK 或 FGFR 突变或扩增的细胞系。XL228 在浓度高于 10 nM 时消除 Aurora A 和 B 的磷酸化。短期处理 HeLa 细胞会导致有丝分裂纺锤体形成中断,大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和杂乱无章的染色体[2]。它对野生型 Abl 激酶 (Ki=5 nM) 以及对伊马替尼和达沙替尼耐药的 T315I 形式的 Abl 表现出低纳摩尔生化活性 (Ki= 1.4 nM)。XL228 体外 抑制 K562 细胞中 BCR-ABL 及其底物 STAT5 的磷酸化,IC50 分别为 33 和 43 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

单剂量药效学研究表明 XL228 对 K562 异种移植肿瘤中的 BCR-ABL 信号传导具有有效作用。XL228 血浆浓度为 3.5 μM 时,BCR-ABL 的磷酸化降低了 50%;在 0.8 μM 血浆浓度时,磷酸化 STAT5 也出现了类似的降低[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

437.54

Formula

C22H31N9O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 83.33 mg/mL (190.45 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2855 mL 11.4275 mL 22.8551 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2855 mL 4.5710 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.29%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2855 mL 11.4275 mL 22.8551 mL 57.1376 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2855 mL 4.5710 mL 11.4275 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2855 mL 5.7138 mL
15 mM 0.1524 mL 0.7618 mL 1.5237 mL 3.8092 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.8569 mL
25 mM 0.0914 mL 0.4571 mL 0.9142 mL 2.2855 mL
30 mM 0.0762 mL 0.3809 mL 0.7618 mL 1.9046 mL
40 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5714 mL 1.4284 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3809 mL 0.9523 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1428 mL 0.2857 mL 0.7142 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
XL228
目录号:
HY-15749
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