1. Apoptosis
  2. IAP
  3. CUDC-427

CUDC-427  (Synonyms: GDC-0917)

目录号: HY-15835 纯度: 99.01%
COA 产品使用指南

CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CUDC-427 Chemical Structure

CUDC-427 Chemical Structure

CAS No. : 1446182-94-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1739
In-stock
2 mg ¥960
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥5700
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CUDC-427 is a potent second-generation pan-selective IAP antagonist, used for treatment of various cancers.

体外研究
(In Vitro)

GDC-0917 (0.1 nM-10 μM) induces reduction of cIAP1 levels in PBMCs in a concentration-dependent manner showing greater than 80% inhibition at concentrations greater than 0.1 µM (56.5 ng/mL)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GDC-0917 (0.08-16.3 mg/kg) exhibits antitumor activity in a dose dependent manner in the MDA-MB-231-X1.1 Breast Cancer Xenograft, and GDC-0917 is well tolerated, with all dose groups experiencing a <11% decrease in mean body weight. GDC-0917 has low to moderate clearance in the mouse (12.0 mL/min/kg), rat (27.0 mL/min/kg), and dog (15.3 mL/min/kg), and high clearance in the monkey (67.6 mL/min/kg). Oral bioavailability is lowest in monkeys compared with other species[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

564.70

Formula

C29H36N6O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (88.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7709 mL 8.8543 mL 17.7085 mL
5 mM 0.3542 mL 1.7709 mL 3.5417 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.01%

参考文献
Animal Administration
[1]

Briefly, 10 million MDA-MB-231-X1.1 breast adenocarcinoma cells resuspended in Hank’s balanced salt solution and Matrigel (1:1, v/v) are implanted subcutaneously into the upper right flank of female SCID.bg mice. MDA-MB-231-X1.1 cells are MDA-MB-231 cells that are selected for improved in vivo growth rates. When tumor volumes reach approximately 100-300 mm3, mice are assigned to treatment groups to get a similar mean tumor size for each treatment group. Treatment groups (n=5 per group) are administered once daily oral doses of vehicle (15% hydroxypropyl-β-cyclodextrin, 20 mM succinic acid in water), 0.08, 0.17, 0.34, 0.68, 1.36, 2.72, 5.43, 10.87, or 16.30 mg/kg of GDC-0917 for 21 days. Tumor volumes are measured in two dimensions (length and width) using Ultra Cal IV calipers. Tumor sizes and body weights are recorded twice weekly, and the mice are regularly observed over the course of the study. Mice are euthanized if their tumor volume exceeds 2000 mm3 or if their body weight drops by more than 20% of the starting weight.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

CUDC-427 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7709 mL 8.8543 mL 17.7085 mL 44.2713 mL
5 mM 0.3542 mL 1.7709 mL 3.5417 mL 8.8543 mL
10 mM 0.1771 mL 0.8854 mL 1.7709 mL 4.4271 mL
15 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1806 mL 2.9514 mL
20 mM 0.0885 mL 0.4427 mL 0.8854 mL 2.2136 mL
25 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7083 mL 1.7709 mL
30 mM 0.0590 mL 0.2951 mL 0.5903 mL 1.4757 mL
40 mM 0.0443 mL 0.2214 mL 0.4427 mL 1.1068 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8854 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2951 mL 0.7379 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2214 mL 0.5534 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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