2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis
  4. OICR-9429

OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

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OICR-9429 Chemical Structure

OICR-9429 Chemical Structure

CAS No. : 1801787-56-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥941
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥770
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg ￥6400
In-stock
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OICR-9429 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    OICR-9429 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3761.  [Abstract]

    IB analysis of the level of cleaved-caspase 3 and cleaved-PARP1 in the indicated chemotherapy-treated xenograft tumors. GAPDH served as the loading control.

    OICR-9429 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3761.  [Abstract]

    WDR5 inhibitor OICR-9429 enhances the sensitivity of ovarian cancer to genotoxic chemotherapeutics in vivo. Representative images and the apoptotic rate the indicated chemotherapy-treated xenograft tumors.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

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    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    OICR-9429 is high affinity WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, competitively blocks WDR5 interaction with MLL protein via binding the central peptide-binding pocket of WDR5. OICR-9429 can suppress histone H3K4 trimethylation and can be used for the research of various cancers including non-MLL-rearranged leukaemia, colon, pancreatic, prostate cancer and bladder cancer (BCa) [1].

    IC50 & Target

    IC50: 67.74 μM (T24 cell); 0.41 μM (UM-UC-3 cell); 121.42 μM (TCCSUP) [1]
    体外研究
    (In Vitro)

    OICR-9429 (0-10 μM，48 h) 对 T24、UM-UC-3 表现出高灵敏度，IC50 值分别为 67.74 μM 和 70.41 μM[1]。
    OICR-9429 (0-10 μM，48 小时) 对 TCCSUP 显示低灵敏度，IC50 值为 121.42 μM[1]。
    OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过降低 WDR5 介导的 H3K4me3[1]来降低 BCa 细胞活力。
    OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过调节 G1/S 相转变抑制 BCa 细胞的增殖[1]。
    OICR-9429 (70 μM，120 μM，140 μM 和 240 μM；24 h) 以时间依赖和剂量依赖的方式增强BCa细胞的凋亡，促进 BCa 细胞对顺铂的化疗敏感性[1]。
    OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；24 小时、48 小时) 抑制膀胱癌细胞的转移行为[1]。
    OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 h) 抑制 BCa 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 表达[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    OICR-9429 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 5 days
    Result: Had a low proliferation rate and remarkably reduced the number of colonies formed by the three BCa cell lines in a dose-dependent manner.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 0-10 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Inhibited cell viability in a dose-dependent manner in BCa cell lines.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Showed no obvious apoptotic cells for 24 h but the apoptotic rate was significantly increased at 72 h and upregulated caspase 3/7 activity.

    Cell Migration Assay [1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 24 h, 48 h
    Result: Reduced the migratory speed and decreased the migration of the three BCa cell lines.

    Cell Invasion Assay[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 24 h, 48 h
    Result: Decreased the invasion of the three BCa cell lines.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Showed significant downregulation of H3K4me3 in treated cells but not WDR5 or total H3.
    Reduced the expression of PD-L1 induced by IFN-γ in a dose-dependent manner at both the RNA and protein levels.

    RT-PCR[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Downregulated some genes related to the cell cycle, such as CDK1, PLK1, CCNE2, CCNB1, CCNA2, AURKA, and E2F1, genes related to apoptosis and DNA repair, such as BIRC5, XRCC2, AURKA, E2F1, and MCM2, and genes related to metastasis, such as AURKA and FOXM1.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: BCa cell lines (T24, UM-UC-3 and TCCSUP)
    Concentration: 70 μM, 120 μM, 140 μM and 240 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Increased the cell population in the G0/G1 phase of three BCa cells and reduced cell population in the S and G2/M phases.
    体内研究
    (In Vivo)

    OICR-9429 (30 mg/kg 或 60 mg/kg，ip) 靶向 WDR5 不仅抑制肿瘤增殖并增强顺铂对体内 BCa 细胞的疗效，而且降低对正常组织的毒副作用[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: xenograft mouse model[1]
    Dosage: 30 mg/kg, 60 mg/kg
    Administration: 30 mg/kg, 60 mg/kg, i.p.
    Result: Suppressed tumour growth, small tumours and enhanced tumour sensitivity.
    分子量

    555.59

    Formula

    C29H32F3N5O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (57.60 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7999 mL 8.9994 mL 17.9989 mL
    5 mM 0.3600 mL 1.7999 mL 3.5998 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.71%

    COA (201 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    OICR-9429 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7999 mL 8.9994 mL 17.9989 mL 44.9972 mL
    5 mM 0.3600 mL 1.7999 mL 3.5998 mL 8.9994 mL
    10 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7999 mL 4.4997 mL
    15 mM 0.1200 mL 0.6000 mL 1.1999 mL 2.9998 mL
    20 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.8999 mL 2.2499 mL
    25 mM 0.0720 mL 0.3600 mL 0.7200 mL 1.7999 mL
    30 mM 0.0600 mL 0.3000 mL 0.6000 mL 1.4999 mL
    40 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1249 mL
    50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3600 mL 0.8999 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    OICR-94291801787-56-3OICR9429OICR 9429Histone MethyltransferaseApoptosisWD repeat domain 5 (WDR5)MLLH3K4leukaemiacolonpancreaticprostate cancebladder cancer (BCa)Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    OICR-9429
    目录号：
    HY-16993
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