2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16759
    Verubecestat

    维罗司他

    		Inhibitor 99.56%
    Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    Verubecestat
  • HY-114245
    Se-Methylselenocysteine

    L-硒甲基硒代半胱氨酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Se-Methylselenocysteine，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Se-Methylselenocysteine
  • HY-100740
    Lanabecestat Inhibitor 99.82%
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Lanabecestat
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    表小檗碱氯化物

    		Inhibitor 99.02%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine chloride
  • HY-13240
    LY2886721 Inhibitor 99.74%
    LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721
  • HY-162127
    hAChE/hBACE-1-IN-3 Inhibitor
    hAChE/hBACE-1-IN-3 (Compound 23a) 是 hAChE 和 hBACE-1 的混合型抑制剂，IC50 值分别为 0.32 μM 和 0.39 μM，Ki 值分别为 0.26 μM 和 0.46 μM。hAChE/hBACE-1-IN-3 能透过血脑屏障。
    hAChE/hBACE-1-IN-3
  • HY-161359
    BACE1-IN-14 Inhibitor
    BACE1-IN-14 (compound 27f) 是一个 BACE1 抑制剂，EC50 值为 0.7 μM。BACE1-IN-14 对 BACE2 的 EC50 值是 1.6 μM。BACE1-IN-14 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BACE1-IN-14
  • HY-157527
    hAChE-IN-7 Inhibitor
    hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50=69.8 nM) 和 hBuChE (IC50=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    hAChE-IN-7
  • HY-10472
    LY2811376 Inhibitor 99.89%
    LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。
    LY2811376
  • HY-109052
    Atabecestat Inhibitor 99.77%
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    Atabecestat
  • HY-124322
    NB-360 Inhibitor 99.22%
    NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
    NB-360
  • HY-136742
    BACE2-IN-1 Inhibitor 99.34%
    BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    BACE2-IN-1
  • HY-109055
    Elenbecestat Inhibitor 99.94%
    Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Elenbecestat
  • HY-10133
    β-Secretase Inhibitor IV Inhibitor 99.87%
    β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂，在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时，IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
    β-Secretase Inhibitor IV
  • HY-N0702
    Tenuifolin

    细叶远志皂苷

    		Inhibitor 99.24%
    Tenuifolin 是能够从远志中分离出的三萜，具有口服活性和神经保护作用。Tenuifolin 可通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌，并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase-3 和 caspase-9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性，同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平，来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
    Tenuifolin
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate

    醋酸艾司利卡西平; 艾司利卡西平醋酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
    Eslicarbazepine acetate
  • HY-N1255
    Scoulerine

    金黄紫堇碱

    		Inhibitor 99.27%
    Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。
    Scoulerine
  • HY-119689
    Umibecestat Inhibitor 99.88%
    Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Umibecestat
  • HY-114703
    Eslicarbazepine

    艾司利卡西平

    		Inhibitor 99.43%
    Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。
    Eslicarbazepine
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.98%
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AZD3839 free base
Beta-secretase Isoform Comparison

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