Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

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By Effects:	抑制剂 (390) 激动剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13631AS

Exatecan-d₅ mesylate 依喜替康甲磺酸盐 d₅	Inhibitor	99.82%
Exatecan-d₅ (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.975 μg/mL。

HY-10529

Betulinic acid 白桦脂酸	Inhibitor	98.43%
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

HY-125033

EIDD-1931	Inhibitor	99.96%
EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。

HY-B0879A

Suramin sodium salt 苏拉明钠	Inhibitor	99.48%
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-17381

Idarubicin hydrochloride 盐酸伊达比星	Inhibitor	99.94%
Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。它抑制拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。

HY-B0356A

Ciprofloxacin monohydrochloride 盐酸环丙沙星	Inhibitor	99.90%
Ciprofloxacin (Bay-09867) monohydrochloride 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin monohydrochloride 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin monohydrochloride 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin monohydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。

HY-141598

Datopotamab deruxtecan	Inhibitor	99.54%
Datopotamab deruxtecan (DS-1062; Dato-DXd) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 导向的抗体活性分子偶联物 (ADC)。Datopotamab deruxtecan 具有强大的抗肿瘤活性。

HY-13502A

Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌	Inhibitor	99.55%
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-114233

MC-GGFG-Exatecan	Inhibitor	99.71%
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC)，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。

HY-16742

Gepotidacin	Inhibitor	99.85%
Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

HY-13555

β-Lapachone beta-拉帕醌; β-拉帕醌	Inhibitor	99.99%
β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

HY-13725

Pirarubicin 吡柔比星	Inhibitor	99.61%
Pirarubicin (THP) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。

HY-16568

Irinotecan hydrochloride trihydrate 盐酸伊立替康三水合物	Inhibitor	99.89%
Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-16261

Aldoxorubicin	Inhibitor
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

HY-13761

Teniposide 替尼泊苷	Inhibitor	98.88%
Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。

HY-13566A

Belotecan hydrochloride 盐酸贝洛替康	Inhibitor	99.88%
Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

HY-13631DS

Dxd-d₅	Inhibitor	98.84%
Dxd-d₅ 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

HY-145929

MC-Val-Cit-PAB-Exatecan	Inhibitor	99.55%
MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

HY-16700

PNU-159682	Inhibitor	98.25%
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。

HY-13562A

Banoxantrone dihydrochloride	Inhibitor	99.67%
Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。

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