1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. CGRP Receptor
  3. Atogepant

Atogepant  (Synonyms: MK-8031; AGN-241689)

目录号: HY-109022 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。

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Atogepant Chemical Structure

Atogepant Chemical Structure

CAS No. : 1374248-81-3

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥8800
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Atogepant:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Atogepant (MK-8031) is an orally active and selective calcitonin gene–related peptide receptor (CGRP) antagonist. Atogepant can be used for researching migraine[1][2].

IC50 & Target

CGRP[1]

体外研究
(In Vitro)


Atogepant 对人和非人 CGRP 受体的结合亲和力 (Ki, nM)[2]

Species Human (cloned) Human (native) Rhesus Rat Mouse Rabbit Dog
K i (nM) 0.015 0.026 0.009 0.7 0.13 2.1 1.2

Atogepant对人类克隆的CGRP和相关受体具有功能性效能[2]
Receptor CGRP AM1 AM2 CRT AMY1 AMY3
IC50 (nM) 0.026 >18000 400 6274 2.4 1418

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Atogepant (3, 10, 30 mg/kg; 口服; 每天一次; 9 天) 改善了硝酸甘油诱导大鼠面部异常性疼痛,和辣椒素诱导灵长类的真皮血管舒张[2]

血浆、脑脊液和脑组织 (Sprague-Dawley 大鼠) 中 Atogepant 浓度和浓度比[2]

Parameter Plasma Cmax (ng/mL) CSF Cmax (ng/mL) Brain Cmax (ng/g) CSF/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/plasma Cmax ratios (ng/ml) Brain/CSF Cmax ratios (ng/ml) Plasma AUC0-last (ng•h/ml) CSF AUC0-last (ng•h/ml) Brain AUC0-last (ng•h/g) CSF/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml) Brain/CSF AUC0-last ratios (ng•h/ml)
Atogepant 5 mg/kg 180.7 0.9 2.4 0.005 0.0133 2.6667 1110.9 4.2 17.9 0.0038 0.0161 4.2619
Atogepant 20 mg/kg 853.7 3.7 17.3 0.0043 0.0203 4.6757 6511.7 20.0 102.3 0.0031 0.0157 5.1150

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Clinical Trial
分子量

603.52

Formula

C29H23F6N5O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (165.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6569 mL 8.2847 mL 16.5695 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6569 mL 3.3139 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6569 mL 8.2847 mL 16.5695 mL 41.4236 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6569 mL 3.3139 mL 8.2847 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8285 mL 1.6569 mL 4.1424 mL
15 mM 0.1105 mL 0.5523 mL 1.1046 mL 2.7616 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8285 mL 2.0712 mL
25 mM 0.0663 mL 0.3314 mL 0.6628 mL 1.6569 mL
30 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5523 mL 1.3808 mL
40 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0356 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3314 mL 0.8285 mL
60 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6904 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2071 mL 0.5178 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0828 mL 0.1657 mL 0.4142 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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