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CHK1_inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (8) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (23) DNA/RNA Synthesis (1) FLT3 (1) PDGFR (1) PKC (1)
By Research Areas:	Cancer (23)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18958

CCT245737 1 篇文献验证 SRA737	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-128601

CHK1-IN-3	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.4 nM。

HY-111369

CHK1-IN-2	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。

HY-139901

Chk1-IN-6	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-6 是一种强效、选择性和口服生物利用度 CHK1 候选抑制剂。

HY-112927

MU380	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
MU380 是一种强效的、选择性 CHK1 抑制剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-112167A

GDC-0575 dihydrochloride 4 篇文献验证 ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-148962

LY2880070	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。

HY-112167

GDC-0575 4 篇文献验证 ARRY-575; RG7741	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC₅₀ 值为1.2 nM。

HY-18175

CCT244747 2 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

HY-13263

CHIR-124 2 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis	Cancer
CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

HY-19926

GDC-0425 RG-7602	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

HY-131446

Chk1-IN-5	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

HY-128766

CHK1-IN-4	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-161383

CHK1-IN-9	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。

HY-103367

CHK1-IN-7	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。

HY-18174

Prexasertib 最多引用文献 17 篇文献验证 LY2606368	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174A

Prexasertib dihydrochloride 最多引用文献 17 篇文献验证 LY2606368 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-107407

SB-218078 3 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis	Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC₅₀ 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC₅₀ 为 250 nM) 和 PKC (IC₅₀ 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

HY-18174B

Prexasertib Mesylate Hydrate LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174C

Prexasertib mesylate LY2606368 mesylate	Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-15883

GNE-900	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC₅₀ 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性^{[1]< /sup>。}

HY-18174E

Prexasertib dimesylate 最多引用文献 17 篇文献验证 LY2606368 dimesylate	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-100195

SAR-020106	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。

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