1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. Lanifibranor

Lanifibranor  (Synonyms: IVA337)

目录号: HY-104049 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARαPPARσPPARγEC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Lanifibranor Chemical Structure

Lanifibranor Chemical Structure

CAS No. : 927961-18-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1250
In-stock
50 mg ¥4000
In-stock
100 mg ¥7600
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

查看 PPAR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lanifibranor is a pan peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) agonist with EC50s of 1.5, 0.87 and 0.21 μM for human PPARα, PPARσ and PPARγ, respectively.

IC50 & Target[2]

PPARγ

206 nM (EC50, Human PPARγ)

PPARδ

866 nM (EC50, Human PPARδ)

PPARα

1537 nM (EC50, Human PPARα)

体内研究
(In Vivo)

Lanifbranor 是一种泛过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 激动剂,对人 PPARα、PPARσ 和 PPARγ 的 EC50s 分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM[1]。Lanifibranor (IVA337) 减轻皮肤纤维化 (p<0.05,对照与 30 mg/kg的 Lanifibranor相比,对照与 100mg /kg 的 Lanifibranor 相比,p<0.001)。低剂量和高剂量 Lanifibranor 均可显著减少胶原基质沉积。服用高剂量 (100 mg/kg) Lanifibranor 与对照组相比,体重减轻 (p<0.05;100 mg/kg Lanifibranor 与赋形剂相比)。结果表明,与 Rosiglitazone (HY-17386) 治疗小鼠相比,Lanifibranor 激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (ppar) 可显著减少 Lanifibranor 治疗小鼠巨噬细胞、CD45+白细胞和淋巴细胞的浸润[sup] [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

434.92

Formula

C19H15ClN2O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.93 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2993 mL 11.4964 mL 22.9927 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2993 mL 4.5985 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.78 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

参考文献
Animal Administration
[2]

Male, aged 6 weeks, C57BL/6 mice are used in different animal trials. (i) Experimental dermal fibrosis (preventative model) is induced with bleomycin (n=6 each group). Concurrent treatment with local injections of bleomycin (0.5 mg/mL) and either Lanifibranor (IVA337) (30 mg/kg), Lanifibranor (100 mg/kg) or vehicle by daily oral gavage continued for 3 weeks. (ii) Experimental dermal fibrosis (curative model) is induced using subcutaneous bleomycin for 6 weeks, but 3 weeks after the first injection, mice are given a daily dose of either Lanifibranor (30 mg/kg), Lanifibranor (100 mg/kg) or vehicle by oral gavage for the remaining 3 weeks[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2993 mL 11.4964 mL 22.9927 mL 57.4818 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2993 mL 4.5985 mL 11.4964 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1496 mL 2.2993 mL 5.7482 mL
15 mM 0.1533 mL 0.7664 mL 1.5328 mL 3.8321 mL
20 mM 0.1150 mL 0.5748 mL 1.1496 mL 2.8741 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9197 mL 2.2993 mL
30 mM 0.0766 mL 0.3832 mL 0.7664 mL 1.9161 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2874 mL 0.5748 mL 1.4370 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4599 mL 1.1496 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1916 mL 0.3832 mL 0.9580 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2874 mL 0.7185 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2299 mL 0.5748 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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