1. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  2. Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Autophagy
  3. Metyrapone

Metyrapone  (Synonyms: 美替拉酮; Su-4885)

目录号: HY-B1232 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。

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Metyrapone Chemical Structure

Metyrapone Chemical Structure

CAS No. : 54-36-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥600
In-stock
500 mg ¥1800
In-stock
1 g   询价  
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Other Forms of Metyrapone:

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Metyrapone (Su-4885) is a potent and orally active 11β-hydroxylase inhibitor and an autophagy activator, also inhibits the production of aldosterone. Metyrapone inhibits synthesis of endogenous adrenal corticosteroid, decreases glucocorticoid levels, and also affects behavior and emotion. In addition, Metyrapone increases the efficiency of autophagic process via downregulation of mTOR pathway, and interacts with Pseudomonas putida cytochrome P-450. Metyrapone can be used for researching Cushing's syndrome and depression[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

11β-hydroxylase, Aldosterone, CYP450, Autophagy[1][4][5]

体外研究
(In Vitro)

Metyrapone (100 μM;2 小时) 过度激活 HepG2 中的自噬,并延迟严重内质网 (ER) 应激时细胞凋亡的激活[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Metyrapone (25 或 50 mg/kg;皮下注射,单次剂量) 可降低应激诱导的血浆皮质酮水平升高,在高剂量时显著损害采集性能,并在低剂量时增加张开臂活动[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (n=179; 270-300g)[1]
Dosage: 25 or 50 mg/kg (in a volume of 2.0 mL/kg)
Administration: SC, single dosage
Result: Dose-dependently decreased the stress-induced increase in plasma corticosterone levels in the water maze test; the high level dose significantly impaired acquisition performance in the water maze and decreased fear-induced immobility; the lower dose increased open arm activity.
Clinical Trial
分子量

226.27

Formula

C14H14N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

美替拉酮;甲吡酮;米替拉潘

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (441.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 38 mg/mL (167.94 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4195 mL 22.0975 mL 44.1950 mL
5 mM 0.8839 mL 4.4195 mL 8.8390 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (441.95 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.4195 mL 22.0975 mL 44.1950 mL 110.4875 mL
5 mM 0.8839 mL 4.4195 mL 8.8390 mL 22.0975 mL
10 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4195 mL 11.0487 mL
15 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9463 mL 7.3658 mL
20 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL 5.5244 mL
25 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7678 mL 4.4195 mL
30 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4732 mL 3.6829 mL
40 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1049 mL 2.7622 mL
50 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
60 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8415 mL
80 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5524 mL 1.3811 mL
100 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1049 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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