2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Met/HGFR
  4. PF-04217903 mesylate

PF-04217903 mesylate 

目录号: HY-12017A 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-04217903 mesylate Chemical Structure

PF-04217903 mesylate Chemical Structure

CAS No. : 956906-93-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥720
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥2700
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of PF-04217903 mesylate:

PF-04217903 mesylate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-04217903 mesylate is a potent ATP-competitive c-Met kinase inhibitor with Ki of 4.8 nM for human c-Met. PF-04217903 mesylate shows more than 1,000-fold selectivity relative to 208 kinases. Antiangiogenic properties[1][2].

IC50 & Target

Ki: 4.8 nM (human c-Met)[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-04217903 mesylate (0.1-10000 nM; 48-72 hours) inhibits proliferation of c-Met–amplified human GTL-16 gastric carcinoma and H1993 NSCLC cells with IC50 values of 12 and 30 nM, respectively[1].
PF-04217903 mesylate induces apoptosis of GTL-16 cells (IC50=31 nM) [1].
PF-04217903 mesylate also inhibits HGF-mediated cell migration and Matrigel invasion in several c-Met–overexpressing tumor cell lines such as human NCI-H441 lung carcinoma and HT29 colon carcinoma with IC50 values comparable with those for inhibition of c-Met phosphorylation in these cell lines (IC50= 7-12.5 nM)[1].
PF-04217903 mesylate displays similar potency to inhibit the activity of c-Met-H1094R, c-Met-R988C, and c-Met-T1010I with IC50 of 3.1 nM, 6.4 nM, and 6.7 nM, respectively, but has no inhibitory activity against c-Met-Y1230C with IC50 of >10 μM[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-04217903 mesylate 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: GTL-16, H1993 cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48-72 hours
Result: Inhibited proliferation of c-Met–amplified human GTL-16 gastric carcinoma and H1993 NSCLC cells with IC50 values of 12 and 30 nM, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: GTL-16 cells
Concentration: 1.5-3333 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced apoptosis of GTL-16 cells (IC50=31 nM).
体内研究
(In Vivo)

PF-04217903 mesylate (1-30 mg/kg; p.o.; daily for 16 days) shows dose-dependent tumor growth inhibition, which correlated with the inhibition in c-Met phosphorylation in these tumors [1].
PF-04217903 mesylate (5-50 mg/kg, p.o.; once daily for 3 days) dose dependently inhibits c-Met, Gab-1, Erk1/2, and AKT phosphorylation and induced apoptosis (cleaved caspase-3) in U87MG xenograft tumors at all dose levels. PF-04217903 mesylate shows a significant dose-dependent reduction of human IL-8 levels in both the U87MG and GTL-16 models and decreases human VEGFA levels in the GTL-16 model. PF-04217903 mesylate strongly induces phospho-PDGFRβ levels in U87MG xenograft tumors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nu/nu mice GTL-16 xenograft model[1]
Dosage: 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral; daily for 16 days
Result: Showed dose-dependent tumor growth inhibition, and was correlated with the inhibition in c-Met phosphorylation in these tumors.
Clinical Trial
分子量

468.49

Formula

C20H20N8O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (106.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1345 mL 10.6726 mL 21.3452 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1345 mL 4.2690 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PF-04217903 mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1345 mL 10.6726 mL 21.3452 mL 53.3629 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1345 mL 4.2690 mL 10.6726 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0673 mL 2.1345 mL 5.3363 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7115 mL 1.4230 mL 3.5575 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0673 mL 2.6681 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4269 mL 0.8538 mL 2.1345 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3558 mL 0.7115 mL 1.7788 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5336 mL 1.3341 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4269 mL 1.0673 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3558 mL 0.8894 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6670 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2135 mL 0.5336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-04217903956906-93-7PF04217903PF 04217903c-Met/HGFRGTL-16gastriccarcinomamigrationlungcolonphosphorylationphospho-PDGFRβInhibitorinhibitorinhibit

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