2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Pimavanserin hemitartrate

Pimavanserin hemitartrate  (Synonyms: ACP-103 hemitartrate)

目录号: HY-14557A 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pimavanserin hemitartrate Chemical Structure

Pimavanserin hemitartrate Chemical Structure

CAS No. : 706782-28-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥398
In-stock
5 mg ￥360
In-stock
10 mg ￥580
In-stock
25 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥2700
In-stock
200 mg   询价  
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Pimavanserin hemitartrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist with pIC50 and pKi of 8.73 and 9.3, respectively.

IC50 & Target

5-HT2A Receptor

8.73 (pIC50)

5-HT2A Receptor

9.3 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pimavanserin hemitartrate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

502.59

Formula

C25H34FN3O2.1/2C4H6O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 75 mg/mL (149.23 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (99.48 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9897 mL 9.9485 mL 19.8969 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9897 mL 3.9794 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (196 KB) HNMR (332 KB) LCMS (278 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats: Thirty minutes before being placed in the startle apparatus, rats are treated with saline (s.c.), MDL-100,151 (1.0 mg/kg s.c.), or one of three doses of ACP-103 (1.0, 3.0, or 10.0 mg/kg s.c.). Five minutes after the pretreatment, rats are administered either DOI HCl (0.5 mg/kg s.c.) or 0.9% saline (s.c.). The acoustic startle session lasted approximately 37 min. After 1 week, rats are tested again in the same acoustic/tactile startle session in the exact order and at the same time as the previous week. The same pretreatment drug or vehicle is administered, and rats are crossed over to receive the treatment opposite to that they received the previous week (e.g., DOI HCl for week 1, 0.9% saline for week 2)[1].

Mice: Non-Swiss albino mice are used for locomotor activity experiments. For determination of spontaneous activity, ACP-103 is administered alone (s.c. 60 min before session start or p.o. 60 min before session start). For hyperactivity experiments, mice are treated with 0.3 mg/kg MK-801 (i.p.) 15 min presession (the peak dose for producing hyperactivity in an inverted-U dose-effect curve as determined in pilot experiments) in combination with vehicle or ACP-103. Motor activity data are collected during a 15-min session in a lit room[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Pimavanserin hemitartrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9897 mL 9.9485 mL 19.8969 mL 49.7423 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9897 mL 3.9794 mL 9.9485 mL
10 mM 0.1990 mL 0.9948 mL 1.9897 mL 4.9742 mL
15 mM 0.1326 mL 0.6632 mL 1.3265 mL 3.3162 mL
20 mM 0.0995 mL 0.4974 mL 0.9948 mL 2.4871 mL
25 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7959 mL 1.9897 mL
30 mM 0.0663 mL 0.3316 mL 0.6632 mL 1.6581 mL
40 mM 0.0497 mL 0.2487 mL 0.4974 mL 1.2436 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1990 mL 0.3979 mL 0.9948 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1658 mL 0.3316 mL 0.8290 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1244 mL 0.2487 mL 0.6218 mL
DMSO 100 mM 0.0199 mL 0.0995 mL 0.1990 mL 0.4974 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pimavanserin hemitartrate706782-28-7ACP-103 hemitartrate5-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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