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  2. Cancer Targeted Therapy

Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (19174):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13259
    MG-132 133407-82-6 99.97%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-100579
    Ferrostatin-1 347174-05-4 99.96%
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    53123-88-9 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-甲基腺嘌呤

    5142-23-4 99.91%
    3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
    3-Methyladenine
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    15663-27-1 99.84%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
    Cisplatin
  • HY-12320
    Cycloheximide

    放线菌酮

    66-81-9 99.86%
    Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
    Cycloheximide
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    54-05-7 99.82%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    25316-40-9 99.90%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
    Doxorubicin hydrochloride
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    巴佛洛霉素A1

    88899-55-2 99.43%
    Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
    Bafilomycin A1
  • HY-100218A
    RSL3 1219810-16-8 99.90%
    RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
    RSL3
  • HY-10162
    Olaparib

    奥拉帕尼

    763113-22-0 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Olaparib
  • HY-10071
    Y-27632 146986-50-7 99.97%
    Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
    Y-27632
  • HY-10108
    LY294002 154447-36-6 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride 129830-38-2 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    紫杉醇

    33069-62-4 99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Paclitaxel
  • HY-16658B
    Z-VAD-FMK 161401-82-7 99.78%
    Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
    Z-VAD-FMK
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    50-02-2 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂,和常见的实验动物的疾病诱导剂,可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-B0215
    Acetylcysteine

    乙酰半胱氨酸

    616-91-1 ≥98.0%
    Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗流感病毒活性。
    Acetylcysteine
  • HY-10182
    Laduviglusib 252917-06-9 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    血管紧张素Ⅱ

    4474-91-3 99.96%
    Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human