1. Cancer
  2. Cancer Targeted Therapy

Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (43406):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13259
    MG-132 133407-82-6 99.97%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    佛波酯

    16561-29-8 99.80%
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; TPA; Phorbol myristate acetate) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    53123-88-9 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性、具有血脑屏障透过型的的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    15663-27-1 99.84%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
    Cisplatin
  • HY-100579
    Ferrostatin-1 347174-05-4 99.96%
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-12320
    Cycloheximide

    放线菌酮; 环己酰亚胺

    66-81-9 99.82%
    Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
    Cycloheximide
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    他莫昔芬

    10540-29-1 99.96%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
    Tamoxifen
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    54-05-7 99.50%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-10071
    Y-27632 146986-50-7 99.91%
    Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂,其对 ROCK1ROCK2Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 通过抑制 ROCK/NF-κB 通路,在系统性红斑狼疮模型中表现出抗炎和免疫调节作用。Y-27632 通过抑制 AKT/mTOR 通路增强自噬 (autograpy),从而诱导口腔鳞状细胞癌凋亡 (apoptosis)。Y-27632 可诱导 ARPE-19 细胞形成隧道纳米管,并显著增强通过此管道进行的线粒体转移。Y-27632 通过激活 Rac1/NOX1/ROS/AKT/PAK1 信号级联反应促进 PC12 细胞神经突生长。
    Y-27632
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    巴佛洛霉素A1

    88899-55-2 99.95%
    Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
    Bafilomycin A1
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    50-02-2 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂,和常见的实验动物的疾病诱导剂,可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    25316-40-9 99.90%
    Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
    Doxorubicin hydrochloride
  • HY-D1056
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5

    脂多糖

    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4,具有高致热原性,以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导多种细胞炎症动物炎症相关模型。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL,充分涡旋震荡 10 分钟以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器低吸附离心管,使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5
  • HY-13966
    2-Deoxy-D-glucose

    2-脱氧-D-葡萄糖

    154-17-6 99.93%
    2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。
    2-Deoxy-D-glucose
  • HY-B0215
    Acetylcysteine

    乙酰半胱氨酸

    616-91-1 99.86%
    Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种具有血脑屏障透过性的粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis) 的研究。
    Acetylcysteine
  • HY-100218A
    RSL3 1219810-16-8 99.87%
    RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
    RSL3
  • HY-15371
    Forskolin

    毛喉素

    66575-29-9 99.92%
    Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride 129830-38-2 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-10182
    Laduviglusib 252917-06-9 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-甲基腺嘌呤

    5142-23-4 99.91%
    3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
    3-Methyladenine