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Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (36169):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-N14009
    Carzinophillin A 106486-76-4
    Carzinophillin A 对腹水癌和吉田肉瘤有抑制作用。
    Carzinophillin A
  • HY-156163
    Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 2863634-98-2
    Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
    Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride
  • HY-P991177
    Anti-c-Met/HGFR Antibody
    Anti-c-Met/HGFR Antibody 是一种针对 c-Met 的人源化 IgG1 单克隆抗体。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-c-Met/HGFR Antibody
  • HY-168305
    EGFR ligand-11 2550394-08-4
    EGFR ligand-11 是 EGFR 的靶蛋白配体,可用于合成 PROTAC MS154 (HY-141640)。
    EGFR ligand-11
  • HY-136765
    PI3K-IN-11 884539-95-1
    PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50=2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    PI3K-IN-11
  • HY-W800622
    Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 2055024-58-1
    Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基团可用哌啶去除,露出一级胺,可用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶切割,以有效释放有效载荷到细胞。
    Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
  • HY-17423R
    Abacavir (Standard)

    阿巴卡韦(Standard)

    136470-78-5
    Abacavir (Standard)是 Abacavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abacavir 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir 可抑制 HIV 的复制。Abacavir 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir 可突破血脑屏障,抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
    Abacavir (Standard)
  • HY-W586320
    Thalidomide-5-Br,6-F 2803445-69-2
    Thalidomide-5-Br,6-F 是 Thalidomide 类似物。Thalidomide-5-Br,6-F 是 E3 连接酶的激活剂,可泛素化蛋白质以进行蛋白水解。该结构可通过氟或溴取代进一步衍生化。
    Thalidomide-5-Br,6-F
  • HY-N0877R
    Bufalin (Standard)

    蟾毒灵 (Standard)

    465-21-4
    Bufalin (Standard) 是 Bufalin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1,α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
    Bufalin (Standard)
  • HY-120581
    ML388 1537192-31-6
    ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
    ML388
  • HY-10873R
    N-Desethyl Sunitinib (Standard)

    N-去乙基-舒尼替尼 (Standard)

    356068-97-8
    N-Desethyl Sunitinib (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki<
    N-Desethyl Sunitinib (Standard)
  • HY-141000
    Mal-PEG4-Lys(TFA)-NH-m-PEG24
    Mal-PEG4-Lys(TFA)-NH-m-PEG24 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Mal-PEG4-Lys(TFA)-NH-m-PEG24
  • HY-109099R
    Pemigatinib (Standard) 1513857-77-6
    Pemigatinib (Standard)是 Pemigatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
    Pemigatinib (Standard)
  • HY-120936
    IACS-4759 1884209-99-7
    IACS-4759 是一种有效且选择性的 MTH1(MutT 同源物 1)抑制剂,IC50 为 0.6 nM。IACS-4759 具有抗癌作用。
    IACS-4759
  • HY-169988
    BRD9 ligand-5 2633634-64-5
    BRD9 ligand-5 (Compound 172-11) 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。BRD9 ligand-5 可用于合成 CFT8634 (HY-145925B)。
    BRD9 ligand-5
  • HY-70062R
    Pevonedistat (Standard) 905579-51-3
    Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat 可
    Pevonedistat (Standard)
  • HY-124284R
    Hexamethylene bisacetamide (Standard) 3073-59-4
    Hexamethylene bisacetamide (Standard) 是 Hexamethylene bisacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1Bcl-2p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外,Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide (Standard)
  • HY-15155R
    MLN0905 (Standard) 1228960-69-7
    MLN0905 (Standard) 是 MLN0905 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力,IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
    MLN0905 (Standard)
  • HY-13911R
    Hydroxyfasudil (Standard)

    羟基法舒地尔 (Standard)

    105628-72-6
    Hydroxyfasudil (Standard) 是 Hydroxyfasudil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil (Standard)
  • HY-164482
    HG-6-63-01 2177298-99-4
    HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
    HG-6-63-01