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Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (36016):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-12164
    Mocetinostat 726169-73-9 99.68%
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
    Mocetinostat
  • HY-18597
    LB-100 1632032-53-1 99.77%
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
    LB-100
  • HY-139180
    PRGL493 2479378-45-3 99.56%
    PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis) 和肿瘤转移的研究。
    PRGL493
  • HY-50667
    Apixaban

    阿哌沙班

    503612-47-3 99.99%
    Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
    Apixaban
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4 100874-08-6 99.98%
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1Id3)。
    BMP signaling agonist sb4
  • HY-122122
    ML-60218 577784-91-9 99.85%
    ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
    ML-60218
  • HY-N4115
    Syrosingopine 84-36-6 99.52%
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂,可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。
    Syrosingopine
  • HY-18341
    L-Thyroxine

    L-甲状腺素

    51-48-9 98.43%
    L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine
  • HY-13330
    Fexagratinib 1035270-39-3 99.85%
    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib
  • HY-145928
    Divarasib 2417987-45-0 99.31%
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib
  • HY-101494
    Temuterkib 1951483-29-6 99.94%
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride 2310134-98-4 99.79%
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4ALK5ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
    LDN193189 Tetrahydrochloride
  • HY-13764
    Tetrandrine

    汉防己甲素

    518-34-3 99.91%
    Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
    Tetrandrine
  • HY-12302
    Kenpaullone

    肯帕罗酮

    142273-20-9 98.20%
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
    Kenpaullone
  • HY-N0400
    Wogonin

    汉黄芩素

    632-85-9 99.92%
    Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
    Wogonin
  • HY-145483
    KT-474 2432994-31-3 99.77%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
    KT-474
  • HY-P99241
    Ponsegromab 2368950-15-4 99.41%
    Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
    Ponsegromab
  • HY-N0021
    Verbascoside

    麦角甾苷

    61276-17-3 99.83%
    Verbascoside 是从 Acanthus mollis 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 μM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
    Verbascoside
  • HY-107856
    5-Fluorouridine

    5-氟尿嘧啶核苷

    316-46-1 99.97%
    5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil (HY-90006) 的代谢物,是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合,具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。
    5-Fluorouridine
  • HY-13642
    RG108 48208-26-0 99.93%
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
    RG108