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γ-secretase

The γ-secretases are intramembrane cleaving protein complexes responsible for the generation of amyloid β (Aβ) from the amyloid precursor protein (APP). Apart from presenilins (PSEN) , a mature and active γ-secretase complex consists of three additional subunits: Nicastrin (Nct), PSEN enhancer 2 (Pen-2), and either anterior pharynx 1 (APH-1) A or B. The γ-secretase complexes proteolyse type 1 transmembrane proteins, among them the APP, the Notch receptors and ligands, the Erb4 receptor and N-Cadherin.

Inhibition of γ-secretase with DAPT significantly reduced the production of extracellular Aβ38, Aβ40, and Aβ42 in neurons of all genotypes.

Compounds that inhibit or modulate γ-secretase can be considered as a potential therapeutics for AD because their use appears to be a rational strategy to prevent senile plaque (SP) formations.

γ-secretase 相关产品 (36):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 98.29%
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-15185
    Nirogacestat Inhibitor 99.95%
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。
  • HY-12449
    Crenigacestat Inhibitor 98.62%
    Crenigacestat 是具有口服活性的 Notchγ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
  • HY-13526
    YO-01027 Inhibitor 99.23%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-10043A
    gamma-secretase modulator 1 hydrochloride Modulator 98.59%
    gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base Modulator
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 是治疗阿尔茨海默病的一种有前途的化合物。
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1 Inhibitor
    Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 99.20%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-14176
    Compound E Inhibitor 99.87%
    Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
  • HY-10974
    MK-0752 Inhibitor 98.00%
    MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
  • HY-19369
    L-685458 Inhibitor 99.78%
    L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
  • HY-10009
    Semagacestat Inhibitor 98.83%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-14399
    Itanapraced Inhibitor >98.0%
    Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
  • HY-108714
    NGP555 Modulator 98.64%
    NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde Inhibitor 98.10%
    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretasenotch 的肽醛抑制剂。
  • HY-50883
    BMS 299897 Inhibitor 98.96%
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-10016
    E 2012 Modulator
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • HY-50845
    Avagacestat Inhibitor 99.93%
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-14174
    MRK-560 Inhibitor >99.0%
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂。
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