2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0281R
    Daphnetin (Standard)

    瑞香素 (Standard)

    		Inhibitor
    Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin (Standard)
  • HY-155174
    Antiangiogenic agent 4 Modulator
    Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Antiangiogenic agent 4 可用于癌症研究。
    Antiangiogenic agent 4
  • HY-170912
    Topo I/II-IN-2 Inhibitor
    Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种 Topo I 和 Topo II 抑制剂。Topo I/II-IN-2 对NCI-H446 细胞和 NCI-H104 8细胞的抑制活性的 IC50 值为 1.30 μM和 1.42 μM。Topo I/II-IN-2 诱导线粒体凋亡 (Apoptosis)，线粒体功能紊乱，诱导活性生成。Topo I/II-IN-2 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，在体外阻止 SCLC (小细胞肺癌) 细胞的增殖、侵袭和迁移。
    Topo I/II-IN-2
  • HY-162879
    FAK inhibitor 7 Inhibitor
    FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT)，从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy)。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
    FAK inhibitor 7
  • HY-10261AR
    Afatinib dimaleate (Standard)

    双马来酸盐阿法替尼 (Standard)

    		Inhibitor
    Afatinib (dimaleate) (Standard)是 Afatinib (dimaleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC
    Afatinib dimaleate (Standard)
  • HY-B0093AS
    Benazepril-d5 hydrochloride

    盐酸贝那普利-d5

    Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-144450
    PI3K-IN-29 Inhibitor
    PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
    PI3K-IN-29
  • HY-18100AR
    PRE-084 hydrochloride (Standard) Activator
    PRE-084 (hydrochloride) (Standard) 是 PRE-084 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride (Standard)
  • HY-N2217R
    Rotundic acid (Standard)

    铁冬青酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Rotundic acid (Standard) 是 Rotundic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rotundic acid 是一种从铁冬青 (Ilex rotunda Thunb) 中获得的三萜类化合物，可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
    Rotundic acid (Standard)
  • HY-B0380S1
    Trimebutine-d5 fumarate

    曲美布汀-d5

    		Inhibitor
    Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d<sub>5</sub> fumarate
  • HY-168718
    FAK-IN-22 Inhibitor
    FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK，JAK3，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
    FAK-IN-22
  • HY-113204R
    N-Oleoyl glycine (Standard) Activator
    N-Oleoyl glycine (Standard)是 N-Oleoyl glycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸，在 3T3-L1 脂肪细胞中，能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
    N-Oleoyl glycine (Standard)
  • HY-151431
    Nrf2/HO-1 activator 2 Inducer
    Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m) 是二氟取代衍生物，是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂。Nrf2/HO-1 activator 2 通过 PC12 细胞中 ERK1/2、JNK 或 Akt 的磷酸化介导 Nrf2/HO-1 通路具有神经保护和抗氧化作用。Nrf2/HO-1 activator 2 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 2
  • HY-161861
    VEGFR-2/AKT-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2 和 AKT 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    VEGFR-2/AKT-IN-1
  • HY-167843
    Alborixin Inhibitor
    Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂，可诱导自噬 (Autophagy)。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1、ATG5、ATG7) 和增强溶酶体活性，促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 的清除，减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
    Alborixin
  • HY-172620
    LIB3S0280 Inhibitor
    LIB3S0280 是一种有效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 可以通过降低 IκBα 和 AKT 的磷酸化来抑制 TBK1 下游信号传导。LIB3S0280 可导致胰腺癌细胞 G2/M 期停滞并诱导细胞凋亡。LIB3S0280 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系表现出显著的抑制作用，96 小时的 IC50 值为 6.64-10.98 μM。LIB3S0280 具有用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。
    LIB3S0280
  • HY-N0047R
    Polyphyllin I (Standard)

    重楼皂苷I (Standard)

    		Inhibitor
    Polyphyllin I (Standard)是 Polyphyllin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I (Standard)
  • HY-171558
    PI3K-IN-56 Inhibitor
    PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
    PI3K-IN-56
  • HY-161857
    Akt/mTOR-IN-1 Inhibitor
    Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
    Akt/mTOR-IN-1
  • HY-143883
    MS143
    MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC50=46 nM，GI50=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
    MS143
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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