2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17617R
    Nastorazepide (Standard) Inhibitor
    Nastorazepide (Standard) 是 Nastorazepide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-
    Nastorazepide (Standard)
  • HY-N0534R
    Vitexin-2"-O-rhamnoside (Standard)

    牡荆素鼠李糖苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Vitexin-2"-O-rhamnoside (Standard) 是 Vitexin-2"-O-rhamnoside (HY-N0534) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vitexin-2"-O-rhamnoside 是一种具有口服活性的黄酮苷。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够抑制凋亡 (Apoptosis)，提高 PI3K/Akt 的磷酸化水平，抑制 caspase-3 和 SOD 活性，并促进细胞因子 (IL-2、IL-6 和 IL-12) 的分泌。Vitexin-2"-O-rhamnoside 强烈抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 (DNA synthesis)，IC50 值为 17.5 μM。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够增强免疫功能，促进活性化合物的吸收。Vitexin-2"-O-rhamnoside 具有抗氧化活性。Vitexin-2"-O-rhamnoside 用于心血管疾病和免疫相关疾病研究。
    Vitexin-2
  • HY-13326R
    ASP3026 (Standard)
    ASP3026 (Standard） 是 ASP3026 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026 (Standard)
  • HY-164384
    DFX117 Inhibitor
    DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
    DFX117
  • HY-13072B
    Cenisertib benzoate Inhibitor
    Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib benzoate
  • HY-167838
    Coelogin Activator
    Coelogin 是一种口服有效的骨保护剂，能够激活 ER-Erk 和 Akt 依赖的信号通路，从而刺激成骨细胞的成骨分化。Coelogin 可用于骨质疏松研究。
    Coelogin
  • HY-100618R
    Hispidin (Standard)
    Hispidin (Standard)是 Hispidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin (Standard)
  • HY-101364AR
    CHPG sodium salt (Standard) Activator
    CHPG (sodium salt) (Standard)是 CHPG (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG sodium salt (Standard)
  • HY-118374
    AM-9635 Inhibitor
    AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有口服生物利用度，以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
    AM-9635
  • HY-P0119S
    Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA
    Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA 是 13C 和 15N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoesup>?/? Irs2+/? 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
    Lixisenatide (Leu-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>,<sup>15</sup>N) TFA
  • HY-B0094R
    Artemisinin (Standard)

    青蒿素 (Standard)

    		Inhibitor
    Artemisinin (Standard) 是 Artemisinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
    Artemisinin (Standard)
  • HY-N11908
    α-Santalol Inhibitor
    α-Santalol 是一种天然存在的倍半萜烯，从檀香油中提取而来。α-Santalol 靶向Akt/Survivin通路，通过诱导细胞凋亡抑制体外癌细胞的生长。
    α-Santalol
  • HY-N6936R
    Sennidin A (Standard) Activator
    Sennidin A (Standard)是 Sennidin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
    Sennidin A (Standard)
  • HY-B1104R
    Indoprofen (Standard)

    吲哚洛芬(Standard)

    		Activator
    Indoprofen (Standard)是 Indoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indoprofen ((±)-Indoprofe) 激活 AKT-AMPK 信号通路，抑制 NF-κB/MAPK 信号通路。Indoprofen 具有抗炎和免疫调节活性。Indoprofen 具有口服活性。
    Indoprofen (Standard)
  • HY-174829
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone Inhibitor
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种口服有效的 PAR4 拮抗剂。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 抑制PAR4 介导的人血小板聚集的 IC50 为 1.4 μM。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 可抑制 PAR4 介导的人血小板聚集及其相关的信号通路，包括 NF-κB、 Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK 和 p38。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在链脲佐菌素 (STZ) (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠模型中能抑制血管 PAR4 表达、改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在不影响出血时间的情况下预防小鼠血栓形成[1][2]。
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
  • HY-N0003R
    Honokiol (Standard)

    和厚朴酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Honokiol (Standard) 是 Honokiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
    Honokiol (Standard)
  • HY-B0380AR
    Trimebutine maleate (Standard)

    马来酸曲美布汀 (Standard)

    		Inhibitor
    Trimebutine maleate (Standard) 是 Trimebutine maleate (HY-B0380A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate (Standard)
  • HY-D0885C
    Phosphocreatine dipotassium Activator
    Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。
    Phosphocreatine dipotassium
  • HY-N1181R
    Tamarixetin (Standard)

    柽柳黄素 (Standard)

    		Inhibitor
    Tamarixetin (Standard) 是 Tamarixetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂，具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性，IC50 为 49.73 μM，可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFAT 和 AKT 通路防止心肌肥厚。
    Tamarixetin (Standard)
  • HY-101017R
    Palmitoylcarnitine chloride (Standard) Inhibitor
    Palmitoylcarnitine (chloride) (Standard)是 Palmitoylcarnitine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palmitoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸衍生的线粒体底物，通过影响促炎途径，Ca2+ 流入和 DHT 样作用，可选择性降低大肠和前列腺癌细胞的细胞存活率。
    Palmitoylcarnitine chloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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