1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1(核受体亚家族蛋白 3,C 组,成员 1),是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂,RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂,孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125360
    Mazipredone free base
    Mazipredone free base 是一种糖皮质激素衍生物,是一种抗炎和抗过敏化合物。Mazipredone free base对氧化、酸性和碱性介质敏感。
    Mazipredone free base
  • HY-17461S3
    Cortisone-d2

    可的松-d2

    Agonist
    Cortisone-d2 是 Cortisone 氘代物。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone),是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。
    Cortisone-d<sub>2</sub>
  • HY-13609S
    Deflazacort-d5

    地夫可特 d5

    Agonist
    Deflazacort-d5 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前体,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
    Deflazacort-d<sub>5</sub>
  • HY-13570S1
    Betamethasone-d5-1

    倍他米松-d5

    Agonist
    Betamethasone-d5-1 是 Betamethasone 氘代物。Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
    Betamethasone-d<sub>5</sub>-1
  • HY-17570R
    Desoximetasone (Standard)

    地塞米松EP杂质F(标准品)

    Desoximetasone (Standard) 是 Desoximetasone (HY-17570) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desoximetasone 是一种皮质类固醇和细胞色素 P450 3A4 底物。Desoximetasone 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。Desoximetasone 可用于多种皮肤疾病的研究,如皮肤过敏、特应性皮炎和银屑病。
    Desoximetasone (Standard)
  • HY-B0214S
    Prednisone-d8

    强的松 d8

    Agonist
    Prednisone-d8 是 Prednisone 的氘代物。Prednisone (Adasone)是皮质类固醇试剂,有免疫抑制作用。
    Prednisone-d<sub>8</sub>
  • HY-13571AS1
    Beclometasone dipropionate-d10

    二丙酸倍氯米松 d10

    Agonist
    Beclometasone dipropionate-d10 是 Beclometasone dipropionate 的氘代物。Betamethasone dipropionate 是Betamethasone 的前体活性分子,是具有口服活性的、有效的糖皮质激素、具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 是有效的、LPS 诱导的炎症和 MMP 释放的抑制剂。
    Beclometasone dipropionate-d<sub>10</sub>
  • HY-B0260S4
    Methylprednisolone-d2

    甲泼尼龙-d2

    Agonist
    Methylprednisolone-d2 是 Methylprednisolone 的氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19
    Methylprednisolone-d<sub>2</sub>
  • HY-125558
    PT150 Antagonist
    PT150 (ORG-34517) 是一种具有口服活性的竞争性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂。PT150 具有神经保护作用。PT150 具有用于帕金森病研究的潜力。
    PT150
  • HY-113537
    Demegestone Agonist
    Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。
    Demegestone
  • HY-13681R
    Methylprednisolone acetate (Standard)

    泼尼松龙EP杂质(标准品)

    Agonist
    Methylprednisolone acetate (Standard) 是 Methylprednisolone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone acetate,泼尼松龙衍生物,是一种皮质类固醇激素 (corticosteroid?hormone)。Methylprednisolone acetate 可以缓解关节炎和其他关节紊乱引起的疼痛和肿胀。
    Methylprednisolone acetate (Standard)
  • HY-13683S
    Mifepristone-d3

    米非司酮 d3

    Antagonist
    Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone-d<sub>3</sub>
  • HY-14648S2
    Dexamethasone-d4

    地塞米松-d4

    Agonist 98.93%
    Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
    Dexamethasone-d<sub>4</sub>
  • HY-B0154S1
    Fluticasone propionate-d5

    丙酸氟替卡松-d5

    Agonist
    Fluticasone propionate-d5 是 Fluticasone (propionate) 氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
    Fluticasone propionate-d<sub>5</sub>
  • HY-13571S
    Betamethasone dipropionate-d10

    丙酸倍他米松 d10

    Modulator
    Betamethasone dipropionate-d10 是 Betamethasone dipropionate 的氘代物。Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。
    Betamethasone dipropionate-d<sub>10</sub>
  • HY-B1402R
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard)

    氢化可的松琥珀酸酯 (标准品)

    Agonist
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard) 是 Hydrocortisone hemisuccinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard)
  • HY-13683S1
    Mifepristone-13C,d3

    米非司酮-13C,d3

    Antagonist
    Mifepristone-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM
    Mifepristone-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-B0214S3
    Prednisone-13C2,d2 Agonist
    Prednisone-13C2,d2 (Dehydrocortisone-13C2,d2) 是 13C 标记的 Prednisone. Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂,具有抗炎及免疫抑制作用,可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
    Prednisone-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>2</sub>
  • HY-13571AS
    Beclometasone dipropionate-d6

    丙酸倍氯米松-d6

    Agonist
    Beclometasone dipropionate-d6 是 Beclometasone dipropionate 氘代物。Betamethasone dipropionate 是Betamethasone 的前体活性分子,是具有口服活性的、有效的糖皮质激素、具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 是有效的、LPS 诱导的炎症和 MMP 释放的抑制剂。
    Beclometasone dipropionate-d<sub>6</sub>
  • HY-U00098R
    Prednisolone Tebutate (Standard)

    强的松龙叔丁乙酯 (Standard)

    Modulator
    Prednisolone Tebutate (Standard) 是 Prednisolone Tebutate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。
    Prednisolone Tebutate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种