2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1098B
    Ac2-26 ammonium Degrader
    Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
    Ac2-26 ammonium
  • HY-12383
    Pelubiprofen Inhibitor 99.27%
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen
  • HY-W028127
    IKKβ-IN-4 Inhibitor 99.94%
    IKKβ-IN-4 (compound 14) 是一种 IkappaB 激酶-β (ikkβ) 抑制剂，IC50 值为 1.9 μM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。
    IKKβ-IN-4
  • HY-13018A
    MRT67307 hydrochloride Inhibitor
    MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307 hydrochloride
  • HY-107591A
    (Rac)-PF-184 hydrate Inhibitor ≥98.0%
    (Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
    (Rac)-PF-184 hydrate
  • HY-111135
    IKK2-IN-3 Inhibitor ≥98.0%
    IKK2-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 为 0.075 μM。
    IKK2-IN-3
  • HY-13873
    IKK-IN-1 Inhibitor
    IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1，化合物实例18-13。
    IKK-IN-1
  • HY-168710
    TLR4/NF-κB-IN-1 Inhibitor 99.92%
    TLR4/NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的靶向 TLR4/NF-κB 信号通路的抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4/NF-κB-IN-1 可减轻由 LPS (HY-D1056) 引发的小鼠急性神经炎症，下调 TLR4、P-NF-κB 和 P-IκB-α 蛋白表达。
    TLR4/NF-κB-IN-1
  • HY-18710
    BMS-066 Inhibitor 99.09%
    BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。
    BMS-066
  • HY-123929
    PAWI-2 Inhibitor 99.29%
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-50949
    Bay 65-1942 free base Inhibitor
    Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
    Bay 65-1942 free base
  • HY-164881
    TBK1 siRNA-3 Inhibitor
    TBK1 siRNA-3 是 TBK1 的小干扰 RNA (siRNA)，对 TBK1 有敲减效果。
    TBK1 siRNA-3
  • HY-50949A
    Bay 65-1942 (R form) Inhibitor
    Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
    Bay 65-1942 (R form)
  • HY-B0788
    LY2409881 Inhibitor
    LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
    LY2409881
  • HY-107593
    PS-1145 dihydrochloride Inhibitor
    PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂，IC50 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性。
    PS-1145 dihydrochloride
  • HY-133117A
    (Rac)-BAY-985 Inhibitor
    (Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
    (Rac)-BAY-985
  • HY-139833
    Anti-inflammatory agent 6
    Anti-inflammatory agent 6 阻断作为炎症关键控制器的Iκb激酶α/β（IKKα/β）、IκBα 和核因子 kB p65（NF-κb p65）的磷酸化，从而显示出抗炎潜力。
    Anti-inflammatory agent 6
  • HY-13295S
    Vinpocetine-d5

    长春西汀 d5

    		Inhibitor
    Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine-d<sub>5</sub>
  • HY-N10768
    1-Dehydro-[10]-gingerdione Inhibitor
    1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
    1-Dehydro-[10]-gingerdione
  • HY-13018B
    MRT67307 dihydrochloride Inhibitor
    MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IKK Isoform Comparison

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