2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0808R
    Oxaprozin (Standard)

    奥沙普秦 (标准品)

    		Inhibitor
    Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin (Standard)
  • HY-12687R
    Tizoxanide (Standard)

    替唑尼特 (标准品)

    		Inhibitor
    Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
    Tizoxanide (Standard)
  • HY-114573
    TNF-α-IN-19
    TNF-α-IN-19 是一种 TNFα 的抑制剂，可阻止 TNFαRI，TRADD 和 RIP1 的相互作用，对 TNFα，IL-1β，IL-1β/TNFα 的 EC50 分别为 2.451，3.792，1.54 μM。TNF-α-IN-19 仅在细胞受 TNFα 而非 IL-1β 刺激时才抑制 IκBα 的降解。
    TNF-α-IN-19
  • HY-172620
    LIB3S0280 Inhibitor
    LIB3S0280 是一种有效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 可以通过降低 IκBα 和 AKT 的磷酸化来抑制 TBK1 下游信号传导。LIB3S0280 可导致胰腺癌细胞 G2/M 期停滞并诱导细胞凋亡。LIB3S0280 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系表现出显著的抑制作用，96 小时的 IC50 值为 6.64-10.98 μM。LIB3S0280 具有用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。
    LIB3S0280
  • HY-136393
    IKK-IN-4 Inhibitor
    IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂，对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
    IKK-IN-4
  • HY-110341
    MRT 68601 hydrochloride Inhibitor
    MRT 68601 hydrochloride 是一种 TBK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。MRT 68601 hydrochloride 可抑制肺癌细胞中自噬体的形成。
    MRT 68601 hydrochloride
  • HY-N11085
    Isophysalin A Inhibitor
    Isophysalin A 是一种酸浆蛋白，具有 α,β-不饱和酮部分。Isophysalin A 能够与 GSH 结合，靶向 IKKβ 上的多个半胱氨酸残基。Isophysalin A 还抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS），抑制一氧化氮 (NO) 产生，具有抗炎活性。
    Isophysalin A
  • HY-174802
    XL-3158 Inhibitor
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158
  • HY-N0476R
    Wilforlide A (Standard)

    雷公藤内酯甲 (Standard)

    		Inhibitor
    Wilforlide A (Standard) 是 Wilforlide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wilforlide A 是从雷公藤中分离得到的一种生物活性三萜，具有抗炎和免疫抑制作用。
    Wilforlide A (Standard)
  • HY-N0547R
    Nomilin (Standard)

    诺米林 (Standard)

    		Inhibitor
    Nomilin (Standard) 是 Nomilin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nomilin 是从柑桔类提取物中获得的柠檬苦素类化合物。Nomilin 是一种抗肥胖症和降糖药。
    Nomilin (Standard)
  • HY-12383R
    Pelubiprofen (Standard) Inhibitor
    Pelubiprofen (Standard） 是 Pelubiprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen (Standard)
  • HY-B0713R
    Amlexanox (Standard)

    氨来呫诺(Standard)

    		Inhibitor
    Amlexanox (Standard)是 Amlexanox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
    Amlexanox (Standard)
  • HY-10172R
    IMD-0354 (Standard) Inhibitor
    IMD-0354 (Standard)是 IMD-0354 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
    IMD-0354 (Standard)
  • HY-13295R
    Vinpocetine (Standard)

    长春西汀(Standard)

    		Inhibitor
    Vinpocetine (Standard)是 Vinpocetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine (Standard)
  • HY-N15496
    Fusaproliferin Inhibitor
    Fusaproliferin 是从茄病镰刀菌中发现的二萜类霉菌毒素。Fusaproliferin 可逆转 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 刺激以及 NF-κB 和 MAPKs 信号通路，从而参与抗炎过程。Fusaproliferin 对 TLR4 蛋白具有亲和力，KD 值为 28.6 μM。Fusaproliferin 对胰腺癌有细胞毒性，表现出快速且亚微摩尔级的 IC50 作用。
    Fusaproliferin
  • HY-164480
    GTCpFE Inhibitor
    GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β，具有抗炎活性，并阻止 p65 进入细胞核，它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞，这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
    GTCpFE
  • HY-114730
    CGA-JK3 Inhibitor
    CGA-JK3 是一种 ATP 竞争抑制剂，可抑制 IKKβ 催化的激酶活性。CGA-JK3 在 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中抑制 IκBα 磷酸化。
    CGA-JK3
  • HY-N0918R
    Desmethoxyyangonin (Standard)

    去甲氧基醉椒素 (Standard)

    		Inhibitor
    Desmethoxyyangonin (Standard) 是 Desmethoxyyangonin 的分析标准品。Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC50: 0.123  µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
    Desmethoxyyangonin (Standard)
  • HY-13687R
    IKK 16 (Standard) Inhibitor
    IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16 (Standard)
  • HY-13802R
    SC-514 (Standard) Inhibitor
    SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
    SC-514 (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IKK Isoform Comparison

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