2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. IRAK

IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

白细胞介素-1 受体相关激酶 (IRAK) 是丝氨酸/苏氨酸激酶，通过其在 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 介导的信号通路中的作用，在启动针对外来病原体和其他类型危险的先天免疫反应中发挥关键作用。已鉴定出四种不同的 IRAK 样分子：两种活性激酶 IRAK-1 和 IRAK-4，以及两种非活性激酶 IRAK-2 和 IRAK-M。所有 IRAK 均介导核因子 κB (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的激活。

Toll 样受体通过接头分子 MyD88 和 IL-1R 相关激酶家族成员 (IRAK-1、2、M 和 4) 传递信号。IRAK-1 和 IRAK-2 已知能与 MyD88-IRAK-4 形成 Myddosome，介导 TLR7 诱导的 TAK1 依赖性 NF-κB 激活。IRAK-M 已知能作为负调节剂发挥作用，防止 IRAK 与 MyD88 分离，从而抑制下游信号传导。

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 亚型特异性产品:

IRAK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor 99.62%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    IRAK4-IN-1
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Degrader 99.77%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    马来酸曲美布汀

    		Inhibitor 99.91%
    Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.94%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 μM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-21
  • HY-B0380
    Trimebutine

    曲美布汀

    		Inhibitor 99.42%
    Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.30%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
    KTX-951
  • HY-W014223
    2,4′-Dihydroxybenzophenone

    二苯甲酮 -1

    		Inhibitor 98.00%
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
    2,4′-Dihydroxybenzophenone
  • HY-148065
    FMF-06-098-1 Inhibitor 98.77%
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
    FMF-06-098-1
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.95%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
    HS-243
  • HY-135382A
    PROTAC IRAK4 degrader-3 Inhibitor
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。
    PROTAC IRAK4 degrader-3
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.36%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
    IRAK4-IN-7
  • HY-159953
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 Inhibitor 99.25%
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂，对 IRAK1 和 IRAK4的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM，对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能，有望用于急性髓性白血病研究，其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1
  • HY-137342
    SB1-G-187 Degrader 98.70%
    SB1-G-187 是一种基于 GNF-7 的多激酶 PROTAC (multi-kinase PROTAC) 降解剂，其靶蛋白涵盖 YES1、IRAK1 和 LYN 等激酶。SB1-G-187 诱导的降解部分依赖 p97/VCP unfoldase 活性。SB1-G-187 可用于开发难治性疾病的新策略 (粉色：多激酶配体 (HY-125142)；蓝色：CRBN 配体 (HY-A0003))。
    SB1-G-187
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 99.19%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 2
  • HY-13277
    IRAK inhibitor 3 Modulator 98.86%
    IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 3
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate Inhibitor 98.66%
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-153224
    GLPG2534 Inhibitor 98.73%
    GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂，对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究。
    GLPG2534
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
    IRAK inhibitor 1
  • HY-123854
    PF-06426779 Inhibitor 99.89%
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。
    PF-06426779
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IRAK Isoform Comparison

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