2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0326R
    L-Methionine (Standard)

    L-蛋氨酸 (Standard)

    		Activator
    L-Methionine (Standard) 是 L-Methionine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine (Standard)
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Activator 99.77%
    Hexapeptide-11 是一种抗衰老肽，能保护成纤维细胞免受氧化应激介导的细胞过早衰老。Hexapeptide-11 也是角质形成细胞中透明质酸的潜在刺激剂，通过上调 HAS2、EGR3 表达、下调 HYAL2 表达可增强皮肤屏障功能。Hexapeptide-11 也可改善皮肤弹性。
    Hexapeptide-11
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 98.44%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-N4028
    Hydrangenol Inhibitor 99.63%
    Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
    Hydrangenol
  • HY-N11004
    Erinacine C Activator 98.61%
    Erinacine C 是 NF-κB 信号通路的抑制剂和 Nrf2 信号通路的激活剂。Erinacine C 具有抗氧化、神经保护和抗炎作用。
    Erinacine C
  • HY-N1913A
    Danshensu sodium

    丹参素钠盐

    		Activator 99.9%
    Danshensu (Dan shen suan A) sodium 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu sodium 可减少活性氧 (ROS) 的产生，上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu sodium 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性，EC50 为 0.97 μM。Danshensu sodium 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用，具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu sodium
  • HY-N8210
    Homoeriodictyol

    高圣草酚

    		Agonist 99.83%
    Homoeriodictyol 是一种具有口服活性，可以穿透血脑屏障的苦味掩盖黄烷酮。Homoeriodictyol 通过 NCOA4 介导的铁蛋白自噬 (autophagy) 增强突触相关蛋白表达。Homoeriodictyol 通过抑制 NLRP3 炎症小体改善小鼠的记忆障碍。Homoeriodictyol 通过激活 Nrf2 和抑制线粒体功能障碍保护人类内皮细胞免受氧化损伤。Homoeriodictyol 增强 ROS 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗癌作用。Homoeriodictyol 在体外抑制雄激素耐药前列腺癌细胞的存活和迁移。Homoeriodictyol 在小鼠体内发挥抗伤害感受活性。
    Homoeriodictyol
  • HY-W014684
    Lilial 99.16%
    Lilial 是一种广泛用于消费品的合成香料和酯类。Lilial 在体外具有雌激素活性。Lilial 可对线粒体产生毒性作用，导致 HaCaT 细胞活力下降。Lilial 在体外能升高 NRF2 蛋白的水平。Lilial 能够靶向呼吸链复合物，抑制电子传递链的复合物 I 和 II，增加活性氧 (reactive oxygen species) 的生成，并降低细胞内 ATP 水平。Lilial 可在体内引起全身毒性。Lilial 可诱导严重的 DNA 链断裂。
    Lilial
  • HY-19893
    Antroquinonol

    安卓奎诺尔

    		Activator 98.61%
    Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
    Antroquinonol
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-151362
    Keap1-Nrf2-IN-14 Inhibitor 98.08%
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-14
  • HY-169201
    Nrf2 activator-12 Inhibitor 98.57%
    Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2（EC50=83.5 nM）并展现出良好的药物性质，在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
    Nrf2 activator-12
  • HY-143333
    Nrf2 activator-3 Activator 98.26%
    Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。
    Nrf2 activator-3
  • HY-N0385
    Gomisin J

    戈米辛J

    		Activator 99.97%
    Gomisin J 是一五味子来源的木脂素，可靶向 eNOS、AMPK (LKB1、CaMKIIβ)、fetuin-A、NF-κB、Nrf2/HO-1 等多个靶点，且能通过血脑屏障。Gomisin J 通过激活 eNOS 增加 NO 生物利用度、激活 AMPK 通路调节脂代谢、抑制 fetuin-A 和 NF-κB 发挥抗炎作用、激活 Nrf2/HO-1 增强抗氧化能力等机制。Gomisin J 具有抗高血压、调节肝脂代谢、减轻脑缺血再灌注损伤等活性，可用于高血压、非酒精性脂肪肝、脑缺血再灌注损伤等研究。
    Gomisin J
  • HY-N1914R
    Ergothioneine (Standard)

    麦角硫因 (Standard)

    		Inhibitor
    Ergothioneine (Standard)是 Ergothioneine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine (Standard)
  • HY-160876
    BC-1901S Activator 99.81%
    BC-1901S 是一种不依赖蛋白酶体的 NRF2 激活剂和稳定剂。BC-1901S 与 DCAF1 (E3 连接酶亚基) 结合并扰乱 NRF2/DCAF1 相互作用，并通过以 KEAP1 非依赖性方式抑制 NRF2 泛素化来激活 NRF2。BC-1901S 在 LPS 诱发的急性肺损伤小鼠模型中表现出抗炎作用。
    BC-1901S
  • HY-17363R
    Dimethyl fumarate (Standard)

    富马酸二甲酯(Standard)

    		Activator
    Dimethyl fumarate (Standard)是 Dimethyl fumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate (Standard)
  • HY-17363S1
    Dimethyl fumarate-d2

    富马酸二甲酯-d2

    		99.20%
    Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate-d<sub>2</sub>
  • HY-134001
    CBR-470-2 Activator 99.45%
    CBR-470-2 是甘氨酸取代的类似物，可以激活 NRF2 信号传导。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。
    CBR-470-2
  • HY-162152
    biKEAP1 Inhibitor 99.44%
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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