RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

核视黄酸受体 (RAR) 是转录转录调节因子，控制特定基因亚群的表达，随后与配体结合并严格控制磷酸化过程。RAR 包括三种亚型，α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3)，由不同的基因编码。RAR 用作配体依赖性转录调节因子，与类视黄酸 X 受体 (RXR) 异二聚化，后者也包括三种类型，α NR2B1、β (NR2B2) 和 γ (NR2B3)。RAR 在多种生物过程中发挥关键作用，包括发育、生殖、免疫、器官形成和体内平衡，如在小鼠中进行的维生素 A 缺乏症 (VAD)、药理学和遗传学研究所评估的那样。

类视黄酸 X 受体 (RXR) 属于配体激活转录因子家族，可调节后生动物生活的许多方面。一类核受体需要 RXR 作为异二聚化伙伴才能发挥作用。

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 亚型特异性产品:

RAR/RXR Isoform Comparison

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抗体 (1)
RAR/RXR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (26) 激动剂 (81) 拮抗剂 (28) 激活剂 (9) 调节剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-118420

BMS-185411	Antagonist
BMS-185411 是选择性视黄酸受体 (RARα) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 140 nM。

HY-100532R

CD437 (Standard)	Agonist
CD437 (Standard)是 CD437 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

HY-106019CR

Liarozole dihydrochloride (Standard)	Inhibitor
Liarozole (dihydrochloride) (Standard)是 Liarozole (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-118364

AGN 190727
AGN 190727 是 AGN 190121 的结构异构体，对 RAR/RXR 无激活作用。AGN 190121 是 RAR 特异性激动剂，可引起血清甘油三酯的剂量依赖性增加，引起高甘油三酯血症。

HY-160212

JP3000	Agonist
JP3000 是 RXRA, RXRB, RXRG 的激动剂。

HY-B0091A

Adapalene sodium salt 阿达帕林钠	Agonist
Adapalene (CD271) sodium salt 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene sodium salt 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC₅₀ 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene sodium salt 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene sodium salt 具有抗肿瘤活性。

HY-14171R

Bexarotene (Standard) 贝沙罗汀(Standard)	Agonist
Bexarotene (Standard)是 Bexarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC₅₀ >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

HY-14652R

Tamibarotene (Standard) 他米巴罗汀 (Standard)	Agonist
Tamibarotene (Standard) 是 Tamibarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamibarotene 是一种具有口服活性的视黄酸受体 α (RARα) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。

HY-14649S6

Retinoic acid-d₃-1	Agonist
Retinoic acid-d₃-1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC₅₀ 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-B0107A

Acitretin sodium 阿维A钠	Agonist
Acitretin (Ro 10-1670) sodium 是第二代维甲酸，可用于银屑病。Acitretin sodium 也可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-15127S

Isotretinoin-d₅ 异维甲酸 d₅	Agonist
Isotretinoin-d₅ 是 Isotretinoin 的氘代物。Isotretinoin 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物，常被用于重度痤疮的研究，具有抗癌活性。

HY-149085A

(E)-XS-060	Antagonist
(E)-XS-060 是 XS-060 的异构体。XS-060 是 RXRα 拮抗剂。XS-060 抑制 pRXRα-PLK1 相互作用。XS-060 诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。XS-060 对乳腺癌、肺腺癌和肝癌表现出良好的抗肿瘤活性。

HY-15340R

LG100268 (Standard)
LG100268 (Standard) 是 LG100268 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC₅₀ 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)，对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 K_i

HY-16685

AGN 205327	Agonist
AGN 205327是RAR激动剂，对RARα/β/γ的EC50分别为3766/734/32 nM，对RXR无抑制性。

HY-106019R

Liarozole (Standard) 利阿唑 (Standard)	Inhibitor
Liarozole (Standard)是 Liarozole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

HY-N0163R

Magnolol (Standard) 厚朴酚 (Standard)	Agonist
Magnolol (Standard) 是 Magnolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC₅₀ 值分别为 10.4 μM 和 17.7 μM。

HY-100256R

Trifarotene (Standard) 曲法罗汀(Standard)	Agonist
Trifarotene (Standard)是 Trifarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC₅₀=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍，比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。

HY-15388S2

Tazarotene-¹³C₆ 他扎罗汀亚砜-¹³C₆	Agonist
Tazarotene-¹³C₆ (AGN 190168-¹³C₆) 是 ¹³C 标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

HY-112077AR

Viaminate (Standard) 维胺酯 (Standard)	Activator
Viaminate (Standard)是 Viaminate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Viaminate 是维甲酸的衍生物，用于治疗严重的痤疮和其他角质化疾病。

HY-15127R

Isotretinoin (Standard) 异维A酸(Standard)	Agonist
Isotretinoin (Standard)是 Isotretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物，常被用于重度痤疮的研究，具有抗癌活性。

RAR/RXR Isoform Comparison

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