1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf

Raf

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

Raf 相关产品 (45):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10201
    Sorafenib Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的,具有口服活性的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-12057
    Vemurafenib Inhibitor 99.80%
    Vemurafenib (PLX4032; RG7204) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-14660
    Dabrafenib Inhibitor 99.91%
    Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate Inhibitor 99.53%
    Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-109080A
    Belvarafenib TFA Inhibitor >99.0%
    Belvarafenib (TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
  • HY-10542A
    (Z)-GW 5074 Inhibitor
    (Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
  • HY-126298
    RAF mutant-IN-1 Inhibitor
    RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWTIC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
  • HY-18972
    PLX8394 Inhibitor 99.94%
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
  • HY-10320
    Doramapimod Inhibitor 99.72%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod (BIRB 796) 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod (BIRB 796) 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-15605
    Encorafenib Inhibitor 99.63%
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
  • HY-12558
    LY3009120 Inhibitor 98.66%
    LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWTIC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
  • HY-51424
    PLX-4720 Inhibitor 99.88%
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-10542
    GW 5074 Inhibitor 99.49%
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-10248
    RAF265 Inhibitor 99.98%
    RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate Inhibitor 99.94%
    Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-112089
    LXH254 Inhibitor 99.94%
    LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor
    Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-15200
    Agerafenib Inhibitor 99.20%
    Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
  • HY-100510
    RAF709 Inhibitor 99.55%
    RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAFCRAFIC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
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