1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852 Control
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-158304
    Rac1-IN-4 Inhibitor 98.61%
    Rac1-IN-4 (Cas: 2924486-45-1) 是一种 Rac1 抑制剂。
    Rac1-IN-4
  • HY-154959
    AZD4747 Inhibitor 99.81%
    AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    AZD4747
  • HY-125872
    KRAS G12C inhibitor 14 Inhibitor 99.00%
    KRas G12C inhibitor 14 (Compound 17) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂 (IC50 = 18 nM)。
    KRAS G12C inhibitor 14
  • HY-145962A
    MRTX-EX185 formic Inhibitor
    MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRASKRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-146223
    AZD4625 Inhibitor 99.52%
    AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    AZD4625
  • HY-145737A
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA Agonist 99.38%
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-15702
    HJC0350 Antagonist 98.11%
    HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂,IC50值为0.3 μM。
    HJC0350
  • HY-16662
    Oncrasin-1 Inhibitor 98.16%
    Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
    Oncrasin-1
  • HY-151517
    SOS1-IN-14 Inhibitor 99.60%
    SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
    SOS1-IN-14
  • HY-P1382A
    Rac1 Inhibitor W56 TFA Inhibitor 99.92%
    Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
    Rac1 Inhibitor W56 TFA
  • HY-117149
    MLS000532223 Inhibitor 99.46%
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
    MLS000532223
  • HY-I0400R
    N-Acetylneuraminic acid (Standard)

    唾液酸 (Standard)

    Activator
    N-Acetylneuraminic acid (Standard)是 N-Acetylneuraminic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构,是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成
    N-Acetylneuraminic acid (Standard)
  • HY-15717
    Kobe2602 Inhibitor 98.20%
    Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
    Kobe2602
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    索托拉西布-d7

    Inhibitor 98.90%
    Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d<sub>7</sub>
  • HY-132581A
    Tadnersen sodium Inhibitor
    Tadnersen sodium,一种反义寡核苷酸 (ASO),选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
    Tadnersen sodium
  • HY-148278
    BI-0474 Inhibitor 99.83%
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-160023
    Elisrasib Inhibitor
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-144962
    SOS1-IN-11 Inhibitor 98.22%
    SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 30 nM。
    SOS1-IN-11
  • HY-156668
    Rac1-IN-3 Inhibitor 98.28%
    Rac1-IN-3 (Compound 2) 是一种 Rac1 抑制剂,其 IC50 为 46.1 μM。
    Rac1-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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